Воспользуйтесь поиском по сайту:
Энбрел: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Enbrel
Код ATX: L04AB01
Действующее вещество: этанерцепт (Etanercept)
Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ (Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG) (Германия); Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ (Vetter Pharma-Fertigung GmbH) (Германия); Пфайзер Айрленд Фармасьютикалс (Pfizer Ireland Pharmaceuticals) (Ирландия); Уайет Фармасьютикалс (Wyeth Pharmaceuticals) (Великобритания); Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В. (Pfizer MFG. Belgium, N.V.) (Бельгия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 10872 руб.
Энбрел – иммунодепрессивное средство с противовоспалительным действием.
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Энбрела.
В 1 флаконе с лиофилизатом содержатся:
Растворитель: вода для инъекций – 1 мл.
В 1 мл раствора содержатся:
Этанерцепт относится к ингибиторам фактора некроза опухоли [ФНО; TNF-α (tumor necrosis factor-α)], представляющего собой основной цитокин, который поддерживает протекание воспалительного процесса при ревматоидном артрите. Повышенный уровень ФНО кроме того был выявлен в псориатических бляшках и синовиальных оболочках на фоне псориатического артрита, а также в синовиальных тканях и плазме крови при анкилозирующем спондилите.
Являясь конкурентным ингибитором связывания ФНО с его клеточными рецепторами, этанерцепт, как следствие, угнетает биологическую активность ФНО. Лимфотоксин и ФНО – провоспалительные цитокины, образующие связь с расположенными на поверхности клетки двумя четко различимыми ФНО рецепторами (ФНОР): 75-килодальтон (р75) и 55-килодальтон (р55). Оба эти ФНОР находятся в организме в свободной и мембраносвязанной формах. Биологическая активность ФНО подвергается контролю растворимых ФНОР.
Лимфотоксин и ФНО существуют главным образом в виде гомотримеров, их биологическая активность находится в зависимости от перекрестной сшивки ФНОР, локализующихся на поверхности клетки. Этанерцепт и другие димерные растворимые рецепторы, обладают большим сродством к ФНО, чем мономерные рецепторы, и вследствие этого относятся к значительно более сильным конкурентным ингибиторам связывания ФНО с их клеточными рецепторами. Помимо этого, использование Fc-фрагмента иммуноглобулина в качестве элемента связывания в структуре димерного рецептора продлевает период полувыведения (Т1/2) из сыворотки крови.
Большая часть нарушений в суставах на фоне ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, а также такие изменения кожи, как псориатические бляшки, образуются в результате воздействия провоспалительных молекул, входящих в систему, регулируемую ФНО.
Предположительно, механизм действия этанерцепта заключается в конкурентном подавлении связывания ФНО с ФНОР на поверхности клетки, что предотвращает клеточный ответ, опосредованный ФНО, и способствует биологической инактивации последнего. Энбрел обладает также способностью модулировать биологические ответы, контролируемые такими дополнительными молекулами, как цитокины, молекулы адгезии или протеиназы (передающие сигнал по нисходящей). И данные ответы способны или контролировать, или стимулировать ФНО.
Энбрел способствует улучшению физической активности, уменьшению риска поражений периферических суставов и снижению роста структурных повреждений у пациентов с псориатическим артритом.
После завершения терапии препаратом на протяжении месяца может возникнуть обострение болезни. Эффект от повторного проведения лечения в течение 24 месяцев после прекращения предыдущей терапии сравним с таковым для пациентов, использующих Энбрел без перерыва.
Этанерцепт медленно абсорбируется из участка проведения п/к инъекции и достигает максимальной концентрации (Сmах) примерно спустя 48 часов после введения однократной дозы. Абсолютная биодоступность равна 76%, в случае введения Энбрела дважды в неделю удается достичь равновесных концентраций в 2 раза выше таковых, достигаемых после использования однократной дозы.
После однократного введения этанерцепта п/к в дозе 25 мг средняя Сmах в плазме здоровых добровольцев составляла 1,65 ± 0,66 мкг/мл, а значение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) достигало 235±96,6 мкг×ч/мл. В границах дозы видимого насыщения клиренса не отмечалось. Зависимость концентрации этанерцепта от времени описывается биэкспоненциальной кривой. Среднее значение объема распределения (Vd) составляет 7,6 л, а при достижении равновесного состояния этот показатель равен 10,4 л.
Этанерцепт медленно элиминирует из организма, Т1/2 составляет приблизительно 70 часов. При наличии у пациентов ревматоидного артрита клиренс вещества равен примерно 0,066 л/час, что немного меньше значения такового у здоровых добровольцев, составляющего 0,11 л/час. Фармакокинетические параметры этанерцепта у пациентов с анкилозирующим спондилитом, ревматоидным артритом и псориазом подобны.
