Ювена

Ювена – пероральный лекарственный препарат для терапии эректильной дисфункции, регулятор потенции.

Форма выпуска и состав

Ювену выпускают в виде капсул: белого цвета, желатиновые, твердые, цилиндрической формы с полусферическими концами; наполнитель капсул – порошок от белого до белого с сероватым оттенком цвета (по 1 или 4 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке из картона 1 упаковка по 1 либо 4 шт. или 2 упаковки по 4 шт. и инструкция по применению Ювены).

Состав на 1 капсулу (50/100 мг):

• действующее вещество: силденафил (в виде силденафила цитрата) – 50 или 100 мг;
• вспомогательные вещества: моногидрат лактозы – 50/104,35 мг; стеарат магния – 2,5/3 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ) – до содержимого капсулы 250/300 мг;
• капсульная оболочка: пропилпарагидроксибензоат (E216) – не более 0,095 мг; метилпарагидроксибензоат (E218) – не более 0,38 мг; титана диоксид (E171) – 2 мг; желатин – до 100 мг.

Фармакологические свойства

Ювена – препарат, применяемый для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях (в комплексе с сексуальной стимуляцией) посредством усиления в половом члене кровотока восстанавливает эректильную функцию.

Фармакодинамика

Силденафил – мощный селективный ингибитор ФДЭ5 (фосфодиэстеразы 5 типа), вызывающей деградацию цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата) и ответственной за его распад до неактивной формы в пещеристом теле полового члена. Не влияет расслабляюще непосредственно на кавернозное тело, но активно повышает расслабляющее действие NO (оксида азота) на кавернозные гладкие мышцы. В процессе сексуального возбуждения под влиянием силденафила в пещеристом теле происходит локальное высвобождение NO, приводящее к угнетению ФДЭ5 и возрастанию уровня цГМФ, в результате чего расслабляются гладкие мышцы, обеспечивая усиление гемодинамики полового члена.

Происходящая при сексуальном возбуждении активация цепи NO – цГМФ приводит к угнетению ФДЭ5, следствием чего является увеличение цГМФ в кавернозном теле.

В случае отсутствия сексуальной стимуляции применять силденафил в рекомендуемых дозах неэффективно. Благодаря избирательному действию, активность вещества в отношении ФДЭ5 от 10 до 10 000 раз превышает его ингибирующее действие в отношении других известных изоформ ФДЭ1–ФДЭ4 и ФДЭ6–ФДЭ11.

Ювена способна вызывать легкое преходящее нарушение цветового зрения (различие оттенков синего/зеленого цвета). На восприятие контрастности, остроту зрения, диаметр зрачка и внутриглазное давление препарат влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры силденафила (при пероральном использовании Ювены в границах рекомендованного терапевтического диапазона находятся в линейной зависимости от принятой дозы):

• абсорбция: всасывается силденафил после перорального приема быстро; абсолютная биодоступность варьирует от 25 до 63%, в среднем составляет около 40%. После однократного применения натощак в дозе 100 мг C_max (максимальная концентрация) в плазме крови составляет 18 нг/мл; T_Cmax (время достижения C_max) изменяется в широком диапазоне, от 30 до 120 мин, среднее T_Cmax – 60 мин. Одновременное употребление богатой жирами пищи снижает скорость абсорбции в среднем на 29%, T_Cmax увеличивает на 60 мин;
• распределение: в равновесном состоянии V_d (объем распределения) силденафила составляет ~ 105 л. С белками плазмы основное вещество и его главный циркулирующий N-дезметильный метаболит связываются на уровне 96%, степень связывания от их общей концентрации не зависит. Спустя 90 мин после приема в сперме обнаруживалось менее 0,0002% от принятой дозы (в среднем 188 нг);
• метаболизм: биотрансформация силденафила происходит преимущественно в печени, под действием изоферментов цитохрома P₄₅₀, основной путь – при участии CYP3A4, дополнительный путь – при участии CYP2C9. Главный циркулирующий активный метаболит – N-дезметилметаболит, проявляет активность в отношении ФДЭ5 на уровне 50% от таковой у силденафила. Его концентрация в плазме составляет ~ 40% от плазменной концентрации основного вещества. Далее N-дезметилметаболит участвует в обменных процессах, конечный Т_1/2 (период полувыведения) составляет ~ 4 ч;
• экскреция: общий клиренс силденафила – 41 л/ч. Т_1/2 силденафила и его основного метаболита варьирует от 3 до 5 ч. После перорального приема выводится силденафил в виде метаболитов: кишечником ~ 80%, почками ~ 15%.

