Аримидекс

Аримидекс – противоопухолевый препарат, применяемый при лечении рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускают в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой белого цвета, с гравировкой: на одной из сторон – «А», на другой – «Adx/1» (по 14 шт. в блистере, по 2 блистера в картонной пачке).

Действующее вещество – анастрозол, в 1 таблетке – 1 мг.

Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат, повидон, вода очищенная.

Состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы, ферментом, с помощью которого андростендион у женщин в постменопаузе превращается в эстрон и далее в эстрадиол в периферических тканях. Понижение уровня циркулирующего эстрадиола имеет терапевтический эффект у пациенток с раком молочной железы. В постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг приводит к уменьшению уровня эстрадиола на 80%.

Не обладает прогестагенной, эстрогенной и андрогенной активностью.

При применении в дозе 10 мг в день анастрозол не оказывает эффекта на секрецию альдостерона и кортизола (т. е. на фоне терапии заместительное введение кортикостероидов не требуется).

Фармакокинетика

Анастрозол после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения C_max (максимальной концентрации вещества) в плазме при приеме натощак достигается за 2 часа. Пища несколько снижает скорость, но не степень всасывания. Незначительные изменения скорости всасывания при ежедневном приеме 1 таблетки к клинически значимому влиянию на C_ss (равновесную концентрацию) анастрозола в плазме не приводят.

Уровень связывания с белками плазмы – 40%. Около 90–95% от C_ss достигается через 7 дней терапии. О зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы и о кумуляции препарата нет сведений.

Метаболизируется анастрозол N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Основной определяемый в плазме метаболит – триазол, не ингибирует ароматазу.

Выводится медленно, T_1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне от 40 до 50 часов. Выведение вещества и метаболитов осуществляется главным образом с мочой (в неизмененном виде – меньше 10% дозы) в течение 72 часов после приема Аримидекса.

Показания к применению

Применение Аримидекса направлено на снижение уровня эстрадиола у женщин. Препарат не обладает андрогенной, прогестагенной и эстрогенной активностью. Терапевтическое действие высокоэффективно в лечении гормонозависимых форм рака.

Согласно инструкции, Аримидекс применяют для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе, а также как адъювантную терапию раннего гормоноположительного рака молочной железы, в том числе после терапии тамоксифеном.

Противопоказания

• Почечная недостаточность тяжелой степени;
• Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
• Сопутствующая терапия тамоксифеном;
• Повышенная чувствительность к компонентам средства;
• Беременность и период лактации.

Не установлена эффективность и безопасность использования Аримидекса в детском возрасте.

Препарат не предназначен для лечения женщин в пременопаузе.

Инструкция по применению Аримидекса: способ и дозировка

Таблетки Аримидекс принимают продолжительное время, перорально, не разжевывая, запивая водой, по 1 шт. 1 раз в день, желательно в одно и то же время суток.

В случаях появления признаков прогрессирования заболевания применение Аримидекса следует прекратить.

Как адъювантную терапию препарат рекомендуется принимать на протяжении 5 лет.

Корректировка дозы не требуется при умеренной степени нарушения функций почек и легкой степени нарушения функций печени.

Побочные действия

Аримидекс чаще всего вызывает приливы, кожную сыпь, синдром запястного канала, тошноту и диарею, головную боль, истончение волос, астению.

Значительно реже при применении препарата наблюдаются артралгия, сухость влагалища и сонливость.

Реже всего терапия анастрозолом вызывает влагалищные кровотечения, крапивницу, анорексию, ангионевротический отек, рвоту, гиперхолестеринемию, многоформную эритему, анафилактический шок.

Передозировка

Есть сведения о единичных клинических случаях передозировки Аримидекса. Разовая доза препарата, при которой могут возникать угрожающие жизни симптомы, не установлена.

Терапия: симптоматическая, включающая индуцирование рвоты (при сохранении сознания), общее поддерживающее лечение, наблюдение и контроль функции жизненно важных систем и органов. Возможно проведение диализа. Специфического антидота нет.

Особые указания

Одновременное применение медикамента с тамоксифеном уменьшает терапевтическое действие Аримидекса. Данные о взаимодействии с другими противоопухолевыми средствами отсутствуют.

Не следует совмещать прием препарата с лекарственными средствами, содержащими эстрогены.

Анастрозол в процессе снижения уровня эстрадиола способен вызывать уменьшение минеральной плотности костных тканей, поэтому пациенткам с остеопорозом или риском его развития следует проводить оценку состояния этого показателя как в начале терапии, так и в процессе лечения. В случае необходимости, под тщательным наблюдением специалиста, проводится профилактика и лечение остеопороза.

При затруднении в определении гормонального статуса пациентки, менопаузу следует подтвердить, назначив анализ сыворотки крови на половые гормоны.

Нет достоверных данных по безопасности терапии при продолжительном применении препарата, а также при лечении больных с тяжелой степенью почечной недостаточности или выраженным нарушением функций печени.

При длительном маточном кровотечении на фоне применения Аримидекса дальнейшую терапию необходимо проводить под наблюдением гинеколога.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В случае проявления таких побочных эффектов как сонливость или астения, управлять автомобилем или другими движущимися механизмами, а также выполнять работу, требующую быстроты и точности реакций, следует с особой осторожностью.

Применение при беременности и лактации

Аримидекс во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Аримидексом пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Аримидекс при тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин) не назначается.

При нарушениях функции печени

Аримидекс при умеренной или выраженной печеночной недостаточности не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Сведений о применении Аримидекса в сочетании с прочими противоопухолевыми лекарственными средствами нет.

Содержащие эстрогены препараты и тамоксифен применять одновременно с Аримидексом не следует, поскольку они уменьшают его фармакологическое действие.

Аналоги

Аналогами Аримидекса являются: Анастера, Анастрозол, Маммозол, Эстаризол, Анабрез, Анастрэкс, Эгистразол, Селана и др.

Близкие по механизму воздействия лекарственные средства, относящиеся к одной фармподгруппе: Ароместон, Летроза, Летрозол, Летросан, Летротера, Фемара, Экстраза, Лестродекс, Нексазол, Орета, Эстролет и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре до 30 °C.

Срок хранения – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Аримидекс относится к препаратам списка «Б» и отпускается только по рецепту.

Отзывы об Аримидексе

Согласно отзывам, Аримидекс является высокоэффективным препаратом. Многие отмечают, что он переносится лучше других подобных лекарственных средств. Это позволяет при необходимости принимать Аримидекс длительно, хотя также есть сообщения о том, что из-за побочных эффектов терапию пришлось отменить. Стоимость оценивается как высокая.

Цена на Аримидекс в аптеках

Примерная цена на Аримидекс (28 таблеток) составляет 5399–6932 рубля.