Индапамид ретард

Индапамид ретард – антигипертензивный препарат, диуретик, вазодилататор.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Индапамида ретард:

• таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые; ядро на поперечном разрезе – белого или почти белого цвета; в зависимости от производителя оболочка может быть белая или белая с сероватым или светло-коричневым оттенком (в упаковке контурной ячейковой 10, 15, 20 или 30 шт., в картонной коробке 1–6, 8 или 10 упаковок – в зависимости от производителя; в контейнере полимерном 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт., в картонной коробке 1 контейнер);
• таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета (в упаковке контурной ячейковой 10 шт., в картонной коробке 2–9 упаковок; в упаковке контурной ячейковой 15 шт., в картонной коробке 2, 4 или 6 упаковок).

Состав 1 таблетки пролонгированного действия, покрытой оболочкой/пленочной оболочкой:

• действующее вещество: индапамид – 1,5 мг;
• вспомогательные компоненты в ядре (в зависимости от производителя): гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния (аэросил), моногидрат лактозы (сахар молочный), стеарат магния (АЛСИ Фарма), либо гипромеллоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон (ОЗОН), либо гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), моногидрат лактозы (сахар молочный), стеарат магния, повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон), коллоидный диоксид кремния (Татхимфармпрепараты), либо гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон, моногидрат лактозы (сахар молочный), микрокристаллическая целлюлоза, коллидон SR (повидон, коллоидный диоксид кремния безводный, поливинилацетат, лаурилсульфат натрия), стеарат магния, коллоидный диоксид кремния безводный (Канонфарма Продакшн);
• оболочка (в зависимости от производителя): гипромеллоза, моногидрат лактозы, полиэтиленгликоль, диоксид титана (АЛСИ Фарма), либо диоксид титана, макрогол-4000, гипромеллоза, тальк (ОЗОН), либо макрогол 4000, поливиниловый спирт, диоксид титана, тальк (Татхимфармпрепараты, Канонфарма Продакшн).

Состав 1 таблетки с контролируемым высвобождением, покрытой пленочной оболочкой:

• действующее вещество: индапамид – 1,5 мг;
• вспомогательные компоненты (ядро): гипромеллоза, маннитол, повидон К-90, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• оболочка: опадрай II белый (гипромеллоза, диоксид титана, моногидрат лактозы, макрогол, триацетин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата, индапамид, является тиазидоподобным диуретиком с длительным по продолжительности и умеренным по силе гипотензивным действием. Он обладает салуретическим и диуретическим эффектами, связанными с угнетением активной реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода в кортикальном сегменте восходящего отдела петли Генле и в проксимальных канальцах, что сопровождается увеличением количества выделяемой мочи и повышенным выведением почками ионов натрия, хлора, калия и магния.

Индапамид улучшает эластичность стенок крупных артерий, снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) вследствие снижения реактивности сосудистой стенки к ангиотензину II и норадреналину, увеличения синтеза обладающих сосудорасширяющей активностью простагландинов, угнетения тока ионов кальция в гладкомышечные сосудистые стенки. Препарат способствует снижению гипертрофии левого желудочка сердца.

При применении индапамида в терапевтических дозах он не оказывает влияния на концентрацию липидов в плазме крови (липопротеинов высокой плотности, липопротеинов низкой плотности, триглицеридов), не влияет на углеводный обмен (в том числе при сопутствующем сахарном диабете).

После однократного приема индапамида антигипертензивное действие сохраняется на протяжении 24 часов, при этом наблюдается умеренно выраженный диуретический эффект. При регулярном приеме препарата устойчивое гипотензивное действие развивается в конце первой или начале второй недели терапии.

Фармакокинетика

• всасывание: после приема внутрь индапамид быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте; биодоступность – 93%. Прием пищи незначительно замедляет скорость всасывания, но на полноту абсорбции не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается спустя 12 часов после перорального приема однократной дозы. При последующих приемах колебания плазменной концентрации вещества в интервалах между приемами уменьшаются;
• распределение: широко распределяется в организме; с белками плазмы крови связывается 79%; имеет свойство проходить через гематоэнцефалический барьер и плаценту, проникает в грудное молоко. Равновесная концентрация (C_ss) достигается через одну неделю регулярного приема препарата. При повторном приеме кумуляции вещества не наблюдается;
• метаболизм и выведение: метаболизируется индапамид в печени; период полувыведения (Т_1/2) – от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов); выводится преимущественно в форме неактивных метаболитов: с мочой – до 80%, с калом – около 20%. В неизмененном виде выводится 5%.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические показатели не меняются.

