Аллервэй

Аллервэй – противоаллергическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон имеется гравировка «R 5»; на поперечном разрезе видны ядро от почти белого до белого цвета и пленочная оболочка (по 7 или 10 шт. в блистерах из фольги, в картонной пачке 1–3 блистера и инструкция по применению Аллервэя).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
• пленочная оболочка: Опадрай белый OY-58900 [макрогол-400, титана диоксид (Е171), гипромеллоза (5 сР)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин является (R)-энантиомером цетиризина, ингибитором периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное антигистаминное и противоаллергическое действие. Влияет на гистаминозависимую фазу аллергической реакции, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, снижает миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Аллервэй предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, устраняет зуд, оказывает противоэкссудативное действие.

В терапевтических дозах левоцетиризин не обладает седативным эффектом. Не влияет на серотониновые и холинергические рецепторы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина изменяется линейно.

После перорального применения из желудочно-кишечного тракта препарат адсорбируется быстро и полностью. Одновременный прием пищи не влияет на объем всасывания, однако несколько уменьшает его скорость.

После однократного приема терапевтической дозы (5 мг) у взрослого пациента максимальная плазменная концентрация (С_mах) достигается в течение 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного прима Аллервэя в той же дозе – 308 нг/мл. Равновесная плазменная концентрация (C_ss) отмечается через 2 суток.

Связывание с белками плазмы составляет 90%, биодоступность – до 100%, объем распределения (V_d) – 0,4 л/кг.

Путем N- и О-дезалкилирования в организме метаболизируется менее 14% препарата (в отличие от прочих антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые подвергаются метаболизму в печени при участии системы цитохромов), вследствие чего образуются фармакологически неактивные метаболиты. Благодаря отсутствию метаболической ингибирующей активности и ограниченному метаболизму взаимодействие левоцетиризина с другими веществами на уровне метаболизма маловероятно.

У взрослых период полувыведения (Т_½) левоцетиризина составляет 7,9 ± 1,9 ч, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг.

Примерно 85,4% полученной дозы препарата выводится в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Приблизительно 12,9% экскретируется через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью [клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин] уменьшается клиренс левоцетиризина и удлиняется его Т_½.

У больных, получающих гемодиализ, на 80% снижается общий клиренс препарата, что требует уменьшения дозы Аллервэя. Во время 4-часовой процедуры гемодиализа удаляется менее 10% дозы.

Показания к применению

• крапивница;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• аллергический конъюнктивит и аллергический ринит, в т. ч. сезонный (интермиттирующий) и круглогодичный (персистирующий), проявляющиеся слезотечением, гиперемией конъюнктивы, ринореей, заложенностью носа, зудом и чиханьем;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся высыпаниями и зудом.

Противопоказания

Абсолютные:

• терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы;
• детский возраст до 6 лет;
• гиперчувствительность к любому компоненту таблеток Аллервэй, гидроксизину, цетиризину или любому производному пиперазина.

Относительные (требуется соблюдение осторожности):

• хроническая почечная недостаточность;
• повреждения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы или наличие других факторов, предрасполагающих к задержке мочи;
• беременность;
• период лактации;
• пожилой возраст;
• одновременное употребление алкоголя.

Аллервэй, инструкция по применению: способ и дозировка

Аллервэй показан для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком (не разжевывая и не разламывая) и запивать достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не имеет.

Взрослым и детям от 6 лет назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки.

При сезонном аллергическом рините (наличии симптомов менее 4 дней в неделю или их общей длительности менее 4 недель) лечение проводят в зависимости от продолжительности симптоматики. Прием Аллервэя можно прекратить, как только симптомы исчезнут, и возобновить при их повторном появлении.

При круглогодичном аллергическом рините (наличии симптомов более 4 дней в неделю и их общей длительности более 4 недель) продолжать лечение можно в течение всего периода воздействия аллергена.

При поллинозе курс терапии устанавливает врач.

Имеется клинический опыт беспрерывного лечения взрослых периодом до 6 месяцев.

В случае пропуска очередного приема не следует удваивать дозу, нужно принять таблетку Аллервэй в обычное время.

Пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата определяют в зависимости от КК:

• КК 50–79 мл/мин – корректировать дозу нет необходимости;
• КК 30–49 мл/мин – по 5 мг через день;
• КК 10–29 мл/мин – по 5 мг 1 раз в 3 дня.

Побочные действия

В ходе клинических исследований у пациентов мужского и женского пола в возрасте от 12 до 71 года наблюдались следующие побочные эффекты:

• часто (от ≥ 1/100 до < 1/10): сухость во рту, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль;
• нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100): боль в животе, астения.

У детей 6–12 лет в клинических исследованиях наиболее часто (≥ 1%) отмечались сонливость и головная боль.