Введенная однократно доза Энбрела 50 мг, биоэквивалентна дозе, которая получена путем двух введений по 25 мг, произведенных практически одновременно.
Хотя у пациентов и здоровых добровольцев после инъекции меченого этанерцепта радиоактивная метка выводится через почки, при наличии острой почечной или печеночной недостаточности не было отмечено повышения его плазменной концентрации в крови. У больных с недостаточностью функции печени/почек коррекция дозы не требуется.
Явные различия фармакокинетики этанерцепта у мужчин и женщин не выявлены.
У детей с ювенильным идиопатическим полиартритом профиль концентраций вещества в сыворотке крови аналогичен таковому у взрослых больных с ревматоидным артритом. Основываясь на моделировании фармакокинетических процессов можно предположить, что у детей в возрасте 10–17 лет уровень этанерцепта в сыворотке приблизительно будет соответствовать показателям взрослых пациентов, а у детей младшего возраста – концентрация вещества будет значительно ниже.
Стационарные концентрации этанерцепта в плазме крови у пациентов в возрасте 4–17 лет с псориазом и у пациентов той же возрастной категории с ювенильным идиопатическим полиартритом, получавших Энбрел соответственно по 0,8 мг/кг 1 раз в неделю, и по 0,4 мг/кг 2 раза в неделю (максимальная недельная доза в обоих случаях – не более 50 мг) в течение 48 и 12 недель, были подобными и составляли 1,6–2,1 мкг/мл. Эти значения были сходными с таковыми у взрослых пациентов с псориазом, которые применяли Энбрел дважды в неделю в дозе 25 мг.
Все формы выпуска Энбрела рекомендуется применять для терапии следующих заболеваний/состояний:
Дополнительные показания для лиофилизата Энбрел в дозировке 25 мг и раствора для п/к введения:
Абсолютные:
Относительные (использовать иммунодепрессивное средство необходимо с особой осторожностью):
Энбрел следует вводить в подкожную жировую клетчатку в кожной складке.
Терапия препаратом должна назначаться и контролироваться врачом у которого имеется опыт в диагностике и лечении ювенильного идиопатического полиартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, псориатического артрита или псориаза.
Энбрел в форме готового раствора 25/50 мг в одноразовом шприце, содержащем соответственно 0,5/1 мл раствора, или 50 мг в шприц-ручке, содержащей 1 мл раствора, следует использовать у пациентов с весом тела более 62,5 кг. При весе тела менее 62,5 кг (включая детей) требуется применять лиофилизат для приготовления раствора, позволяющий ввести дозу ниже 25 мг.
До введения лекарственного средства необходимо тщательно изучить инструкцию.
Энбрел запрещено смешивать с другими препаратами в одном шприце или флаконе!
Рекомендуемый режим дозирования для взрослых:
В отдельных случаях длительность терапии Энбрелом может составить более 24 недель.
У взрослых больных в зависимости от состояния здоровья и по назначению врача лечение препаратом может проводиться непрерывно или с перерывами. Если требуется повторное назначение, следует соблюдать длительность терапии, указанную выше. Рекомендуется использовать средство 2 раза в неделю по 25 мг или 1 раз в неделю по 50 мг.
У детей доза этанерцепта устанавливается исходя из веса тела. Пациентам старше 12 лет и с весом тела 62,5 кг и более, можно применять Энбрел в форме раствора для п/к введения в шприцах или шприц-ручках для одноразового использования.
Рекомендуемый режим дозирования для детей:
Если введение дозы было пропущено, Энбрел необходимо использовать как можно раньше, при условии, что проведение следующей инъекции должно быть не ранее, чем через день. В противном случае следует пропустить забытую дозу и сделать в обычном режиме очередную инъекцию.
Рекомендуется вводить препарат в следующие области тела: передняя поверхность средней трети бедра, живот (кроме участка вокруг пупка размером 5 см), наружная поверхность плеча. Каждое введение следует производить в новое место, на расстоянии не менее 3 см от предыдущего. Нельзя делать инъекции в те области, в которых ощущается болезненность, есть покраснения, кровоподтеки, уплотнение или имеются шрамы/растяжки. Если Энбрел вводят ребенку, болеющему псориазом, требуется избегать инъекций в участки, приподнятые над поверхностью кожи, покрасневшие, утолщенные или в очаги с шелушением.