Показания к применению

Согласно инструкции, Индапамид ретард показан к применению при артериальной гипертензии.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые формы нарушений функционирования почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• гипокалиемия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• тяжелые нарушения функции печени (в том числе печеночная энцефалопатия);
• одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT (электрическая систола сердца);
• острое расстройство мозгового кровообращения;
• беременность, период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к индапамиду, прочим производным сульфонамида или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых применение Индапамида ретард требует осторожности):

• нарушения функции почек и/или печени умеренной степени тяжести;
• гиперпаратиреоз;
• гипонатриемия и другие расстройства водно-электролитного баланса;
• увеличенный интервал QT на электрокардиограмме;
• сахарный диабет в стадии декомпенсации;
• гиперурикемия (в особенности сопровождающаяся уратным нефролитиазом и подагрой).

Инструкция по применению Индапамида ретард: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая жидкостью в достаточном количестве, преимущественно утром, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза Индапамида ретард - 1,5 мг (1 таблетка) в сутки.

Если желаемый гипотензивный эффект не достигается через 4–8 недель терапии, не следует повышать дозу препарата (из-за риска увеличения частоты побочных реакций без усиления терапевтического эффекта). В этом случае рекомендуется применять другое антигипертензивное средство, не являющееся диуретиком.

Если необходимо начинать терапию с применением двух разных препаратов, Индапамид ретард следует принимать в той же дозе – по 1 таблетке утром 1 раз в сутки.

Побочные действия

Большая часть побочных реакций (клинические и лабораторные показатели) носит дозозависимый характер.

Частота развития побочных эффектов со стороны систем и органов в соответствии со специальной шкалой (> 0,1 – очень часто; 0,01–0,1 – часто; 0,001–0,01 – нечасто; 0,0001–0,001 – редко; < 0,0001 – крайне редко; с неопределенной частотой – в случае невозможности подсчитать частоту по доступным данным):

• центральная нервная система: редко – головная боль, головокружение, парестезии, утомляемость;
• кровеносная и лимфатическая системы: очень редко – агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
• сердечно-сосудистая система: очень редко – снижение артериального давления, аритмия;
• пищеварительная система: нечасто – рвота; редко – запор, тошнота, сухость во рту; очень редко – панкреатит;
• мочевыделительная система: очень редко – почечная недостаточность;
• печень и желчевыводящие пути: очень редко – расстройства функции печени; с неопределенной частотой – развитие печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности;
• кожные покровы: часто – макулопапулезная сыпь; нечасто – геморрагический васкулит; очень редко – крапивница и/или ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; с неопределенной частотой – ухудшение течения заболевания при острой форме диссеминированной красной волчанки; зарегистрированы случаи фоточувствительных реакций;
• лабораторные показатели: очень редко – гиперкальциемия; с неопределенной частотой – гипонатриемия, гипокалиемия, гипергликемия, гиперурикемия, гипохлоремия, глюкозурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины в плазме крови, увеличение интервала QT на электрокардиограмме.

Передозировка

При передозировке Индапамида ретард возможно развитие следующих симптомов: тошнота/рвота, головокружение, спутанность сознания, сонливость, судороги, чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания, олигурия вплоть до анурии, полиурия, развитие печеночной комы (у больных с нарушениями функции печени).

Специфического антидота индапамида нет. Первоначальное лечение заключается в промывании желудка и/или приеме активированного угля. Затем рекомендуется симптоматическая терапия и восстановление водно-электролитного баланса организма.

Особые указания

В период лечения Индапамидом ретард необходимо систематически контролировать концентрацию ионов натрия, калия и магния в плазме крови из-за возможного возникновения расстройств водно-электролитного баланса, проверять уровень pH, концентрацию мочевой кислоты, глюкозы и остаточного азота.

Принимающим слабительные средства, сердечные гликозиды, больным пожилого возраста, а также пациентам с синдромом альдостеронизма показан регулярный контроль концентрации ионов калия и креатинина.

