Ацеклагин

 Ацеклагин – лекарственное средство противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток с модифицированным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, на одной стороне нанесена гравировка UT, на другой – CL CR (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 3 или 10 блистеров и инструкция по применению Ацеклагина).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: ацеклофенак – 200 мг;
• дополнительные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза, повидон-К30, карбомер 941, полоксамер 407;
• пленочная оболочка: Опадрай белый OY-C-7000A [этилцеллюлоза 10сР, титана диоксид (Е171), гипромеллоза 5сР (Е464), диэтилфталат].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацеклофенак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывающее обезболивающее и жаропонижающее действие. Активное вещество ингибирует продукцию простагландинов (Pg) и в результате этого воздействует на патогенез воспаления, возникновение болевого синдрома и лихорадки. На фоне ревматических поражений, благодаря анальгезирующей и противовоспалительной эффективности, прием препарата в значительной степени снижает выраженность болевого синдрома, ослабляет утреннюю скованность и уменьшает припухлость суставов, что способствует улучшению функционального состояния пациента.

Фармакокинетика

После перорального приема Ацеклагин интенсивно абсорбируется. Максимальная концентрация действующего вещества (C_max) в плазме крови отмечается спустя 1,25–3 ч. Прием пищи тормозит абсорбцию средства, но не влияет на ее степень.

Ацеклофенак характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы (более 99,7%), объем распределения равен 30 л. Активное вещество выявляется в синовиальной жидкости в концентрации достигающей 60% от таковой в плазме крови.

Предположительно метаболическая трансформация препарата происходит при участии изофермента CYP2C9, в результате чего образуется метаболит 4-ОН-ацеклофенак. В число многочисленных производных ацеклофенака входят диклофенак и 4-ОН-диклофенак.

При использовании таблеток с модифицированным высвобождением средний период полувыведения (Т_1/2) составляет приблизительно 5 ч, клиренс – 5 л/ч. Примерно ⅔ принятой дозы экскретируется почками, главным образом в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. После перорального приема в неизменном виде экскретируется только 1% дозы.

Показания к применению

Прием Ацеклагина показан при следующих заболеваниях/состояниях:

• ревматическое поражение мягких тканей, плечелопаточный периартрит, люмбаго, зубная боль (в целях купирования воспаления и болевого синдрома);
• ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз (для симптоматического лечения);
• дисменорея.

Ацеклагин используют в целях симптоматической терапии, ослабления воспаления и боли на момент применения, на прогрессирование заболевания он не влияет.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушения коагуляции и кроветворения;
• диагностированное/подозреваемое желудочно-кишечное кровотечение;
• фаза обострения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая болезнь Крона, язвенный колит;
• активная стадия заболевания печени или выраженная печеночная недостаточность;
• прогрессирующие поражения почек, тяжелая степень почечной недостаточности, при клиренсе креатинина (КК) менее 30 мл/мин; подтвержденная гиперкалиемия;
• период после операции аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая сердечная недостаточность II–IV класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и ишемическая болезнь сердца (ИБС), поражения артерий головного мозга и/или периферических артерий;
• крапивница, ринит или бронхоспазм в анамнезе после использования ацетилсалициловый кислоты (АСК) или других НПВС (полный/частичный синдром непереносимости АСК – крапивница, полипы слизистой полости носа, риносинусит, бронхиальная астма);
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (принимать Ацеклагин следует под врачебным наблюдением):

• хроническая печеночная, почечная и сердечная недостаточности;
• ИБС, артериальная гипертензия;
• снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) в т. ч. после обширных хирургических вмешательств;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• указания в анамнезе на болезни почек, печени и ЖКТ (включая язвенные дефекты ЖКТ);
• КК ниже 60 мл/мин;
• бронхиальная астма (из-за риска возникновения внезапного бронхоспазма);
• сахарный диабет;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• тяжелые соматические заболевания;
• длительное использование НПВС;
• пожилой возраст;
• алкоголизм и курение.

Ацеклагин, инструкция по применению: способ и дозировка

Ацеклагин принимают перорально. Таблетку проглатывают целиком и запивают водой в достаточном количестве.

