Воспользуйтесь поиском по сайту:
Юперио: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Uperio
Код ATX: C09DX04
Действующее вещество: валсартан + сакубитрил (valsartanum + sacubitrilum)
Производитель: Novartis Farma, S.p.A. (Италия)
Актуализация описания и фото: 01.11.2021
Цены в аптеках: от 2300 руб.
Юперио – препарат, применяемый при хронической сердечной недостаточности.
Лекарственная форма Юперио – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
Состав 1 таблетки (по 50/100/200 мг соответственно):
Действие Юперио опосредовано новым механизмом: одновременной блокадой рецепторов к ангиотензину II 1 типа (AT1) валсартаном, который является антагонистом рецепторов ангиотензина II (APA II), а также подавлением активности неприлизина веществом LBQ657, которое является активным метаболитом сакубитрила. Взаимодополняющие благоприятные эффекты активных веществ лекарственного средства на состояние сердечно-сосудистой системы и почек на фоне сердечной недостаточности обусловлены увеличением количества расщепляемых неприлизином пептидов (таких как натрийуретические пептиды), что опосредовано действием LBQ657 с одновременным подавлением негативных эффектов ангиотензина II валсартаном.
Натрийуретические пептиды активируют сопряженные с гуанилилциклазой мембраносвязанные рецепторы, благодаря чему повышается концентрация циклического гуанозинмонофосфата, вызывающего снижение симпатической активности, подавление высвобождения ренина и альдостерона, увеличение скорости клубочковой фильтрации, почечного кровотока, диуреза и натрийуреза, симптомы вазодилатации, антифибротическое и антигипертрофическое действие.
Валсартан блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона и подавляет негативные эффекты ангиотензина II на почки и сердечно-сосудистую систему посредством избирательного блокирования AT1-рецептора. Тем самым он предотвращает стойкую активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая вызывает пролиферацию и активацию роста клеток, задержку воды и натрия почками, сужение сосудов, а также последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющей нарушения в ее функционировании.
Оценку фармакодинамических эффектов комплекса валсартана и сакубитрила проводили после его однократного и многократного применения у больных с хронической сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев. Отмечающиеся эффекты соответствовали механизму действия комплекса активных веществ Юперио, состоящего в одновременной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и подавлении неприлизина. На протяжении 7-дневного исследования у больных со сниженной фракцией выброса левого желудочка, которым валсартан назначался для контроля, применение сакубитрила и валсартана служило увеличению концентрации циклического гуанозинмонофосфата в моче, статистически значимому кратковременному увеличению натрийуреза и понижению концентрации предсердного натрийуретического пептида (MR-proANP) и N-концевого фрагмента предшественника мозгового натрийуретического пептида (NT-proBNP) в плазме крови (в сравнении с валсартаном). В течение 21-дневного исследования у больных со сниженной фракцией выброса левого желудочка использование комбинации сакубитрила и валсартана служило снижению плазменных концентраций NT-proBNP, эндотелина-1 и альдостерона, статистически значимому повышению концентрации предсердного натрийуретического пептида (ANP) и циклического гуанозинмонофосфата в моче и концентрации циклического гуанозинмонофосфата в плазме крови (в сравнении с исходным состоянием).
Помимо этого, сочетанное применение валсартана и сакубитрила блокирует AT1-рецептор, о чем свидетельствует повышение концентрации и активности ренина в плазме крови.
Другое исследование применения комплекса валсартана и сакубитрила показало более значительное повышение концентраций циклического гуанозинмонофосфата и мозгового натрийуретического пептида (BNP) в моче и более выраженное снижение концентрации NT-proBNP в плазме крови (в сравнении с применением эналаприла). Поскольку NT-proBNP в отличие от BNP не является субстратом неприлизина, он может использоваться в качестве биомаркера при мониторинге больных с сердечной недостаточностью, получающих комплекс сакубитрила и валсартана.
В исследовании с подробным изучением интервала QT у здоровых мужчин, однократное применение комплекса сакубитрила и валсартана в дозах 0,4 и 1,2 г на реполяризацию сердца эффекта не оказывало.
Неприлизин является одним из нескольких ферментов, принимающих участие в метаболизме амилоида-β (Аβ) головного мозга и спинномозговой жидкости. При терапии комплексом сакубитрила и валсартана в дозе 0,4 г 1 раз в день на протяжении 14 суток у здоровых добровольцев концентрации Аβ l-38 в спинномозговой жидкости повышались, а Аβ 1-40 и 1-42 – никак не менялись. Неизвестно клиническое значение этого факта.