Первое измерение содержания в крови ионов калия необходимо провести в течение 7 дней от начала лечения.

У больных с нарушениями функции печени при применении тиазидоподобных диуретиков повышается риск развития печеночной энцефалопатии, в особенности при расстройствах водно-солевого баланса. В таком случае следует немедленно прекратить прием Индапамида ретард.

Наиболее тщательно контролировать содержание калия в крови необходимо у пациентов с сердечной недостаточностью, ИБС (ишемической болезнью сердца), циррозом печени (особенно с асцитом или отеками – из-за риска развития метаболического алкалоза). К группе повышенного риска относятся также больные с увеличенным QT интервалом на электрокардиограмме. Гипокалиемия является предрасполагающим фактором развития тяжелой аритмии, в особенности аритмии пируэтного типа, которая может привести к летальному исходу.

Повышение плазменной концентрации кальция на фоне применения Индапамида ретард может наблюдаться из-за не диагностированного ранее гиперпаратиреоза.

При сахарном диабете важно тщательно контролировать уровень концентрации глюкозы в крови, особенно при гипокалиемии.

На начальном этапе лечения следует проверять функционирование почек. Пациентам с нарушениями почечной функции необходимо восполнить ОЦК (объем циркулирующей крови). Существенная дегидратация может стать причиной развития острой почечной недостаточности.

У больных, страдающих подагрой, на фоне приема индапамида может увеличиваться частота приступов и/или обостряться течение подагры.

В случае необходимости применения ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) у пациентов с артериальной гипертензией и гипонатриемией следует прекратить прием индапамида за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ (с возможностью последующего возобновления приема диуретика) или назначить первоначально низкие дозы ингибиторов АПФ.

Перед проведением исследования функции паращитовидных желез следует отменить прием препарата.

Индапамид ретард может дать положительный результат при проведении допингового контроля у спортсменов.

При развитии реакций фоточувствительности на фоне применения тиазидоподобных диуретиков следует прекратить терапию препаратом. Если лечение необходимо продолжать, рекомендуется укрывать кожные покровы от солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Вещества, входящие в состав Индапамида ретард, не вызывают расстройства психомоторных реакций. Но вследствие развития индивидуальных реакций у некоторых пациентов на снижение артериального давления (особенно на начальном этапе лечения или при сопутствующей терапии другими гипотензивными препаратами) необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении всех видов работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев.

Применение при беременности и лактации

Так как Индапамид ретард может вызывать фетоплацентарную ишемию и развитие гипотрофии плода, его применение во время беременности противопоказано. Использовать препарат для лечения физиологических отеков у беременных женщин запрещено.

Не рекомендуется принимать индапамид во время грудного вскармливания, поскольку вещество проникает в грудное молоко. В случае необходимости лечения препаратом в период лактации кормление ребенка грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения Индапамида ретард в педиатрии не установлены, поэтому назначать препарат детям и подросткам младше 18 лет запрещено.

При нарушениях функции почек

Индапамид ретард противопоказан к применению при нарушениях почечной функции в тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).

При нормальном функционировании почек в период применения тиазидоподобных диуретиков временная почечная недостаточность, наблюдаемая в начале лечения, проходит, как правило, без последствий. У пациентов с расстройствами функции почек состояние может ухудшиться.

Индапамид ретард эффективен в полной мере только при нормальной или незначительно сниженной (у взрослых концентрация креатинина в плазме крови ниже 220 мкмоль/л или 25 мг/л) функции почек. Выраженное уменьшение объема циркулирующей крови может вызвать увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови (из-за снижения скорости клубочковой фильтрации), что может привести к развитию острой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Индапамид ретард противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (в том числе с печеночной энцефалопатией).

При печеночной недостаточности во время терапии тиазидоподобными диуретиками может развиться печеночная энцефалопатия, в особенности при расстройствах водно-солевого баланса. В этом случае диуретик следует отменить.

