Гликлазид МВ

Гликлазид МВ – пероральное гипогликемическое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Гликлазид МВ выпускают в форме таблеток с модифицированным высвобождением: цилиндрических, двояковыпуклых, белого с кремоватым оттенком или белого цвета, допустимо наличие незначительной мраморности (по 10, 20 или 30 шт. в контурных алюминиевых или поливинилхлоридных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят:

• Активное вещество: гликлазид – 30 мг;
• Вспомогательные компоненты: гипромеллоза – 70 мг; коллоидный диоксид кремния – 1 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 98 мг; стеарат магния – 1 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гликлазид представляет собой производное сульфонилмочевины, которое имеет гипогликемические свойства и предназначено для перорального приема. Его отличие от препаратов данной категории состоит в наличии N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид уменьшает содержание глюкозы в крови, являясь стимулятором выработки инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышенная концентрация С-пептида и постпрандиального инсулина сохраняется после 2 лет лечения. Как и в случае других производных сульфонилмочевины, этот эффект обусловлен более интенсивной реакцией β-клеток островков Лангерганса на стимуляцию глюкозой, осуществляющуюся по физиологическому типу. Гликлазид не только влияет на углеводный обмен, но и провоцирует гемоваскулярные эффекты.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа гликлазид способствует восстановлению раннего пика выработки инсулина, что является следствием поступления глюкозы и стимулирует вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение синтеза инсулина связано с ответом на стимуляцию, вызванную введением глюкозы либо приемом пищи.

Применение гликлазида снижает риск развития тромбоза мелких сосудов, воздействуя на механизмы, способные спровоцировать развитие осложнений у больных сахарным диабетом [уменьшение содержания факторов активации тромбоцитов (тромбоксана В₂, бета-тромбоглобулина), частичное торможение адгезии и агрегации тромбоцитов], а также влияя на восстановление фибринолитической активности, характерной для сосудистого эндотелия, и усиление активности плазминогена, являющегося тканевым активатором.

Применение гликлазида с модифицированным высвобождением [целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) составляет менее 6,5%] при условии интенсивного гликемического контроля в соответствии с результатами достоверных клинических исследований позволяет снизить риск макро- и микрососудистых осложнений, сопровождающих сахарный диабет 2 типа, по сравнению с традиционным гликемическим контролем.

Реализация интенсивного гликемического контроля заключается в назначении гликлазида (среднесуточная доза равна 103 мг) и повышении его дозы (до 120 мг в сутки) при приеме на фоне (либо вместо) стандартного курса терапии перед дополнением ее другим гипогликемическим препаратом (к примеру, инсулин, метформин, производное тиазолидиндиона, ингибитор альфа-глюкозидазы). Использование гликлазида в группе больных, подвергавшихся интенсивному гликемическому контролю (в среднем значение HbAlc составляло 6,5%, а средняя продолжительность мониторинга – 4,8 года), по сравнению с группой пациентов, проходивших стандартный контроль (среднее значение HbAlc составляло 7,3%), подтвердило, что относительный риск комбинированной частоты развития микро- и макрососудистых осложнений понижается значимым образом (на 10%) за счет существенного снижения относительного риска развития основных микрососудистых осложнений (на 14%), развития и прогрессирования микроальбуминурии (на 9%), возникновения осложнений на почки (на 11%), возникновения и прогрессирования нефропатии (на 21%), а также развития макроальбуминурии (на 30%).

При назначении гликлазида интенсивный гликемический контроль имеет существенные преимущества, не определяющиеся результатами лечения гипотензивными средствами.

Фармакокинетика

После перорального приема гликозид абсорбируется в ЖКТ на 100%. Его содержание в плазме крови увеличивается постепенно на протяжении первых 6 часов, причем концентрация остается стабильной в течение 6‒12 часов. Степень или скорость абсорбции гликлазида не зависят от приема пищи.

Примерно 95% действующего вещества связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет около 30 л. Прием Гликлазида МВ в дозировке 60 мг 1 раз в сутки позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов и более.

Метаболизм гликлазида осуществляется преимущественно в печени. Фармакологически активные метаболиты данного вещества в плазме не определяются. Гликлазид выводится в основном через почки в виде метаболитов, приблизительно 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой. Средний период полувыведения равен 16 часам (показатель может варьироваться от 12 до 20 часов).

