Эналаприл Гексал

Эналаприл Гексал – антигипертензивное средство, ингибитор АПФ (ангиотензин-превращающего фермента).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: продолговатой формы, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью; на одной из сторон – насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»); в дозировке 5 мг – белого цвета, с насечкой и надписью «EN 5» на другой стороне; в дозировке 10 мг – красно-коричневого цвета с более светлыми и более темными вкраплениями, с насечкой и надписью «EN 10» на другой стороне; в дозировке 20 мг – светло-оранжевого цвета с более светлыми и более темными вкраплениями, с насечкой и надписью «EN 20» на другой стороне (в блистере 10 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров).

Состав одной таблетки:

• действующее вещество: эналаприла малеат – 5, 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: гидрокарбонат натрия, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гипролоза, тальк, стеарат магния, краситель красный оксид железа (для дозировки 10 и 20 мг), краситель желтый оксид железа (для дозировки 20 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие препарата обусловлено фармакологической активностью метаболита эналаприла – эналаприлата, который подавляет превращение биологически неактивного ангиотензина I в гормон ангиотензин II, устраняя его сосудосуживающее действие. Эналаприлат способствует понижению ОПСС (общего периферического сосудистого сопротивления) и системного АД (артериального давления), повышению сердечного выброса, уменьшению постнагрузки и преднагрузки на миокард при сердечной недостаточности. Действие активного вещества приводит к расширению главным образом артерий, а не вен. Рефлекторного повышения ЧСС (частоты сердечных сокращений) при этом не наблюдается.

Эналаприл способствует снижению давления в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшению гипертрофии левого желудочка, а также подавлению внутриклубочковой гипертензии, что замедляет развитие диабетического гломерулосклероза и снижает риск развития хронической почечной недостаточности.

Малеат эналаприла не оказывает влияния на метаболизм липопротеинов, глюкозы и на половую функцию.

При пероральном приеме препарата антигипертензивный эффект наблюдается через 1 час, максимальное действие достигается спустя 6–8 часов и сохраняется в течение 24 часов. Терапевтический эффект развивается через несколько недель от начала терапии.

Фармакокинетика

• всасывание: после приема внутрь в желудочно-кишечном тракте всасывается около 60% эналаприла; прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию; максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается через 1 час, эналаприлата – через 3–4 часа;
• распределение: с белками плазмы крови связывается до 50% активного вещества;
• метаболизм: в процессе гидролиза образовывается эналаприлат, который обладает выраженной фармакологической активностью;
• выведение: Т_1/2 (период полувыведения) через 4 суток от начала приема препарата составляет 11 часов; почками выводится 60% активного вещества (в виде эналаприла – 20%, эналаприлата – 40%), через кишечник – 33% (в виде эналаприла – 6%, эналаприлата – 27%).

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• дисфункция левого желудочка.

Противопоказания

Абсолютные:

• односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий;
• ангионевротический отек в анамнезе, в том числе на фоне применения ингибиторов АПФ;
• болезни почек и/или печени;
• беременность и лактационный период;
• возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к эналаприлу, другим ингибиторам АПФ или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

Применение Эналаприла Гексал требует осторожности при гиповолемии (уменьшении ОЦК), возникшей в результате лечения диуретиками, ограниченного потребления NaCl, проведения гемодиализа, рвоты или диареи, из-за повышенного риска внезапного и значительного снижения АД после приема даже стартовой дозы ингибитора АПФ.

Инструкция по применению Эналаприла Гексал: способ и дозировка

Эналаприл Гексал принимают внутрь, запивая жидкостью в достаточном количестве, независимо от приема пищи. Суточную дозу, как правило, принимают утром, однако ее можно разделить на два приема – утром и вечером.

Рекомендованный режим дозирования в зависимости от заболевания:

• артериальная гипертензия: начальная доза – 5 мг эналаприла утром. Если желаемый гипотензивный эффект не достигается, суточную дозу можно увеличить до 10 мг. Повышать дозу рекомендуется не чаще чем один раз в 3 недели. Поддерживающая доза обычно составляет 10 мг. Суточная максимальная доза не должна превышать 40 мг эналаприла (два раза по 20 мг – утром и вечером);
• хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 2,5 мг эналаприла утром. Повышать дозу следует постепенно, в зависимости от терапевтического эффекта и состояния пациента. Поддерживающая доза – 5–10 мг. Суточная максимальная доза не должна превышать 20 мг эналаприла;
• дисфункция левого желудочка: начальная доза – по 2,5 мг эналаприла два раза в сутки. В зависимости от состояния пациента и терапевтического эффекта дозу можно корректировать. Поддерживающая доза в среднем составляет по 10 мг эналаприла два раза в сутки.

