Воспользуйтесь поиском по сайту:
Медоклав: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Medoclav
Код ATX: J01CR02
Действующее вещество: амоксициллин (Amoxicillin) + клавулановая кислота (Clavulanic acid)
Производитель: Медокеми, Лтд. (Medochemie, Ltd.) (Кипр)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Медоклав – антибактериальный препарат группы пенициллинов широкого спектра действия, в комбинации с ингибитором β-лактамаз, для системного применения.
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Медоклава.
В порошок для приготовления раствора для в/в введения, содержащийся в 1 флаконе, входят следующие активные вещества: амоксициллин натрия, эквивалентный амоксициллину в количестве 1000 мг; клавуланат калия, эквивалентный клавулановой кислоте в количестве 200 мг.
В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержатся:
В 100 мл приготовленной суспензии (путем растворения порошка, находящегося в 1 флаконе) содержатся:
Медоклав – комбинированный препарат, включающий в состав амоксициллин и клавулановую кислоту.
Амоксициллин входит в группу полусинтетических антибиотиков – аминопенициллинов. Вещество обладает широким спектром бактерицидного действия по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.
Клавулановая кислота относится к природным β-лактамам и проявляет способность расщеплять (инактивировать) целый ряд β-лактамаз, вырабатываемых микроорганизмами, обладающих резистентностью к действию большого числа пенициллинов и многих цефалоспоринов.
Комбинация клавулановой кислоты и амоксициллина обеспечивает устойчивость последнего к разрушающему воздействию бактериальных ферментов β-лактамаз, и способствует значительному расширению спектра противомикробной активности амоксициллина, в т. ч. к бактериям, которые, как правило, являются резистентными к нему и многим другим β-лактамным антибиотикам.
Клавулановая кислота ингибирует β-лактамазы II, III, IV и V типов и не проявляет активность в отношении β-лактамаз типа I, вырабатываемых Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Acinetobacter spp, Serratia spp. Также данная кислота демонстрирует высокое сродство к ферментам пенициллиназам, в результате чего формирует стабильный комплекс с ними, защищая амоксициллин и не допуская его ферментативной деградации под действием β-лактамаз.
Спектр антибактериальной активности Медоклава:
Основные параметры фармакокинетики клавулановой кислоты и амоксициллина аналогичны и не оказывают влияния на фармакокинетические свойства каждого из данных веществ. Оба активных компонента характеризуются высокой биодоступностью. При пероральном приеме 80–90% амоксициллина тригидрата абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Степень абсорбции амоксициллина не зависит от времени приема пищи, т. к. он остается стабильным в присутствии соляной кислоты.
Спустя 1 ч после перорального приема максимальная концентрация (Cmax) амоксициллина в крови составляет, в зависимости от принятой дозы, примерно 5 мкг/мл, а аналогичный показатель клавулановой кислоты – в среднем 2 мкг/мл. Период полувыведения (Т1/2) после перорального приема Медоклава для амоксициллина составляет 1–1,5 ч (в среднем – 1,3 ч), для клавулановой кислоты – приблизительно 1 ч (0,8–1,2 ч).
При в/в инъекциях лекарственного средства в дозе 1000 мг/200 мг Cmax амоксициллина равна 105,4 мкг/мл, клавулановой кислоты – 28,5 мкг/мл, Т1/2 Медоклава составляет 0,9 ч. После в/в и перорального введения оба активных компонента активно диффундируют в большое число тканей и жидкостей организма, таких как жировая, легочная и мышечная ткань, плевральная жидкость, трахеобронхиальный секрет, желчь, синовиальная и перитонеальная жидкость.
С белками плазмы амоксициллин связывается в среднем на 20% (17–21%), клавулановая кислота – примерно на 30% (для в/в введения показатель связи с белками – 13–20%). Оба компонента проходят через плаценту и экскретируются с грудным молоком, не кумулируют.
Амоксициллин элиминируется главным образом почками, клавулановая кислота – также почками и частично в незначительных количествах легкими и через кишечник. На протяжении первых 6 часов после перорального приема и после болюсной инъекции в неизмененном виде соответственно выводится 50–70% и 60–70% амоксициллина и 25–40% и 40–65% клавулановой кислоты.
Амоксициллин в дозе, соответствующей 10–25% введенного в организм вещества, экскретируется в форме неактивной пенициллоевой кислоты. В результате интенсивного метаболизма клавулановая кислота в организме человека преобразуется в 2,5-дигидро-4-(2- гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2, которые и экскретируются почками.
Медоклав рекомендован для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбуждаемых чувствительными к нему штаммами микроорганизмов:
Дополнительно для пероральных форм Медоклава: кишечные инфекции (сальмонеллезное носительство, сальмонеллез, дизентерия); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит).
Медоклав в форме порошка для приготовления раствора для в/в введения рекомендован также для профилактики инфекций в хирургии.
Абсолютные:
Относительные (использовать Медоклав необходимо с особой осторожностью):
С осторожностью следует вводить раствор Медоклава в/в детям, матери которых обладают гиперчувствительностью к пенициллину.
Приготовленный из порошка Медоклав раствор вводят в/в в виде медленной инъекций (по 3–4 мин) непосредственно в вену или в виде инфузионного вливания на протяжении 30–40 мин.
Использовать раствор для внутримышечных инъекций запрещено.
