Ипигрикс

Ипигрикс – ингибитор холинэстеразы.

Форма выпуска и состав

• таблетки: плоскоцилиндрические, круглой формы, с фаской, почти белого или белого цвета (по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной по 2 упаковки);
• раствор для внутримышечного (в/м) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах из бесцветного стекла, с линией либо точкой разлома и двумя маркировочными кольцами: в дозировке 5 мг/мл – желтым и красным, в дозировке 15 мг/мл – зеленым и красным; по 5 ампул в ячейковых упаковках/поддонах, в пачке картонной 2 упаковки/поддона).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат 21,6 мг (эквивалентно 20 мг ипидакрина гидрохлорида);
• вспомогательные ингредиенты: крахмал картофельный, крахмал картофельный сухой, лактозы моногидрат, кальция стеарат.

Состав на 1 мл раствора:

• действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат 5,4 или 16,2 мг (эквивалентно 5 или 15 мг ипидакрина гидрохлорида);
• вспомогательные ингредиенты: 1 М раствор хлористоводородной кислоты до значения pH 2,8–4,0, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ипидакрин обратимо ингибирует холинэстеразу, стимулируя напрямую проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам центральной и периферической нервной системы.

Действие ипидакрина базируется на блокаде калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, что затрудняет выход калия, и обратимом ингибировании холинэстеразы в синапсах. Он увеличивает влияние на гладкие мышцы ацетилхолина, а также адреналина, серотонина, окситоцина и гистамина.

Фармакодинамические эффекты ипидакрина:

• регенерация и стимуляция нервно-мышечной передачи;
• восстановление проведения нервного импульса после блокады в периферической нервной системе, вызванной травмой, воспалением, действием местных антибиотиков, анестетиков, токсинов, хлорида калия;
• улучшение памяти;
• усиление тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
• стимуляция центральной нервной системы (ЦНС) специфическая, умеренная, в сочетании с отдельными проявлениями седации.

В ходе доклинического исследования не выявлено эмбриотоксического, тератогенного, мутагенного, иммунотоксического, канцерогенного действия Ипигрикса и его влияния на эндокринную систему.

Фармакокинетика

• абсорбция: после перорального приема ипидакрин из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро, максимальной концентрации в плазме крови достигает через 1 час; после п/к или в/м введения максимальная концентрация в плазме достигается в течение 25–30 минут, спустя 15–20 минут после инъекции проявляется терапевтический эффект. Продолжительность действия активного вещества – 3–5 часов, с протеинами плазмы крови связывается ~ 40–55% ипидакрина;
• распределение: ипидакрин быстро попадает в ткани, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, в плазме в равновесном состоянии содержится ~ 2% вещества;
• метаболизм и выведение: метаболизируется ипидакрин в печени, выводится через почки (ренально) в неизменном виде с мочой и через желудочно-кишечный тракт; период полувыведения составляет ~ 40 минут.

Показания к применению

• заболевания ЦНС: парезы и бульбарные параличи;
• двигательные/когнитивные нарушения вследствие органических поражений ЦНС в восстановительном периоде;
• болезни периферической нервной системы: полирадикулопатия, моно- и полинейропатия, миастения, миастенический синдром различной этиологии;
• атония кишечника (для таблеток).

Противопоказания

Абсолютные:

• экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
• бронхиальная астма;
• эпилепсия;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• вестибулярные нарушения;
• обострение язвы желудка и/или 12-перстной кишки;
• илеус (механическая непроходимость кишечника);
• обструкция мочевыводящих путей;
• период беременности и лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к ипидакрину и любому из вспомогательных компонентов препарата.

Относительные (применять с осторожностью):

• язвенная болезни желудка и 12-перстной кишки;
• тиреотоксикоз;
• болезни сердечно-сосудистой системы;
• острые заболевания дыхательных путей;
• обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе;
• дополнительно для таблеток – дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции лактозы/изомальтозы (в состав таблеток входит лактоза).

Инструкция по применению Ипигрикса: способ и дозировка

Дозу и продолжительность курса терапии определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания.

Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функции печени/почек коррекции дозы не требуется.

Таблетки

Таблетки Ипигрикс принимают внутрь.

Рекомендуемое дозирование:

• заболевания периферической нервной системы: по 1 шт. (20 мг) 1–3 раза в день. Продолжительность курса – 30–60 дней, в случае необходимости лечение можно повторять несколько раз с перерывами между курсами в 30–60 дней;
• миастенические кризы, тяжелые нарушения нервно-мышечной проводимости (для предотвращения): после кратковременного парентерального введения 1–2 мл (15–30 мг) раствора 15 мг/мл, продолжают терапию таблетками Ипигрикс в дозе 1–2 шт. (20–40 мг) 5 раз в день;
• заболевания ЦНС: по 1 шт. (20 мг) 2–3 раза в день. Продолжительность курса 60–180 дней, в случае необходимости лечение можно повторить;
• атония кишечника: по 1 шт. (20 мг) 2–3 раза в день. Продолжительность курса – 7–14 дней.

Максимальная суточная доза – 10 таблеток (200 мг).

При пропуске очередной дозы препарат следует принять незамедлительно, но не следует принимать двойную дозу для замены пропущенной. Дальнейшее лечение осуществляется согласно назначению.

Раствор

В этой лекарственной форме препарат предназначен для в/м или п/к введения.

Рекомендуемое дозирование:

• заболевания периферической нервной системы: по 5–15 мг п/к и в/м 1–2 раза в сутки. Продолжительность курса – 10–15 дней (в тяжелом течении – до 30 дней); в дальнейшем переходят на пероральную форму препарата;
• миастения, миастенический синдром: по 5–30 мг п/к и в/м 1–3 раза в сутки, в дальнейшем переходят на пероральную форму препарата. Продолжительность общего курса – 30–60 дней, в случае необходимости лечение можно повторять несколько раз с перерывами между курсами в 30–60 дней;
• заболевания ЦНС (парезы и бульбарные параличи): по 5–15 мг п/к и в/м 1–2 раза в сутки. Продолжительность курса – 10–15 дней; в дальнейшем переходят на пероральную форму препарата;
• органические поражения ЦНС (реабилитация): по 10–15 мг в/м 1–2 раза в день. Продолжительность курса до 15 дней; в дальнейшем переходят на пероральную форму препарата.

Побочные действия

Ипидакрин обычно переносится хорошо, побочные эффекты связаны, главным образом, со стимуляцией м-холинорецепторов и наблюдаются ≤ 10% больных.

Классификация побочных реакций по группам систем и органов (шкала частоты встречаемости: часто – 0,01–0,1; нечасто – 0,001–0,01; редко – 0,0001–0,001):

• ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): часто – тошнота, гиперсаливация; нечасто – рвота; редко – боли в эпигастрии, понос; частота неизвестна – диспепсия;
• нервная система: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость, слабость, мышечный спазм;
• сердечная функция: часто – брадикардия, сердцебиение;
• орган зрения: частота неизвестна – миоз;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: нечасто – бронхоспазм, увеличение бронхиальной секреции;
• скелетно-мышечная система и соединительная ткань: частота неизвестна – судороги, тремор, повышение тонуса матки;
• кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз; нечасто – аллергические реакции (высыпания, зуд), наблюдаются обычно в случае применения больших доз препарата;
• общие нарушения, реакции в месте инъекции (для раствора): частота неизвестна – боли в грудной клетке, гипотермия, желтуха.

Появление перечисленных побочных реакций, а также других побочных эффектов, требует обращения к врачу.

Передозировка

Симптомом передозировки (в тяжелых случаях) является холинергический криз, проявляющийся снижением аппетита, бронхоспазмом, слезотечением, усиленным потоотделением, сужением зрачков, нистагмом, усиленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта, спонтанной дефекацией и мочеиспусканием, рвотой, желтухой, брадикардией, нарушением внутрисердечной проводимости, аритмиями, артериальной гипотензией, беспокойством, тревогой, возбуждением, чувством страха, атаксией, судорогами, комой, нарушением речи, сонливостью, общей слабостью.

Требуется проведение симптоматической терапии, применение м-холинолитических веществ (в т. ч. атропина, метацина, циклодола).

Особые указания

На время терапии необходимо исключить употребление алкоголя, поскольку этанол усиливает побочное действие ипидакрина, который, в свою очередь, может усилить негативное влияние алкоголя.

Ипидакрин может обострять течение эпилепсии, а у пациентов с депрессиями – усугублять проявление ее симптоматики.

Поскольку прием препарата усиливает риск формирования брадикардии, следует контролировать сердечную деятельность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При применении ипидакрина возможно развитие седативного эффекта. Пациентам со склонностью к подобным реакциям следует в процессе терапии соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и выполняя другие виды работ, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Ипигрикс противопоказано применять беременным женщинам, поскольку ипидакрин способствует повышению тонуса матки, что может быть причиной преждевременной родовой деятельности.

Применение ипидакрина также противопоказано в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Ипидакрин противопоказано применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку систематизированных достоверных данных о безопасности и эффективности его использования в этой возрастной группе недостаточно.

Лекарственное взаимодействие

• местные анестетики, аминогликозиды, хлорид калия: ипидакрин ослабляет их угнетающее действие на нервно-мышечную передачу, улучшая проведение возбуждения по периферическим нервным волокнам;
• препараты, угнетающие ЦНС, в т. ч. этанол, а также другие ингибиторы холинэстеразы и м-холиномиметических средств: их седативный эффект под влиянием ипидакрина усиливается;
• другие холинергические препараты: у пациентов с миастенией увеличивается риск холинергического криза;
• β-адренолитики: увеличивают выраженность брадикардии, которую может вызвать ипидакрин;
• церебролизин: потенцирует эффективность ипидакрина;
• этанол: усиливает отрицательные побочные реакции ипидакрина.

Раствор Ипигрикс можно применять в сочетании с ноотропными препаратами.

Аналоги

Аналогами Ипигрикса являются: Амиридин, Аксамон, Нейромедин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C. Раствор не замораживать.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ипигриксе

Немногочисленные отзывы об Ипигриксе только положительные. Препарат, по мнению пациентов, эффективен для терапии заболеваний, перечисленных в списке показаний. Негативные побочные реакции, связанные с его приемом, не описаны.

Цена на Ипигрикс в аптеках

Цена Ипигрикса составляет:

• раствор для в/м и п/к введения в дозировке 5мг/мл по 1,0 мл в ампулах, 10 ампул – от 573.00 руб.;
• раствор для в/м и п/к введения в дозировке 15мг/мл по 1,0 мл в ампулах, 10 ампул – от 916 руб.;
• таблетки в дозировке 20 мг, по 50 шт. во флаконах – от 678.00 руб.