Воспользуйтесь поиском по сайту:
Эдарби Кло: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Edarbi Klo
Код ATX: C09DA09
Действующее вещество: азилсартана медоксомил + хлорталидон (azilsartan medoxomil + chlortalidone)
Производитель: Такеда Фармасьютикал Компани (Япония)
Актуализация описания и фото: 01.11.2021
Цены в аптеках: от 1057 руб.
Эдарби Кло – комбинированное гипотензивное средство.
Выпускают Эдарби Кло в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые; бледно-розового цвета с нанесенными на одной из сторон серыми чернилами надписями «Д/С» и «40/12,5» – дозировка 40 мг + 12,5 мг, или серо-розового цвета с надписями серыми чернилами «Д/С» и «40/25» – дозировка 40 мг + 25 мг (14 шт. в алюминиевом блистере, в картонной пачке 2 блистера; 7 шт. в алюминиевом блистере, в картонной пачке 4 блистера).
В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержатся:
Эдарби Кло является комбинированным антигипертензивным препаратом, в состав которого включены антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) – азилсартана медоксомил, и тиазидоподобный диуретик – хлорталидон. Сочетанное использование данных активных веществ обеспечивает более выраженное снижение артериального давления (АД) при сравнении с приемом каждого из них в качестве препарата монотерапии. Прием Эдарби Кло 1 раз в сутки приводит к эффективному снижению АД на протяжении 24 часов.
Азилсартана медоксомил относится к специфическим АРА II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II формируется из ангиотензина I в реакции, для которой катализатором является ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II). Ангиотензин II – основной сосудосуживающий фактор ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), его эффект заключается в сужении сосудов, стимуляции выработки альдостерона, усилении частоты сердечных сокращений (ЧСС) и реабсорбции натрия почками.
Азилсартана медоксомил – это пролекарство, предназначенное для перорального приема. Вещество быстро трансформируется в активную молекулу азилсартана, избирательно блокирующую развитие эффектов ангиотензина II посредством ингибирования связи последнего с рецептором АТ1 в различных тканях, в т. ч. в надпочечниках и гладких мышцах стенок сосудов. Вследствие этого его воздействие не связано с ходом биосинтеза ангиотензина II. Рецептор AT2 локализуется во многих тканях, но не влияет на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы (ССС). Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10 000 превышает таковую к рецептору AT2.
При терапии артериальной гипертензии широкое применение получили ингибиторы АПФ, подавляющие формирование ангиотензина II из ангиотензина I, и тем самым угнетающие активность РААС. Ингибиторы АПФ также блокируют распад брадикинина, катализирующегося АПФ; т. к. азилсартан не ингибирует кининазу II, его влияние не должно распространяться на действие брадикинина. Вещество не влияет также на другие рецепторы или ионные каналы, которые имеют большое значение в регуляции ССС.
Азилсартан дозозависимо угнетает сосудосуживающее действие при инфузионном вливании ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в количестве, соответствующем 32 мг азилсартана медоксомила, ингибировал максимальный сосудосуживающий эффект ангиотензина II в момент наивысшей концентрации приблизительно на 90%, и примерно на 60% – спустя 24 часа после приема. После однократного перорального приема и после повторных доз азилсартана медоксомила у здоровых добровольцев наблюдалось повышение концентрации ангиотензина I и II и активности ренина в плазме, а также снижение уровня альдостерона. При этом значимого изменения сывороточного уровня калия или натрия в крови не выявлено. Свойства фармакодинамики азилсартана медоксомила в общем сочетаются с подавлением рецепторов AT1.
Развитие антигипертензивного эффекта данного вещества происходит на протяжении первых 2 недель курса, а максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 4 недели. После перорального приема однократной дозы снижение АД достигается, как правило, в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.
Хлорталидон является тиазидоподобным диуретиком, приводящим к угнетению активной реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах (в начальной части дистального извитого канальца нефрона). В результате этого активное вещество увеличивает выведение ионов хлора и натрия и усиливает диурез, также оно способствует усилению выведения ионов магния, калия, бикарбоната, задерживает мочевую кислоту и ионы кальция.
Гипотензивные свойства средства обусловлены выведением из организма натрия и жидкости. Диуретический эффект отмечается спустя 2–3 часа после перорального приема хлорталидона и сохраняется на протяжении 2–3 суток. Гипотензивное действие проявляется постепенно и достигает максимального эффекта спустя 2–4 недели после начала лечения.
В ходе клинических исследований сочетанное применение азилсартана медоксомила и хлорталидона было более результативным, чем комбинации азилсартана медоксомила или олмесартана медоксомила с гидрохлоротиазидом, несмотря на то, что большему количеству участников исследования в группе сравнения было необходимо повышение дозы в связи с недостаточным контролем АД. При проведении двойного слепого исследования, во время которого в течение 12 недель планово повышалась доза, сочетанное использование азилсартана медоксомила и хлорталидона (по 40 и 25 мг соответственно) значительно превосходило комбинацию олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида (по 40 мг и 25 мг соответственно) в снижении систолического АД на фоне артериальной гипертензии умеренной и тяжелой степени.
