Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Ацетаминофен

Латинское название: Acetaminophen

Код ATX: N02BE01

Действующее вещество: парацетамол (paracetamol)

Производитель: Ватсон Лабораторис Инк. (Watson Laboratories, Inc.) (США), Приват Формулатион Инк. (Private Formulations, Inc.) (США)

Актуализация описания и фото: 02.09.2019

Ацетаминофен – лекарственное средство, обладающее анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде таблеток (по 12 или 30 шт. в упаковке в комплекте с инструкцией по применению Ацетаминофена).

Действующее вещество: парацетамол, в 1 таблетке – 500 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Ацетаминофена – парацетамол, анальгетик-антипиретик, оказывающий анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза Pg (простагландинов) и снижением возбудимости центра терморегуляции гипоталамуса.

Фармакокинетика

После перорального приема парацетамол быстро всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), в основном в тонкой кишке, главным образом путем пассивного транспорта. В результате однократного приема 500 мг парацетамола его Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается спустя 10–60 мин и составляет ~ 6 мкг/мл, после чего постепенно уменьшается.

Вещество широко распределяется в основном в жидких средах организма, за исключением цереброспинальной жидкости, и в тканях, за исключением липидной ткани.

С белками плазмы парацетамол связывается на уровне < 10%, который незначительно повышается при передозировке. При этом его сульфатный и глюкуронидный метаболиты с белками плазмы не связываются даже в сравнительно высоких концентрациях.

Биотрансформация парацетамола происходит преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом и сульфатом, а также окисления с участием смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

В печени и почках под действием смешанных оксидаз в очень небольших количествах образуется гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который обычно детоксицируется путем связывания с глутатионом, но может накапливаться в случае передозировки парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых пациентов парацетамол связывается преимущественно с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени – с серной. Образующиеся при этом конъюгированные метаболиты биологически неактивны. В метаболизме недоношенных детей, новорожденных и детей первого года жизни преобладает сульфатный метаболит парацетамола.

Период полувыведения (T1/2) составляет от 1 до 3 ч. При циррозе печени T1/2 несколько выше. Показатель почечного клиренса парацетамола – 5%.

Экскретируется вещество с мочой, в основном как глюкуронидные и сульфатные конъюгаты. В виде неизмененного вещества выводится менее 5% парацетамола.

Показания к применению

Ацетаминофен применяют для снятия болевого синдрома при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Мигрень;
  • Травмы;
  • Дисменорея;
  • Невралгия;
  • Зубная и головная боль;
  • Миалгия;
  • Артралгия.

Также Ацетаминофен применяют при инфекционных и воспалительных заболеваниях, сопровождающихся лихорадочными состояниями.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Выраженная почечная и печеночная недостаточность;
  • Анемия;
  • Хронический алкоголизм;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Ацетаминофен применяют с осторожностью):

  • Нарушения функции почек/печени;
  • Доброкачественные гипербилирубинемии;
  • Вирусный гепатит;
  • Алкогольное поражение печени;
  • Беременность;
  • Грудное вскармливание (период лактации);
  • Пожилой возраст.

Ацетаминофен, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Ацетаминофен принимают в дозе 500 мг 3-4 раза в день.

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу в 4 г и продолжать прием препарата дольше 5-7 дней.

Побочные действия

Применение Ацетаминофена может вызвать следующие побочные явления:

  • Диспептические явления со стороны ЖКТ;
  • Тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, панцитопения;
  • Аллергические реакции, проявляющиеся как кожный зуд, сыпь и крапивница.

Передозировка

Симптомами передозировки парацетамола в первые 24 ч являются тошнота, рвота, бледность, боль в абдоминальной области; спустя 12–48 ч возможны нарушения функции почек и печени с развитием печеночной недостаточности (вплоть до энцефалопатии, комы, летального исхода), а также панкреатит и сердечные аритмии. Поражение печени у взрослых возможно при приеме парацетамола в дозах от 10 г и более.

Рекомендуется прием метионина внутрь либо внутривенное введение N-ацетилцистеина.