При подготовке к проведению процедуры необходимо тщательно вымыть руки и выбрать хорошо освещенную чистую плоскую рабочую поверхность. Пластиковая упаковка для введения одной дозы лиофилизата должна содержать: 1 флакон с порошком, 1 шприц с водой для инъекций (растворитель), 1 инъекционную иглу, 1 адаптер для флакона и 2 спиртовые салфетки. При введении Энбрела необходимо использовать только входящие в данный комплект предметы. На маркировке шприца и флакона необходимо проверить срок годности (месяц и год).
Перед проведением инъекции следует достать содержимое упаковки и удалить пластиковый колпачок с флакона с лиофилизатом, не снимая алюминиевое кольцо и резиновую пробку вокруг его горлышка. Обработав спиртовой салфеткой пробку не допускать ее контакта с любой поверхностью, а также не прикасаться к ней руками. Поставив флакон вертикально на чистую поверхность, с упаковки с адаптером для флакона следует удалить бумажное покрытие. После этого, не извлекая из пластиковой упаковки адаптер, его требуется поместить на флакон с препаратом так, чтобы острие адаптера размещалось в центре возвышенного круга на крышке флакона. Крепко держа на рабочей поверхности одной рукой флакон, другой следует строго вниз надавить на упаковку с адаптером, пока его острие полностью не пройдет через крышку флакона, а ободок не попадет на нужное место.
Удалив пластиковую упаковку с адаптера, нужно отломить защитный колпачок шприца с растворителем по перфорированной линии, не удаляя оставшуюся часть белого колпачка на шприце. Держа в одной руке адаптер, а в другой стеклянный цилиндр шприца, соединить адаптер со шприцом, вставив его кончик в отверстие и повернув до полного соединения по часовой стрелке. Для добавления растворителя требуется очень медленно надавить на поршень (в целях предотвращения образования пены), пока весь растворитель не поступит во флакон. После этого, не отсоединяя шприц, необходимо осторожно вращать флакон не встряхивая, до полного растворения лиофилизата (примерно в течение 10 минут). Приготовленный раствор должен быть бесцветным, прозрачным и не содержать комков, хлопьев или каких-либо других видимых частиц. Допускается наличие во флаконе небольшого количества белой пены.
Для того, чтобы набрать раствор из флакона, не отсоединяя от адаптера шприц, следует поднять флакон вверх дном до уровня глаз и нажать на поршень, чтобы он целиком вошел в шприц. Медленно потянув за поршень и вобрав требуемую дозу раствора, удерживая флакон вверх дном, открутить шприц от адаптера, повернув его против часовой стрелки.
Далее надеть иглу на шприц, сломав на пластиковой упаковке пломбу и удалив ее короткую широкую часть. Удерживая в одной руке иглу и контейнер, требуется вставить в отверстие иглы кончик шприца и провернуть последний по часовой стрелке до полного соединения. Осторожно сняв колпачок с иглы, не сгибая и не скручивая его, необходимо медленно нажимая на поршень, удалить из шприца пузырьки воздуха.
При подготовке к инъекции Энбрела в форме раствора для п/к введения в шприце или шприц-ручке рекомендуется извлечь не встряхивая из находящейся в холодильнике коробки один предварительно заполненный шприц/шприц-ручку. Оставить его на рабочей поверхности, не снимая колпачка иглы, при комнатной температуре в течение 15–30 минут. Подогревать раствор каким-либо другим способом запрещено! Оценив визуально состояние раствора и удостоверившись в его пригодности можно подготовить место инъекции и приступать к инъекции.
Участок кожи, в который будут вводить Энбрел, необходимо протереть круговыми движениями чистой спиртовой салфеткой и затем не прикасаться к этой зоне до проведения процедуры. После того, как кожа на участке высохнет, следует большим и указательным пальцем одной руки собрать ее в складку, и удерживать до введения препарата. Второй рукой требуется, сняв колпачок с иглы, держать шприц, как карандаш, а затем быстрым коротким движением направить иглу в кожу под углом 45–90°. Когда она полностью войдет в кожу, нужно отпустить складку, надавить на поршень и ввести раствор с медленной постоянной скоростью.
При использовании раствора из шприц-ручки, после снятия колпачка иглы на конце ручки будет виден фиолетовый защитный экран, при этом сама игла будет оставаться защищенной, находясь внутри шприц-ручки до момента се активации. Во время процедуры шприц-ручку следует плотно прижать к подготовленному месту инъекции открытым концом таким образом, чтобы защитный экран полностью скрылся внутри шприца. С целью введения раствора требуется нажать и сразу отпустить зеленую кнопку активации, находящуюся в верхней части шприц-ручки. После отпускания кнопки раздастся щелчок, затем шприц-ручку необходимо плотно прижимать к коже на протяжении примерно 10 секунд до второго щелчка, который будет свидетельствовать о завершении инъекции, после чего защитный экран автоматически выдвинется и закроет иглу. Для полного введения раствора не следует удерживать кнопку в нажатом состоянии.
