Глюкофаж

Глюкофаж – препарат с гипогликемическим действием.

Форма выпуска и состав

Глюкофаж выпускают в форме таблеток:

• 500 или 850 мг: покрытые пленочной оболочкой, белые, двояковыпуклые, круглые, на поперечном разрезе – однородная белая масса (500 мг: по 10 шт. в блистерах, по 3 или 5 блистеров в картонной пачке; по 15 шт. в блистерах, по 2 или 4 блистера в картонной пачке; по 20 шт. в блистерах, по 3 или 5 блистеров в картонной пачке; 850 мг: по 15 шт. в блистерах, по 2 или 4 блистера в картонной пачке; по 20 шт. в блистерах, по 3 или 5 блистеров в картонной пачке);
• 1000 мг: покрытые пленочной оболочкой, белые, двояковыпуклые, овальные, с риской с обеих сторон и надписью «1000» на одной из сторон; на поперечном разрезе – однородная белая масса (по 10 шт. в блистерах, по 3, 5, 6 или 12 блистеров в картонной пачке; по 15 шт. в блистерах, по 2, 3 или 4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: гидрохлорид метформина – 500, 850 или 1000 мг;
• Вспомогательные компоненты (соответственно): повидон – 20/34/40 мг; стеарат магния – 5/8,5/10 мг.

Состав пленочной оболочки:

• Таблетки по 500 и 850 мг (соответственно): гипромеллоза – 4/6,8 мг;
• Таблетки по 1000 мг: опадрай чистый (макрогол 400 – 4,55%; гипромеллоза – 90,9%; макрогол 8000 – 4,55%) – 21 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин уменьшает проявления гипергликемии, при этом предотвращая развитие гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины вещество не усиливает выработку инсулина в организме и не оказывает гипогликемическое действие на здоровых лиц. Метформин снижает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и усиливает утилизацию глюкозы в клетках, а также тормозит синтез глюкозы в печени вследствие ингибирования гликогенолиза и глюконеогенеза. Вещество также замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин активизирует синтез гликогена путем воздействия на гликогенсинтазу и повышает транспортную емкость всех разновидностей мембранных переносчиков глюкозы. Также он благоприятно влияет на метаболизм липидов, снижая концентрацию триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и общего холестерина.

На фоне лечения Глюкофажем масса тела больного либо остается постоянной, либо умеренно снижается.

Клинические исследования подтверждают эффективность препарата для профилактики сахарного диабета у пациентов в преддиабетическом состоянии, у которых выявлены дополнительные факторы риска развития явного сахарного диабета 2 типа, если рекомендуемые изменения образа жизни не гарантируют адекватный гликемический контроль.

Фармакокинетика

После перорального приема метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Абсолютная биодоступность достигает 50–60%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается примерно через 2,5 часа после приема и составляет около 2 мкг/мл или 15 мкмоль. При приеме Глюкофажа одновременно с пищей абсорбция метформина снижается и замедляется.

Метформин быстро распределяется по тканям организма и связывается с белками только в незначительной степени. Активный компонент Глюкофажа метаболизируется очень слабо и выводится с мочой. Клиренс метформина у здоровых лиц равен 400 мл/мин (что в 4 раза превышает клиренс креатинина). Этот факт доказывает наличие активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет примерно 6,5 часов. У пациентов с почечной недостаточностью он увеличивается, и возрастает риск кумуляции препарата.

Показания к применению

Согласно инструкции, Глюкофаж назначают для лечения сахарного диабета 2-го типа, особенно у больных с ожирением, при неэффективности физических нагрузок и диетотерапии:

• Взрослые: как монотерапия или одновременно с другими пероральными гипогликемическими лекарственными средствами или с инсулином;
• Дети от 10 лет: как монотерапия или одновременно с инсулином.

Противопоказания

• Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) меньше 60 мл в минуту);
• Диабетические: кетоацидоз, прекома, кома;
• Клинические выраженные проявления хронических или острых заболеваний, которые могут привести к возникновению тканевой гипоксии, включая сердечную недостаточность, дыхательную недостаточность, острый инфаркт миокарда;
• Острые состояния, при которых есть риск развития нарушения функции почек: тяжелые инфекционные заболевания, дегидратация (при рвоте, диарее), шок;
• Нарушения функции печени, печеночная недостаточность;
• Травмы и обширные хирургические операции (в случаях, когда показано проведение инсулинотерапии);
• Лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• Острое отравление этанолом, хронический алкоголизм;
• Соблюдение гипокалорийной диеты (меньше 1000 ккал в день);
• Период не меньше 48 часов до и 48 часов после проведения рентгенологических или радиоизотопных исследований с внутривенным введением йодсодержащих контрастных средств;
• Беременность;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Глюкофаж следует принимать с осторожностью больным старше 60 лет, кормящим женщинам, а также пациентам, выполняющим тяжелую физическую работу (из-за высокого риска развития лактацидоза).

