Экофомурал

Экофомурал – антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета с клубничным запахом [по 6 г (дозировка 2 г) или 8 г (дозировка 3 г) в одноразовых пакетах из многослойного упаковочного материала, в картонной пачке 1 пакет и инструкция по применению Экофомурала].

В 1 пакете с гранулами содержатся:

• активное вещество: фосфомицин (в виде фосфомицина трометамола) – 2 или 3 г;
• вспомогательные компоненты: натрия сахаринат, лактулоза, мальтитол, ароматизатор клубничный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фосфомицин – производное фосфоновой кислоты, антибиотик широкого спектра действия.

Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, фосфомицин инактивирует фермент N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоэнола пируватом и подавляет синтез УДФ-N-Ацетилмурамовой кислоты. Эти эффекты приводят к ингибированию начального этапа образования пептидогликана клеточной стенки бактерий, вследствие чего гибнет микробная клетка (бактерицидное действие).

Благодаря инактивации N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазы снижается риск развития перекрестной устойчивости к антибиотикам с аналогичным механизмом действия, и создаются условия для синергизма (в условиях in vitro обнаружен синергетический эффект с цефалексином, амоксициллином, пипемидиновой кислотой).

Чувствительность к фосфомицину in vitro проявляют грамотрицательные (Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis) и грамположительные (Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus) микроорганизмы.

In vitro фосфомицин снижает адгезию некоторых бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики препарата:

• всасывание: после приема внутрь фосфомицина трометамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, после чего распадается на фосфомицин с антибактериальной активностью и трометамол, не обладающий фармакологической активностью. При приеме разовой дозы 3 г биодоступность составляет 34–65%. Максимальная плазменная концентрация (C_max) отмечается через 2–2,5 ч и составляет 22–32 мг/л;
• распределение и метаболизм: фосфомицин не связывается с белками плазмы, не подвергается метаболизму, накапливается в моче. После приема разовой дозы 3 г достигается высокая концентрация препарата в моче (1053–4415 мг/л), которая является бактерицидной для большинства (99%) возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих микроорганизмов составляет 128 мг/л, она поддерживается в моче в течение 24–48 ч, поэтому для лечения достаточно однократного приема Экофомурала;
• выведение: период полувыведения (Т_1/2) из плазмы составляет 4 ч. Примерно 90% фосфомицина экскретируется почками в неизмененном виде с созданием высоких концентраций в моче. Порядка 10% дозы выводится в неизменном виде через кишечник.

Фармакокинетика в особых случаях: у пациентов с умеренно сниженной почечной функцией [клиренс креатинина (КК) < 80 мл/мин], в том числе у пожилых лиц с возрастным физиологическим снижением функции почек, удлиняется Т_1/2, однако концентрация в моче остается в терапевтическом диапазоне.

Показания к применению

Экофомурал применяют для лечения следующих бактериальных инфекций мочевыводящих путей различной локализации, вызванных чувствительными к фосфомицину микроорганизмами: острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей и бессимптомная бактериурия.

Препарат также назначают для профилактики инфекций мочевыводящих путей после трансуретральных диагностических исследований и хирургических вмешательств.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность (КК < 10 мл/мин);
• недостаточность сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 5 лет;
• период лактации;
• гиперчувствительность к любому компоненту гранул Экофомурал.

С осторожностью, после оценки пользы и рисков препарат назначают беременным женщинам.

Экофомурал, инструкция по применению: способ и дозировка

Экофомурал следует принимать внутрь, натощак (за 2–3 ч до или после приема пищи), желательно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря.

Гранулы, содержащиеся в 1 пакете, предварительно растворяют в ¼ стакана воды.

Взрослым и подросткам от 12 лет назначают препарат в дозе 3 г, детям 5–12 лет – 2 г однократно.

С целью профилактики инфекций мочевыводящих путей в указанной дозе Экофомурал принимают дважды – за 3 ч до диагностической процедуры или операции и спустя 24 ч после них.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления;
• со стороны пищеварительной системы: боль в животе, изжога, диспепсия, диарея, рвота, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит;
• со стороны нервной системы: неврит зрительного нерва, астения, головокружение, головная боль, парестезия (ощущение онемения кожи/ползания мурашек);
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхиальная астма;
• прочие: лейкопения, тромбоцитоз, вульвовагинит.

Передозировка

Прием чрезмерной дозы Экофомурала может вызвать диарею, нарушения вкуса (в т. ч. ощущение металлического привкуса во рту), нарушения слуха, развитие вестибулярного синдрома.

В случае передозировки рекомендуется обильное питье для повышения диуреза. Лечение при стойкой диарее – симптоматическое.

Особые указания

Одновременный прием пищи замедляет всасывание фосфомицина, поэтому принимать препарат следует до или после еды, выдерживая интервалы 2–3 ч.

В случае появления на фоне терапии диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита – потенциально опасного заболевания, требующего соответствующего лечения. До установления диагноза противопоказано принимать лекарственные средства, которые подавляют перистальтику кишечника.

В состав гранул входит мальтитол, для метаболизма которого необходим инсулин. Но поскольку мальтитол медленно и плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, он незначительно влияет на плазменную концентрацию глюкозы. Коррекция дозы гипогликемического средства у больных сахарным диабетом обычно не требуется, однако учитывать это необходимо.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У некоторых пациентов Экофомурал вызывает головокружение. В случае его появления следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Экофомурал может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза от терапии для матери превышает возможные риски для плода.

При необходимости проведения лечения во время лактации женщинам рекомендовано прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Гранулы Экофомурал противопоказано назначать для терапии детей в возрасте до 5 лет.

При нарушениях функции почек

Тяжелая почечная недостаточность (КК < 10 мл/мин) является противопоказанием к назначению Экофомурала.

При нарушениях функции печени

Изменение режима дозирования не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости корректировать дозу Экофомурала для пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Рекомендуется избегать одновременного приема Экофомурала и антацидов, метоклопрамида, препаратов, которые содержат соли кальция или усиливают моторику желудочно-кишечного тракта, поскольку в этом случае возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Аналоги

Аналогами Экофомурала являются: Овеа, Урофосфабол, Урофосцин, Фосмицин, Фосфомицин, Фосфорал Ромфарм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °С в сухом, недоступном для детей месте, защищенном от света.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Экофомурале

Отзывы об Экофомурале преимущественно положительные: препарат быстро и эффективно устраняет неприятную симптоматику инфекций мочевыводящих путей, в том числе цистита. Некоторые пациенты подтверждают, что для лечения достаточно однократного приема. Однако многие отмечают, что Экофомурал является лишь средством первой помощи, поскольку действительно за считанные часы купирует симптомы заболевания, однако не излечивает полностью. Терапию необходимо продолжать (принимать противовоспалительные препараты, соблюдать диету и т. д.), иначе болезнь вернется.

Вкус приготовленного из гранул раствора оценивают в основном как не очень приятный, несмотря на наличие клубничного ароматизатора. Цена, по мнению большинства, является приемлемой.

Из побочных эффектов упоминаются урчание в животе, дискомфорт в желудке, диарея.

Цена на Экофомурал в аптеках

Примерная цена на Экофомурал в зависимости от региона продажи и аптечной сети может составлять: дозировка 2 г – 110–138 руб., дозировка 3 г – 340–374 руб.