Экседрин

Экседрин – комбинированный препарат с анальгезирующим, жаропонижающим, противовоспалительным и улучшающим мозговое кровообращение действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Экседрина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, белого цвета, с выгравированной буквой «Е» на одной из сторон; на поперечном разрезе – ядро почти белого или белого цвета (в многослойном пакете из алюминиевой фольги 2 шт., в картонной пачке 1 пакет; в блистере 10 шт., в картонной коробке 1, 2 или 3 блистера; в полипропиленовом флаконе 24 или 50 шт., в картонной коробке 1 флакон).

Состав одной таблетки:

• активные вещества: парацетамол – 250 мг, ацетилсалициловая кислота – 250 мг, кофеин – 65 мг;
• вспомогательные компоненты (ядро): гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота;
• оболочка: карнаубский воск, белый пленочный материал (диоксид титана, гипромеллоза, пропиленгликоль, лаурат сорбитана, повидон, полисорбат 20, минеральное масло, бензойная кислота, краситель голубой бриллиантовый, эмульсия симетикона).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологическое действие Экседрина обусловлено комбинацией входящих в его состав активных веществ – парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и кофеина.

Парацетамол оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие вследствие своего преимущественного влияния на центры боли и терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженного воздействия на образование простагландинов в периферических тканях.

Обладая анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, ацетилсалициловая кислота быстро ослабляет болевой синдром (в особенности вызванный воспалительным процессом), замедляет процесс образования тромбов, умеренно угнетая агрегацию тромбоцитов, а также активизирует микроциркуляцию крови в очаге воспаления.

Кофеин способствует расширению кровеносных сосудов скелетных мышечных тканей, головного мозга, почек и сердца, снижению агрегации тромбоцитов. Он оказывает активизирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры и на рефлекторную возбудимость спинного мозга. Благодаря кофеину уменьшается чувство усталости, сонливости, повышается умственная и физическая работоспособность. В комбинированном составе Экседрина кофеин содержится в малой дозе, поэтому практически не влияет на центральную нервную систему, однако оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга и стимулирует мозговой кровоток.

Фармакокинетика

Некоторые фармакокинетические характеристики действующих компонентов Экседрина:

• парацетамол: легко абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), максимальная концентрация (C_max) в плазме крови после приема внутрь достигается через 0,5–2 часа. При использовании обычных терапевтических доз с белками плазмы крови связывается незначительное количество вещества, однако с увеличением дозы оно возрастает. Метаболизм происходит в печени. Выводится вещество почками, в основном в виде сульфатных конъюгатов и глюкуронидов, в неизмененном виде выводится менее 5% принятой дозы. Период полувыведения (Т_1/2) варьирует в диапазоне от 1 до 4 часов. Токсический гидроксилированный метаболит, который в небольших количествах образуется в печени с участием смешанных оксидаз и обычно обезвреживается в результате связывания с восстановленным глутатионом, при передозировке может накапливаться в печени и вызывать ее поражения;
• ацетилсалициловая кислота: в ЖКТ полностью абсорбируется, быстро гидролизуется в ЖКТ, крови и печени с образованием салицилатов, которые в дальнейшем подвергаются метаболизму, главным образом в печени;
• кофеин: быстро и полностью всасывается в ЖКТ, C_max достигается в период от 5 до 90 минут после приема Экседрина натощак. С белками плазмы крови связывается около 35% принятой дозы. Распределяется во всех жидких средах организма. Метаболизируется фактически полностью в результате окисления, деметилирования и ацетилирования с образованием основных метаболитов 1-метилксантина, 7-метилксантина, 1,7-диметилксантина. Выводится почками. У взрослых пациентов наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных показателей элиминации. Среднее значение Т_1/2 из плазмы крови – 4,9 часа (от 1,9 до 12,2 часа).

Показания к применению

Согласно инструкции, Экседрин применяют для купирования болевого синдрома умеренной и легкой степени интенсивности, имеющего различное происхождение:

• мигрень, головная боль;
• невралгия;
• миалгия и артралгия (боль в мышцах и суставах);
• зубная боль;
• альгодисменорея (менструальная боль).