При нарушениях функции почек умеренной степени тяжести (показатель клиренса креатинина от 30 до 60 мл/мин) и в пожилом возрасте (от 65 лет) начальная доза – 2,5 мг эналаприла утром. Поддерживающая доза, как правило, составляет 5–10 мг в сутки. Суточная максимальная доза не должна превышать 20 мг эналаприла.

При выраженной почечной недостаточности (показатель клиренса креатинина ниже 30 мл/мин) и проведении процедуры гемодиализа начальная доза – 2,5 мг эналаприла в сутки. Находящимся на гемодиализе пациентам принимать Эналаприл Гексал следует после процедуры. Поддерживающая доза обычно составляет 5 мг в сутки. Суточная максимальная доза не должна превышать 10 мг эналаприла.

Применение Эналаприла Гексал возможно как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными, в особенности диуретическими, препаратами.

Побочные действия

Как правило, большая часть побочных реакций носит временный характер, отмены препарата не требует.

Возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов при применении Эналаприла Гексал:

• сердечно-сосудистая система: редко (на начальном этапе терапии) – артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), нарушение зрения, слабость, головокружение; очень редко – стенокардия, загрудинная боль, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение;
• дыхательная система: бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, непродуктивный сухой кашель, фарингит, ринорея, одышка;
• пищеварительный тракт: диспепсические нарушения (тошнота/рвота, диарея, запор, боли в области живота), анорексия, сухость во рту, кишечная непроходимость, нарушение функционирования печени и желчевыведения, панкреатит, желтуха, гепатит;
• нервная система и органы чувств: редко – головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, синдром оглушения сознания, слабость; очень редко (при применении высоких доз) – нарушение сна, депрессия, парестезия и периферическая невропатия, мышечные судороги, расплывчатость зрения, шум в ушах, нервозность, вкусовые нарушения. Данные расстройства носят временный характер и исчезают после отмены препарата;
• репродуктивная система: очень редко (при применении высоких доз) – импотенция;
• мочевыделительная система: редко – протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, нарушения функционирования почек. Отклонения носят временный характер, после отмены препарата исчезают;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, пузырчатка, стоматит, артрит, артралгия, миозит, васкулит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица, языка, губ, гортани/голосовой щели, конечностей, эксфолиативный дерматит, дисфония, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона);
• лабораторные исследования: снижение показателей количества тромбоцитов, уровня гемоглобина и гематокрита. Крайне редко (в особенности у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, нарушениями функции почек или при совместном применении эналаприла с аллопуринолом, новокаинамидом или иммунодепрессантами) – анемия, невропатия, тромбоцитопения, эозинофилия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины. В отдельных случаях наблюдался рост активности печеночных трансаминаз, панцитопения или агранулоцитоз.

До начала и на протяжении всего курса терапии следует регулярно контролировать показатели указанных выше лабораторных параметров, в особенности у пациентов из группы риска.

Передозировка

В случае приема повышенных доз Эналаприла Гексал возможно появление следующих симптомов: значительное снижение АД, которое может привести к развитию инфаркта миокарда, коллапса, острого расстройства мозгового кровообращения и/или тромбоэмболических отклонений, ступора, судорог.

При передозировке препарата пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с низким расположением головы. В легких случаях лечение заключается в промывании желудка и приеме внутрь солевого раствора. В случаях более тяжелых рекомендуются мероприятия по стабилизации АД: внутривенное введение 0,9% раствора хлористого натрия, плазмозаменителей, введение при необходимости ангиотензина II, проведение гемодиализа (эналаприлат выводится со скоростью в среднем 62 мл/мин).

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия, вероятность развития которой достаточно высока во время терапии эналаприлом после интенсивного приема диуретических препаратов, ограничивающей потребление соли диеты или проведения процедуры гемодиализа, не является противопоказанием для дальнейшего лечения Эналаприлом Гексал после стабилизации АД. При необходимости (в случае повторного значительного снижения АД) рекомендуется уменьшить дозу препарата или отменить его.

Пациентам, у которых при проведении диализа используются полиакрилонитрильные мембраны (AN69) нельзя назначать Эналаприл Гексал из-за высокой вероятности развития анафилактических реакций.

Перед началом приема препарата необходимо проверить функцию почек. Пациентам с нарушениями почечной функции требуется уменьшение разовой дозы или увеличение интервала между приемами эналаприла.

До начала и во время всего курса терапии необходимо контролировать АД и анализировать лабораторные показатели, в особенности при нарушениях функции почек, потере жидкости и/или электролитов, сердечной недостаточности, ренальной или тяжелой гипертензии и в возрасте свыше 65 лет.

