Воспользуйтесь поиском по сайту:
Аминофиллин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Aminophyllin
Код ATX: R03DA05
Действующее вещество: аминофиллин (aminophylline)
Производитель: Краковский фармацевтический завод (Польша), Ремедика Лтд (Кипр), Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь)
Актуализация описания и фото: 09.11.2021
Аминофиллин – противоастматическое средство, спазмолитического, бронходилатирующего и вазодилатирующего действия.
Лекарственные формы выпуска:
Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Аминофиллина.
Аминофиллин является бронхолитическим средством, ингибитором ФДЭ (фосфодиэстеразы). Вещество представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина, что облегчает растворимость и способствует увеличению абсорбции.
Оказывает бронхорасширяющее действие, что, вероятнее всего, обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов легких и дыхательных путей. Существует предположение, что это влияние связано с избирательным подавлением активности специфических ФДЭ. Это приводит к увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ (циклического аденозинмонофосфата). В результате проведенных исследований установлено, что главная роль, вероятно, принадлежит изоферментам III и IV типов. При подавлении активности этих изоферментов могут наблюдаться некоторые побочные реакции аминофиллина (теофиллина), включая рвоту, тахикардию и артериальную гипотензию. Вещество блокирует пуриновые (аденозиновые) рецепторы, что может являться одним из факторов воздействия на бронхи.
Снижает гиперреактивность дыхательных путей, которая связана с поздней фазой реакции из-за вдыхания аллергенов. Имеются сведения о том, что аминофиллин в периферической крови увеличивает активность и количество Т-супрессоров.
Вещество стимулирует дыхательный центр и сокращение диафрагмы, повышает мукоцилиарный клиренс, улучшает функцию межреберных и дыхательных мышц, альвеолярную вентиляцию. В комплексе эти эффекты приводят к снижению частоты и тяжести эпизодов апноэ. Благодаря нормализации дыхательной функции происходит насыщение крови кислородом и снижение концентрации углекислоты. В условиях гипокалиемии способствует усилению вентиляции легких.
Аминофиллин на деятельность сердца оказывает стимулирующее влияние, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. При этом наблюдается снижение тонуса кровеносных сосудов (преимущественно сосудов мозга, почек и кожи).
Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает давление в малом круге кровообращения и легочное сосудистое сопротивление. В высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.
Другие эффекты аминофиллина:
Аминофиллин в организме метаболизируется при физиологических значениях pH, при этом происходит высвобождение свободного теофиллина. Бронходилатирующее действие развивается при плазменных концентрациях теофиллина в пределах 0,01–0,02 мг/мл. Токсической считается концентрация более 20 мг/мл. При более низкой концентрации (0,005–0,01 мг/мл) реализуется возбуждающий эффект на дыхательный центр.
Уровень связывания теофиллина с белками плазмы – примерно 40%. У взрослых этот показатель составляет ~ 60%, у новорожденных и пациентов с циррозом печени ~ 36%. Проникает через плацентарный барьер (сывороточная концентрация в крови плода несколько превышает показатель матери). Вещество выделяется с грудным молоком.
Метаболизм теофиллина происходит в печени. В процессе принимают участие несколько изоферментов цитохрома P450, наиболее важный – CYP1A2. В результате образуется 1-метилмочевая кислота, 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Выведение этих метаболитов происходит с мочой. У взрослых в неизмененном виде выводится 10% вещества. У новорожденных из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма большая часть выводится в виде кофеина, 50% – в неизмененном виде.
Значительная индивидуальная вариативность скорости печеночного метаболизма теофиллина является причиной выраженных различий значений клиренса, T1/2 (периода полувыведения), концентрации в плазме. На печеночный метаболизм оказывают влияние следующие факторы: возраст, пристрастие к табакокурению, соблюдение диеты, применяемые одновременно лекарственные средства.
У некурящих пациентов с бронхиальной астмой без значимых патологических изменений со стороны других систем и органов T1/2 теофиллина составляет 6–12 часов, у курящих – от 4 до 5 часов, у детей – от 1 до 5 часов, у новорожденных и недоношенных детей – в пределах 10–45 часов. У пожилых больных и пациентов с сердечной недостаточностью либо болезнями печени значение T1/2 теофиллина возрастает.
