Доксиламин

Доксиламин – лекарственное средство снотворного действия; антагонист гистаминовых H₁-рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, со скругленными концами, на одной стороне нанесена разделительная риска, пленочная оболочка и внутренний слой на поперечном разрезе – от белого до почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой лакированной печатной фольги, в пачке из картона 1, 2, 3 или 4 ячейковых упаковки и инструкция по применению Доксиламина).

Состав на 1 таблетку:

• активный компонент: доксиламина сукцинат – 15 мг;
• вспомогательные ингредиенты: моногидрат лактозы – 50 мг; аэросил (диоксид кремния коллоидный) – 0,5 мг; МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая) – 27,7 мг; кроскармеллоза натрия – 5 мг; стеарат магния – 1 мг; поливинилпирролидон К-17 – 0,8 мг;
• пленочная оболочка: белый Опадрай II 85F48105 (спирт поливиниловый – 46,9%; макрогол-3350 – 23,6%; титана диоксид – 12,1%; тальк – 17,4%) – 3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – доксиламин, является блокатором Н₁-гистаминовых рецепторов, относится к группе этаноламинов. Он обладает снотворным, седативным, антигистаминным и м-холиноблокирующим действием. Сокращает период засыпания, увеличивает продолжительность и качество сна, на фазы сна влияния не оказывает.

Время действия средства – от 6 до 8 ч.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры доксиламина:

• всасывание: после приема внутрь доксиламин абсорбируется в высокой степени, максимальной концентрации (C_max) в плазме крови в среднем достигает через 2 ч;
• метаболизм и распределение: биотрансформация вещества происходит в печени; оно хорошо проникает сквозь гистогематические барьеры, в т. ч. через гематоэнцефалический барьер;
• экскреция: Т_1/2 (период полувыведения) доксиламина составляет около 10 ч. Выводится он в неизменном виде: в основном почками – до 60%, частично – через пищеварительный тракт.

При почечной/печеночной недостаточности, а также у больных пожилого возраста возможно удлинение Т_1/2 доксиламина.

После повторного приема препарата равновесной концентрации доксиламин и его метаболиты в плазме крови достигают позже и на более высоком уровне.

Показания к применению

Доксиламин применяют для терапии преходящих нарушений сна.

Противопоказания

Абсолютные:

• болезни уретры и простаты, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
• закрытоугольная глаукома (включая данные о заболевании в семейном анамнезе);
• недостаток лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• детский и подростковый возраст младше 15 лет;
• период кормления грудью;
• установленная гиперчувствительность к доксиламину, другим антигистаминным веществам и/или вспомогательным компонентам препарата.

Под врачебным контролем препарат следует применять больным с данными в анамнезе об эпизодах апноэ, поскольку доксиламин способен усугублять синдром внезапной остановки дыхания во сне (ночного апноэ), а также при почечной и печеночной недостаточности, так как данные заболевания могут увеличивать Т_1/2 препарата.

Осторожность при приеме Доксиламина должны соблюдать пациенты старше 65 лет: побочные эффекты в виде головокружений и замедления реакций чреваты падениями, например, во время ночных пробуждений после приема снотворных. Кроме этого, у пожилых людей повышена вероятность увеличения Т_1/2.

Доксиламин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Доксиламин принимают за 15–30 мин до отхода ко сну, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая суточная доза для детей старше 15 лет и взрослых – 0,5 или 1 таблетка (7,5 или 15 мг) за 1 прием.

В случае отсутствия выраженного терапевтического эффекта после согласования с врачом суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток (30 мг) за 1 прием.

Продолжительность курса – 2–5 дней. При сохранении бессонницы следует обратиться к врачу.

Побочные действия

При приеме Доксиламина со стороны систем и органов человека возможно развитие следующих побочных реакций:

• желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, запор;
• нервная система: сонливость в дневное время (требует уменьшения дозы), галлюцинации, спутанность сознания;
• орган зрения: ухудшение зрения, нарушение аккомодации глаза, нечеткое зрение;
• сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения;
• почки и мочевыводящие пути: задержка мочи;
• опорно-двигательный аппарат: рабдомиолиз;
• лабораторные показатели: рост концентрации КФК (креатинфосфокиназы).

В случае усугубления любых из указанных нежелательных реакций или при развитии других побочных эффектов, не отмеченных в инструкции, необходима консультация врача.

Передозировка

Симптомами передозировки доксиламина являются возбуждение, дневная сонливость, нарушения аккомодации глаза, мидриаз (расширение зрачка), сухость во рту, гиперемия сосудов кожи лица и шеи, гипертермия (повышение температуры тела), синусовая тахикардия, галлюцинации, расстройство сознания, лабильность настроения, тревожность, тремор, нарушение координации движений, атетоз (непроизвольные движения пальцев рук и ног), судорожный синдром, кома.

