Кетотифен Софарма

Кетотифен Софарма – противоаллергический препарат, стабилизатор мембран тучных клеток.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кетотифена Софарма:

• сироп: вязкий, прозрачный, от светло-желтого цвета до бесцветного, со специфическим клубничным запахом (в пачке картонной 1 флакон темного стекла или темного полиэтилентерефталата, содержащий 100 мл сиропа, с мерной ложкой на 5 мл либо мерным стаканчиком на 20 мл в комплекте);
• таблетки: белые или белые с сероватым оттенком, плоские, круглые, без запаха, с фаской и риской на одной из сторон (в пачке картонной 3 блистера, содержащих по 10 таблеток).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Кетотифена Софарма.

Состав 5 мл сиропа:

• активное вещество: кетотифен гидрофумарат – 1,38 мг (соответствует содержанию кетотифена – 1 мг);
• вспомогательные компоненты: натрия сахаринат – 1 мг, этанол 96% – 100 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат – 30 мг, лимонная кислота моногидрат – 9 мг, пропилпарагидроксибензоат – 1 мг, метилпарагидроксибензоат – 5 мг, сорбитол – 1750 мг, ароматизатор клубничный (жидкая эссенция «Клубника») – 15 мг, вода очищенная – до 5 мл.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: кетотифен гидрофумарат – 1,38 мг (соответствует содержанию кетотифена – 1 мг);
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 1,4 мг, крахмал пшеничный – 5 мг, кальция гидрофосфат безводный – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 200) – 112,22 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетотифен относится к группе циклогептатиофенонов, оказывает выраженное антигистаминное действие. Лекарственное средство не принадлежит к бронходилатирующим противоастматическим препаратом.

Механизм его действия связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы (благодаря чему в тучных клетках увеличивается уровень циклического аденозинмонофосфата), блокированием гистаминовых H₁-рецепторов и торможением высвобождения из тучных клеток гистамина и иных медиаторов.

Кетотифен Софарма астматические приступы не купирует, а предотвращает их развитие, приводит к снижению их интенсивности и продолжительности, а в некоторых случаях способствует их полному исчезновению. Кетотифен облегчает выделение мокроты, подавляет эффекты тромбоцито-активирующего фактора.

Фармакокинетика

• всасывание и распределение: кетотифен практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), благодаря эффекту первого прохождения через печень его биодоступность составляет 50%. Максимальный уровень препарата в плазме крови отмечается между 2–4 ч. Его связывание с белками плазмы примерно составляет 75%, а объем распределения – 2,7 л на 1 кг. Вещество проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в грудное молоко;
• метаболизм: после перорального приема почти 60% кетотифена метаболизируется в печени тремя путями – N-глюкуроконъюгация, N-окисление и деметилирование. Вследствие этого образуются метаболиты – 10-гидрокси-кетотифен и N-оксид кетотифена (их фармакологическая активность неизвестна), норкетотифен (его фармакологическая активность аналогична таковой для кетотифена) и кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен). У детей метаболизм препарата отличий не имеет, кроме более быстрого клиренса, в связи с чем пациентам в возрасте старше 3 лет назначают лекарственное средство в суточной дозе, предназначенной для взрослых;
• выведение: кетотифен выводится почками в неизмененном виде на 0,8%, в виде метаболитов – на 70%. Его выведение состоит из двух фаз. Период полувыведения первой фазы варьирует в пределах от 3 до 5 ч, второй – приблизительно составляет 21 ч.

Показания к применению

• комбинированное лечение атопической бронхиальной астмы;
• конъюнктивит;
• аллергический ринит.

Противопоказания

Абсолютные:

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы, дефицит изомальтазы/сахаразы;
• I триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст: сироп – младше 6 месяцев, таблетки – младше 3 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.

Относительные (сироп и таблетки Кетотифен Софарма назначают под врачебным контролем):

• печеночная недостаточность;
• эпизоды судорог в анамнезе;
• эпилепсия;
• II и III триместры беременности (при условии превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода).

Кетотифен Софарма, инструкция по применению: способ и дозировка

Сироп Кетотифен Софарма принимают внутрь, во время еды. В зависимости от возраста пациента рекомендуемая суточная доза составляет:

• дети от 6 месяцев до 3 лет: по 0,5 мг (2,5 мл) 2 раза в сутки, в утреннее и вечернее время (сироп у этой возрастной категории пациентов должен применяться в соответствии с рекомендациями врача);
• дети от 3 до 18 лет, взрослые пациенты: по 1 мг (5 мл) 2 раза в сутки, в утреннее и вечернее время.

Таблетки Кетотифен Софарма принимают перорально, одновременно с едой, запивая водой.

Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 3 лет и взрослых составляет по 1 таблетке 2 раза в сутки, в утреннее и вечернее время.

Если у взрослых больных отмечается значительное седативное действие, дозу Кетотифена Софарма повышают медленно на протяжении первых 7 суток, начиная с приема 0,5 мг (2,5 мл) сиропа или ½ таблетки в вечернее время перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы. При необходимости доза может быть повышена до 4 мг (20 мл) сиропа или 4 таблеток в сутки – по 2 мг (10 мл) сиропа или по 2 таблетки 2 раза в сутки. В таком случае можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Лечение проводится в течение продолжительного периода, поскольку эффект от применения препарата достигается по прошествии нескольких недель от начала приема сиропа/таблеток. Минимальный период терапии должен составлять 2–3 месяца, в особенности в случаях, когда в первые недели приема Кетотифена Софарма не отмечался эффект.

При сочетанном использовании кетотифена и β₂-адреномиметиков может быть уменьшена кратность применения бронходилататоров.

Во избежание вероятности обострения бронхиальной астмы отмена лечения должна проводиться постепенно, на протяжении 14–28 суток.

