Воспользуйтесь поиском по сайту:
Ципралекс: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Cipralex
Код ATX: N06AB10
Действующее вещество: эсциталопрам (escitalopram)
Производитель: H. Lundbeck A/S, Дания
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Цены в аптеках: от 2349 руб.
Ципралекс – препарат антидепрессивного действия, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Ципралекс выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
В 1 таблетке содержится:
Эсциталопрам представляет собой антидепрессант и селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), обладающий значительной аффинностью к первичному месту связывания. Вещество также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, причем аффинность оказывается меньше в 1000 раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера повышает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что обуславливает более полное ингибирование обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам практически не имеет или имеет незначительную способность к связыванию с некоторыми рецепторами, включая α1-, α2- и β-адренергические рецепторы, опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, серотониновые 5-НТ1А и 5-НТ2-рецепторы, мускариновые холинергические и гистаминовые Н1-рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы.
Эсциталопрам всасывается практически полностью независимо от приема пищи. В среднем его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 4 часа при многократном приеме. Абсолютная биодоступность вещества равна примерно 80%.
При пероральном применении кажущийся объем распределения варьируется от 12 до 26 л/кг. Эсциталопрам и его основные метаболиты связываются с белками плазмы крови менее чем на 80%. Активный компонент Ципралекса метаболизируется в печени, образуя деметилированный и дидеметилированный метаболиты, обладающие фармакологической активностью. Азот способен окисляться до метаболита N-оксида. Эсциталопрам и его метаболиты частично экскретируются в форме глюкуронидов. При длительном лечении содержание деметил- и дидеметилметаболитов в среднем обычно составляет 28–31% и соответственно менее 5% от уровня эсциталопрама в крови. Биотрансформация действующего вещества Ципралекса в деметилированный метаболит осуществляется преимущественно посредством изофермента CYP2C19. Иногда в процессе принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. У пациентов, у которых изофермент CYP2C19 характеризуется слабой активностью, концентрация эсциталопрама оказывается в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью данного изофермента. Существенные изменения содержания соединения в плазме крови в случаях с низкой активностью изофермента CYP2D6 не были выявлены.
После многократного приема период полувыведения составляет примерно 30 часов. Клиренс при пероральном применении равен приблизительно 0,6 л/мин. Основные метаболиты эсциталопрама отличаются большей пролонгированностью периода полувыведения. Активный компонент препарата и его основные метаболиты выводятся через почки и печень (метаболический способ). Большая часть введенной дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой.
Фармакокинетика эсциталопрама отличается линейностью. Равновесная концентрация вещества достигается примерно через неделю. Средняя равновесная концентрация составляет 50 нмоль/л (варьируется от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг.
У пациентов старше 65 лет эсциталопрам выводится с меньшей скоростью, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, поступившего в системный кровоток, которое рассчитывают с помощью фармакокинетического параметра AUC («площадь под кривой»), у больных преклонного возраста на 50% больше, чем у здоровых молодых добровольцев.
Согласно инструкции, Ципралекс следует с осторожностью применять в следующих случаях:
Таблетки Ципралекс следует принимать внутрь 1 раз в сутки вне зависимости от приемов пищи.
Рекомендуемый режим дозирования Ципралекса в зависимости от заболевания/состояния:
Для пожилых людей, пациентов со сниженной функцией печени или сниженной активностью изофермента CYP2C19 начальная суточная доза Ципралекса (в течение первых 2 недель) составляет 5 мг, максимальная терапевтическая – 10 мг.
Во избежание возникновения синдрома отмены прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель.
Чаще всего побочные эффекты возникают на первой или второй неделе приема Ципралекса, а далее становятся менее интенсивными, при продолжении терапии развиваются реже.
Возможные нежелательные реакции со стороны органов и систем (по следующей шкале: очень часто – ≥1/10; часто – ≥1/100–<1/10; нечасто – ≥1/1000–<1/100; редко – ≥1/10000–<1/1000):
У пациентов 50 лет и старше, дополнительно принимающих трициклические антидепрессанты, по результатам эпидемиологических исследований был отмечен повышенный риск костных переломов, механизм которого не установлен.
В случае резкой отмены Ципралекса возможно развитие синдрома отмены, симптомами которого являются: расстройства зрения, расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), спутанность сознания, эмоциональная нестабильность, ажитация или тревога, раздражительность, головная боль, расстройства чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), головокружение, диарея, тошнота и/или рвота, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение, тремор. Эти эффекты, как правило, выражены слабо или умеренно и проходят быстро, но у некоторых пациентов могут проявляться в более острой форме и/или в течение длительного периода.
Имеются ограниченные данные о передозировке Ципралекса. Ее симптомы преимущественно не проявляются или проявляются незначительно. Случаи передозировки эсциталопрама (на фоне отсутствия приема других лекарственных средств) с летальным исходом зарегистрированы в единичных случаях.