Рекомендованная для взрослых пациентов доза – 200 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Побочные действия

Нежелательные эффекты Ацеклагина, зафиксированные в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения:

• сердечно-сосудистая система (ССС): редко – ухудшение течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления (АД), сердечная недостаточность; крайне редко – учащенное сердцебиение, гиперемия кожи, непродолжительное ощущение жара с усилением потоотделения, васкулит;
• иммунная система: редко – гиперчувствительность, анафилактические реакции, в т. ч. шок;
• кровь и лимфатическая система: редко – анемия; крайне редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нейтропения, подавление функции костного мозга, гранулоцитопения;
• обмен веществ и питание: крайне редко – увеличение веса тела, гиперкалиемия;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: крайне редко – шум в ушах, вертиго;
• орган зрения: редко – нарушение зрения;
• нервная система: часто – головокружение; крайне редко – дисгевзия (извращение вкуса), сонливость, головная боль, тремор, парестезия;
• психика: крайне редко – бессонница, нетипичные сновидения, депрессия;
• печень и желчевыводящие пути: часто – усиление активности печеночных ферментов; крайне редко – возрастание активности щелочной фосфатазы, повреждение печени (в т. ч. гепатит);
• почки и мочевыводящие пути: нечасто – возрастание сывороточного уровня мочевины и креатинина в крови; крайне редко – почечная недостаточность, нефротический синдром;
• пищеварительная система: часто – боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто – рвота, запор, метеоризм, изъязвление слизистой полости рта, гастрит; редко – изъязвление слизистой ЖКТ, мелена, геморрагии оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея; крайне редко – стоматит, прободение кишечника, рвота кровью, панкреатит, усугубление болезни Крона и язвенного колита;
• дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: редко – одышка; крайне редко – бронхоспазм;
• кожа и подкожная клетчатка: нечасто – крапивница, сыпь, зуд, дерматит; редко – ангионевротический отек; крайне редко – экзема, пурпура, тяжелые кожные реакции и реакции слизистых оболочек (в т. ч. токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса – Джонсона; в отдельных случаях при использовании НПВС в период поражения ветряной оспой – серьезные инфекции кожи и мягких тканей (при ветряной оспе нужно избегать приема Ацеклагина);
• системные нарушения и осложнения в месте введения: крайне редко – повышенная утомляемость, отек, спазмы мышц нижних конечностей.

Передозировка

Сообщений о передозировке Ацеклагина у человека нет.

К возможным симптомам передозировки могут относиться головная боль, головокружение, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, боль в области желудка, тошнота, рвота.

При данном состоянии назначают промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение. Гемодиализ и форсированный диурез недостаточно эффективны для выведения ацеклофенака из организма.

Особые указания

Для того чтобы минимизировать побочные реакции Ацеклагин следует принимать в наименьшей эффективной дозе минимально коротким курсом, необходимым для контроля симптомов.

Язва, кровотечение, прободение ЖКТ со смертельным исходом фиксировались при использовании любого НПВС, как при появлении соответствующих симптомов и имеющихся в анамнезе тяжелых поражениях ЖКТ, так и без них. С возрастанием дозы угроза возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ усугубляется у больных с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь, особенно если она осложнялась кровотечением/прободением, а также у лиц пожилого возраста. Пациентам из данной группы риска необходимо использовать ацеклофенак в минимальной эффективной дозе. Если таким больным требуется прием АСК в малых дозах или других средств, негативно влияющих на состояние ЖКТ, следует решить вопрос о проведении комбинированного лечения с препаратами-протекторами, включая ингибиторы протонного насоса или мизопростол.

Поскольку использование НПВС может спровоцировать задержку жидкости и развитие отеков, при наличии артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой/умеренной степени пациентам необходимо соответствующее наблюдение. По структуре ацеклофенак близок к диклофенаку и обладает схожим метаболизмом. Имеющиеся данные свидетельствуют об усугублении угрозы возникновения тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт на фоне длительного использования высоких доз диклофенака. Существует также повышенный риск возникновения острого коронарного синдрома, ассоциированного с терапией ацеклофенаком.

