Бетагистин-ВЕРТЕКС

Бетагистин-ВЕРТЕКС – препарат с гистаминоподобным действием, назначаемый для терапии заболеваний вестибулярного аппарата.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: почти белого или белого цвета, плоскоцилиндрические, круглые; таблетки 8 мг – с фаской, таблетки 16 и 24 мг – с фаской и риской (дозировка 8 и 16 мг: в контурной ячейковой упаковке по 10, 15, 20 или 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 6 упаковок по 10 шт., 2 или 4 упаковки по 15 шт., 1, 2 или 3 упаковки по 20 шт., 1 или 2 упаковки по 30 шт.; дозировка 24 мг: в контурной ячейковой упаковке по 10 или 15 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 6 упаковок по 10 шт., 2 или 4 упаковки по 15 шт. В каждую картонную пачку вложена инструкция по применению Бетагистина-ВЕРТЕКС).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: бетагистина дигидрохлорид – 8, 16 или 24 мг;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, лимонной кислоты моногидрат, лактозы моногидрат, кальция стеарат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина полностью не изучен. Имеются несколько научных гипотез, представленных ниже, которые были подтверждены в процессе доклинических и клинических исследований:

1. Воздействие на гистаминергическую систему: бетагистин входит в число частичных агонистов Н₁-гистаминовых и антагонистов Н₃-гистаминовых рецепторов (Н₃-рецепторов) вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС) и в незначительной степени проявляет активность по отношению к Н₂-гистаминовым рецепторам (Н₂-рецепторам). Препарат содействует возрастанию обмена гистамина и его высвобождению в результате ингибирования пресинаптических Н₃-рецепторов и уменьшения количества Н₃-рецепторов.
2. Увеличение кровеносного тока в кохлеарной зоне и во всем головном мозге: в ходе исследований на животных было зафиксировано улучшение кровообращения в сосудистой полоске внутри улиткового протока, вследствие расслабляющего действия на прекапиллярные сфинктеры сосудов внутреннего уха. Было также установлено, что у людей средство усиливает мозговой кровоток.
3. Содействие процессу центральной вестибулярной компенсации: у животных после произведенной односторонней вестибулярной нейроэктомии препарат активизировал восстановление вестибулярной функции, способствуя в результате антагонизма с Н₃-рецепторами ускорению и облегчению центральной вестибулярной компенсации. У человека после нейроэктомии применение бетагистина также приводит к уменьшению периода восстановления вестибулярной функции.
4. Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах: лекарственное средство дозозависимо подавляет генерацию потенциалов действия в нейронах вестибулярных ядер, как в медиальных, так и в латеральных. Согласно данным доклинических исследований, бетагистин, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, демонстрировал положительное терапевтическое действие на функции вестибулярной системы животных. Эффективность средства была установлена у больных с синдромом Меньера и вестибулярным головокружением, что проявлялось снижением частоты и степени выраженности головокружений.

Фармакокинетика

После перорального приема бетагистин в полном объеме быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Одновременный прием с пищей понижает всасывание действующего вещества, но при этом его суммарная абсорбция является одинаковой при приеме натощак и с едой.

С белками плазмы крови средство связывается менее чем на 5%, пик концентрации в плазме фиксируется спустя 1 ч после приема. Метаболическая трансформация препарата достаточно быстро и практически полностью протекает в печени с формированием диметилбетагистина и 2-пиридилуксусной кислоты (основного производного), оба метаболита являются фармакологически неактивными.

На протяжении 24 ч в виде 2-пиридилуксусной кислоты элиминируется почками 85–90% вещества. Бетагистин и диметилбетагистин почечной элиминации подвержены в незначительной степени. Только небольшая доля основного вещества и его производных экскретируется кишечником. Период полувыведения составляет 3–4 ч. При пероральном приеме бетагистина в дозе 8–48 мг скорость экскреции остается постоянной, что свидетельствует о линейности фармакокинетики препарата.

Показания к применению

• вестибулярное головокружение (вертиго) различного генеза – симптоматическая терапия и профилактика;
• синдром Меньера, характеризующийся головокружением (с тошнотой и рвотой), шумом в ушах и снижением слуха – терапия.

Противопоказания

Абсолютные:

• дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
• феохромоцитома;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому составляющему таблеток Бетагистин-ВЕРТЕКС.

Относительные (следует проводить терапию с большой осторожностью):

• бронхиальная астма;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (включая данные в анамнезе).

Бетагистин-ВЕРТЕКС, инструкция по применению: способ и дозировка

Бетагистин-ВЕРТЕКС принимают перорально. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать небольшим количеством воды.