В некоторых случаях непроизвольные движения могут быть предвестниками судорог, что свидетельствует о тяжелой степени интоксикации. Но даже отсутствие судорог при тяжелых отравлениях доксиламином не исключает возможности развития рабдомиолиза, сопровождающегося зачастую острой почечной недостаточностью. Таким пациентам показано стандартное лечение с постоянным мониторингом концентрации КФК в сыворотке крови.

Появление указанных симптомов передозировки требует срочного обращения к специалисту.

В качестве первой помощи при приеме внутрь высоких доз доксиламина показано применение активированного угля в разовой дозе для взрослых – 50 г, для детей – 1 г/кг массы тела. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия, включающая м-холиномиметики и другие препараты по показаниям.

Особые указания

Важно учитывать, что нарушения сна могут происходить по разным причинам, в том числе не требующим медикаментозной терапии.

Прием Доксиламина оказывает на пациента седативное действие, угнетает когнитивные способности, а также замедляет его психомоторные реакции.

Антигистаминные препараты 1-го поколения способны оказывать м-холиноблокирующее, анти-α-адренергическое и антисеротониновое действие, следствием которого могут быть сухость во рту, задержка мочи, запор, нарушение аккомодации глаза и ухудшение зрения.

Как все препараты со снотворным или седативным эффектом, Доксиламин повышает риск развития синдрома ночного апноэ (внезапной остановки дыхания во сне) и увеличивает количество и длительность приступов апноэ.

Пациентам с редкими генетическими заболеваниями – дефицитом лактазы Лаппа, выраженной непереносимостью галактозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы – следует учитывать, что в составе 1 таблетки Доксиламина содержится моногидрат лактозы в количестве 50 мг.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием препарата на ночь может вызывать сонливость у пациента в дневное время суток, в связи с чем управления автотранспортными средствами, работы со сложными механизмами и выполнения иных видов деятельности, требующих усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, следует избегать.

Применение при беременности и лактации

В ходе адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований подтверждено, что доксиламин можно применять беременным женщинам на протяжении всего периода вынашивания. Но при назначении препарата на поздних сроках беременности необходимо учитывать вероятность атропиноподобного и седативного влияния вещества на состояние новорожденного.

Нет достоверных данных о проникновении доксиламина в грудное молоко женщины. В связи с этим, учитывая возможность седативного и возбуждающего действия вещества на ребенка, при необходимости применения препарата во время лактации от грудного вскармливания следует отказаться.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике применение таблеток Доксиламин противопоказано для лечения детей и подростков младше 15 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью, учитывая данные о повышении уровня доксиламина в плазме крови и уменьшении его плазменного клиренса, может потребоваться коррекция дозы в сторону снижения.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью, учитывая данные о повышении уровня доксиламина в плазме крови и уменьшении его плазменного клиренса, может потребоваться коррекция дозы в сторону снижения.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов, в т. ч. доксиламин, принимать следует с осторожностью. Вероятность развития головокружений и замедления реакций связана с опасностью падений и травмирования, например, во время ночных пробуждений после применения снотворных средств.

Учитывая данные о повышении уровня вещества в плазме крови и уменьшении его плазменного клиренса у этой группы больных, может потребоваться коррекция дозы препарата в сторону снижения.

Лекарственное взаимодействие

• седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миртазапин, миансерин, тримипрамин), бензодиазепины, барбитураты, клонидин, производные морфина (противокашлевые препараты, анальгетики), нейролептики, анксиолитики, седативные Н₁-антигистаминовые средства, антигипертензивные препараты центрального действия, талидомид, баклофен, пизотифен: при одновременном применении с Доксиламином усиливается их угнетающее влияние на центральную нервную систему;
• м-холиноблокаторы (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические средства, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, нейролептики фенотиазинового ряда): доксиламин повышает риск развития таких побочных реакций, как запор, задержка мочи, сухость во рту;
• этанол: алкоголь потенцирует седативное действие большинства блокаторов Н₁- рецепторов гистамина, в т. ч. Доксиламина; во время терапии необходимо избегать одновременного применения лекарственных препаратов, содержащих этанол, и употребления алкогольных напитков.

Аналоги

Аналогами Доксиламина являются Анданте, Валокордин-Доксиламин, Гипноген, Доксиламин-СЗ, Донормил, Золпидем, Имован, Нитразепам, Онириа, Реслип, Слипзон, Сомнол, Торсон, Циркадин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше +25 °С в месте, недоступном детям.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Доксиламине

На доступных медицинских ресурсах отсутствуют отзывы о Доксиламине производства НПО ФармВИЛАР. О снотворных препаратах, содержащих одноименное вещество в качестве активного компонента, все пациенты отзываются исключительно положительно. Его называют наиболее эффективным средством при проблемах с засыпанием и/или продолжительностью сна, которое практически не вызывает побочных реакций.

Цена на Доксиламин в аптеках

В настоящее время цена Доксиламина неизвестна, поскольку препарат отсутствует в продаже.

Примерная стоимость прямых аналогов, действующим веществом которых является доксиламин, в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, за упаковку 30 шт. составляет: Реслип – 325 руб.; Слипзон – от 273 руб.