При проведении исследования применения комплекса сакубитрила и валсартана у больных с хронической сердечной недостаточностью было отмечено статистически достоверное снижение риска смертности по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью. Абсолютное снижение этих показателей составляло 4,7%, относительное (по сравнению с эналаприлом) – 20%. Эффект отмечался на ранних этапах исследования и сохранялся в течение всего периода его проведения. Развитию такого действия лекарственного средства способствовали оба активные вещества Юперио.
В группе исследуемого препарата частота случаев внезапной смерти по причине сердечно-сосудистой патологии, которые составляли 45% всех летальных исходов, снизилась на 20% в сравнении с группой эналаприла. Частота случаев развития недостаточности сократительной функции сердца, являющейся в 26% случаев причиной летального исхода на фоне сердечно-сосудистой патологии, снизилась в группе исследуемого препарата на 21% в сравнении с таковым показателем в группе эналаприла.
Характеристика комплекса сакубитрила и валсартана:
Фармакокинетические параметры сакубитрила, LBQ657 и валсартана в изученном диапазоне доз комплекса от 0,05 до 0,4 г изменяются пропорционально принятой дозе.
Экспозиции валсартана и LBQ657 у больных в возрасте от 65 лет выше на 30 и 42% соответственно в сравнении с пациентами более молодого возраста. Это различие не имеет связи с клинически значимыми эффектами, в связи с чем коррекции дозы лекарственного средства не требуется.
Между функцией почек и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не наблюдалась корреляция для валсартана, но наблюдалась для LBQ657.
При нарушениях функции почек легкой и умеренной степени тяжести AUC для LBQ657 была в 2 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек, а при нарушениях тяжелой степени – увеличивалась в 2,7 раза.
В случаях нарушений функции почек легкой и умеренной степени тяжести коррекции дозы лекарственного средства не требуется. Поскольку данных о применении препарата при нарушениях функции почек тяжелой степени недостаточно, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Юперио пациентам данной категории.
Данные по использованию лекарственного средства у больных, находящихся на гемодиализе, отсутствуют. Однако, поскольку валсартан и LBQ657 связываются с белками плазмы крови в значительной степени, маловероятно их эффективное выведение из крови при гемодиализе.
Экспозиция сакубитрила при нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести повышалась соответственно в 1,5 и 3,4 раза; LBQ657 – в 1,5 и 1,9 раза; валсартана – в 1,2 и 2,1 раза. При нарушениях функции печени легкой или умеренной степени тяжести, включая обструкцию желчных путей, дозу Юперио не корректируют. В связи с тем, что исследований по применению средства у больных с нарушениями функции печени тяжелой степени не проводилось, его назначение в таких случаях не рекомендовано.
Согласно инструкции, Юперио назначают для лечения хронической сердечной недостаточности (II–IV класса по классификации NYHA) при систолической дисфункции для снижения риска сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
Абсолютные:
Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Юперио требует осторожности):
Таблетки принимают перорально вне зависимости от режима питания.
Начальная доза – 1 таблетка 100 мг (51,4 + 48,6 мг) 2 раза в день; максимальная – 1 шт. 200 мг (102,8 + 97,2 мг) 2 раза в день.
Пациентам, ранее не получавшим ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или АРА II, или получавшим низкие дозы этих средств, назначают Юперио 50 мг (25,7 + 24,3 мг) 2 раза в день с медленным дальнейшим повышением дозы в 2 раза с интервалом 1 раз в 21–28 суток.
С учетом переносимости препарата пациентом, дозу Юперио увеличивают в 2 раза каждые 14–28 суток до максимальной суточной.
После отмены ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, прием таблеток начинают не ранее чем по прошествии 36 ч, поскольку возможно развитие ангионевротического отека вследствие сочетанного приема препаратов.
В виду того, что в препарате содержится валсартан (АРА II), его нельзя применять в комбинации с другими лекарственными средствами, в состав которых входит АРА II.
При развитии у больного нарушения функции почек, гиперкалиемии, клинически выраженного снижения артериального давления, свидетельствующих о непереносимости Юперио, рекомендуется рассмотреть вопрос о временном снижении его дозы или коррекции дозы одновременно применяемых препаратов.