Суточные дозы препарата могут варьировать от 24 до 48 мг и зависят от дозировки:

• 8 мг: 3 раза/сут по 1–2 шт.;
• 16 мг: 3 раза/сут по ½–1 шт.;
• 24 мг: 2 раза/сут по 1 шт.

Максимальная суточная доза не должна превышать 48 мг. Дозу препарата и курс врач устанавливает индивидуально, учитывая реакцию больного на терапию. Курс лечения длительный.

В ряде случаев улучшение отмечается спустя несколько недель после начала приема Бетагистина-ВЕРТЕКС. Иногда наилучшие результаты наблюдаются после нескольких месяцев непрерывного курса терапии.

Лицам пожилого возраста, а также больным с нарушениями функции почек и/или печени корректировать дозы Бетагистина-ВЕРТЕКС нет необходимости.

Побочные действия

• кожные покровы: частота не установлена – кожный зуд, покраснение, кожная сыпь, крапивница;
• ЦНС: часто – головная боль;
• иммунная система: частота не установлена – реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактические реакции;
• пищеварительная система: часто – диспепсия, тошнота; частота не установлена – вздутие живота, боль в области ЖКТ, рвота.

Передозировка

К основным симптомам передозировки Бетагистина-ВЕРТЕКС, в зависимости от принятой дозы, относятся:

• дозы ниже 640 мг: сонливость, тошнота, абдоминальная боль;
• дозы выше 640 мг (или на фоне комбинации с другими лекарственными средствами): судороги, осложнения со стороны сердца и легких.

При подозрении на интоксикацию проводят промывание желудка, назначают прием активированного угля и симптоматическое лечение.

Особые указания

В основном терапевтический эффект бетагистина фиксируется уже в начале курса, однако иногда он может отмечаться постепенно на протяжении нескольких недель приема. В отдельных случаях достичь стабильного эффекта удается после нескольких месяцев терапии.

При наличии артериальной гипотензии использовать таблетки Бетагистин-ВЕРТЕКС требуется с осторожностью и под врачебным контролем.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно результатам клинических исследований, на способность управлять транспортом или работать со сложным оборудованием бетагистин не оказывает влияния либо влияет в незначительной степени. Однако препарат рекомендован для симптоматической терапии вестибулярного головокружения и лечения синдрома Меньера, характеризующегося наличием шума в ушах, снижением слуха и головокружениями. Эти состояния могут негативно воздействовать на способность к концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Кормящим и беременным женщинам Бетагистин-ВЕРТЕКС не назначается из-за недостаточности данных о безопасности его приема во время беременности и лактации. Если беременность наступила в период терапии, прием препарата требуется прекратить.

Экскретируется ли средство с материнским молоком, неизвестно. В случае, когда использование бетагистина необходимо в период кормления грудью, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам в младше 18 лет терапия препаратом противопоказана, поскольку безопасность и эффективность его использования у этой категории больных не установлены.

Лекарственное взаимодействие

Исследования взаимодействия бетагистина с другими лекарственными веществами/препаратами in vivo не проводились. Учитывая данные in vitro, у препарата предположительно отсутствует способность ингибировать активность изоферментов цитохрома Р₄₅₀.

В случае комбинированного использования с блокаторами H₁-гистаминовых рецепторов может наблюдаться снижение терапевтического эффекта бетагистина.

В ходе исследований in vitro установлено, что ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), включая селективные ИМАО подтипа В, подавляют метаболизм препарата, что может привести к возрастанию его плазменной концентрации.

Аналоги

Аналогами Бетагистина-ВЕРТЕКС являются Бетагистин, Бетавер, Бетагистин Медисорб, Бетагистин Канон, Бетасерк, Бетагистин-Акрихин, Вестикап, Бетацентрин, Вестинорм-НЕО, Тагиста.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бетагистине-ВЕРТЕКС

Отзывы о Бетагистине-ВЕРТЕКС большей частью положительные. Пациенты отмечают, что препарат купирует головокружения, а также предупреждает их развитие, снимает шум в ушах, улучшает общее состояние. Однако для достижения желаемого результата многие советуют проводить длительный курс терапии, т. к. Бетагистин-ВЕРТЕКС имеет накопительный эффект и его действие проявляется у всех по-разному.

В некоторых случаях указывают на отсутствие стабильного положительного результата после лечения, поскольку фиксируют лишь временное улучшение. Иногда встречаются жалобы на развитие побочных явлений со стороны ЖКТ.

Цена на Бетагистин-ВЕРТЕКС в аптеках

Средняя цена на Бетагистин-ВЕРТЕКС, в форме таблеток, составляет:

• дозировка 8 мг – 140 руб. за 30 шт.;
• дозировка 16 мг – 240 руб. за 30 шт.;
• дозировка 24 мг – 270 руб. за 20 шт. и 550 руб. за 60 шт.