Инструкция по применению Глюкофажа: способ и дозировка

Глюкофаж следует принимать внутрь.

Взрослым препарат можно применять в виде монотерапии или одновременно с другими пероральными гипогликемическими препаратами.

В начале лечения обычно назначают Глюкофаж 500 или 850 мг. Препарат принимают 2-3 раза в день во время еды или сразу после приема пищи. В зависимости от концентрации глюкозы в крови возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы.

Поддерживающая суточная доза Глюкофажа обычно составляет 1500-2000 мг (максимально – 3000 мг). Прием препарата 2-3 раза в день позволяет снизить выраженность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта. Также улучшению желудочно-кишечной переносимости препарата может способствовать постепенное увеличение дозы.

Больных, получающих метформин в дозах 2000-3000 мг в день, можно перевести на прием Глюкофажа в дозе 1000 мг (максимально – 3000 мг в день, разделенных на 3 приема). При планировании перехода с приема другого гипогликемического лекарственного средства нужно прекратить его прием и начать применение Глюкофажа в указанной выше дозе.

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови можно применять одновременно метформин и инсулин. Начальная разовая доза Глюкофажа обычно составляет 500 или 850 мг, кратность приема – 2-3 раза в день. Дозу инсулина следует подбирать на основании концентрации глюкозы в крови.

Детям от 10 лет Глюкофаж можно принимать в виде монотерапии или одновременно с инсулином. Начальная разовая доза обычно составляет 500 или 850 мг, кратность приема – 1 раз в день. На основании концентрации глюкозы крови через 10-15 дней дозу можно скорректировать. Максимальная суточная доза – 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Пациентам пожилого возраста дозу метформина нужно подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (содержание креатинина в сыворотке крови следует определять не менее 2-4 раз в год).

Глюкофаж принимают ежедневно, без перерыва. При прекращении терапии больной должен сообщить об этом врачу.

Побочные действия

• Пищеварительная система: очень часто – рвота, тошнота, диарея, отсутствие аппетита, боли в животе. Чаще всего такие симптомы развиваются в начальный период терапии и, как правило, проходят спонтанно. Для улучшения желудочно-кишечной переносимости рекомендуется принимать Глюкофаж во время или после приема пищи 2-3 раза в день. Увеличивать дозу следует постепенно;
• Нервная система: часто – нарушение вкуса;
• Обмен веществ: очень редко – лактацидоз; при продолжительной терапии всасывание витамина B12 может снизиться, что особенно нужно учитывать у больных с мегалобластной анемией;
• Печень и желчевыводящие пути: очень редко – гепатит, нарушение показателей функции печени. Как правило, побочные реакции после отмены метформина полностью исчезают;
• Кожа и подкожные ткани: очень редко – зуд, эритема, сыпь.

Побочные эффекты у детей по тяжести и характеру схожи с таковыми у взрослых больных.

Передозировка

При приеме Глюкофажа в дозе 85 г (это в 42,5 раза превышает максимальную суточную дозу) у большинства пациентов отсутствовали проявления гипогликемии, однако у больных отмечалось развитие лактоацидоза.

Значительная передозировка либо наличие сопряженных факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза. В случае появления симптомов такого состояния лечение Глюкофажем немедленно прекращают, срочно помещают пациента в стационар и определяют концентрацию лактата в организме для уточнения диагноза. Наиболее эффективным способом выведения метформина и лактата является гемодиализ. Также показана симптоматическая терапия.

Особые указания

Из-за кумуляции метформина возможно развитие редкого, но серьезного осложнения – лактацидоза (существует высокая вероятность смертности при отсутствии неотложного лечения). В большинстве случаев заболевание развивается у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Также нужно учитывать и другие сопряженные факторы риска: кетоз, декомпенсированный сахарный диабет, алкоголизм, печеночная недостаточность, продолжительное голодание и любые состояния, связанные с выраженной гипоксией.

О развитии лактацидоза могут свидетельствовать такие неспецифические признаки, как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, боль в животе и выраженная астения. Заболевание характеризуется ацидотической одышкой и гипотермией с последующей комой.

Применение Глюкофажа нужно прервать за 48 часов до проведения плановых хирургических операций. Терапию можно возобновить не раньше, чем через 48 часов после операции при условии, что при обследовании почечная функция была признана нормальной.

Перед началом приема Глюкофажа, а также регулярно в дальнейшем нужно определять клиренс креатинина: у пациентов с нормальной функцией почек – не реже одного раза в год; у больных пожилого возраста, а также при клиренсе креатинина на нижней границе нормы – 2-4 раза в год.