Признаками передозировки Ципралекса являются реакции со стороны ЦНС (от ажитации, тремора и головокружения до отдельных случаев возникновения серотонинового синдрома, судорожных припадков и коматозного состояния), сердечно-сосудистой системы (аритмия, гипотензия, удлинение интервала QT и тахикардия), ЖКТ (тошнота и рвота). Кроме этого, отмечены нарушения электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия).
Специфический антидот отсутствует. Необходимо обеспечить полноценную проходимость дыхательных путей, вентиляцию и оксигенацию легких. Рекомендуется провести промывание желудка в первые часы после приема Ципралекса и принять активированный уголь. Назначается симптоматическая и поддерживающая терапия, а также мониторинг показателей работы сердца и других жизненно важных систем органов.
В начале лечения Ципралексом панических расстройств возможно усиление тревоги. Эта реакция обычно проходит в течение 2 недель. Для снижения рисков рекомендуется назначать низкие начальные дозы.
В случае усиления частоты судорог (у пациентов с эпилепсией) или первичного развития судорожных припадков Ципралекс следует отменить. При нестабильной эпилепсии применять препарат не рекомендуется, при контролируемых припадках требуется тщательное наблюдение за пациентами.
Ципралекс способен влиять на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, что может повлечь необходимость в коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств.
Депрессия сопряжена с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, попыток нанесения себе телесных повреждений или совершения суицида. Риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии, поэтому во время начального периода терапии пациенты должны находиться под постоянным наблюдением. То же самое касается больных с другими психическими состояниями, при которых назначается Ципралекс, и особенно пациентов, имеющих суицидальные мысли в анамнезе или предпринимающих попытки суицида.
Сами пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае клинического ухудшения состояния, появления суицидальных мыслей или поведения, а также при необычных изменениях в поведении.
На период лечения Ципралексом рекомендуется отказаться от употребления алкоголя, воздержаться от выполнения потенциально опасных работ и вождения автомобиля.
Имеющихся сведений о применении препарата у беременных женщин на данный момент недостаточно. Эксперименты по введению эсциталопрама животным доказывают наличие репродуктивной токсичности. Ципралекс в период беременности необходимо принимать только по строгим показаниям и после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы и вероятных рисков для матери и плода.
Если Ципралекс принимался на поздних сроках беременности, особенно в III триместре, новорожденный должен какое-то время оставаться под наблюдением. Если прием эсциталопрама продолжался вплоть до начала родов или препарат отменили незадолго до родов, у ребенка может развиться синдром отмены.
При приеме матерью Ципралекса на поздних сроках беременности у новорожденного могут наблюдаться следующие побочные эффекты: плохой сон, сонливость, раздражительность, непрерывный плач, летаргический сон, высокая нервно-рефлекторная возбудимость, тремор, гиперрефлексия, мышечная гипотония, судорожные расстройства, апноэ, цианоз, угнетение дыхательного центра, гипертония, скачки температуры, гипогликемия, проблемы с кормлением, рвота. Появление таких симптомов обусловлено серотонинергическим действием лекарственного средства и развитием синдрома отмены. Преимущественно подобные осложнения возникают на протяжении 24 часов после рождения.
Согласно эпидемиологическим исследованиям, применение Ципралекса во время беременности, особенно на поздних сроках, может повысить риск возникновения устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (примерно 5 случаев на 1000 беременных).
Исследователи полагают, что эсциталопрам выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения Ципралексом кормление грудью необходимо прекратить.
Аналогами Ципралекса являются: Эсцитолопрам-Тева, Элицея, Селектра, Мирацитол.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
В большинстве случаев отзывы о Ципралексе от пациентов благоприятные. Лекарственное средство позволяет ощутить радость жизни, избавиться от страхов, тревожности, переживаний из-за пустяков, а также справиться с фобиями различной природы. Однако часть больных отмечает наличие неприятных побочных эффектов, среди которых чаще всего встречаются постоянное болезненное возбуждение, бессонница, чувство разбитости.
Многие посетители форумов утверждают, что во время лечения часто пропадает потенция и/или либидо, что выражается в изменении восприятия полового акта, дистонии мышц, ответственных за репродуктивные функции, эректильной дисфункции и т. д. Частота жалоб на такую побочную реакцию среди мужчин и женщин оказывается примерно одинаковой. Некоторым пациентам, принимавшим Ципралекс, наоборот, это нравится, поскольку в период депрессии удовлетворение биологических инстинктов не приносило радости или морального удовлетворения.
Врачи подтверждают эффективность Ципралекса в консервативной терапии неврологических расстройств. Он считается мощным антидепрессантом и часто помогает при депрессиях и психозах, с которыми неспособны справиться другие препараты. Побочные эффекты специалисты полагают неопасными, поскольку они быстро проходят после отмены препарата.
Примерная цена на Ципралекс в таблетках дозировкой 10 мг в аптечных сетях составляет около 921–1120 рублей (за упаковку 14 шт.) или 1893–2059 рублей (за упаковку 28 шт.). Стоимость препарата дозировкой 20 мг равна приблизительно 3925–4180 рублям (за упаковку 28 шт.).
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.