Применение в пожилом возрасте

Индапамид ретард можно принимать пациентам пожилого возраста при нормальном или имеющем незначительные отклонения функционировании почек. Необходимо контролировать у таких больных концентрацию креатинина в плазме крови с учетом возраста, пола и массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Применение Индапамида ретард одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

• препараты лития: повышение концентрации лития в плазме крови (с признаками передозировки) из-за снижения его выведения. При необходимости одновременного применения с индапамидом важно контролировать уровень плазменного содержания лития;
• тиазидные диуретики, пиретанид, фуросемид, буметанид, ксипамид и другие диуретики, способные вызвать гипокалиемию: не рекомендуется сочетать с индапамидом;
• антиаритмические препараты подгруппы IA (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин); антиаритмические препараты класса III (ибутилид, дофетилид, амиодарон) и соталол; некоторые нейролептики (фенотиазины – трифлуоперазин, тиоридазин, левомепромазин, циамемазин, хлорпромазин; бензамиды – тиаприд, сультоприд, сульпирид, амисульприд; бутирофеноны – галоперидол, дроперидол); эритромицин для внутривенного применения, цизаприд, бепридил, спарфлоксацин, пентамидин, мизоластин, галофантрин, астемизол, винкамин для внутривенного применения, моксифлоксацин: повышение риска развития полиморфной желудочковой тахикардии пируэтного типа (фактор риска – гипокалиемия). Необходимо откорректировать концентрацию калия в сыворотке крови до начала комбинированного лечения. Также в процессе комбинированной терапии следует проводить клинический мониторинг, электрокардиографический анализ и контролировать уровень электролитов в крови;
• нестероидные противовоспалительные препараты системного действия (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2), высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (больше 3 г в сутки): уменьшение гипотензивного действия индапамида, повышение риска развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Необходимо в начале лечения индапамидом компенсировать недостачу жидкости в организме и регулярно проверять функционирование почек в течение всего курса терапии;
• ингибиторы АПФ: на фоне дефицита натрия (в особенности у больных со стенозом почечной артерии) возможно резкое снижение артериального давления и/или повышение вероятности развития острой почечной недостаточности;
• препараты, вызывающие гипокалиемию (минералокортикостероиды для системного применения, глюкокортикостероиды, амфотерицин B для внутривенного применения, тетракозактид, стимулирующие кишечную моторику слабительные средства): повышение риска развития гипокалиемии (вследствие аддитивного действия);
• баклофен: усиление гипотензивного эффекта индапамида;
• сердечные гликозиды: увеличение вероятности развития гипокалиемии, предрасполагающей к проявлению токсических действий сердечных гликозидов;
• калийсберегающие диуретики (триамтерен, спиронолактон, амилорид): повышение риска развития гипокалиемии или гиперкалиемии (в особенности у больных с почечной недостаточностью и/или сахарным диабетом);
• метформин: увеличение вероятности возникновения индуцированного метформином молочнокислого ацидоза. Расстройства функции почек, связанные с употреблением диуретиков, могут послужить предрасполагающим фактором;
• йодсодержащие контрастные вещества (в высоких дозах): повышение риска развития острой почечной недостаточности (на фоне вызванной диуретиками дегидратации). Необходимо выполнить регидратацию до начала применения йодсодержащих веществ;
• трициклические антидепрессанты и нейролептики: усиление гипотензивного действия индапамида и повышение вероятности возникновения ортостатической гипотензии (вследствие аддитивного действия);
• соли кальция: увеличение риска развития гиперкальциемии из-за уменьшения выведения почками кальция;
• циклоспорин и такролимус: повышение концентрации креатинина в плазме крови при неизменных показателях содержания циклоспорина в циркулирующей крови даже без дефицита в организме натрия и/или жидкости;
• кортикостероиды (минерало- и глюкокортикостероиды) и тетракозактид (при системном назначении): уменьшение гипотензивного эффекта индапамида из-за задержки жидкости и натрия в организме, вызванной кортикостероидами.

Аналоги

Аналогами Индапамида ретард являются: Акрипамид, Арифон, Веро-Индапамид, Индап, Индапамид, Индапамид Канон, Индапамид ретард-Тева, Индапамид-Тева, Ипрес лонг и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Индапамиде ретард

Судя по отзывам об Индапамиде ретард, устойчивый эффект от применения препарата (при регулярном приеме) появляется не сразу, а через достаточно продолжительное время – 4–8 недель от начала лечения. Для быстрого снижения артериального давления препарат не подходит.

Цена на Индапамид ретард в аптеках

Средняя цена на Индапамид ретард 1,5 мг ориентировочно составляет 110 рублей за упаковку из 30 таблеток.