Леривон

Леривон – антидепрессант с седативным и анксиолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Леривона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, выпуклые с двух сторон, белого цвета, на одной из сторон – разделительная риска, над которой два выдавленных кода «СТ», под риской – цифра «7», на противоположной стороне таблетки – надпись «ORGANON» (по 10 шт. в упаковке контурной ячейковой, 2 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в упаковке контурной ячейковой, 1 упаковка в пачке картонной).

Действующее вещество: миансерина гидрохлорид, в 1 таблетке – 30 мг.

Дополнительные компоненты: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, метилцеллюлоза, крахмал картофельный, кальция гидрофосфат, титана диоксид (Е 171), макрогол, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Миансерин относится к группе пиперазино-азепиновых соединений, которые химически не относятся к ТЦА (трициклическим антидепрессантам).

Механизм действия основан на усилении миансерином норадренергической передачи в головном мозге, что обеспечивается блокадой взаимодействия с серотониновыми рецепторами в центральной нервной системе. Активность Леривона по отношению к гистаминовым Н₁-рецепторам и антагонизм к α₁-адренорецепорам отвечают за его седативные свойства. Также препарат оказывает анксиолитическое действие, что важно при терапии пациентов с тревожными расстройствами и нарушениями сна, которые связаны с депрессивными расстройствами.

Отмечается хорошая переносимость Леривона пациентами пожилого возраста, а также на фоне болезней сердечно-сосудистой системы. В терапевтически эффективных дозах препарат практически не воздействует на сердечно-сосудистую систему и в действительности не обладает антихолинергической активностью.

В сравнении с ТЦА, при передозировке наблюдается меньше кардиотоксических эффектов. Антагонистом антигипертензивных и симпатомиметических средств Леривон не является.

Фармакокинетика

После перорального приема миансерин быстро и хорошо всасывается. Максимальная плазменная концентрация вещества достигается за 3 часа. Биологическая доступность составляет примерно 20%.

Связывание миансерина с белками плазмы – приблизительно 95%. Равновесные плазменные уровни достигаются спустя 6 дней.

Период полувыведения находится в диапазоне от 21 до 61 часа, благодаря чему Леривон можно принимать 1 раз в день.

Миансерин подвергается интенсивному метаболизму и выводится через 7–9 дней с калом и мочой. Основные пути биотрансформации – деметилирование и окисление, после чего образуются конъюгаты.

Показания к применению

Согласно инструкции, Леривон – препарат для лечения депрессий различной этиологии.

Противопоказания

Абсолютные:

• Заболевания печени с выраженным нарушением функции;
• Мания;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам Леривона.

Относительные:

• Почечная/печеночная недостаточность;
• Сахарный диабет;
• Гипертрофия предстательной железы;
• Закрытоугольная глаукома;
• Хроническая сердечная недостаточность.

Согласно данным результатов экспериментов на животных и ограниченным данным в отношении человека, миансерин не оказывает внутриутробного или неонатального вреда, а с материнским молоком выводится в очень малых количествах. Тем не менее возможность применения Леривона во время беременности и лактации должна оцениваться индивидуально с учетом ожидаемой пользы и возможных рисков.

Инструкция по применению Леривона: способ и дозировка

Таблеки Леривон следует принимать внутрь, глотая целиком и, при необходимости, запивая достаточным количеством воды.

Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Начальная доза составляет 30 мг в сутки (1 таблетка). Если эффекта недостаточно, каждые несколько дней дозу увеличивают до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный клинический ответ. Средняя эффективная суточная доза для взрослых составляет 60-90 мг (2-3 таблетки). Пожилым людям может потребоваться более низкая доза.

В связи с благоприятным эффектом Леривона на сон суточную дозу предпочтительно принимать в 1 прием перед сном, но при необходимости ее можно делить на несколько приемов.

Лечение назначенной дозой должно привести к положительному клиническому ответу через 2-4 недели, в противном случае дозу следует увеличить. Если спустя еще 2-4 недели эффект отсутствует, Леривон следует отменить.

Продолжительность антидепрессивной терапии – 4-6 месяцев после наступления клинического улучшения.

Побочные действия

У пациентов с депрессией появляется ряд симптомов, которые могут быть связаны непосредственно с заболеванием (такие как сухость во рту, стойкий запор и нарушения аккомодации). По этой причине в некоторых случаях затруднительно определить, какие из развившихся побочных эффектов являются следствием применения Леривона, а какие – заболевания.

Побочные эффекты (часто – более чем у 1% пациентов, нечасто – в 0,1-1% случаев, редко – менее чем у 1% пациентов):

• Кровь и лимфатическая система: редко – агранулоцитоз или гранулоцитопения;
• Метаболизм и питание: часто – увеличение веса;
• Психические нарушения: редко – гипомания;
• Нервная система: часто – седативный эффект (возникает в начале терапии и уменьшается при продолжении лечения); редко – гиперкинез (в том числе синдром беспокойных ног), судороги, нейролептический злокачественный синдром;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – гипотензия; редко – брадикардия (обычно возникает после начальной дозы);
• Гепатобилиарная система: часто – повышение активности печеночных ферментов; редко – желтуха;
• Костно-мышечная система: нечасто – артралгия;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – экзантема;
• Прочие: часто – отеки.