Особая осторожность требуется при возможном нарушении функции почек у больных пожилого возраста, а также при одновременном применении Глюкофажа с антигипертензивными лекарственными средствами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными препаратами.

При применении Глюкофажа в педиатрии, до начала лечения диагноз сахарного диабета 2-го типа должен быть подтвержден. На половое созревание и рост метформин не влияет. Однако из-за отсутствия долгосрочных данных рекомендуется тщательно контролировать последующее влияние Глюкофажа на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. В наиболее тщательном контроле нуждаются дети 10-12 лет.

Больным рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. При избыточной массе тела следует продолжать придерживаться гипокалорийной диеты (но не меньше 1000 ккал в день).

Для контроля сахарного диабета рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы.

При монотерапии метформин гипогликемию не вызывает, однако при его применении одновременно с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, репаглинидом) следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности повышает риск возникновения врожденных пороков развития плода и перинатальной смертности. Ограниченные сведения, полученные в результате клинических исследований, подтверждают, что прием метформина беременными пациентками не увеличивает частоту диагностированных пороков развития у новорожденных.

При планировании беременности, а также при наступлении беременности на фоне лечения Глюкофажем при преддиабете и сахарном диабете 2 типа препарат необходимо отменить. Пациенткам с сахарным диабетом 2 типа назначают инсулинотерапию. Следует поддерживать уровень глюкозы в плазме крови на отметке, наиболее близкой к норме, для сведения к минимуму риска возникновения врожденных пороков развития у плода.

Метформин определяется в грудном молоке. Побочные реакции у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема Глюкофажа не наблюдались. Однако поскольку информация об использовании препарата у данной категории пациенток на данный момент остается недостаточной, применение метформина в период лактации не рекомендуется. Решение о прекращении либо продолжении грудного вскармливания принимается после соотнесения пользы кормления грудью и потенциального риска возникновения побочных реакций у ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Глюкофаж нельзя применять одновременно с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами.

Препарат не рекомендуется принимать совместно с этанолом (риск развития лактацидоза при острой алкогольной интоксикации увеличивается в случае печеночной недостаточности, соблюдении низкокалорийной диеты и недостаточном питании).

С осторожностью следует принимать Глюкофаж с даназолом, хлорпромазином, глюкокортикостероидами для местного и системного применения, «петлевыми» диуретиками, бета2-адреномиметиками в виде инъекций. При одновременном применении с вышеперечисленными лекарственными средствами, особенно в начале лечения, может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови. Если необходимо, дозу метформина в процессе лечения следует скорректировать.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные препараты могут понижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости необходима коррекция дозы метформина.

При одновременном применении Глюкофажа с акарбозой, производными сульфонилмочевины, салицилатами и инсулином возможно развитие гипогликемии.

Катионные лекарственные средства (дигоксин, амилорид, прокаинамид, морфин, хинидин, триамтерен, хинин, ранитидин, ванкомицин и триметоприм) конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы, что может привести к увеличению его средней максимальной концентрации (Cmax).

Аналоги

Аналогами Глюкофажа являются: Багомет, Глюкофаж Лонг, Гликон, Глиминфор, Глиформин, Метформин, Ланжерин, Метадиен, Метоспанин, Сиофор 1000, Форметин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности:

• Таблетки по 500 и 850 мг – 5 лет;
• Таблетки по 1000 мг – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глюкофаже

Многочисленные отзывы о Глюкофаже в основном связаны с его использованием в целях похудения. Некоторые пациенты сообщают, что такой способ избавления от лишнего веса им рекомендовал врач, поскольку ни диета, ни занятия спортом не помогали. Также препарат применяют не только для борьбы с лишними килограммами, но и для восстановления репродуктивной функции у женщин. Однако прием метформина в этих целях не всегда оказывается эффективным: подобные эксперименты могут спровоцировать развитие серьезных патологий. Конкретные результаты таких исследований неизвестны. При сахарном диабете Глюкофаж оказывается эффективным и часто помогает похудеть.

Цена на Глюкофаж в аптеках

В аптечных учреждениях цена на Глюкофаж 500 мг составляет около 105‒127 рублей (в упаковку входит 30 таблеток) или 144‒186 рублей (в упаковку входит 60 таблеток). Приобрести препарат дозировкой 850 мг можно примерно за 127‒187 рублей (в упаковку входит 30 таблеток) или 190‒244 рубля (в упаковку входит 60 таблеток). Стоимость Глюкофажа дозировкой 1000 мг составляет приблизительно 172‒205 рублей (в упаковку входит 30 таблеток) или 273‒340 рублей (в упаковку входит 60 таблеток).