После введения Энбрела на место инъекции следует надавить ватным тампоном (не протирая) в течение 10 секунд. Может отмечаться появление небольшой кровоточивости, при которой разрешается наложить повязку.
Шприц/шприц-ручка и иглы предназначены только для однократного применения. Повторно их использовать нельзя.
Согласно результатам клинических исследований, во время лечения у взрослых наиболее распространенными были реакции в месте инъекции Энбрела. Максимальная частота данных нарушений отмечалась в первый месяц использования препарата, а затем постепенно уменьшалась. Эти нежелательные эффекты были в большинстве случаев преходящими и наблюдались примерно 4 дня. В отдельных случаях при их развитии в месте введения, также возникали реакции в местах предыдущих инъекций.
Частота и виды побочных явлений Энбрела у детей преимущественно были аналогичны тем, что наблюдались у взрослых пациентов. Наиболее частыми нарушениями были инфекции. В ходе клинических исследований у детей с ювенильным идиопатическим полиартритом в возрасте 2–18 лет, было выявлено появление побочных эффектов умеренной/легкой степени выраженности, и по типу соответствующих тем, которые обычно встречаются у детей, лечащихся амбулаторно. В редких случаях у пациентов, младше 18 лет были зафиксированы такие тяжелые реакции, как ветряная оспа, симптомы асептического менингита (проходили без осложнений), гастроэнтерит, эзофагит/гастрит, аппендицит, септический шок (обусловленный стрептококками группы А), депрессия/расстройства личности, инфекции мягких тканей и послеоперационных ран, язвы кожи, сахарный диабет 1-го типа.
В случае передозировки препарата Энбрел необходимо незамедлительно обратиться к врачу или фармацевту. Следует сохранить картонную упаковку от вводимого препарата, даже если она пустая.
Максимальная доза Энбрела не определена. В ходе клинического исследования здоровые добровольцы получали препарат однократно в дозе 60 мг/м², что не вызывало развития токсических явлений, требующих ограничения дозы. При терапии больных с ревматоидным артритом не было отмечено случаев превышения предельной токсичной дозы. Введенная внутривенно максимальная доза составила 32 мг/м², с дальнейшим п/к введением 2 раза в неделю по 16 мг/м².
Специфический антидот Энбрела неизвестен.
До начала использования лекарственного Энбрела, в период терапии и после ее окончания пациентам необходимо обследоваться на наличие инфекций, учитывая, что Т1/2 этанерцепта составляет приблизительно 70 часов (7–300 часов). В ходе обследования требуется принимать во внимание риск развития оппортунистических инфекций, таких как эндемичные микозы. Больные, у которых в период лечения возникают новые инфекции, нуждаются в тщательном наблюдении. При появлении тяжелой инфекции, лечение следует прекратить.
Эффективность и безопасность Энбрела у больных с хроническими инфекционными поражениями и у больных с иммуносупрессией не оценивалась.
Во время терапии зафиксированы случаи развития активного туберкулеза, в т. ч. милиарного и туберкулеза внелегочной локализации. Появление данных поражений может быть обусловлено реактивацией латентной или развитием новой инфекции. До проведения лечения препаратом все пациенты должны быть обследованы как на активный, так и на латентный туберкулез. Требуется учитывать также вероятность ложноотрицательного туберкулинового теста, особенно у больных с нарушенным иммунитетом или находящихся в тяжелом состоянии.
При наличии активного туберкулеза применять Энбрел не следует. В случае имеющегося неактивного туберкулеза до начала лечения необходимо провести стандартную противотуберкулезную терапию согласно локальным рекомендациям. При этом требуется тщательно проанализировать соотношение пользы и риска применения Энбрела. При возникновении на фоне лечения препаратом потери веса, упорного кашля, субфебрилитета и других характерных для туберкулеза симптомов, следует обязательно обратиться к врачу.
Имеются сообщения об активации вируса гепатита B у больных-носителей, получавших ингибиторы ФНО. Большая часть данных случаев отмечалась при сочетанном использовании Энбрела с другими лекарственными средствами, угнетающими иммунную систему, которые также могут приводить к реактивации вируса гепатита В.
Во время лечения ингибиторами ФНО наблюдались случаи развития лейкемии. Угроза возникновения лейкемии и лимфомы усугубляется при наличии ревматоидного артрита, являющегося длительным поражением, для которого характерно активное воспаление, что само по себе затрудняет оценку риска.