Между принятой дозой препарата (не превышающей 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация ‒ время» зарегистрирована линейная зависимость. У пациентов преклонного возраста отсутствуют клинически значимые изменения фармакокинетических показателей.

Показания к применению

Согласно инструкции, Гликлазид МВ назначают для лечения средней тяжести сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) с начальными проявлениями диабетической микроангиопатии.

Также препарат применяют для профилактики нарушений микроциркуляции (одновременно с другими производными сульфонилмочевины).

Противопоказания

• Сахарный диабет 1-го типа (инсулинзависимый);
• Выраженные функциональные нарушения печени и почек;
• Кетоацидоз;
• Диабетическая кома и прекома;
• Одновременное применение с производными имидазола (включая миконазол);
• Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины.

Кормящим и беременным женщинам применение Гликлазида МВ не рекомендовано.

Инструкция по применению Гликлазида МВ: способ и дозировка

Гликлазид МВ принимают внутрь перед едой.

Кратность приема препарата – 2 раза в день.

Суточную дозу врач определяет индивидуально, основываясь на клинических проявлениях заболевания и гликемии, натощак и спустя 2 часа после еды.

Как правило, начальная доза составляет 80 мг в день, средняя доза – 160-320 мг в день.

Побочные действия

Во время применения Гликлазида МВ возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Пищеварительная система: редко – тошнота, анорексия, диарея, рвота, боли в области эпигастрии;
• Эндокринная система: при передозировке – гипогликемия;
• Система кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения или агранулоцитоз, анемия (обычно обратимого характера);
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Передозировка

Передозировка Гликлазида МВ может спровоцировать развитие гипогликемии, а в тяжелых случаях – гипогликемической комы.

Симптомы гипогликемии умеренной степени тяжести корректируются с помощью изменения диеты, подбора дозы и/или приема углеводов. Необходимо продолжать тщательный мониторинг состояния пациента до тех пор, пока сохраняется потенциальная угроза жизни и здоровью. Также могут развиться тяжелые гипогликемические состояния, сопровождающиеся судорогами, коматозным состоянием или другими нарушениями со стороны ЦНС. При возникновении таких симптомов рекомендуются проведение мероприятий по оказанию неотложной медицинской помощи и незамедлительная госпитализация.

Если у больного диагностирована гипогликемическая кома или имеются подозрения на нее, ему следует ввести (внутривенно струйно) 50 мл 40% раствора глюкозы (декстрозы). После этого внутривенно капельно вводится 5% раствор декстрозы, что позволяет поддерживать необходимую концентрацию глюкозы в крови (она равна примерно 1 г/л). Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и осуществлять постоянное наблюдение за пациентом на протяжении как минимум 2 суток после диагностированной передозировки. Необходимость дальнейшего мониторинга основных жизненно важных функций пациента в дальнейшем определяется его состоянием.

Поскольку гликлазид в значительной степени связывается с белками плазмы, диализ оказывается неэффективным.

Особые указания

При лечении инсулиннезависимого сахарного диабета Гликлазид МВ следует применять одновременно с низкокалорийной диетой с небольшим содержанием углеводов.

Во время терапии нужно регулярно контролировать суточные колебания уровня глюкозы, а также уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи.

При хирургических вмешательствах или декомпенсации сахарного диабета следует учитывать возможность применения препаратов инсулина.

В случае развития гипогликемии, если больной находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) следует применять внутрь. При потере сознания необходимо ввести глюкозу (внутривенно) или глюкагон (подкожно, внутримышечно либо внутривенно). Во избежание повторного развития гипогликемии после восстановления сознания пациенту нужно дать богатую углеводами пищу.

Одновременное применение гликлазида с циметидином не рекомендовано.

При совместном применении гликлазида с верапамилом нужно регулярно контролировать уровень глюкозы в крови; с акарбозой – необходим тщательный контроль и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, принимающие Гликлазид МВ, должны быть осведомлены о возможных симптомах гипогликемии и предупреждены о необходимости соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения определенных работ, требующих незамедлительных психомоторных реакций, особенно в начале лечения.

