Кетотифен

Кетотифен – противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Таблетки: круглой, плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и разделительной риской, со слабым запахом или без него (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок);
• Сироп (по 100 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком).

Активное вещество – кетотифена фумарат:

• 1 таблетка – 1,3 мг, что соответствует 1 мг кетотифена;
• 5 мл сиропа – 1 мг.

Вспомогательные компоненты в составе таблеток: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетотифен относится к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным действием. Не является бронходилатирующим противоастматическим средством.

Механизм действия препарата состоит в торможении высвобождения гистамина и прочих медиаторов, высвобождаемых тучными клетками, блокировании гистаминовых H₁-рецепторов, ингибировании фермента фосфодиэстеразы. Вследствие данного эффекта в тучных клетках повышается уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Кетотифен подавляет эффекты тромбоцито-активирующего фактора (PAF).

Предотвращает появление астматических приступов, а не купирует их, поэтому при приеме препарата отмечается уменьшение интенсивности и продолжительности приступов, а в отдельных случаях – их полное исчезновение. В полной мере терапевтическое действие проявляется спустя 1,5–2 месяца после начала лечения.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте всасывается практически полностью, биодоступность – примерно 50% вследствие метаболизма при прохождении через печень (эффект «первого прохождения»). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. С белками плазмы связывается около 75%. Экскретируется в грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения составляет 2,7 л/кг.

Примерно 60% от принятой дозы препарата метаболизируется в печени путем деметилирования, N-глюкуроконъюгации и N-окисления. В результате образуются следующие метаболиты: кетотифен-N-глюкуронид (неактивный), нор-кетотифен (фармакологически активен с действием, аналогичным действию кетотифена), 10-гидрокси-кетотифен и N-оксид кетотифена (фармакологическая активность не определена).

Около 70% выводится почками в форме неактивных метаболитов, 0,8% – в неизмененной форме. Выведение двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет от 3 до 5 часов, второй – около 21 часа.

У детей старше 3 лет метаболизм не отличается от аналогичного процесса у взрослых, однако наблюдается более быстрый клиренс. Вследствие этого пациентам 3 лет и старше необходимо назначать суточную дозу для взрослых.

Показания к применению

Согласно инструкции, Кетотифен в форме таблеток применяют для лечения следующих заболеваний:

• Атопическая бронхиальная астма;
• Сезонный аллергический риноконъюнктивит (поллиноз);
• Атопический дерматит;
• Аллергический конъюнктивит;
• Аллергический ринит;
• Крапивница.

Препарат в виде сиропа принимают для профилактики указанных выше и других аллергических заболеваний, включая аллергический бронхит.

Противопоказания

• Период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, противопоказанием к применению таблеток является:

• Период беременности;
• Возраст до 3 лет.

Нельзя назначать сироп младенцам в возрасте до 6 месяцев.

С осторожностью рекомендуется назначать:

• Таблетки: при печеночной недостаточности и больным эпилепсией;
• Сироп: период беременности, особенно в I триместре.

Инструкция по применению Кетотифена: способ и дозировка

• Таблетки: принимают перорально, утром и вечером во время еды. Рекомендованное дозирование для взрослых и детей – по 1 таблетке 2 раза в сутки, в тяжелых случаях допускается увеличение дозы для взрослых до 2 мг 2 раза в сутки. Период лечения – 3 и более месяцев. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2-4 недель;
• Сироп: принимают внутрь утром и вечером во время еды. Дозирование для взрослых и детей в возрасте от 3 лет – по 1 мг (5 мл) 2 раза в сутки; для детей с 6 месяцев до 3 лет – по 0,5 мг 2 раза в сутки. Суточную дозу для взрослых при необходимости можно повысить до 4 мг.

Побочные действия

Применение Кетотифена может вызывать побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: головокружение (при приеме сиропа – легкое), сонливость, замедление скорости психических реакций (как правило, носят временный характер и проходят в течение нескольких дней применения);
• Со стороны мочевыделения: цистит, дизурия;
• Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
• Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Кроме этого, при приеме таблеток могут возникнуть:

• Со стороны нервной системы: ощущение усталости, седативный эффект; редко – нарушения сна, беспокойство, нервозность (особенно часто у детей);
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, запор, повышение аппетита, гастралгия;
• Прочие: кожные аллергические реакции.

При приеме сиропа побочными действиями также могут стать:

• Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко – сухость во рту, диспептические симптомы.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, головокружение, повышенная возбудимость, нистагм, дезориентация, артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, рвота, цианоз, одышка, кома, возможно появление судорог у детей.

Лечение: промывание желудка (при небольшом периоде времени с момента приема препарата), симптоматическое лечение. При судорожном синдроме рекомендуется назначать бензодиазепины или барбитураты. В случае необходимости проводится симптоматическое лечение с контролем сердечной деятельности. При передозировке диализ неэффективен.

Особые указания

Терапевтический эффект Кетотифена наступает после 1-2 месяцев применения.

Предшествующее применение глюкокортикостероидов, бета-адреностимуляторов, адренокортикотропных гормонов (АКТГ) у пациентов с бронхоспастическим синдромом и бронхиальной астмой следует продолжить после назначения кетотифена в течение 2 или более недель до отмены, снижая постепенно дозы.

Резкая отмена кетотифена может вызвать рецидив астматических симптомов, поэтому рекомендуется прекращать прием постепенно, в течение от 2 до 4 недель.

При одновременном применении с сиропом допускается снижение дозы бронходилататоров.

Таблетки не предназначены для купирования приступов бронхиальной астмы.

При одновременном приеме таблеток с пероральными гипогликемическими средствами, у больных рекомендуется контролировать содержание тромбоцитов в периферической крови.

При чувствительности к седативному действию первые 2 недели лечения больным рекомендуется принимать препарат малыми дозами.

В период применения Кетотифена необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также занятий теми видами деятельности, выполнение которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Кетотифен в форме сиропа запрещено применять в период беременности и лактации.

Таблетки Кетотифен запрещено применять в I триместре беременности, а во II и III триместрах препарат назначается с осторожностью только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.

При необходимости применения таблеток в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Сироп Кетотифен запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 6 месяцев.

Таблетки Кетотифен запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 3 лет.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат в форме сиропа и таблеток следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с антигистаминными, снотворными средствами и этанолом Кетотифен усиливает их действие.

Одновременное применение каждой из лекарственных форм с пероральными гипогликемическими препаратами: возрастает риск развития тромбоцитопении.

Сироп повышает активность седативных средств.

Аналоги

Аналогами Кетотифена являются: Задитен, Кетотифен Софарма, Кетотифен-Рос.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.

Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кетотифене

Отзывы о Кетотифене свидетельствуют, что данный препарат является недорогим эффективным антигистаминным средством. В качестве недостатков пользователи указывают продолжительность курса терапии и побочные эффекты (в особенности повышенную сонливость).

Цена на Кетотифен в аптеках

Примерная цена на Кетотифен составляет: таблетки (30 шт. в упаковке) – 55–70 руб., сироп (100 мл во флаконе) – 80 руб.