Фармакокинетика силденафила при применении Ювены в особых группах:

• пациенты пожилого возраста (65 лет и старше): с возрастом клиренс силденафила снижается, концентрация силденафила и его активного N-дезметилметаболита выше примерно на 40%, чем у молодых людей 18–45 лет. На частоту развития побочных реакций клинически значимого влияния возраст не оказывает;
• мужчины с нарушениями функции почек: после приема силденафила внутрь в дозе 50 мг у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, КК (клиренс креатинина) соответственно 50–80 и 30–49 мл/мин, фармакокинетические показатели не изменяются. Тяжелая почечная недостаточность (КК ≤ 30 мл/мин) снижает клиренс силденафила, вследствие чего увеличивается AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») на 100% и C_max – на 88%, в сравнении с показателями у больных той же возрастной категории с нормальной почечной функцией;
• мужчины с нарушениями функции печени: при циррозе печени (печеночная недостаточность классов А и В по шкале Чайлда – Пью) снижается клиренс силденафила, соответственно возрастают показатели AUC – на 84% и C_max – на 47%, в сравнении с показателями у больных той же возрастной категории с нормальной функцией печени.

Показания к применению

Ювену применяют для терапии эректильной дисфункции, проявляющейся неспособностью достижения или сохранения эрекции полового члена, достаточной для совершения удовлетворительного полового акта.

Препарат эффективен исключительно при условии сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые сердечно-сосудистые патологии, при которых нежелательна сексуальная активность: хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени, нестабильная стенокардия;
• гипотония, АД (артериальное давление) ниже 90/50 мм рт. ст.;
• недавно перенесенные инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• потеря зрения в результате NAION (передней ишемической нейропатии зрительного нерва неартериального генеза);
• генетически обусловленные дегенеративные болезни сетчатки, в т. ч. пигментный ретинит;
• врожденная мальабсорбция глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• одновременное применение с ритонавиром, донаторами оксида азота или органическими нитратами/нитритами в любых лекарственных формах, с другими стимулирующими эрекцию лекарственными средствами;
• возраст до 18 лет;
• женский пол;
• гиперчувствительность к силденафилу или вспомогательным компонентам в составе капсул Ювена.

С осторожностью препарат необходимо применять пациентам при анатомической деформации полового члена (ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидноклеточной анемии, множественной миеломе, лейкозе); обострениях язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки; заболеваниях, сопровождающихся кровотечениями; аритмии; сердечной недостаточности; обструкции выходного тракта левого желудочка (в т. ч. аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), артериальной гипертензии; NAION, а также одновременно с α-адреноблокаторами.

Ювена, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Ювена принимают внутрь, приблизительно за час до предполагаемой сексуальной активности.

Рекомендуемая разовая доза для взрослых составляет 50 мг 1 раз в сутки. Ее допускается увеличивать с учетом переносимости и эффективности до 100 мг или снижать до 25 мг.

Максимальная суточная доза Ювены – 100 мг.

Совместно с диданозином и ингибиторами изофермента CYP3A4 силденафил применяют в начальной дозе 25 мг.

У больных, принимающих α-адреноблокаторы, до начала терапии силденафилом требуется достичь стабильного состояния; начинают прием с дозы 25 мг.

Применение силденафила в дозе 25 мг следует осуществлять, используя препараты других производителей.

Побочные действия

Шкала частоты развития побочных реакций по классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто – выше 1/10; часто – выше 1/100, но ниже 1/10; нечасто – выше 1/1000, но ниже 1/100; редко – выше 1/10 000, но ниже 1/1000; крайне редко – ниже 1/10 000, включая единичные эпизоды; с неизвестной частотой – определить частоту развития по имеющейся информации не представляется возможным.

Побочные действия со стороны органов и систем, которые регистрировались при приеме Ювены:

• нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – гипестезия, сонливость; редко – обморок, инсульт; с неизвестной частотой – судороги (в т. ч. рецидивирующие), транзиторная ишемическая атака;
• сердечно-сосудистая система: часто – приливы жара; нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения, увеличение ЧСС (частоты сердечных сокращений); редко – рост или снижение АД, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда; с неизвестной частотой – нестабильная стенокардия, желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть;
• орган слуха: нечасто – шум в ушах, вертиго; редко – глухота;
• орган зрения: часто – нарушение зрительного восприятия, нарушение цветового зрения; нечасто – нарушение оттока слезы, поражение конъюнктивы; с неизвестной частотой – окклюзия сосудов сетчатки, NAION, дефекты полей зрения;
• дыхательная система: часто – заложенность носа; редко – кровотечение из носа;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – миалгия;
• желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсия; нечасто – тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• половые органы: нечасто – гематоспермия, кровотечение из полового члена; с неизвестной частотой – пролонгированная эрекция, приапизм;
• иммунная система: нечасто – кожная сыпь; редко – гиперчувствительность; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
• прочие реакции: редко – утомляемость, боль в груди.