Применение при беременности и лактации

Опыт назначения Гликлазида МВ беременным женщинам отсутствует. Исследования, проведенные на животных, не подтвердили наличие тератогенных эффектов, характерных для данного вещества. При недостаточной компенсации сахарного диабета во время лечения наблюдается повышенный риск развития врожденных аномалий у плода, снизить который позволяет адекватный гликемический контроль. Вместо гликлазида у беременных женщин рекомендуется применять инсулин, который также является препаратом выбора для пациенток, планирующих беременность, или тех, у кого беременность наступила на фоне лечения Гликлазидом МВ.

Поскольку сведения о поступлении активного компонента препарата в грудное молоко отсутствуют, а у новорожденных повышается риск развития неонатальной гипогликемии, прием Гликлазида МВ в период лактации противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Гликлазида МВ с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Производные пиразолона, салицилаты, фенилбутазон, антибактериальные сульфаниламидные препараты, теофиллин, кофеин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): потенцирование гипогликемического действия гликлазида;
• Неселективные бета-адреноблокаторы: повышение вероятности возникновения гипогликемии, также возможно усиление потливости и маскирование характерных для гипогликемии тахикардии и тремора рук;
• Гликлазид и акарбоза: усиление гипогликемического эффекта;
• Циметидин: повышение концентрации гликлазида в плазме (возможно развитие тяжелой гипогликемии, проявляющейся в виде угнетения центральной нервной системы и нарушения сознания);
• Глюкокортикостероиды (включая наружные лекарственные формы), диуретики, барбитураты, эстрогены, прогестин, комбинированные эстрогено-гестагенные препараты, дифенин, рифампицин: снижение гипогликемического действия гликлазида.

Аналоги

Аналогами Гликлазида МВ являются: Гликлазид-Акос, Глидиаб, Глидиаб МВ, Глюкостабил, Диабетон МВ, Диабефарм МВ, Диабинакс, Диабеталонг.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гликлазиде МВ

Гликлазид МВ относится к производным сульфонилмочевины II поколения и отличается значительной выраженностью гипогликемического действия, что объясняется более высокой аффинностью к рецепторам β-клеток (выше в 2–5 раз, чем у препаратов предыдущего поколения). Данные свойства позволяют достигнуть терапевтического эффекта при применении минимальных доз и сводят к минимуму количество побочных реакций.

Согласно отзывам, Гликлазид МВ используется при осложнениях сахарного диабета (ретинопатии, нефропатии с начальной ХПН, ангиопатии). Об этом сообщают пациенты, которых перевели на прием данного лекарственного средства. Это обусловлено тем, что один из метаболитов гликлазида в значительной степени влияет на микроциркуляцию, снижая выраженность ангиопатий и риск развития микрососудистых осложнений (нефропатии и ретинопатий). При этом также улучшается кровоток в конъюнктиве и исчезает сосудистый стаз.

Многие специалисты акцентируют внимание на том, что во время лечения Гликлазидом МВ необходимо избегать голодания и отдавать предпочтение пище, богатой углеводами. Иначе на фоне низкокалорийного диетического питания и после интенсивных физических нагрузок у пациента может развиться гипогликемия. При физическом напряжении требуется коррекция дозы препарата. У некоторых больных после употребления спиртных напитков во время лечения Гликлазидом МВ также наблюдались симптомы гипогликемии.

Гликлазид МВ не рекомендуют применять у пациентов преклонного возраста, которые более склонны к развитию гипогликемии, поэтому в этом случае стоит использовать более короткодействующие препараты.

Пациенты отмечают удобство применения гликлазида в форме таблеток с модифицированным высвобождением: они действуют более медленно, а активный компонент равномерно распределяется по организму. Благодаря этому препарат можно принимать 1 раз в сутки, а его терапевтическая доза оказывается в 2 раза меньше, чем у стандартного гликлазида. Также имеются сообщения о том, что при длительной терапии (3–5 лет с начала приема) у некоторых больных развивалась резистентность, что потребовало назначения других сахароснижающих препаратов.

Цена на Гликлазид МВ в аптеках

В среднем цена на Гликлазид МВ дозировкой 30 мг в аптечных сетях составляет 118‒189 рублей (в упаковке содержится 60 таблеток).