Коррекции режима дозирования Кетотифена Софарма для пожилых больных не требуется.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения, – очень редко):

• инфекции: нечасто – цистит;
• иммунная система: очень редко – многоформная экссудативная эритема, тяжелые кожные реакции, синдром Стивенса – Джонсона;
• метаболизм и питание: редко – повышение массы тела;
• психические нарушения: часто – беспокойство, бессонница, раздражительность, возбуждение;
• нервная система: нечасто – головная боль, головокружение; редко – седативный эффект (замедление реакций, расслабление); очень редко – судороги;
• ЖКТ: нечасто – тошнота, диарея, рвота, сухость во рту;
• гепатобилиарная система: очень редко – гепатит, увеличение активности печеночных ферментов.

В начале приема сиропа/таблеток может отмечаться головокружение и сухость во рту, которые обычно проходят в ходе терапии спонтанно. Редко наблюдаются проявления стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) в виде беспокойства, бессонницы, раздражительности и возбуждения (в особенности у детей), сонливости, повышенной утомляемости и нервозности.

Передозировка

Основные симптомы: повышенная возбудимость, тошнота, рвота, сонливость, одышка, головокружение, спутанность сознания, артериальная гипотензия, дезориентация, брадикардия/тахикардия, цианоз, нистагм, кома, появление судорог у детей.

Терапия: если с момента приема лекарственного средства прошло немного времени, проводят промывание желудка. Пациентам при необходимости назначают симптоматическое лечение, осуществляют мониторинг сердечной деятельности. Если отмечается возникновение судорожного синдрома, назначают активированный уголь, бензодиазепины или барбитураты. Использование диализа неэффективно.

Особые указания

Кетотифен Софарма для купирования приступа бронхиальной астмы не применяется.

В начале приема сиропа/таблеток следует избегать резкой отмены иных противоастматических средств, в особенности системных глюкокортикостероидов. При стероидной зависимости это может привести к развитию надпочечниковой недостаточности.

У пациентов с интеркуррентной инфекцией должно быть проведено специфическое противоинфекционное лечение.

После добавления к лечению кетотифена отмена предшествующей терапии проводится на протяжении 14 суток (минимум) с постепенным понижением доз.

Кетотифен Софарма снижает порог судорожной активности, в связи с чем при наличии эпизодов судорог в анамнезе его назначают с особой осторожностью.

При наличии чувствительности к седативному действию Кетотифен Софарма в первые 14 суток принимается в малых дозах.

В состав сиропа входят вспомогательные компоненты пропил- и метилпарагидроксибензоаты, из-за которых могут развиваться аллергические реакции (возможно, замедленного типа). Также в нем содержится сорбитол (до 3,5 г в 10 мл), который при редкой наследственной непереносимости фруктозы может вызывать диарею и раздражение желудка (прием этой лекарственной формы в таких случаях не рекомендуется).

Пациентам, страдающим алкоголизмом, следует учитывать, что сироп содержит 2,46 об.% спирта (этанола). Это также важно принимать во внимание при использовании сиропа у детей, больных с высокой группой риска (с эпилепсией или патологиями печени), во время беременности во II и III триместрах.

Входящий в состав таблеток Кетотифен Софарма пшеничный крахмал может содержать лишь следы глютена, а потому считается безопасным для пациентов с глютеновой энтеропатией (целиакией).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Кетотифена Софарма рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортными средствами и ведения потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Кетотифен Софарма в I триместре беременности не назначается. С осторожностью его применяют во II и III триместрах беременности при условии, что потенциальная польза от терапии для матери превышает прогнозируемые риски для плода.

Поскольку кетотифен выделяется с грудным молоком, при необходимости использования лекарственного средства в период лактации, грудное вскармливание прекращают.

Применение в детском возрасте

Назначение Кетотифена Софарма в форме сиропа противопоказано детям младше 6 месяцев, в виде таблеток – младше 3 лет.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью лекарственное средство назначается с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Коррекции режима дозирования для пожилых больных не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия кетотифена с другими веществами/препаратами:

• пероральные противодиабетические средства: возможно развитие обратимой тромбоцитопении (в период лечения важно следить за количеством тромбоцитов);
• иные лекарственные средства, подавляющие ЦНС (снотворные/седативные препараты): могут усиливаться их эффекты;
• другие антигистаминные препараты: возможно взаимное усиление эффектов;
• алкоголь: усиливает угнетающее действие кетотифена на ЦНС (в период терапии рекомендуется избегать употребления алкоголя).

Аналоги

Аналогами Кетотифена Софарма являются: Кетотифен-OBL, Стафен, Кетотифен Штада, Френасма, Кетотифена таблетки, Позитан, Задитен СРО, Кетотифена фумарат, Дальтифэн, Кетоф, Задитен, Кетотифен.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

После первого вскрытия флакона с сиропом препарат следует использовать в течение 1 месяца.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кетотифене Софарма

Согласно отзывам, Кетотифен Софарма является безопасным, эффективным и доступным лекарственным средством, применяемым для лечения астмы и аллергий. К числу его достоинств также относят отсутствие привыкания, несмотря на длительный период терапии, накопительный эффект, возможность применения препарата в форме сиропа у детей младшего возраста (от 6 месяцев) и его приятный вкус.

Среди недостатков чаще всего фигурирует развитие сонливости и заторможенности после приема Кетотифена Софарма, наличие в составе таблеток пшеничного крахмала, необходимость длительного применения лекарственного средства и проведения постепенной его отмены.

Цена на Кетотифен Софарма в аптеках

Примерная цена на Кетотифен Софарма в таблетках (в упаковке 30 шт.) составляет от 60 до 74 руб., в форме сиропа (во флаконе 100 мл) – от 56 до 75 руб.