Если терапии Эналаприлом Гексал предшествовало лечение диуретическими препаратами, увеличивается риск развития ортостатической гипотензии, в частности, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. В этом случае нужно восстановить водно-солевой баланс до начала приема эналаприла.

Больным сахарным диабетом назначать препарат следует с осторожностью, так как есть риск развития гиперкалиемии.

При возникновении ангионевротического отека лица, губ, гортани или конечностей необходимо немедленно прекратить прием Эналаприла Гексал и обратиться к специалисту.

Кашель, который может возникнуть в период лечения препаратом, носит временный характер и прекращается после окончания терапии.

При внезапной отмене эналаприла синдром отмены (резкое повышение АД) не наблюдается.

Перед хирургическими манипуляциями (включая стоматологию) о применении Эналаприла Гексал необходимо предупредить хирурга/врача-анестезиолога, поскольку гипотензивный эффект применяющихся для общей анестезии препаратов может усиливаться ингибиторами АПФ.

В случае необходимости проведения исследования функций паращитовидных желез препарат следует отменить до начала анализа.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортом и выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстрой двигательной/психической реакции, необходимо учитывать возможность развития индивидуальных реакций во время применения эналаприла (особенно при повышении дозы или одновременном употреблении алкоголя) и соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Эналаприл Гексал противопоказан к применению во время беременности и грудного вскармливания.

Новорожденные и грудные дети, матери которых во время беременности принимали ингибиторы АПФ, требуют тщательного врачебного наблюдения для своевременного выявления олигурии, выраженного снижения АД, гиперкалиемии и неврологических отклонений, к развитию которых могло привести уменьшение почечного и мозгового кровотока. При олигурии рекомендуется поддержание АД и почечная перфузия путем введения сосудосуживающих средств и соответствующих жидкостей.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения Эналаприла Гексал в педиатрии не установлены, поэтому назначать его детям и подросткам младше 18 лет запрещено.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) начальная доза эналаприла составляет 2,5 мг/сутки, поддерживающая доза – 5–10 мг/сутки, максимальная доза – не выше 20 мг/сутки.

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) начальная доза эналаприла составляет 2,5 мг/сутки, поддерживающая доза – 5 мг/сутки, максимальная доза – не выше 10 мг/сутки.

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки является абсолютным противопоказанием к применению Эналаприла Гексал.

При нарушениях функции печени

Пациентам с болезнями печени назначать препарат не рекомендуется.

Применение в пожилом возрасте

У больных пожилого возраста (старше 65 лет) до начала и во время лечения следует контролировать АД и лабораторные показатели.

Рекомендуется следующий режим дозирования для таких пациентов: начальная доза эналаприла – 2,5 мг/сутки, поддерживающая доза – 5–10 мг/сутки, максимальная доза – не выше 20 мг/сутки.

Лекарственное взаимодействие

Применение эналаприла одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

• анальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота): ослабление антигипертензивного действия эналаприла;
• антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта эналаприла, особенно при совместном применении с диуретиками;
• препараты калия, калийсберегающие диуретики (включая амилорид, триамтерен, спиронолактон) и другие средства, вызывающие рост сывороточной концентрации калия (к примеру, гепарин): увеличение риска развития гиперкалиемии;
• хлорид натрия (поваренная соль): уменьшение гипотензивного эффекта эналаприла;
• препараты лития: повышение концентрации лития в сыворотке крови (нужен регулярный контроль соответствующего показателя);
• наркотические средства и средства для анестезии: усиление антигипертензивного эффекта эналаприла;
• инсулин, пероральные антидиабетические препараты: в некоторых случаях наблюдается усиление их гипогликемического эффекта (требуется снижение дозы сахароснижающих средств);
• цитостатики, аллопуринол, системные кортикостероиды, иммунодепрессанты, новокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, повышение риска развития лейкопении;
• алкоголь: усиление его влияния.

Аналоги

Аналогами Эналаприла Гексал являются: Эналаприл, Энап, Ренитек, Берлиприл и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эналаприле Гексал

Отзывы об Эналаприле Гексал – положительные. Препарат способствует снижению АД, при этом действует постепенно, мягко, без резких скачков. Переносится пациентами обычно хорошо, на побочные эффекты особых жалоб нет.

Кроме того, пользователи отмечают относительно невысокую стоимость таблеток.

Цена на Эналаприл Гексал в аптеках

Средняя цена на Эналаприл Гексал ориентировочно составляет:

• за упаковку из 20 таблеток: в дозировке 5 мг – 60 рублей, в дозировке 10 мг – 80 рублей, в дозировке 20 мг – 93 рубля;
• за упаковку из 50 таблеток: в дозировке 10 мг – 196 рублей, в дозировке 20 мг – 209 рублей.