У пациентов с нецирротическими алкогольными заболеваниями печени риск передозировки Ацетаминофена возрастает.

Особые указания

При необходимости применения Ацетаминофена при беременности, нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, а также в пожилом возрасте, рекомендуется снизить суточную дозу и сократить длительность применения препарата.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме лекарственного средства с другими противовоспалительными и жаропонижающими препаратами, поскольку в них может содержаться парацетамол, а также с пероральными глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии препаратом, выполняя потенциально опасные виды работ, требующие быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания (к таким видам деятельности относятся работа диспетчера, оператора, управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами), необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Клинически доказано, что парацетамол проникает через плацентарный гистогематический барьеры, но до настоящего времени его отрицательного влияния на плод у человека не отмечено.

Парацетамол проникает в грудное молоко в количестве, составляющем 0,04–0,23% дозы, принятой матерью.

В ходе экспериментальных исследований тератогенное, мутагенное и эмбриотоксическое действие парацетамола не установлено.

Если необходимо применять Ацетаминофен во время беременности и лактации (грудного вскармливания), необходимо тщательно соотнести ожидаемую пользу от терапии для матери с потенциальным риском для плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике применение Ацетаминофена возможно по показаниям согласно назначенному режиму дозирования для лечения детей и подростков в возрасте старше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью применять Ацетаминофен противопоказано.

При нарушениях функции почек лекарственное средство применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью применять Ацетаминофен противопоказано.

При нарушениях функции печени лекарственное средство применяют с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам необходимо соблюдать осторожность при приеме Ацетаминофена.

Лекарственное взаимодействие

  • Индукторы микросомальных ферментов печени, средства с гепатотоксическим действием: повышают риск гепатотоксического влияния парацетамола;
  • Антикоагулянты: способны незначительно или умеренно выраженно повышать протромбиновое время;
  • Антихолинергические средства: могут снижать абсорбцию парацетамола;
  • Пероральные контрацептивы: ускоряют экскрецию парацетамола из организма с возможным угнетением его анальгетической эффективности;
  • Урикозурические средства: парацетамол уменьшает их результативность;
  • Активированный уголь: снижает биодоступность парацетамола;
  • Диазепам: может уменьшаться его экскреция;
  • Зидовудин: поступали сообщения об усилении миелодепрессивного действия; описан случай токсического поражения печени тяжелой степени;
  • Изониазид: наблюдались проявления токсического действия парацетамола;
  • Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон: снижают эффективность парацетамола с повышением его метаболизма (глюкуронизации и окисления) и усилением выведения из организма; имели место случаи гепатотоксичности вследствие одновременного применения парацетамола с фенобарбиталом;
  • Колестирамин: в случае применения на протяжении менее 1 ч после приема парацетамола может уменьшаться абсорбция последнего;
  • Ламотриджин: умеренно повышается его выведение из организма;
  • Метоклопрамид: может увеличивать абсорбцию парацетамола и повышать его концентрацию в плазме крови;
  • Пробенецид: может снижать клиренс парацетамола;
  • Рифампицин, сульфинпиразон: могут увеличивать клиренс парацетамола вследствие ускорения его метаболизма в печени;
  • Этинилэстрадиол: повышает абсорбцию парацетамола в кишечнике.

Аналоги

Аналогами Ацетаминофена являются Парацетамол, Панадол, Калпол, Эффералган, Мексален.

Условия и сроки хранения

Хранить при комнатной температуре в сухом, недоступном детям месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ацетаминофене

Поскольку срок регистрации препарата истек давно, достоверных отзывов об Ацетаминофене практически не имеется.

Цена на Ацетаминофен в аптеках

В настоящее время препарат отсутствует в продаже, поэтому цена Ацетаминофена неизвестна.

Стоимость наиболее популярного аналога – Парацетамола составляет: таблетки 200 мг, 10 шт. в упаковке – 3–5 руб.; таблетки 500 мг, 10 шт. в упаковке – 5–7 руб.

Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6315789473684 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (19 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...

Читайте также