Бускопан

Бускопан – М-холиноблокатор со спазмолитическим действием.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые сахарной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, почти без запаха (по 10 и 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
• суппозитории ректальные: продолговатой формы, с гладкой поверхностью, белого или цвета слоновой кости (по 5 шт. в стрипах из алюминиевой фольги, в картонной пачке 2 стрипа).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гиосцина бутилбромид – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный высушенный, кальций гидрогенфосфат безводный (кальция гидрофосфат), винная кислота, крахмал кукурузный растворимый, стеариновая кислота;
• оболочка: камедь аравийская (акации камедь), сахароза, воск карнаубский, воск белый (воск пчелиный белый), тальк, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль), повидон (поливинилпирролидон), титана диоксид.

Состав 1 суппозитория:

• активное вещество: гиосцина бутилбромид – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: твердый жир W 45, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гиосцина бутилбромид – М-холиноблокатор, оказывающий местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов: желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих и желчевыводящих путей. Также способствует снижению секреции пищеварительных желез.

Местное спазмолитическое действие препарата объясняется его антимускариновой и ганглиоблокирующей активностью. Гиосцина бутилбромид является четвертичным аммониевым производным, не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не оказывает антихолинергического влияния на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

Гиосцина бутилбромид после приема внутрь незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте – примерно на 8%. При ректальном применении препарата абсорбция составляет порядка 3%.

Абсолютная биодоступность в среднем составляет не более 1%.

После однократного перорального приема Бускопана в дозах от 20 до 400 мг средние максимальные плазменные концентрации достигаются примерно в течение 2 часов и составляют 0,11–2,04 нг/мл.

Вследствие высокой аффинности к никотиновым и мускариновым рецепторам гиосцина бутилбромид распределяется преимущественно в мышечных клетках органов малого таза и брюшной полости, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости.

Характеризуется низкой связью с белками плазмы (альбумином) – около 4,4%. Установлено, что in vitro в концентрации 1 ммоль препарат взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках плаценты человека.

Метаболизируется в основном путем гидролиза эфирной связи. При пероральном приеме экскреция происходит с мочой и калом, выведение через кишечник составляет 90%, почечная элиминация – 2–5%. Выведение почками метаболитов активного вещества Бускопана составляет < 0,1% от принятой дозы. В случаях приема препарата в диапазоне доз от 100 до 400 мг средние величины клиренса составляют 881–1420 л/мин, соответствующие объемы распределения – от 6,13 до 11,3 х 10⁵ л, что можно объяснить низкой системной биодоступностью.

После ректального применения Бускопана почечная элиминация составляет 0,7–1,6% и происходит в основном через кишечник. Выведение почками метаболитов активного вещества Бускопана составляет < 0,1% от полученной дозы.

Метаболиты, которые выводятся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому не являются активными и не обладают фармакологическими свойствами.

Конечный период полувыведения препарата после однократного приема внутрь доз в диапазоне от 100 до 400 мг составляет 6,2–10,6 часов.

Показания к применению

• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии);
• кишечная, почечная и желчная колика;
• холецистит;
• спастическая дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• пилороспазм;
• альгодисменорея.

Противопоказания

• мегаколон;
• миастения гравис;
• детский возраст до 6 лет;
• период беременности и лактации;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Таблетки Бускопан содержат сахарозу (41,2 мг в 1 шт.), поэтому в этой лекарственной форме он противопоказан при мальабсорбции глюкозы-галактозы и недостаточности сахаразы-изомальтазы, непереносимости фруктозы.

Согласно инструкции, Бускопан должен применяться с осторожностью в следующих случаях :

• обструкция мочевыводящих путей (включая доброкачественную гиперплазию предстательной железы);
• подозрение на кишечную непроходимость (включая стеноз привратника);
• закрытоугольная глаукома;
• тахиаритмия, в том числе мерцательная.

