Воспользуйтесь поиском по сайту:
Цитрамон Ультра: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Citramon Ultra
Код ATX: N02BA71
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum) + кофеин (Caffeine) + парацетамол (Paracetamol)
Производитель: Оболенское – фармацевтическое предприятие, АО (Россия); ФармВИЛАР, НПО (Россия); Фармпроект, АО (Россия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цитрамон Ультра – комбинированный анальгезирующий препарат.
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые двояковыпуклые, со скругленными концами, с риской на одной из сторон; оболочка – светло-коричневая, ядро – почти белое или белое (в картонной пачке 1–6 контурных ячейковых упаковок по 5, 6, 10, 15 или 20 таблеток и инструкция по применению Цитрамона Ультра).
В состав 1 таблетки входят:
Цитрамон Ультра является комбинированным препаратом, его эффекты обусловлены свойствами активных компонентов:
Вещество после перорального приема всасывается достаточно полно. Во время абсорбции происходит пресистемная элиминация в печени и стенке кишечника (процесс деацетилизации). Абсорбированная часть дозы достаточно быстро гидролизуется альбуминэстеразой и холинэстеразами плазмы. В организме вещество циркулирует в связи с белками на уровне до 90%. Салицилаты проникают в жидкости и ткани организма легко, в т. ч. в перитонеальную и синовиальную жидкости, полости суставов. TCmax (время достижения максимальной концентрации) для обладающих буферными свойствами лекарственных форм – 2 часа.
Биотрансформация происходит в печени, при этом образуется 4 метаболита. Выводится аскорбиновая кислота преимущественно активной секрецией в канальцах почек: 60% – в форме салициловой кислоты, остальная часть – как метаболиты. При защелачивании мочи происходит ухудшение реабсорбции ионизированных салицилатов, их экскреция значительно возрастает. Скорость выведения определяется дозой, T1/2 (период полувыведения) составляет для небольших доз – 2–3 часа, при их увеличении – до 15–30 часов. Выведение салицилатов у новорожденных в сравнении со взрослыми происходит значительно медленнее. Салицилаты проникают через плаценту, в небольшом количестве выводятся с грудным молоком.
Вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро. Cmax (максимальная концентрация) составляет 5–20 мкг/мл, время ее достижения – от 30 минут до 2 часов. Связывается с белками плазмы на уровне до 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм происходит в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуронидами. Также парацетамол частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В этом случае происходит образование токсичных промежуточных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом, после чего – с меркаптуровой кислотой и цистеином. Основные изоферменты цитохрома Р450 для указанного пути метаболизма –CYP2E1, CYP1A2, а также в меньшей степени – CYP3A4. Образующиеся таким путем метаболиты в случае дефицита глутатиона могут приводить к повреждению и некрозу гепатоцитов.
У новорожденных и маленьких детей преобладает сульфатирование, у взрослых – глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола имеют низкую фармакологическую (в т. ч. токсическую) активность.
Дополнительные пути метаболизма – метоксилирование до 3-метоксипарацетамола и гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с сульфатами или глюкуронидами.
Выведение осуществляется почками преимущественно в виде продуктов конъюгации, в неизмененном виде экскретируется до 5% дозы. T1/2 находится в диапазоне от 1 до 4 часов. У пациентов пожилого возраста клиренс вещества снижается, а T1/2 увеличивается.
В грудное молоко проникает менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола.
Вещество всасывается в кишечнике хорошо. Абсорбция происходит преимущественно не за счет водорастворимости, а благодаря липофильности. TCmax составляет 50–75 минут, Cmax находится в диапазоне от 1,58 до 1,76 мг/л. Вещество быстро распределяется во всех тканях и органах, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Vd (объем распределения) составляет: взрослые – 0,4–0,6 л/кг; новорожденные – 0,78–0,92 л/кг. Кофеин связывается с белками крови (альбуминами) на уровне 25–36%.
У взрослых процессу метаболизма в печени подвергается больше 90% дозы, из них метаболизируется в параксантин примерно 80%, в теобромин – приблизительно 10%, в теофиллин – около 4%. Впоследствии эти соединения деметилируются в монометилксантины, затем – в метилированные мочевые кислоты. У детей первых лет жизни биотрансформируется от 10 до 15% кофеина.
T1/2: взрослые – 3,9–5,3 часа (в некоторых случаях – до 10 часов); дети до 4–7 месяцев – до 130 часов.
Выведение осуществляется главным образом в виде метаболитов почками. Экскреция в неизмененном виде: взрослые – 1–2%, новорожденные – до 85%.
Цитрамон Ультра назначают для купирования следующих болей различного генеза слабой и умеренной выраженности: головная боль, миалгия, альгодисменорея, невралгии, мигрень, зубная боль, артралгия, а также для терапии лихорадочного состояния при ОРВИ (включая грипп).
