Атропина сульфат

Атропина сульфат – М-холиноблокатор со спазмолитическим и мидриатическим действием. Снижает тонус гладкомышечных органов (мочевыводящих путей, органов брюшной полости, бронхов, матки), уменьшает секрецию поджелудочной железы, бронхиальных, желудочных, потовых и слюнных желез, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации, увеличивает частоту сердечных сокращений.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций 0,05% и 0,1%: бесцветная прозрачная жидкость [по 1 мл в ампулах, 10 ампул в картонной коробке в комплекте с ампульным ножом или скарификатором (при использовании ампул с точками надлома, кольцами и насечками нож для вскрытия может отсутствовать); по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 или 2 упаковки в картонной пачке; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Атропина сульфата].

Активное вещество: атропина сульфат, в 1 мл раствора – 0,5 или 1 мг.

Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, хлористоводородная кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Атропин является блокатором м-холинорецепторов, природным третичным амином. Считается, что вещество в одинаковой степени связывается с м₁-, м₂- и м₃-подтипами мускариновых рецепторов. Оказывает влияние на центральные и периферические м-холинорецепторы.

Основные эффекты атропина:

• уменьшение секреции желудочных, слюнных, потовых, бронхиальных желез;
• снижение тонуса гладких мышц внутренних органов (включая бронхи, органы пищеварительной системы, уретру, мочевой пузырь);
• уменьшение моторики желудочно-кишечного тракта;
• уменьшение секреции слезной жидкости.

Кроме этого, атропин способствует развитию мидриаза, паралича аккомодации, на секрецию желчи и поджелудочной железы практически не влияет.

При применении в средних терапевтических дозах атропин умеренно стимулирует влияние на центральную нервную систему и оказывает отсроченный, но продолжительный седативный эффект.

Способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона объясняется центральным антихолинергическим действием. В токсических дозах вещество может привести к появлению возбуждения, ажитации, галлюцинаций, коматозного состояния.

Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, в результате чего возрастает частота сердечных сокращений (при этом отмечается незначительное изменение артериального давления), повышается проводимость в пучке Гиса.

На периферические сосуды при применении в терапевтических дозах атропин существенно не влияет, но при передозировке отмечается вазодилатация.

Фармакокинетика

Атропин широко распределяется в организме. Метаболизм происходит в печени ферментативным гидролизом. Связывается с белками плазмы на уровне 18%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Через 0,5–1 час обнаруживается в центральной нервной системе в значительных концентрациях. Период полувыведения составляет 2 часа.

Выводится почками в неизменном виде и в виде продуктов гидролиза и конъюгации примерно в одинаковом соотношении.

Показания к применению

0,05% и 0,1% раствор Атропина сульфата применяют в следующих случаях:

• спазмы бронхов, моче­выводящих путей, кишечника, желчного пузыря и желчных протоков;
• бронхит с гиперпродукцией слизи;
• бронхиальная астма;
• желчнокаменная болезнь;
• острый панкреатит;
• холецистит;
• обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• пилороспазм;
• атриовентрикулярная блокада;
• брадиаритмии, развившиеся вследствие повышения тонуса блуждающего нерва (в т. ч. брадикардия);
• гиперсаливация (паркинсо­низм, отравление солями тяжелых металлов);
• отравление антихолинэстеразными и холи­номиметическими (в т. ч. фосфорорганическими) средствами;
• ларингоспазм (для профилактики);
• премедикация перед хирургиче­скими операциями (для профилактики ларинго- и бронхоспазма, уменьшения вагусных кардиальных рефлексов и секреции слюнных и бронхиальных желез);
• рентгенологические исследования желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания

• атония кишечника;
• рефлюкс-эзофагит;
• обструктивные заболевания кишечника;
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• неспецифический язвенный колит;
• токсический мегаколон;
• паралитический илеус;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• гиперплазия предстательной железы;
• митральный стеноз;
• тахиаритмии;
• ишемическая болезнь сердца;
• тяжелая застойная сердечная недостаточность;
• обструктивные заболевания мочевыводящих путей;
• закрытоугольная глаукома или предрасположенность к ней;
• миастения;
• беременность, осложненная гестозом;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам Атропина сульфата.

С осторожностью:

• гипертиреоз;
• артериальная гипертензия;
• гипертермия;
• беременность;
• возраст старше 40 лет (в связи с риском проявления недиагностированной глаукомы).

Атропина сульфат, инструкция по применению: способ и дозировка

Атропина сульфат вводят подкожно (п/к), внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

Рекомендуемые схемы применения:

• купирование почечных и печеночных колик, острых болей при панкреатите, язве желудка и 12-перстной кишки и т. п.: в/м или п/к в дозе 0,25–1 мг атропина сульфата (0,25–1 мл раствора);
• брадикардия: в/в 0,5-1 мг, при необходимости через 5 минут вводят еще одну дозу;
• премедикация: в/м в дозе 0,4–0,6 мг за 45–60 минут до анестезии;
• отравление антихолинэстеразными средствами или м-холиностимуляторами: в/в 1,4 мл 0,1% раствора Атропина сульфата, как правило, в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.

Для детей доза атропина составляет 0,01 мг на каждый килограмм массы тела.

Побочные действия

• головная боль, головокружение;
• сухость во рту, запор;
• атония кишечника и мочевого пузыря;
• тахикардия;
• повышение внутриглазного давления, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации;
• затруднение мочеиспускания;
• нарушение тактильного восприятия.

Передозировка

Основные симптомы: сухость слизистой оболочки носоглотки и полости рта, нарушение речи и глотания, гипертермия, сухость кожных покровов, мидриаз, нарушение памяти, психоз, галлюцинации, речевое и двигательное возбуждение.

Терапия: применение антихолинэстеразных и седативных средств.

Особые указания

Атропина сульфат проникает через плацентарный барьер. Адекватные и строго контролируемые клинические исследования по поводу безопасности применения препарата во время беременности не проводились. В случае внутривенного введения средства беременной женщине незадолго до родов у плода может развиться тахикардия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения советуют воздержаться от управления автомобилем и выполнения каких-либо работ, связанных со скоростью реакций и повышенным вниманием.

Применение при беременности и лактации

В случае необходимости применения Атропина сульфата во время беременности необходимо учитывать, что активное вещество проникает через планетарный барьер.

При беременности, осложненной гестозом, препарат противопоказан (по причине риска увеличения артериального давления).

Женщинам, кормящим грудью, терапия препаратом противопоказана.

При нарушениях функции почек

Атропина сульфат при почечной недостаточности применять противопоказано.

При нарушениях функции печени

Атропина сульфат при печеночной недостаточности применять противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов в возрасте от 40 лет применение препарата требует осторожности, что связано с опасностью проявления недиагностированной глаукомы.

Лекарственное взаимодействие

Препарат ослабляет действие антихолинэстеразных средств и м-холиномиметиков.

Прометазин и дифенгидрамин усиливают эффект атропина, гуанетидин может уменьшать его гипосекреторное действие.

При одновременном применении нитратов возрастает риск повышения внутриглазного давления.

В случае сочетанного применения с прокаинамидом отмечается усиление антихолинергического действия.

Аналоги

Аналогами Атропина сульфата являются Атропин, Атропин Нова.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре 2–30 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Атропина сульфате

Отзывы об Атропина сульфате характеризуют его как эффективное средство. При этом указывают важность соблюдения назначенного режима дозирования, что связано с высоким риском развития побочных реакций.

Цена на Атропина сульфат в аптеках

Примерная цена на Атропина сульфат (10 ампул по 1 мл) составляет 13–34 руб.