Инструкция по применению Бускопана: способ и дозировка

Таблетки Бускопан следует принимать внутрь, запивая водой. Суппозитории применяют ректально, вводя заостренным концом в прямую кишку (после извлечения из упаковки).

Если врачом не предписано иное, взрослым и детям от 6 лет обычно рекомендуется следующий режим дозирования: по 1–2 таблетки или 1–2 суппозитория 3–5 раз в сутки.

Без консультации врача применять Бускопан можно не более 3 дней подряд.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия;
• со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи;
• со стороны кожи и подкожных тканей: дисгидротическая экзема;
• со стороны иммунной системы: кожные реакции (например, сыпь, зуд, крапивница, эритема), одышка, анафилактические реакции, анафилактический шок и другие проявления гиперчувствительности.

Многие из описанных побочных эффектов могут быть обусловлены антихолинергическими свойствами Бускопана, обычно они выражены слабо, проходят самостоятельно.

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки до настоящего времени не поступали. Предполагается, что возможно развитие антихолинергических симптомов, таких как сухость во рту, задержка мочи, преходящие нарушения зрения, покраснение кожи, угнетение моторики желудочно-кишечного тракта, тахикардия.

Действие М-холиноблокатора купируется с помощью холиномиметиков. Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в форме глазных капель. Если возникает необходимость, применяют системные холиномиметики, например, неостигмин внутривенно или внутримышечно в дозе 0,5–2,5 мг. Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы лечат в соответствии с обычными терапевтическими правилами. При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. В случае паралича дыхательной мускулатуры требуются интубация, искусственная вентиляция легких. Необходимо проведение поддерживающей терапии.

Особые указания

Немедленно обратиться за медицинской помощью необходимо, если во время применения Бускопана сохраняется или усиливается боль в животе неизвестного происхождения либо появляются следующие симптомы: тошнота, чувствительность живота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, кровь в кале, рвота, снижение артериального давления, лихорадка, обморок.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние компонентов Бускопана на когнитивные и психомоторные функции человека не изучалось.

Применение при беременности и лактации

Опыта применения Бускопана при беременности и лактации недостаточно для адекватной оценки степени его безопасности, поэтому препарат не рекомендован в эти периоды в качестве меры предосторожности.

Применение в детском возрасте

Обе лекарственные формы Бускопана противопоказаны к применению в возрасте до 6 лет.

Лекарственное взаимодействие

Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

При одновременном применении антагонистов дофамина (например, метоклопрамида) отмечается взаимное ослабление действия на желудочно-кишечный тракт.

Бускопан может усиливать антихолинергическое действие антихолинергических лекарственных средств (например, атропиноподобных соединений, ипратропия бромида, тиотропия бромида), антипсихотических и антигистаминных препаратов, тетрациклических и трициклических антидепрессантов, амантадина, дизопирамида и хинидина.

Аналоги

Аналогом Бускопана по активному веществу является препарат Неоскапан. Схожим механизмом действия обладают Гастрозем, Атропин, Атровент, Спазмекс, Мидриацил, Триган, Дриптан, Новитропан, Гастроцепин, Экстракт красавки и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в сухом месте, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Бускопане

Отзывы о Бускопане в форме таблеток противоречивы. Одни пациенты подтверждают высокую действенность препарата при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, другие, напротив, пишут о недостаточности эффекта или полном его отсутствии.

Отзывы о суппозиториях Бускопан чаще всего встречаются на тематических женских форумах. В этой лекарственной форме препарат обычно применяют женщины при болезненных менструациях (альгодисменорее). Несмотря на то, что суппозитории не предназначены к применению во время беременности, врачи часто назначают их перед родами для подготовки шейки матки. В этих случаях мнения пациенток также разделились: одним он помог, другим – нет.

Цена на Бускопан в аптеках

Примерные цены на Бускопан: 300–460 рублей за 10 суппозиториев, 330–500 рублей за 20 таблеток.