При резком окончании курса лечения Леривоном в редких случаях возникает синдром отмены.

Передозировка

Острая передозировка обычно проявляется в виде увеличения длительности седативного эффекта. В редких случаях отмечается развитие аритмий сердца, судорог, тяжелой гипотензии и угнетения дыхания.

Специфического антидота нет. Терапия заключается в промывании желудка в комбинации с поддерживающим и симптоматическим лечением в отношении жизненно важных функций.

Особые указания

Леривон не применяют для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с тем, что, согласно данным клинических исследований, эта возрастная группа более подвержена суицидальному поведению (суицидальным мыслям и попыткам) и враждебности (преимущественно агрессивности, гневу и суппозиционному поведению). Кроме того, отсутствуют данные по поводу долговременной безопасности применения у детей и подростков, касающиеся созревания, роста, поведенческого и познавательного развития. Если врач все же принимает решение о назначении препарата, во время лечения больной должен находиться под особым контролем.

Следует иметь в виду, что депрессия всегда связана с повышенным риском суицидальных мыслей и действий, который сохраняется до наступления значимой ремиссии. По этой причине в течение первых нескольких недель, пока не наступит значимое клиническое улучшение состояния, пациенты должны находиться под постоянным контролем.

Большему риску суицидальных намерений подвержены молодые люди, а также больные с суицидальными жестами в анамнезе, которые до начала лечения проявляли высокую степень суицидального воображения. Поэтому и эти категории пациентов во время лечения должны находиться под тщательным контролем. Сами больные и люди, осуществляющие за ними уход, должны быть предупреждены, что необходимо контролировать внезапное появление суицидальных мыслей, а в случае возникновения таким симптомов – срочно обращаться за медицинской помощью.

Во время лечения Леривоном известны случаи угнетения костного мозга, проявляющегося агранулоцитозом или гранулоцитопенией. Чаще эти реакции возникают через 4-6 недель терапии, обычно носят обратимый характер (при отмене препарата), наблюдаются во всех возрастных группах, но более часто отмечаются у больных пожилого возраста. В случае появления лихорадки, стоматита, фарингита или других признаков инфекции необходимо прекратить лечение и проверить развернутую формулу крови.

Как и все антидепрессанты, Леривон может вызвать гипоманию у восприимчивых людей, страдающих биполярным депрессивным заболеванием. Препарат в этом случае следует отменить.

Под тщательным наблюдением в период лечения должны находиться пациенты с заболеваниями сердца, сахарным диабетом, почечной или печеночной недостаточностью. То же самое касается больных с симптомами гипертрофии предстательной железы или закрытоугольной глаукомой.

Если во время лечения возникает желтуха или судороги, Леривон необходимо отменить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Леривон может оказывать негативное влияние на психомоторную деятельность, поэтому в период терапии рекомендуется воздержаться от выполнения видов деятельности с потенциально опасными последствиями, в том числе от вождения автомобиля.

Применение при беременности и лактации

Леривон во время беременности/лактации может применяться только после того, как врач оценит соотношение ожидаемой пользы с возможным риском.

Применение в детском возрасте

Терапия Леривоном пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности применение препарата требует осторожности.

При нарушениях функции печени

• болезни печени с выраженным нарушением ее функции: терапия Леривоном противопоказана;
• печеночная недостаточность: применение препарата требует осторожности.

Применение в пожилом возрасте

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста определяется врачом индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Леривон противопоказано применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и в течение 2-х недель после их отмены.

Препарат может нарушать метаболизм производных кумарина (в т.ч. варфарина), поэтому при необходимости их одновременного применения пациент должен находиться под постоянным контролем.

Леривон не взаимодействует с гуанетидином, клонидином, бетанидином, метилдопой и пропранололом (в т.ч. в комбинации с гидралазином). Тем не менее у пациентов, получающих антигипертензивные препараты, рекомендуется контролировать давление крови.

Миансерина гидрохлорид может усиливать угнетающее действие этанола на центральную нервную систему, поэтому во время лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Аналоги

Аналогами Леривона являются: Миансан, Миансерин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света и влаги. Придерживаться температурного режима 2-30 ºС.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Леривоне

Отзывы о Леривоне различные. Некоторые пользователи остались довольны его действием, в других случаях сообщают об отсутствии ожидаемого эффекта и развитии выраженных побочных реакций, из-за которых терапию пришлось отменить. Стоимость препарата оценивается как высокая.

Цена на Леривон в аптеках

Примерная цена на Леривон (20 таблеток) составляет 1000–1167 рублей.