Противопоказания

Абсолютные:

• эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в стадии обострения;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• тяжелое течение ишемической болезни сердца;
• выраженная артериальная гипертензия;
• портальная гипертензия;
• нарушения функции почек;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и/или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или прочих нестероидных противовоспалительных средств (в том числе в анамнезе);
• гемофилия;
• гипопротромбинемия;
• одновременный прием других нестероидных противовоспалительных средств или препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту или парацетамол;
• авитаминоз К;
• глаукома;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• геморрагический диатез;
• нарушения сна, повышенная возбудимость;
• возраст до 15 лет;
• беременность и лактационный период;
• повышенная индивидуальная чувствительность к какому-либо компоненту Экседрина.

Не рекомендуется применять препарат при проведении хирургических манипуляций, сопровождающихся кровотечением.

Требует осторожности применение Экседрина по показаниям у пациентов с подагрой, артритом, заболеваниями печени, головными болями, связанными с травмами головы, а также при одновременном приеме гипогликемических средств, антикоагулянтов, препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту или прочие жаропонижающие и обезболивающие компоненты.

Инструкция по применению Экседрина: способ и дозировка

Таблетки Экседрин принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Взрослым и подросткам старше 15 лет рекомендуется принимать по 1 таблетке каждые 4–6 часов. Средняя суточная доза – 3–4 таблетки, максимальная суточная доза составляет 6 таблеток.

При появлении первых признаков мигрени принимают 2 таблетки.

После приема 2 таблеток обычно облегчение болевого синдрома (головной боли в том числе) наступает через 15 минут, в случае мигрени – через 30 минут.

Без рекомендации врача не следует принимать Экседрин более 5 суток при болевом синдроме, более 3 суток – при мигрени.

Побочные действия

В период лечения Экседрином возможны такие побочные реакции, как тошнота, рвота, гастралгия, нефротоксичность, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тахикардия, бронхоспазм, повышение артериального давления, аллергические реакции.

При длительном приеме препарата могут развиться следующие реакции: головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, гипокоагуляция, снижение агрегации тромбоцитов, геморрагический синдром (кровоточивость десен, носовое кровотечение, пурпура и другие), глухота, поражение почек с папиллярным некрозом, синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Рейе у детей (рвота, метаболический ацидоз, гиперпирексия, снижение функции печени, нарушения со стороны психики и нервной системы).

Передозировка

Вероятные симптомы передозировки, обусловленные наличием входящих в Экседрин действующих компонентов:

• парацетамол (при использовании в дозах, превышающих 10–15 г в сутки): в течение первых 24 часов – тошнота, бледность кожных покровов, рвота, абдоминальные боли, анорексия, метаболический ацидоз, нарушение метаболизма глюкозы. В период от 12 до 48 часов после передозировки могут появиться симптомы нарушения функционирования печени. В случае тяжелой передозировки возможны острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени), аритмия, панкреатит, печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход. У взрослых пациентов гепатотоксический эффект развивается при приеме дозы 10 г и более;
• ацетилсалициловая кислота (при использовании в дозах более 150 мг/кг): при легкой интоксикации – тошнота, рвота, нарушение зрения, шум в ушах, сильная головная боль, головокружение; при тяжелой передозировке – гипервентиляция легких центрального генеза (холодный липкий пот, удушье, одышка, цианоз, паралич дыхания), респираторный ацидоз. Наибольший риск возникновения хронической интоксикации наблюдается у детей и пациентов пожилого возраста при применении более 100 мг/кг/сутки в течение нескольких суток. Больных с отравлением тяжелой и средней степени требуется госпитализировать;
• кофеин (при приеме в дозах от 300 мг в сутки): звон в ушах, тревожность, двигательное беспокойство, возбуждение, ажитация, гастралгия, спутанность сознания, обезвоживание, делирий, тахикардия, гипертермия, аритмия, головная боль, учащенное мочеиспускание, повышенная болевая или тактильная чувствительность, мышечные подергивания или тремор, тошнота, рвота (иногда с кровью), эпилептические припадки (при тяжелой передозировке – тонико-клонические).