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):
Основные симптомы: наиболее вероятно выраженное снижение артериального давления.
Рекомендуется симптоматическое лечение; при случайной передозировке – промывание желудка или провоцирование рвоты; при выраженном снижении артериального давления – внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, обеспечение пребывания больного в положении лежа с приподнятыми ногами на необходимый для лечения период, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, в том числе регулярный контроль количества выделяемой мочи, объема циркулирующей крови, деятельности дыхательной системы и сердца.
Имеются сообщения о развитии клинически выраженной артериальной гипотензии на фоне терапии Юперио. Рекомендуется при выраженном снижении артериального давления рассмотреть вопрос о коррекции дозы диуретиков и сопутствующих гипотензивных препаратов, а также устранить причины развития состояния (к примеру, гиповолемию). Когда после применения этих мер сохраняется выраженное снижение артериального давления, уменьшают дозу или временно отменяют прием препарата. В большинстве случаев окончательная отмена лечения не требуется. У больных с гиповолемией вследствие рвоты, диареи, соблюдения низкосолевой диеты или применения диуретиков вероятность развития выраженного снижения артериального давления, как правило, выше. До начала терапии лекарственным средством необходимо восполнение объема циркулирующей крови и/или коррекция содержания натрия в организме.
Как и любой иной препарат, оказывающий действие на ренин-ангиотензиновую систему, Юперио может вызвать ухудшение функции почек, развитие гиперкалиемии и повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови при одностороннем или двустороннем стенозе почечных артерий. В проводимом сравнительном исследовании по безопасности и эффективности применения лекарственного средства в сравнении с эналаприлом, редко отмечались клинически значимые нарушения функции почек или гиперкалиемия, и его реже отменяли в связи с подобными нарушениями, чем эналаприл.
Уменьшение дозы Юперио может потребоваться при выявлении у пациента клинического ухудшения функции почек.
При развитии клинически значимой гиперкалиемии рекомендовано снижение потребления калия с едой или коррекция дозы сопутствующих средств. Регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови особенно необходим при наличии таких факторов риска, как соблюдение диеты с высоким содержанием калия, гипоальдостеронизм, сахарный диабет и тяжелые нарушения функции почек.
На фоне лечения отмечались случаи возникновения ангионевротического отека. При его развитии требуется немедленная отмена Юперио и принятие соответствующих мер: симптоматическая терапия и медицинское наблюдение за больным до полного и стойкого разрешения всех возникших симптомов. Повторное назначение средства не рекомендуется.
Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности, поскольку на фоне приема Юперио возможно возникновение головокружения или повышенной утомляемости.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Если на фоне терапии Юперио наступила беременность, назначение отменяют как можно скорее.
Пациенткам с сохраненной репродуктивной функцией в период приема таблеток и на протяжении 1 недели после их последнего приема следует использовать надежные методы контрацепции.
Юперио противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность его применения у пациентов этой возрастной группы не установлены.
С осторожностью Юперио применяют у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, тяжелыми нарушениями функции почек, в т. ч. у больных, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, поскольку данные о безопасности использования препарата в таких случаях отсутствуют.
Прием таблеток противопоказан при холестазе, билиарном циррозе и нарушении функции печени тяжелой степени.
При сочетанном применении Юперио с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:
В случае назначения Юперио в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе избирательными ингибиторами циклооксигеиазы-2, пациентам в возрасте от 65 лет, больным с нарушениями функции почек или гиповолемией, в том числе получающих терапию диуретиками, может возрастать риск ухудшения функции почек.
Аналогами Юперио являются: Сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей, Интресто.
Хранить в месте, защищенном от света и влаги при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 2,5 года.
Отпускается по рецепту.
В связи с тем, что препарат выпущен на рынок в текущем году, отзывов о Юперио, оставленных пациентами, практически нет. Специалисты утверждают, что это лекарственное средство нового поколения снижает риск сердечно-сосудистой смерти, а также госпитализации по поводу сердечной недостаточности значительно лучше в сравнении с ранее применявшимися препаратами.
Примерная цена Юперио 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг, 28 таблеток в упаковке) – 2440 рублей; 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг; 28 шт. в упаковке) – 2200 рублей; 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг; 28 шт. в упаковке) – 2218 рублей.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.