При сердечной недостаточности, хроническом алкоголизме, нарушениях функции печени, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких клиренс уменьшается.
Этилендиамин на фармакокинетические параметры теофиллина влияния не оказывает.
Инъекционный раствор Аминофиллин применяется как средство монотерапии или дополнительное средство при комбинированной терапии при лечении следующих заболеваний:
Суппозитории и таблетки Аминофиллин назначают для лечения:
Применение Аминофиллина противопоказано:
При лечении апноэ новорожденных препарат подается через назогастральный зонд.
Противопоказано назначение раствора Аминофиллин детям в возрасте до 3 лет, пролонгированных пероральных форм – до 12 лет. Препарат в виде ректальных суппозиториев детям не назначают.
Относительные противопоказания (Аминофиллин применяют с осторожностью, под врачебным контролем):
Режим дозирования Аминофиллина устанавливается врачом индивидуально в зависимости от возраста, показаний, клинической ситуации, схемы и путей введения, а также никотиновой зависимости.
Внутривенно Аминофиллин вводят медленно (2 мл/минута) 1-3 раза в день по 4-6 мг/кг.
При приеме внутрь начальная дозировка составляет 1 таблетку в день, разделенную на 2 части (интервал между приемом – 12 часов). Дозу повышают каждые 3 дня, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Пониженные дозировки применяются на фоне хронической сердечной и печеночной недостаточности, острой пневмонии, вирусных инфекций, а также у пожилых людей.
Взрослым ректально назначают по 1 суппозиторию до 2 раз в день, детям из расчета 7 мг/кг разово, в сутки максимум 15 мг/кг.
Применение Аминофиллина может привести к развитию нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся в большинстве случаев как:
При ректальном применении Аминофиллина может развиваться проктит и раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
На фоне длительной терапии может наблюдаться снижение аппетита.
Выраженность побочных эффектов зависит от принимаемой дозировки.
Основные симптомы: желудочковые аритмии, бессонница, светобоязнь, беспокойство, генерализованные судороги, тахипноэ, боли в эпигастральной области, анорексия, диарея, рвота, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, гиперемия лица.
Терапия: отмена Аминофиллина, стимуляция выведения вещества из организма (назначают промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбцию, плазмосорбцию, перитонеальный диализ, гемодиализ); симптоматическое лечение.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с антикоагулянтами, а также с другими производными пурина или теофиллина.
Во время лечения не рекомендуется употребление большого количества кофеинсодержащих напитков или продуктов.
Совместного применения с бета-адреноблокаторами и раствором глюкозы необходимо избегать.
Аминофиллин во время беременности/лактации может применяться только в случаях, если ожидаемая польза от терапии превышает возможный риск.
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Терапия Аминофиллином у беременных может привести к потенциально опасным плазменным концентрациям теофиллина и кофеина в крови новорожденного. За состоянием новорожденных, чьи матери во время беременности получали аминофиллин (в особенности в период III триместра), необходимо установить медицинское наблюдение с целью контроля возможных симптомов интоксикации теофиллином.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. Применение препарата кормящей матерью может вызвать появление раздражительности у ребенка.
Противопоказано назначение инъекций Аминофиллина детям в возрасте до 3 лет, пролонгированных пероральных форм – до 12 лет. В виде ректальных суппозиториев препарат детям не назначают.
Пациентам пожилого возраста Аминофиллин назначается под врачебным контролем. Может потребоваться снижение дозы.
Влияние препаратов/веществ на интенсивность действия Аминофиллина:
Другие возможные взаимодействия:
Аналогами Аминофиллина являются:
Препарат в виде раствора для инъекций хранится 3 года при температуре 5-20 °C, а таблетках 5 лет при температуре, не превышающей 30°C.
Отпускается по рецепту.
Отзывов об Аминофиллине нет, что связано с отсутствием препарата в аптеках.
Цена на Аминофиллин неизвестна, поскольку он отсутствует в аптечных сетях.
Аналог препарата – Эуфиллин, его стоимость составляет: таблетки по 150 мг (в упаковке 30 шт.) – 11–21 руб., раствор для внутримышечного введения 24 мг/мл (в упаковке 10 ампул по 10 мл) – 41–52 руб.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.