У пациентов, получавших Энбрел, были зафиксированы единичные случаи панцитопении и апластической анемии, в т. ч. с летальным исходом. При указаниях в анамнезе на заболевания крови следует проявлять особую осторожность в период использования препарата. Если на фоне лечения у больного возникают признаки и симптомы, типичные для инфекции или гематологических нарушений (ангина, продолжительная лихорадка, кровотечение, синяки, бледность), необходимо срочно получить медицинскую помощь и провести обследование, включающее полный анализ крови. При подтверждении гематологического нарушения терапию требуется прекратить.
Безопасность продолжительного лечения Энбрелом в сочетании с другими БПВП не установлена. Применения препарата в комбинации с другой системной терапией или фототерапией псориаза не изучалось.
Во время лечения у больных, принимающих противодиабетические препараты, отмечались случаи гипогликемии, что требовало изменения дозы данных средств.
Поскольку влияние этанерцепта на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой не изучалось, при выполнении данных видов работ на фоне лечения Энбрелом пациентам следует проявлять осторожность.
Опыта использования Энбрела у беременных женщин не имеется, в связи с чем его применение во время беременности, а также у женщин, планирующих беременность, противопоказано.
Известно, что этанерцепт проходит через плаценту, клиническое значение данного факта не установлено. Однако у детей, матери которых использовали препарат во время беременности, может иметься повышенная чувствительность к инфекциям. Новорожденным не следует вводить живые вакцины на протяжении 16 недель после того, как их матери применили последнюю дозу Энбрела.
Женщинам репродуктивного возраста требуется использовать надежные методы контрацепции в период лечения препаратом Энбрел, а также в течение трех недель после его окончания.
После проведения п/к инъекции этанерцепт проникает в материнское молоко. В случае необходимости применения препарата во время лактации, следует прекратить кормление грудью.
Безопасность и эффективность использования Энбрела для терапии ювенильного идиопатического полиартрита и распространенного олигоартрита у детей младше 2 лет не изучались.
Безопасность и эффективность терапии Энбрелом псориаза у детей младше 6 лет, а также артрита, ассоциированного с энтезитами, и псориатического артрита у детей младше 12 лет, не изучались.
У пациентов с нарушением деятельности почек в изменении дозы Энбрела нет необходимости.
У пациентов с нарушением деятельности печени в изменении дозы Энбрела нет необходимости.
Показатели Vd и клиренса этанерцепта в возрасте 65–87 лет подобны таковым у пациентов младше 65 лет. Корректировать режим дозирования Энбрела в пожилом возрасте не требуется.
Не следует вводить живые вакцины на фоне терапии препаратом. Данных, подтверждающих вторичную передачу инфекции через живую вакцину в период использования Энбрела, не имеется. Детям и подросткам по возможности нужно получить все необходимые прививки согласно действующему национальному календарю прививок до начала лечения. У преобладающего числа больных с псориатическим артритом при использовании препарата наблюдалось увеличение В-клеточного иммунного ответа на пневмококковую полисахаридную вакцину, при этом титры в целом были несколько ниже. У значительно меньшего числа пациентов титры антител были вдвое выше при сравнении с таковыми у пациентов, не получавших Энбрел.
Аналогами Энбрела являются: Инфликсимаб, Ремикейд, Симпони, Хумира, Актемра, Оренсия, Эфализумаб, Ритуксан.
Беречь от детей.
Хранить препарат следует при температуре 2–8 °C не замораживая. Растворитель хранится при температуре не более 30° С.
Срок годности – 3 года.
Приготовленный из лиофилизата раствор следует использовать в течение 6 часов.
Отпускается по рецепту.
Согласно многим отзывам, Энбрел является эффективным средством, инактивирующим фактор некроза опухоли и значительно ослабляющим воспалительный процесс на фоне аутоиммунных заболеваний. Препарат не приводит к привыканию, что делает возможным проведение повторных курсов после перерыва в лечении. Пациенты указывают на хороший результат использования лекарственного средства для терапии ревматоидного артрита у взрослых и ювенильного ревматоидного артрита у детей.
К недостаткам Энбрела относят развитие нежелательных реакций и его высокую стоимость.
Цена на Энбрел может составлять:
Название препарата Цена Аптека |
Энбрел лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения флакон 10мг 4шт 10872 руб. ЦВ Протек
|
Энбрел лиоф. д/приг. р-ра для п/к введ. 25мг с р-лем (шприцы, иглы, адаптеры, салфетки) №4 24963 руб. |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.