В случаях передозировки Экседрина рекомендуется проведение контроля электролитного баланса и кислотно-основного состояния. С учетом состояния обмена веществ пациента следует вводить ему гидрокарбонат натрия, цитрат натрия или лактат натрия. Выведение ацетилсалициловой кислоты усиливается за счет повышающейся щелочности мочи. В первые 4 часа после приема повышенной дозы рекомендуется промывание желудка, провокация рвоты, прием активированного угля, слабительных лекарственных препаратов, а через 8–9 часов после передозировки в течение 8 часов – введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина и ацетилцистеина.

Особые указания

Если после приема Экседрина улучшения состояния не происходит, наблюдается ухудшение или появляются новые побочные явления, необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

При использовании рекомендованных доз препарата в организм поступает такое же количество кофеина, которое содержится в одной чашке натурального кофе. Поэтому во избежание возникновения вследствие передозировки кофеина нервного возбуждения, раздражительности, учащенного сердцебиения и бессонницы следует уменьшить потребление кофеинсодержащих продуктов во время применения Экседрина.

В случае подозрения на передозировку, даже при отсутствии симптомов, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Рекомендуется воздерживаться от употребления спиртных напитков при использовании Экседрина из-за высокого риска развития поражений печени и желудочно-кишечных кровотечений.

В случае предстоящего хирургического вмешательства необходимо заранее сообщить врачу о приеме Экседрина, поскольку ацетилсалициловая кислота влияет на свертываемость крови.

У пациентов с предрасположенностью препарат может вызвать приступ подагры в связи с тем, что низкие дозы ацетилсалициловой кислоты снижают выведение мочевой кислоты.

При длительном приеме Экседрина необходимо контролировать функциональное состояние печени и картину периферической крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

О влиянии препарата на способность управлять транспортом и механизмами не сообщалось.

Применение при беременности и лактации

Хотя использование ацетилсалициловой кислоты во втором триместре беременности разрешено, безопасность применения комбинации активных компонентов Экседрина у беременных и кормящих грудью женщин изучена недостаточно. Поэтому назначать препарат во всех триместрах беременности и в период лактации запрещено.

Применение в детском возрасте

Принимать Экседрин по показаниям детям младше 15 лет противопоказано в связи с риском развития синдрома Рейе при гипертермии на фоне вирусных инфекционных заболеваний.

При нарушениях функции почек

Назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек не рекомендуется.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени принимать Экседрин необходимо с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Применение Экседрина одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

• гепарин, непрямые коагулянты, резерпин, стероидные гормоны и гипогликемические лекарственные средства: усиление их действия;
• метотрексат, нестероидные противовоспалительные препараты: повышение риска развития побочных эффектов;
• фуросемид, спиронолактон, гипотензивные лекарственные средства, противоподагрические препараты, способствующие выведению мочевой кислоты: снижение их эффективности;
• рифампицин, барбитураты, салициламид, противоэпилептические средства и другие индукторы микросомальных ферментов печени: усиление образования токсических метаболитов парацетамола, влияющих на функционирование печени;
• метоклопрамид: ускорение всасывания парацетамола;
• хлорамфеникол: увеличение его Т_1/2 в пять раз;
• антикоагулянты (производные кумарина): усиление их действия при повторном приеме парацетамола;
• эрготамин: ускорение его всасывания;
• алкогольные напитки: повышение риска развития гепатотоксических эффектов.

Аналоги

Аналогами Экседрина являются: Аквацитрамон, Кофицил-плюс, Цитрамарин, Цитрамон П, Цитрамон Ультра, Цитрапар и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Экседрине

В отзывах об Экседрине пользователи сообщают о несоответствии цены и качества препарата. Имея высокую стоимость, таблетки недостаточно эффективны при мигрени и сильной головной боли.

Цена на Экседрин в аптеках

Цена на Экседрин за упаковку ориентировочно составляет: 10 таблеток – 180 рублей, 20 таблеток – 270 рублей.