Больным с хронической сердечной недостаточностью I класса по классификации NYHA или с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, гиперлипидемией или другими факторами риска осложнений со стороны ССС (включая курение) следует начинать прием ацеклофенака только по рекомендации врача после его тщательной оценки соотношения польза/риск.

Применение НПВС может привести к снижению выработки Pg и появлению острой почечной недостаточности. Важную роль Pg для обеспечения почечного кровотока необходимо учитывать при назначении Ацеклагина больным с функциональными нарушениями сердца, печени, почек, или после оперативного вмешательства, а также у пациентов пожилого возраста и/или получающих диуретики. Таким больным нужно использовать лекарственное средство под регулярным контролем показателей работы почек. Требуется с особой осторожностью принимать Ацеклагин лицам с нарушениями функции печени и/или почек легкой/умеренной степени тяжести, или с другими состояниями, которые могут способствовать накоплению в организме лишней жидкости, ввиду возможного усугубления почечной недостаточности и появления задержки жидкости. Также нуждаются в контроле состояния пациенты, получающие диуретики, или с повышенным риском появления гиповолемии. Нежелательные реакции со стороны почек, как правило, разрешаются после отмены препарата.

В том случае, когда изменения печеночных проб сохраняются или ухудшаются, возникают симптомы или клинические признаки поражений печени, либо такие ответные реакции на препарат как кожная сыпь, эозинофилия, терапию Ацеклагином следует прекратить. Развитие гепатита возможно без продромальных симптомов. При наличии печеночной порфирии прием препарата способен вызвать приступ.

При необходимости длительного использования НПВС пациенты должны пребывать под тщательным наблюдением, включая проведение анализа крови и функциональных почечных и печеночных тестов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и управления другими сложными механизмами, поскольку Ацеклагин может привести к появлению головокружения или других нежелательных эффектов со стороны нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Ацеклагин противопоказан беременным женщинам. Сведения о приеме препарата в период беременности отсутствуют.

Подавление продукции Pg может оказать неблагоприятное влияние на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Поскольку все блокаторы синтеза Pg обладают сердечно-легочной токсичностью, на протяжении III триместра беременности прием препарата может спровоцировать преждевременное закрытие Боталлова протока с развитием легочной гипертензии, а также функциональное нарушение почек плода, способное усугубиться до почечной недостаточности в комбинации с многоводием. Ацеклагин, угнетая сокращения матки, может привести к затяжным родам или задержке родов. На поздних сроках беременности даже при использовании препарата в очень малых дозах он может воздействовать на длительность кровотечения в результате антиагрегантного эффекта.

Ацеклагин противопоказано принимать во время кормления грудью, т. к. данных о его экскреции с женским молоком не имеется.

НПВС могут влиять на фертильность, вследствие этого не рекомендуются к использованию у женщин, планирующих беременность.

Применение в детском возрасте

Таблетки Ацеклагин 200 мг пациентам младше 18 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

При прогрессирующей болезни почек или выраженной почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин) лечение ацеклофенаком противопоказано.

С осторожностью требуется принимать Ацеклагин пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/мин) или указаниями в анамнезе на заболевания почек.

При нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени в активной фазе или при тяжелом нарушении функции печени терапия препаратом противопоказана.

С осторожностью рекомендуется использовать Ацеклагин лицам с хронической печеночной недостаточностью или данными в анамнезе о заболеваниях печени.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых больных во время приема НПВС по сравнению с молодыми пациентами более часто наблюдаются нежелательные эффекты, особенно прободение ЖКТ и кровотечения, которые могут вызвать летальный исход. Лица пожилого возраста также чаще подвергаются поражениям печени, почек или сердечно-сосудистой системы. Ацеклагин следует принимать у пациентов этой возрастной группы с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Исследования взаимодействий ацеклофенака с другими лекарственными веществами/препаратами, за исключением варфарина, не производились.