О появлении при приеме Ювены перечисленных побочных эффектов или развитии любых других реакций, не указанных в инструкции, требуется сообщить врачу.

Передозировка

Симптомами передозировки силденафила являются головокружение, головная боль, заложенность носа, диспепсия, приливы жара, нарушение зрения.

При подозрении на интоксикацию рекомендуется проведение стандартной поддерживающей терапии. Гемодиализ для выведения Ювены неэффективен.

Особые указания

До приема Ювены требуется собрать анамнез и пройти медицинский осмотр для диагностики эректильной дисфункции и выявления вызвавших ее причин.

Перед началом терапии проводят оценку рисков развития сердечно-сосудистых осложнений, связанных с сексуальной активностью.

При пострегистрационном использовании силденафила поступала информация о случаях пролонгированной эрекции и приапизма. При продолжительной эрекции, длящейся четыре часа и более, нужно незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Несвоевременное принятие неотложных мер при приапизме может повлечь повреждение тканей полового члена и необратимую потерю потенции.

Прием силденафила способствует мягкому обратимому снижению АД, поэтому до начала использования Ювены необходимо исключить неблагоприятное влияние на пациента снижения АД, в особенности на фоне сексуальной активности. При обструкции левого желудочка (в т. ч. аортальном стенозе и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии) или редком синдроме множественной атрофии, выражающемся в нарушенной регуляции АД, повышена вероятность гипотензивного действия вазодилататоров.

На фоне применения ингибиторов ФДЭ5, в т. ч. силденафила, сообщалось об отдельных случаях ухудшения или потери зрения вследствие развития NAION. У большинства из этих пациентов присутствовали такие факторы риска нарушения зрения, как углубление (экскавация) головки зрительного нерва, сахарный диабет, возраст более 50 лет, гипертония, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия, курение. Наличие достоверной причинно-следственной связи между развитием NAION и приемом ингибиторов ФДЭ5 не выявлено.

Врач обязан информировать мужчину об увеличении риска развития NAION, если у него ранее уже отмечалось это состояние.

При совместном использовании силденафила и α-адреноблокаторов у гиперчувствительных пациентов возможно появление симптоматической гипотензии, поэтому Ювену с осторожностью назначают одновременно с α-адреноблокаторами. Для минимизации риска развития постуральной гипотензии таким больным лечение силденафилом рекомендуется начинать после стабилизации показателей гемодинамики; кроме того, целесообразно рассмотреть снижение начальной дозы. Врач должен сообщить пациентам о действиях, которые следует предпринимать при появлении симптомов постуральной гипотензии.

В большинстве случаев побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются у мужчин, переносивших ранее заболевания сердца или сосудов. Чаще всего подобные осложнения наблюдались или непосредственно после полового акта, или через короткий интервал времени после него. У некоторых пациентов в результате приема силденафила данные побочные эффекты развивались без последующего полового акта. Не представляется возможным установить причинно-следственную связь между данными явлениями и описанными или другими факторами.

Алкоголь способен временно нарушать эрекцию, поэтому чтобы достичь максимального терапевтического действия силденафила, специалисты советуют ограничивать употребление спиртных напитков во время терапии препаратом Ювена.

Из-за наличия в составе капсул лактозы их не рекомендуется назначать при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

В капсулах содержится сахар, поэтому Ювену нельзя принимать мужчинам с непереносимостью фруктозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Прием в дозе выше 200 мг/сут эффективность препарата не повышает, но увеличивает выраженность и частоту дозозависимых негативных побочных действий.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Профиль побочных реакций силденафила включает нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, головокружение и прочие побочные реакции, что требует тщательного контроля индивидуального действия средства, особенно на начальном этапе терапии и при изменении режима дозирования.

Водителям автотранспорта важно учитывать, что нарушения цветового восприятия могут быть причиной отказа от применения силденафила.

Применение при беременности и лактации

Ювена по зарегистрированным показаниям не предназначена для использования у женщин.

Применение в детском возрасте

Ювену не применяют в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Мужчинам с легкой и средней степенью тяжести ХПН (хронической почечной недостаточности) коррекция режима дозирования Ювены не требуется.

В случае тяжелой ХПН (КК < 30 мл/мин) терапию начинают с дозы 25 мг.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени прием препарата Ювена противопоказан.

Пациентам с печеночной недостаточностью начинать лечение силденафилом следует с дозы 25 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым мужчинам старше 65 лет рекомендовано начинать лечение силденафилом с дозы 25 мг.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку метаболизм силденафила происходит преимущественно в печени, под действием изоферментов цитохрома P₄₅₀, основной путь – при участии CYP3A4, дополнительный путь – при участии CYP2C9, ингибиторы этих изоферментов способны снижать его клиренс, а индукторы, соответственно, повышать. Кетоконазол, итраконазол, другие более сильные ингибиторы CYP3A4 вызывают более выраженные изменения фармакокинетических характеристик силденафила.