Абсолютные:
Относительные (Цитрамон Ультра назначается под врачебным контролем):
Таблетки Цитрамон Ультра принимают внутрь во время еды или после.
Рекомендуемое дозирование: по 1–2 таблетки 3–4 раза в день. Перерыв между приемами разовых доз – от 4 до 8 часов. Максимально – 8 таблеток в день.
Без назначения/наблюдения врача длительность курса не должна превышать 3 или 5 дней в качестве жаропонижающего или анальгезирующего средства соответственно.
У детей возможно развитие синдрома Рейе, проявляющегося в виде гиперпирексии, метаболического ацидоза, рвоты, нарушений печеночной функции, психики и нервной системы.
Возможные побочные эффекты, связанные со свойствами активных компонентов Цитрамона Ультра:
Основные симптомы передозировки Цитрамона Ультра в зависимости от степени интоксикации:
Симптомы печеночной дисфункции после передозировки могут появиться спустя 12–48 часов. В тяжелых случаях возможно развитие печеночной недостаточности с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход. Другие вероятные нарушения: острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т. ч. при отсутствии тяжелого поражения печени), панкреатит, аритмия.
Центральная гипервентиляция легких первоначально приводит к дыхательному алкалозу (в виде одышки, удушья, цианоза, повышенной потливости). Разобщение окислительного фосфорилирования и прогрессирующее угнетение дыхания по мере усиления интоксикации могут стать причиной респираторного ацидоза.
Терапия: необходимо постоянно контролировать кислотно-щелочной и электролитный балансы; после оценки состояния обмена веществ может быть назначен гидрокарбонат натрия, цитрат либо лактат натрия. На фоне повышающейся резервной щелочности за счет ощелачивания мочи усиливается выведение ацетилсалициловой кислоты.
Вводятся донаторы SH-групп и предшественников синтеза глутатиона: в течение 8–9 часов после передозировки – метионин, в течение 8 часов – ацетилцистеин. Дополнительные терапевтические мероприятия определяются врачом в зависимости от времени, прошедшего после приема парацетамола, и его концентрации в крови.
Назначать препарат детям младше 15 лет нельзя, поскольку в состав Цитрамона Ультра входит ацетилсалициловая кислота, которая в случае вирусной инфекции способствует увеличению риска возникновения синдрома Рейе. К его симптомам относится острая энцефалопатия, продолжительная рвота, увеличение печени. При продолжительной терапии требуется контроль функционального состояния печени и периферической крови.
В случае назначения Цитрамона Ультра пациентам с гиперчувствительностью либо наличием астмоидных ответов на салицилаты или другие производные ацетилсалициловой кислоты, должны быть соблюдены специальные меры предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).
Одно из свойств ацетилсалициловой кислоты – замедление свертывания крови, в связи с этим при планировании хирургического вмешательства о приеме Цитрамона Ультра нужно предупредить врача заблаговременно. Низкие дозы ацетилсалициловой кислоты способствуют уменьшению выведения мочевой кислоты. В ряде случаев у пациентов с соответствующей предрасположенностью это может спровоцировать развитие приступа подагры.
Из-за повышенной вероятности возникновения желудочно-кишечного кровотечения в период терапии рекомендовано воздерживаться от употребления этанола.
Пациенты, принимающие таблетки Цитрамон Ультра, при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность.
В I и III триместрах беременности и в период лактации терапия препаратом противопоказана.
Во II триместре беременности Цитрамон Ультра должен применяться с осторожностью.
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным свойством. В случае приема препарата в I триместре беременности увеличивается вероятность порока развития – расщепления верхнего неба. В III триместре возможно торможение родовой деятельности, закрытие артериального протока у плода, что приводит к гиперплазии легочных сосудов и гипертензии в сосудах малого круга кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, при этом вследствие нарушения функции тромбоцитов возрастает вероятность появления кровотечений у ребенка.
Пациентам младше 15 лет Цитрамон Ультра не назначается.
При почечной недостаточности применять Цитрамон Ультра противопоказано.
Пациентам с болезнями печени, алкогольными поражениями печени и печеночной недостаточностью Цитрамон Ультра назначается с осторожностью.
Цитрамон Ультра у пациентов пожилого возраста должен применяться под врачебным контролем.
Аналогами Цитрамона Ультра являются АкваЦитрамон, Аскофен-П, Кофицил-плюс, Мигренол Экстра, Цитрамон П, Цитрамарин, Экседрин, Цитрапар и др.
Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.
Отпускается без рецепта.
Отзывы о Цитрамоне Ультра характеризуют его как быстродействующее обезболивающее средство. Достоинством препарата считают наличие пленочной оболочки, что снижает вероятность негативного воздействия на пищеварительный тракт. При этом многие пациенты отмечают, что стоимость Цитрамона Ультра неоправданно завышена в сравнении с аналогами.
Примерная цена на Цитрамон Ультра, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, за 10 шт. в упаковке, составляет 60–90 руб.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.