Побочные эффекты Аллервэя, зарегистрированные в ходе постмаркетинговых исследований (в связи с недостаточностью данных частота их возникновения не установлена):

• со стороны дыхательной системы: усиление симптомов ринита, одышка;
• со стороны органа слуха: вертиго;
• со стороны органа зрения: воспалительные проявления, нечеткость зрительного восприятия, нарушения зрения;
• со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, дисгевзия, тремор, обморок, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, судороги;
• со стороны психики: бессонница, возбуждение, тревога, галлюцинации, депрессия, агрессия, суицидальные мысли;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота;
• со стороны метаболизма: повышение аппетита;
• со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: изменение функциональных проб печени, гепатит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, стенокардия, тромбоз яремной вены;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах, артралгия;
• со стороны кожи, подкожных тканей, иммунной системы: зуд, гипотрихоз, фотосенсибилизация, сыпь, трещины, крапивница, стойкая лекарственная эритема, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилаксия;
• прочие: перекрестная реактивность, увеличение массы тела, периферические отеки.

Передозировка

У взрослых передозировка препарата обычно проявляется сонливостью, у детей – беспокойством и возбуждением, которые сменяются сонливостью.

После приема чрезмерной дозы Аллервэя, если прошло немного времени, следует сделать промывание желудка и принять активированный уголь. Специфического антидота у левоцетиризина нет. Гемодиализ неэффективен. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Аллервэй может повышать вероятность задержки мочи, поэтому с осторожностью должен применяться у пациентов с наличием факторов, предрасполагающих к задержке мочи, например, у больных с гиперплазией предстательной железы и повреждениями спинного мозга.

Осторожность рекомендуется соблюдать при одновременном употреблении алкоголя.

Клинические данные по влиянию левоцетиризина на фертильность отсутствуют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Аллервэй может вызывать повышенную сонливость, поэтому в период лечения рекомендовано воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Клинические данные по безопасности применения левоцетиризина у беременных женщин очень ограничены (менее 300 случаев). Однако цетиризин и рацемат левоцетиризина не оказывали неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное формирование и развитие плода. В исследованиях на животных не выявлено прямое или косвенное негативное влияние препарата на беременность, роды, эмбриональное, фетальное и постнатальное развитие. Аллервэй рекомендуется принимать во время беременности с осторожностью.

Цетиризин (рацемат левоцетиризина) проникает в грудное молоко. Ожидается, что и левоцетиризин экскретируется с молоком матери, поэтому не исключено развитие побочных эффектов Аллервэя у грудного ребенка. Лечение в период лактации следует проводить с осторожностью.

Применение в детском возрасте

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности левоцетиризина у детей младшего возраста Аллервэй не назначают детям младше 6 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК > 10 мл/мин) применять препарат следует с осторожностью. Требуется коррекция режима дозирования (увеличение интервалов между приемами).

При терминальной стадии почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин) Аллервэй противопоказан.

При нарушениях функции печени

Пациентам с изолированным нарушением функции печени нет необходимости изменять схему применения Аллервэя.

Применение в пожилом возрасте

При условии отсутствия нарушений почечной функции пожилым людям дозу Аллервэя не снижают.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными средствами не изучалось.

В исследовании рацемата цетиризина не выявлены значимые реакции взаимодействия при одновременном применении следующих препаратов: эритромицин, антипирин, кетоконазол, глипизид, циметидин, феназон, псевдоэфедрин, диазепам, азитромицин.

Теофиллин (в суточной дозе 400 мг) снижает общий клиренс цетиризина на 16%. При этом его фармакокинетика не меняется.

В исследованиях одновременного применения цетиризина (в суточной дозе 10 мг) и ритонавира (по 600 мг 2 раза в сутки) экспозиция первого увеличивалась на 40%, второго – уменьшалась на 11%.

В некоторых случаях при совместном приеме этанола или лекарственных средств, оказывающих ингибирующее воздействие на центральную нервную систему, возможно развитие заторможенности и ухудшение работоспособности.

Аналоги

Аналогами Аллервэя являются: Алестамин, Аллегра, Визаллергол, Гистафен, Гленцет, Дезлоратадин, Динокс, Зодак, Ксизал, Левоцетиризин, Лордестин, Никсар, Парлазин, Пипольфен, Тавегил, Фенистил, Фенкарол, Хлоропирамин, Цетиризин, Эбастин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Аллервэе

Согласно отзывам, Аллервэй – недорогое, но хорошее противоаллергическое средство, которое быстро и эффективно купирует симптомы аллергии. К его дополнительным преимуществам относят хорошую переносимость, отсутствие снотворного действия и безрецептурную продажу.

Встречаются единичные сообщения о недостаточности эффекта Аллервэя и развитии таких нежелательных реакций, как сонливость и усиление аппетита.

Цена на Аллервэй в аптеках

В зависимости от аптечной сети, реализующей препарат, цена на Аллервэй за упаковку из 10 таблеток может составлять 218–261 руб., за упаковку из 30 таблеток – примерно 447–498 руб.