Влияние лекарственных веществ/препаратов на фармакокинетику силденафила:

• кетоконазол, эритромицин, циметидин, другие ингибиторы цитохрома CYP3A4: снижают клиренс силденафила;
• циметидин (неспецифический ингибитор CYP3A4): вызывает рост плазменной концентрации силденафила на 56%;
• эритромицин (специфический ингибитор CYP3A4): при однократном совместном приеме AUC силденафила увеличивается на 182%;
• саквинавир (ингибитор ВИЧ-протеазы, ингибитор CYP3A4): повышает C_max силденафила в крови на 140%, a AUC – на 210%; фармакокинетические показатели саквинавира не меняются;
• ритонавир (ингибитор ВИЧ-протеазы, сильный ингибитор изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀): повышает C_max силденафила в 4 раза (на 300%), a AUC – в 11 раз (на 1000%);
• грейпфрутовый сок: умеренно повышает плазменную концентрацию силденафила;
• никорандил (из-за содержания нитратного компонента): может клинически значимо потенцировать побочные реакции силденафила;
• магния/алюминия гидроксид, другие антациды: при однократном применении на биодоступность силденафила влияния не оказывают;
• ингибиторы изофермента CYP2C9 (варфарин, толбутамид, фенитоин), изофермента CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, калийсберегающие и петлевые диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), β-адреноблокаторы, БМКК (блокаторы медленных кальциевых каналов), индукторы изоферментов цитохрома Р₄₅₀ (барбитураты, рифампицин): на фармакокинетику силденафила не влияют.

Поскольку силденафил слабо ингибирует изоферменты системы цитохрома Р₄₅₀ CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4, маловероятно влияние Ювены на клиренс субстратов этих изоферментов.

Фармакологическое действие силденафила на применяемые одновременно лекарственные вещества/препараты:

• донаторы оксида азота или нитраты: силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, вследствие этого противопоказано их совместное использование в любых формах;
• α-адреноблокаторы: возможно развитие ортостатической гипотензии, особенно в первые четыре часа после приема силденафила;
• толбутамид (250 мг) или варфарин (40 мг) (метаболизируются при участии изофермента CYP2C9): значимых взаимодействий при одновременном применении с силденафилом (50 мг) не выявлено;
• ацетилсалициловая кислота (150 мг): силденафил не способствовал пролонгированию времени кровотечения;
• этанол: силденафил у здоровых добровольцев с C_max этанола в крови 80 мг/дл не усиливал его гипотензивное действие;
• амлодипин: признаков взаимодействия с силденафилом (100 мг) у пациентов с артериальной гипертензией не выявлено. В положении лежа среднее дополнительное снижение систолического АД составляет 8 мм рт. ст., диастолического – 7 мм рт. ст.;
• нитропруссид: in vitro установлено усиление антиагрегантного эффекта натрия;
• α-адреноблокатор доксазозин (4 и 8 мг): при одновременном приеме с силденафилом (25, 50 и 100 мг) при доброкачественной гиперплазии простаты со стабильной гемодинамикой наблюдалось дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине в среднем на 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя – 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт. ст. соответственно.

Аналоги

Аналогами Ювены являются Вивайра, Виагра, Виатайл, Вилдегра, Виасан-ЛФ, Визарсин, Визарсин Ку-таб, Динамико, Джент, Инвида ОДП, Максигра, Олмакс Стронг, Силафил, Силденафил, Потенцагра, Потенциале, Торнетис и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 25 °C в месте, защищенном от света и влаги. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ювене

Применение препарата носит интимный характер, из-за чего, возможно, в настоящее время отзывы о Ювене на специализированных форумах и сайтах от пациентов отсутствуют.

Согласно литературным данным, специалисты пришли к выводу, что в вопросе восстановления эректильной функции силденафил демонстрирует высокую эффективность и безопасность у пациентов с нарушениями эрекции различной этиологии и такими сопутствующими заболеваниями, как сахарный диабет, сердечно-сосудистые заболевания, рассеянный склероз, спинальные травмы, а также после проведения радикальной простатэктомии. На протяжении 20 лет силденафил остается препаратом выбора в терапии эректильной дисфункции, сохраняя и восстанавливая качество жизни мужчин.

Врачи настоятельно рекомендуют мужчинам без проблем с потенцией не экспериментировать с приемом Ювены.

Цена на Ювену в аптеках

Ориентировочная цена Ювены, капсул в дозировке 50 мг, за 4 шт. в упаковке – 390 руб., за 8 шт. – 735 руб.; капсул в дозировке 100 мг, за 4 шт. в упаковке – 550 руб.