Аналогичные результаты отмечались во всех подгруппах пациентов вне зависимости от возраста, пола или расовой принадлежности.
Комбинация активных компонентов Эдарби Кло понижала АД эффективнее, чем сочетанное использование олмесартана медоксомила/гидрохлоротиазида в каждый час 24-часового периода между приемом доз препаратов согласно данным суточного мониторирования АД (СМАД).
После перорального приема Эдарби Кло в плазме крови максимальная концентрация (Cmax) азилсартана определяется примерно на протяжении 3 часов, период полувыведения (Т½) составляет приблизительно 12 часов. Такие фармакокинетические параметры азилсартана, как Cmax, период достижения Cmax (ТСmax) и величина площади под «кривой концентрация – время» (AUC), при проведении монотерапии средством и при его сочетании с хлорталидоном являются сходными.
Объем распределения (Vd) азилсартана в среднем равен 16 л, связь с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) достигает более 99%.
В процессе биотрансформации азилсартана образуются два первичных метаболита, преимущественно в печени. Основной метаболит (М-II) в плазме крови образуется путем О-деалкилирования, второстепенный метаболит (М-I) – посредством декарбоксилирования. У человека величина AUC для данных метаболитов составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. Метаболизм последнего обеспечивает изофермент CYP2C9.
Экскретируются азилсартан и его метаболиты почками и через кишечник, после перорального приема примерно 55% средства (большей частью в форме метаболита М-I) выявляется в кале и примерно 42% (в виде основного вещества – 15%, в виде метаболита М-II – 19%) – в моче. Значимых различий в фармакокинетике азилсартана у пациентов разного возраста и пола не выявлено. Корректировать дозы в зависимости от расовой принадлежности нет необходимости.
Хлорталидон после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 60%, в среднем Cmax в плазме крови достигается в течение 12 часов, Т½ составляет 40–50 часов. Величина AUC хлорталидона сходна как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и при проведении монотерапии, вместе с тем Cmax при комбинированном использовании выше на 47%.
Биодоступность Эдарби Кло при приеме во время еды не подвергается клинически значимому влиянию.
В цельной крови для хлорталидона характерна преимущественно связь с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови около 75% вещества связано с ее белками, при этом на 58% – с альбумином. Экскретируется хлорталидон большей частью в неизмененном виде. Данные о сравнительных количествах вещества, выделяемого в неизмененном виде и в виде метаболитов, не предоставлены.
Поскольку хлорталидон относится к тиазидоподобным диуретикам, он проникает в материнское молоко. Сведения о различиях фармакокинетических параметров данного вещества у пациентов разного пола, а также в зависимости от расовой принадлежности отсутствуют. У пожилых пациентов хлорталидон экскретируется медленнее, чем у молодых, однако это снижение клинически значимым не является. При наличии почечной недостаточности может происходить кумуляция хлорталидона.
Согласно инструкции, Эдарби Кло рекомендован для терапии эссенциальной гипертензии у пациентов, которым показано комбинированное лечение.
Абсолютные:
Относительные (следует принимать Эдарби Кло с осторожностью):
Эдарби Кло принимают перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
В начале лечения обычно назначают Эдарби Кло 40 + 12,5 мг 1 раз в сутки.
Если не удается достигнуть адекватного контроля уровня АД, дозу препарата можно повысить до максимально возможной – 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.
Эдарби Кло требуется принимать каждый день, без перерыва. При прекращении терапии следует обратиться к лечащему врачу. В случае пропуска очередной дозы следующую нужно принять в обычное время, удваивать дозу нельзя.
При резкой отмене азилсартана медоксомила после длительного курса лечения (в течение полугода) развитие синдрома отмены не отмечалось. Вместе с тем при завершении продолжительной терапии отмену Эдарби Кло рекомендуется по возможности осуществлять постепенно.
Побочные эффекты, зафиксированные на фоне комбинированного использования азилсартана медоксомила и хлорталидона:
Побочные эффекты, отмеченные на фоне использования хлорталидона при монотерапии:
Побочные эффекты, зарегистрированные при проведении монотерапии азилсартана медоксомилом:
При приеме азилсартана медоксомила в качестве препарата монотерапии в суточных дозах до 320 мг в течение 7 дней была отмечена его хорошая переносимость. Симптомами передозировки могут быть головокружение и выраженное снижение АД, при данном состоянии необходимо перевести больного в положение лежа, приподняв ноги. Также рекомендованы мероприятия по увеличению ОЦК и проведение симптоматической терапии. Путем диализа препарат не выводится.
При осуществлении монотерапии хлорталидоном к симптомам передозировки относятся нарушения водно-электролитного баланса, головокружение, слабость, тошнота. Если наблюдается значительное снижение АД, рекомендуется промыть желудок, также назначают инфузионную (для нормализации водно-электролитного баланса) и симптоматическую терапию.
У больных с гипонатриемией и/или со сниженным ОЦК на фоне лечения Эдарби Кло существует угроза появления клинически значимой артериальной гипотензии. До начала терапии требуется адекватно скорректировать гиповолемию, восполнив потери электролитов и жидкости. Преходящая артериальная гипотензия не относится к противопоказаниям для дальнейшего приема препарата, после стабилизации АД лечение может быть продолжено.
Если на фоне терапии отмечается прогрессирующее ухудшение функции почек (возрастание в крови уровня азота мочевины), рекомендуется временно прекратить или полностью отменить прием диуретиков.
У больных с нарушениями мозгового кровообращения ишемического характера или ишемической кардиомиопатией резкое снижение АД может спровоцировать развитие инсульта или инфаркта миокарда.
У пациентов, деятельность почек и сосудистый тонус которых главным образом зависят от активности РААС, например, при наличии тяжелой ХСН (IV ФК по классификации NYHA), тяжелой степени почечной недостаточности или стеноза почечных артерий, терапия лекарственными средствами, влияющими на РААС (АРА II и ингибиторы АПФ), может быть связана с появлением острой артериальной гипотензии, олигурии, азотемии и в редких случаях – острой почечной недостаточности. Развитие подобных осложнений нельзя исключать и при использовании Эдарби Кло.
У больных с первичным гиперальдостеронизмом отмечается, как правило, резистентность к лечению антигипертензивными препаратами, угнетающе воздействующими на РААС. Вследствие этого таким пациентам не рекомендуется принимать препарат.
На фоне лечения хлорталидоном существует вероятность развития гипокалиемии, по этой причине требуется регулярно контролировать уровень калия в крови. Появление гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, может привести к возникновению аритмии.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациентам, управляющим транспортными средствами и/или сложными механизмами, в период использования Эдарби Кло требуется соблюдать осторожность в связи с возможным появлением чрезмерной утомляемости и головокружения.
Прием Эдарби Кло во время беременности и в период лактации противопоказан. Данные об использовании препарата беременными женщинами отсутствуют.
Новорожденные, матери которых принимали азилсартана медоксомил, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку у них усугубляется риск развития артериальной гипотензии.
Хлорталидон может проникать в пуповинную кровь через плацентарный барьер и привести к развитию желтухи плода или новорожденного, тромбоцитопении и других нежелательных эффектов, отмеченных у взрослых.
Если во время терапии подтверждается беременность, применение Эдарби Кло требуется срочно прекратить и при необходимости заменить другим препаратом, разрешенным к использованию у беременных.
Проникает ли азилсартан и/или его метаболиты в материнское молоко у человека, неизвестно, но в ходе исследований на животных выявлена способность азилсартана и его метаболита М-II проникать в молоко лактирующих крыс. Установлено, что хлорталидон выделяется с грудным молоком.
Если прием препарата необходим в период лактации, нужно прекратить кормление грудью. В данный период желательно применять лекарственные средства, у которых доказан профиль безопасности.
Эдарби Кло запрещен к приему у пациентов младше 18 лет, т. к. отсутствуют сведения, подтверждающие эффективность и безопасность его использования у детей и подростков.
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) прием Эдарби Кло противопоказан, т. к. у этой категории пациентов не имеется клинического опыта его применения.
При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК выше 30 мл/мин) изменения режима дозирования не требуется, но рекомендуется регулярно проводить контроль АД, содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови.
Препарат противопоказано использовать при наличии выраженных функциональных нарушений печени (свыше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) в связи с отсутствием опыта применения. Больным с легкой и средней степенью нарушений функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) следует применять Эдарби Кло с осторожностью, поскольку даже при небольших нарушениях водно-электролитного баланса на фоне приема диуретиков возрастает риск возникновения печеночной комы. Требуется тщательно контролировать состояние пациентов данной группы риска.
Пожилым пациентам (старше 65 лет) проводить коррекцию начальной дозы Эдарби Кло не требуется. Лицам в возрасте после 75 лет следует использовать гипотензивное средство с осторожностью.
Возможное взаимодействие азилсартана медоксомила с другими лекарственными средствами/веществами:
Возможное взаимодействие хлорталидона с другими лекарственными средствами/веществами:
Информация об аналогах Эдарби Кло отсутствует.
Хранить в оригинальной упаковке в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Согласно отзывам, Эдарби Кло является эффективным препаратом, применяемым для лечения эссенциальной гипертензии. Пациенты также отмечают удобный режим дозирования лекарственного средства и его мочегонное действие, способствующее снятию отеков.
В отдельных отзывах указывают на развитие побочных реакций, таких как сильная слабость, рвота, тошнота. К недостаткам Эдарби Кло многие пациенты относят слишком высокую, по их мнению, стоимость препарата.
Примерные цены на Эдарби Кло (за упаковку, содержащую 28 таблеток):
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.