Ацетилцистеин Канон

Ацетилцистеин Канон – муколитический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: почти белого или белого цвета, с запахом земляники [по 3 г в пакетах из комбинированного материала (бумага/фольга/полиэтилен), в картонной пачке 20 пакетов в дозировке 100 или 200 мг, 6 или 10 пакетов в дозировке 600 мг и инструкция по применению Ацетилцистеина Канон].

В 1 пакете с гранулами содержатся:

• активное вещество: ацетилцистеин – 100, 200 или 600 мг;
• вспомогательные компоненты: сахароза, аспартам, аскорбиновая кислота, ароматизатор земляника.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Ацетилцистеина Канон является муколитическим и отхаркивающим средством, которое применяют при заболеваниях дыхательной системы для разжижения мокроты. Ацетилцистеин – это производное природной аминокислоты цистеина (N-ацетил-L-цистеин), относится к классу прямых муколитиков.

Действие препарата обусловлено способностью свободной сульфгидрильной группы расщеплять меж- и внутримолекулярные связи агрегатов гликопротеинов мокроты, вследствие чего деполяризуются мукопротеиды, что оказывает выраженное разжижающее действие и уменьшает вязкость слизи. Ацетилцистеин обладает муколитической активностью в отношении любого вида мокроты: гнойной, слизистой и слизисто-гнойной. Повышает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, уменьшает прилипание бактерий к эпителиальным клеткам слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.

Ацетилцистеин Канон разжижает и увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение, хорошо смягчает кашель.

Кроме прямого муколитического действия, ацетилцистеин оказывает мощный антиоксидантный и пневмопротекторный эффект, что способствует защите органов дыхания от токсического воздействия таких негативных факторов, как влияние окружающей среды, табачный дым, метаболиты воспаления.

Прямое антиоксидантное действие ацетилцистеина объясняется наличием в нем свободной тиольной группы (-SH), способной вступать в непосредственное взаимодействие с электрофильными окислительными токсинами и нейтрализовывать их.

Препарат защищает альфа-1-антитрипсин (фермент, ингибирующий эластазы) от возможной потери активности под воздействием мощного окислительного вещества HOCL, которое вырабатывается энзимом миелопероксидазы активных фагоцитов.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, где дезацетилируется и освобождает аминокислоту L-цистеин, участвующую в синтезе глутатиона – важнейшего фактора внутриклеточной защиты от различных цитотоксических веществ, эндогенных и экзогенных окислительных токсинов. Благодаря этой особенности ацетилцистеин успешно применяют при острых интоксикациях парацетамолом и другими токсическими веществами (например, фенолами и альдегидами).

Муколитический эффект Ацетилцистеина Канон проявляется в течение 1–2 дней после начала лечения.

При профилактическом применении препарат уменьшает частоту и тяжесть обострений хронического бронхита и муковисцидоза.

Фармакокинетика

Попадая в пищеварительный тракт, ацетилцистеин абсорбируется быстро и почти полностью. Метаболизируется в печени до цистеина, являющегося фармакологически активным метаболитом, диацетилцистина и цистина, далее – до смешанных дисульфидов.

Обладая выраженным эффектом первого прохождения через печень, препарат характеризуется низкой биодоступностью – около 10%.

Максимальной концентрации достигает через 1–3 часа после приема. В организме человека ацетилцистеин и его метаболиты обнаруживаются в разных формах: в виде свободной субстанции, в связи с протеинами плазмы крови и в форме инкорпорированных аминокислот. Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер, может накапливаться в амниотической жидкости.

Выводится почками почти полностью в виде неактивных метаболитов (диацетилцистина и неорганических сульфатов). В неизмененном виде экскретируется небольшое количество ацетилцистеина через кишечник.

Период полувыведения из плазмы зависит от скорости биотрансформации в печени и составляет порядка 1 час, может увеличиваться до 8 часов у пациентов с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

Ацетилцистеин Канон предназначен для лечения следующих заболеваний органов дыхания, сопровождающихся образованием вязкой и трудноотделяемой мокроты:

• ларинготрахеит;
• трахеит;
• обструктивный бронхит;
• острый и хронический бронхит;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• бронхиальная астма;
• бронхоэктатическая болезнь;
• бронхиолит;
• пневмония;
• абсцесс легкого;
• муковисцидоз;
• воспаление среднего уха (средний отит);
• острый и хронический синусит.

Противопоказания

Абсолютные:

• фенилкетонурия;
• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст до 2 лет – для дозировки 100 мг, до 6 лет – для дозировки 200 мг, до 14 лет – для дозировки 600 мг;
• наличие повышенной сенситивности к любому компоненту препарата.

Ацетилцистеин Канон с осторожностью следует применять при бронхиальной астме, почечной и/или печеночной недостаточности, артериальной гипертензии, варикозном расширении вен пищевода, заболеваниях надпочечников, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, склонности к кровохарканью или легочным кровотечениям, а также при непереносимости гистамина (ацетилцистеин не должен применяться длительно, поскольку оказывает влияние на метаболизм гистамина, что может вызвать развитие признаков непереносимости, таких как вазомоторный ринит, головная боль, зуд).

Ацетилцистеин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Ацетилцистеин Канон следует принимать внутрь, после еды, предварительно растворив гранулы в воде комнатной температуры.

Муколитический эффект препарата усиливает дополнительный прием жидкости.

Продолжительность лечения кратковременных простудных заболеваний составляет 5–7 дней. Курс лечения длительных заболеваний определяет лечащий врач. При хронических бронхитах и муковисцидозе для достижения профилактического эффекта при инфекциях Ацетилцистеин Канон следует принимать более длительно.

Гранулы в дозировке 100 и 200 мг

Рекомендуемые дозы при муковисцидозе:

• дети старше 6 лет: по 200 мг (2 пакетика по 100 мг или 1 пакетик по 200 мг) 3 раза в сутки. Пациентам с массой тела более 30 кг при необходимости суточную дозу увеличивают, но не более чем до 800 мг в сутки;
• дети 2–6 лет: по 100 мг 4 раза в сутки.

Рекомендуемые дозы при проведении муколитической терапии:

• взрослые и подростки от 14 лет: по 200 мг 2–3 раза в сутки;
• дети 6–14 лет: по 100 мг (1 пакетик по 100 мг или ½ пакетика по 200 мг) 3 раза в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки;
• дети 2–6 лет: по 100 мг 2–3 раза в сутки.

Гранулы в дозировке 600 мг

Если врачом не назначено иное, взрослым и подросткам от 14 лет рекомендуется принимать по 1 пакетику 1 раз в сутки.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (разделены на группы по частоте развития таким образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, неизвестная частота – на основании имеющихся данных нельзя определить частоту возникновения нежелательных явлений):

• аллергические реакции: нечасто – сыпь, крапивница, экзантема, кожный зуд, тахикардия, снижение артериального давления, ангионевротический отек; очень редко – анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса – Джонсона;
• со стороны дыхательной системы: редко – одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхиальной астмой и гиперреактивностью бронхов);
• со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – диарея, тошнота, диспепсия, абдоминальная боль, изжога, рвота, стоматит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, снижение артериального давления;
• со стороны нервной системы: очень редко – головная боль;
• со стороны органов чувств: нечасто – шум в ушах;
• прочие: очень редко – лихорадка; неизвестная частота – кровотечения вследствие реакции повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.

Передозировка

В случае приема чрезмерной дозы Ацетилцистеина Канон возможно появление изжоги, боли в желудке, диареи, тошноты, рвоты. О развитии серьезных и опасных побочных эффектов не сообщалось.

Лечение передозировки симптоматическое.

Особые указания

При приготовлении раствора следует пользоваться стеклянной посудой. Избегать контакта препарата с металлами, резиной, легко окисляющимися веществами и кислородом.

Не рекомендуется принимать Ацетилцистеин Канон непосредственно перед сном (оптимальное время – до 18.00).

Больным сахарным диабетом необходимо учитывать наличие сахарозы в составе Ацетилцистеина Канон: в 1 пакетике по 100 мг – 0,24 ХЕ (Хлебных единицы), в 1 пакетике по 200 мг – 0,23 ХЕ, в 1 пакетике по 600 мг – 0,19 ХЕ.

Имеются сообщения о редких случаях развития таких тяжелых аллергических реакций, как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса – Джонсона. Пациентов следует предупреждать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления любых изменений на коже и/или слизистых оболочках.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При соблюдении рекомендаций по режиму дозирования Ацетилцистеин Канон не оказывает негативного влияния на физические и психические способности человека.

Применение при беременности и лактации

Ацетилцистеин Канон при беременности и грудном вскармливании противопоказан.

Применение в детском возрасте

Противопоказания к применению Ацетилцистеина Канон детьми и подростками в зависимости от дозировки:

• 600 мг – до 14 лет;
• 200 мг – до 6 лет;
• 100 мг – до 2 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Ацетилцистеин Канон применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Ацетилцистеин Канон применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилцистеин может усиливать сосудосуживающее действие нитроглицерина.

Противокашлевые средства при одновременном применении могут способствовать застою слизи из-за подавления кашлевого рефлекса. Данные комбинации требуют согласования с лечащим врачом.

Ацетилцистеин Канон фармацевтически несовместим с протеолитическими ферментами и антибиотиками, такими как пенициллины, тетрациклин, эритромицин, амфотерицин В.

Ацетилцистеин уменьшает всасывание цефалоспоринов, пенициллинов и тетрациклина. При необходимости проведения сочетанной терапии принимать их следует минимум через 2 часа после ацетилцистеина.

При контакте с металлами и резиной образуются сульфидные соединения с характерным запахом.

Аналоги

Аналогами Ацетилцистеина Канон являются: Амбробене, Амброксол, Амброгексал, Амбросан, Ацестин, Ацетилцистеин, АЦЦ, Бромгексин, Бронхобос, Бронхостоп, Бронхорус, Лазолван, Ремеброкс, Солвин, Флавамед, Флуимуцил, Флюдитек, Эрдомед, Эльмуцин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Ацетилцистеине Канон

Согласно отзывам, Ацетилцистеин Канон – действенное муколитическое средство, смягчающее кашель и способствующее отхождению мокроты. Пациенты отмечают хорошую переносимость препарата. Указывают, что средство характеризуется высокой эффективностью, но при этом стоит на порядок дешевле, чем популярный импортный аналог АЦЦ.

Цена на Ацетилцистеин Канон в аптеках

Примерные цены на Ацетилцистеин Канон: дозировка 100 мг – 77 руб. за 20 пакетиков по 3 г, дозировка 200 мг – 99–126 руб. за 20 пакетиков по 3 г, дозировка 600 мг – 107 руб. за 6 пакетиков по 3 г, 143–192 руб. за 10 пакетиков по 3 г.