Поскольку за метаболизм ацеклофенака отвечает изофермент CYP2C9, согласно данным in vitro препарат может быть ингибитором этого фермента. Существует вероятность фармакокинетического взаимодействия при комбинированном использовании препарата со следующими лекарственными средствами: амиодарон толбутамид, сульфафеназол, миконазол, фенитоин, циметидин, фенилбутазон. Возможно взаимодействие с препаратами, выведение которых из организма происходит посредством активной почечной секреции – метотрексат, препараты лития. Существует также риск взаимодействий по типу вытеснения с другими средствами, связывающимися с белками, т. к. связь ацеклофенака с альбумином плазмы составляет почти 100%.

Возможные реакции взаимодействия, согласно имеющейся информации по другим НПВС:

• тиклопидин, пероральные антикоагулянты кумариновой группы, тромболитики: возрастает эффект данных средств и усиливается опасность желудочно-кишечного кровотечения т. к. НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и приводят к повреждению слизистой ЖКТ; при необходимости данных комбинаций требуется тщательно наблюдать за состоянием больного;
• дигоксин, препараты лития: отмечается угнетение почечного клиренса этих средств и, как следствие, увеличение их сывороточного уровня в крови; следует избегать данных сочетаний, а при их необходимости обеспечить частый мониторинг содержания лития и дигоксина в сыворотке;
• АСК или другие НПВС: наблюдается увеличение частоты развития нежелательных эффектов, из-за этого нужно остерегаться одновременного использования Ацеклагина и других НПВС, в т. ч. селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), антиагрегантные средства: усугубляется угроза желудочно-кишечного кровотечения;
• метотрексат: фиксируется подавление канальцевой секреции этого вещества, также возможно развитие небольшого метаболического взаимодействия, что обуславливает снижение клиренса метотрексата, при использовании последнего в высоких дозах нужно избегать приема НПВС;
• такролимус, циклоспорин: усугубляется угроза повышенной нефротоксичности ввиду уменьшения формирования почечного простациклина; требуется тщательный мониторинг показателей функции почек;
• глюкокортикостероиды (ГКС): усиливается риск появления язвы или желудочно-кишечного кровотечения;
• диуретики: подавляется активность этих средств;
• тиазиды, буметанид, фуросемид: снижается диуретический эффект буметанида и фуросемида, а также гипотензивное действие тиазидных диуретиков;
• калийсберегающие диуретики: может фиксироваться повышение сывороточной концентрации калия, поэтому необходимо контролировать его уровень в крови;
• бендрофлуазид: не отмечается влияние ацеклофенака на контроль АД, при этом нельзя исключить возможного взаимодействия с другими диуретическими средствами;
• антигипертензивные средства: может наблюдаться ослабление их действия;
• ингибиторы антагонистов рецепторов ангиотензина II или ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): усугубляется угроза нарушения функции почек; на фоне обезвоживания или у лиц пожилого возраста риск появления острой почечной недостаточности (обратимого характера) усиливается; при совместном использовании этих средств с ацеклофенаком требуется контролировать деятельность почек, а также обеспечить потребление достаточного количества жидкости;
• зидовудин: возрастает вероятность гематологической токсичности; у пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-положительных) и гемофилией, использующих зидовудин и ибупрофен, возможно повышение риска развития гемартрозов и гематом;
• гипогликемические средства: клинический эффект данных средств, согласно результатам исследований, не подвергается изменениям при комбинированном использовании с диклофенаком, вместе с тем у последнего иногда отмечаются гипо- и гипергликемические эффекты; при терапии ацеклофенаком следует корректировать дозировку препаратов, способных вызвать гипогликемию.

Аналоги

Аналогами Ацеклагина являются Ацеклофенак, Аленталь, Ацеклофенак Велфарм, Асинак, Аэртал и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 30 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ацеклагине

Согласно немногочисленным отзывам об Ацеклагине, оставленным пациентами на специализированных сайтах, он эффективно снимает болевой синдром и уменьшает воспаление при проведении симптоматической терапии ревматических заболеваний и дегенеративно-дистрофических поражений суставов. В то же время у препарата, как и у других НПВС, отмечают большое число побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы.

Цена на Ацеклагин в аптеках

Цена на Ацеклагин 200 мг может составлять 250–290 руб. за 10 шт. в упаковке и 600–750 руб. – за 30 таблеток с модифицированным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой.