Цитиколин

Цитиколин – ноотропное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветная прозрачная жидкость (4 мл в ампуле бесцветного нейтрального стекла с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома или без цветной точки, насечки и кольца излома, 3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги или полимерной пленки или без пленки и фольги, либо 3, 5 ампул в картонной форме (трее) с ячейками для укладки ампул, в картонной упаковке 1 или 2 контурные упаковки или картонных трея вместе со скарификатором/ножом ампульным или без них, а также инструкция по применению Цитиколина).

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: цитиколин натрия – 130,63 или 261,3 мг, что эквивалентно цитиколину в количестве 125 и 250 мг соответственно;
• дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М – до уровня pH 6,7–7,1; вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитиколин относится к предшественникам ключевых ультраструктурных составляющих мембраны клетки, главным образом фосфолипидов. Основной компонент препарата демонстрирует широкий спектр действия: участвует в восстановлении поврежденных клеточных мембран, подавляет активность фосфолипаз, не допускает избыточного образования свободных радикалов, а также, влияя на механизмы апоптоза, препятствует гибели клеток.

На острой стадии инсульта цитиколин обеспечивает снижение объема повреждения вещества головного мозга и повышает качество холинергической передачи. В случае черепно-мозговой травмы (ЧМТ) снижает степень выраженности неврологических симптомов и продолжительность посттравматической комы, содействует сокращению восстановительного периода.

На фоне хронической гипоксии головного мозга использование цитиколина эффективно при терапии таких когнитивных расстройств, как ухудшение функций памяти, безынициативность, трудности, появляющиеся при самообслуживании и выполнении повседневных дел. Активное вещество способствует повышению уровня сознания и внимания, а также ослаблению клинических проявлений амнезии.

Фармакокинетика

Цитиколин в большом объеме распределяется в различных структурах головного мозга с интенсивным включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды. В головном мозге действующее вещество активно внедряется в мембраны клеток, митохондрий и цитоплазмы, формируя одну из частей фракции структурных фосфолипидов.

Метаболизм препарата происходит в тканях печени, в результате его биотрансформации образуются цитидин и холин. После введения средства плазменный уровень холина в крови значительно возрастает.

Из организма человека элиминируется примерно 15% введенной дозы цитиколина, из них менее 3% – с калом и мочой, приблизительно 12% – с выдыхаемым СО₂. Экскреция действующего вещества с мочой подразделяется на 2 фазы, первая из которых длится примерно 36 часов и характеризуется быстрым снижением скорости выведения, а вторая – значительно более медленным снижением. То же самое отмечается и при экскреции препарата через дыхательные пути, скорость выведения в выдыхаемом СО₂ интенсивно снижается приблизительно через 15 часов, после чего уменьшается намного медленнее.

Показания к применению

• острая стадия ишемического инсульта (инфаркта мозга) (в составе комбинированного лечения);
• период восстановления после ишемического и геморрагического инсульта;
• ЧМТ, включая как острый (в составе комплексной терапии), так и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения, обусловленные дегенеративными и сосудистыми поражениями головного мозга.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженная ваготомия (доминирование у пациента тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

С осторожностью следует использовать препарат во время беременности и только в тех случаях, когда предполагаемая польза от лечения для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода.

Цитиколин, инструкция по применению: способ и дозировка

Цитиколин предназначен для в/в и в/м введений.

Раствор вводят в/в путем медленной, на протяжении 3–5 минут (с учетом назначенной дозы), в/в инъекции или капельного в/в вливания со скоростью 40–60 капель в минуту. В/в введения являются более предпочтительными, чем в/м. При осуществлении в/м инъекций требуется избегать введений препарата в одно и то же место.

Рекомендованный режим дозирования:

• острая стадия ишемического инсульта и ЧМТ: каждые 12 часов в дозе 1000 мг, курс терапии – не менее 6 недель; спустя 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен перевод пациента на пероральные формы цитиколина;
• восстановительный период после ЧМТ или ишемического и геморрагического инсультов, когнитивные и поведенческие нарушения на фоне дегенеративных и сосудистых поражений головного мозга: 1–2 раза в сутки в дозе 500–2000 мг; длительность терапии и дозировка устанавливается с учетом степени тяжести симптомов заболевания.

Раствор, содержащийся в ампуле, предназначен только для однократного использования, и должен быть введен сразу после вскрытия ампулы.

Побочные действия

Все нижеуказанные нежелательные эффекты отмечались в период терапии препаратом Цитиколин крайне редко:

• нарушения психики: возбуждение, бессонница, галлюцинации;
• нервная система: головокружение, головная боль, тремор, реакции со стороны парасимпатической системы, онемение в парализованных конечностях;
• сосуды: артериальная гипотензия/гипертензия;
• кожа и подкожные ткани: кожный зуд, сыпь, гиперемия, пурпура, крапивница, анафилактический шок;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: одышка;
• пищеварительная система: тошнота, ухудшение аппетита, рвота, диарея;
• печень и желчевыводящие пути: изменение активности печеночных ферментов;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: чувство жара, озноб, отек.

Передозировка

Ввиду низкой токсичности Цитиколина случаи передозировки не зафиксированы. Если произошла случайная передозировка, назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

При персистирующем внутричерепном кровотечении не рекомендуется использовать препарат в дозе, превышающей 1000 мг в сутки, вливать раствор следует в/в медленно, со скоростью 30 капель в минуту.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющими автомобилем или другими транспортными средствами, в период терапии необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Достаточных данных по использованию Цитиколина у беременных не имеется. Не смотря на то, что в доклинических исследованиях отрицательного влияния препарата на животных не выявлено, во время беременности его следует использовать только в тех случаях, когда предполагаемая польза от лечения для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить, т. к. сведения об экскреции цитиколина с материнским молоком у женщин отсутствуют, в связи с чем риск для здоровья ребенка нельзя полностью исключить.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет лечение препаратом Цитиколин противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность его проведения у детей и подростков.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам индивидуальный подбор доз цитиколина не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно комбинировать со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.

Не рекомендуется применять Цитиколин одновременно с лекарственными препаратами, включающими в состав меклофеноксат.

Цитиколин приводит к усилению эффектов леводопы.

Аналоги

Аналогами Цитиколина являются: Нейпилепт, Нооцил, Нейрохолин, Цераксон, Рекогнан, Пронейро, Роноцит, Цересил Канон, Квинель, Энцетрон-СОЛОфарм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, защищенном от проникновения солнечных лучей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цитиколине

Отзывы о Цитиколине преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность использования препарата в период восстановления после инсульта и ЧМТ, а также при когнитивных и поведенческих нарушениях, связанных с сосудистыми и дегенеративными поражениями мозга.

Однако также встречаются отзывы с жалобами на развитие побочных эффектов, в большинстве случаев, таких как головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, стимуляция парасимпатического отдела нервной системы, иногда выраженных в значительной степени и являющихся причиной отмены препарата.

Цена на Цитиколин в аптеках

Достоверная информация о цене на Цитиколин отсутствует, т. к. препарат не продается в аптеках на данный момент. Стоимость аналога препарата, Цераксона, раствора для в/в и в/м введения (1000 мг/4 мл) может составлять 1000–1100 руб. за упаковку, содержащую 4 ампулы.