Раствор после разведения препарата вводят капельно или струйно. Доза зависит от веса тела, возраста, деятельности почек, степени тяжести инфекции, и указываются в пересчете на амоксициллин.
Минимальный курс лечения составляет 5 дней, максимальный – 14 дней, после чего требуется произвести оценку эффективности и переносимости терапии.
Взрослым и подросткам старше 12 лет с весом тела более 40 кг рекомендуется использовать по 1000 мг каждые 8 ч в сутки, при тяжелом течении инфекционного процесса – каждые 4–6 ч.
Для профилактики инфекций в хирургии при операциях длительностью до 1 ч раствор вводят однократно в/в по 1000 мг во время вводного наркоза. При хирургических вмешательствах длительностью более 1 часа и с высоким риском заражения Медоклав вводят по 1000 мг во время вводного наркоза, а также до 4 доз по 1000 мг на протяжении 24 ч, обычно сразу после операции, а затем через 8, 16 и 24 часа. На фоне повышенного риска инфекций соблюдать данный терапевтический режим можно в течение нескольких дней.
Детям и взрослым с нарушениями деятельности почек при КК выше 30 мл/мин изменения дозы не требуются.
Режим дозирования Медоклава при почечной дисфункции, в зависимости от значений КК в мл/мин:
Больным, находящимся на гемодиализе, вначале вводят дозу 1000 мг, а в дальнейшем по 500 мг каждые 24 ч и в той же дозе дополнительно при завершении сеанса гемодиализа (в целях компенсации снижения плазменного уровня амоксициллина и клавулановой кислоты).
У детей с весом тела ниже 40 кг, рекомендуемая разовая доза Медоклава составляет 25 мг/кг, кратность введений устанавливают в зависимости от возраста и веса тела:
Детям до 3 месяцев Медоклав необходимо вводить только путем медленных инфузионных вливаний на протяжении 30–40 минут.
Режим дозирования у детей при нарушениях функции почек, с учетом значения КК (мл/мин):
Детям, находящимся на гемодиализе, рекомендуют применять по 25 мг/кг каждые 24 ч и дополнительно в конце сеанса гемодиализа по 12,5 мг/кг, в дальнейшем по 25 мг/кг в сутки.
Перед проведением в/в введения содержимое 1 флакона (1200 мг) требуется развести в 20 мл воды для инъекций. В процессе разведения возможно появление временного розового окрашивания раствора, после полного растворения последний приобретает бледно-желтый цвет. При осуществлении в/в инъекции приготовленный препарат требуется ввести на протяжении 20 мин после растворения.
При проведении в/в инфузии полученный раствор следует развести в 100 мл инфузионной жидкости, в качестве которой могут выступать различные инфузионные растворы.
Концентрация антибактериального средства при использовании нижеуказанных инфузионных растворов сохраняется на протяжении следующих периодов, если приготовленный раствор хранится при температуре 5 или 25 °C, соответственно:
Приготовленный при комнатной температуре раствор можно хранить в тех же условиях, однако инфузионное вливание должно быть завершено до истечения срока, указанного выше.
Если полученный раствор предположительно будет храниться при температуре 5 °C, то его следует добавить к предварительно охлажденному флакону, содержащему подходящую инфузионную жидкость в дозе 100 мл. Хранившиеся при 5 °C растворы необходимо сразу же ввести по достижении ими комнатной температуры.
Раствор нельзя замораживать.
В инфузионных растворах, включающих в состав декстран, глюкозу или натрия бикарбонат, лекарственный препарат менее стабилен. Флакон с Медоклавом не предназначен для многократного использования.
Таблетки Медоклав принимают перорально, независимо от времени приема пищи.
Доза определяется индивидуально с учетом локализации инфекции, степени тяжести поражения и чувствительности возбудителя.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет и весом тела более 40 кг при легком и среднетяжелом течении заболевания, как правило, назначают по 1 таблетке 250 мг/125 мг – 3 раза в сутки или 500 мг/125 мг – 2 раза в сутки. В случае тяжелого течения инфекции рекомендуют принимать по 1 таблетке 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6000 мг, клавулановой кислоты (соль калия) – 600 мг. Курс терапии может варьировать от 5 до 14 дней, в среднем составляет 10 дней.
Режим дозирования при ХПН с учетом КК, измеряемого в мл/мин:
Таблетки Медоклав 875 мг/125 мг назначают больным с ХПН только при КК более 30 мл/мин.
Детям младше 12 лет, с весом тела менее 40 кг, предпочтительнее использовать Медоклав в форме суспензии для приема внутрь.
Суспензию, приготовленную из порошка Медоклав, используют перорально вне зависимости от приема пищи. Вместе с тем в целях достижения оптимальной абсорбции и снижения риска развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ средство рекомендуется принимать во время еды.
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, веса тела и возраста пациента. Стандартная суточная доза составляет 20–40 мг/кг, разделенные на 3 приема.
Рекомендуемые разовые дозы Медоклава (расчет по амоксициллину) при кратности приема 3 раза в сутки (с учетом возраста и веса тела):
Для детей максимальная суточная доза амоксициллина составляет 45 мг/кг, а клавулановой кислоты – 10 мг/кг. Терапия может длиться примерно 10 дней (от 5 до 14 дней). В тяжелых случаях допускается увеличение дозы Медоклава в 2 раза.
При ХПН изменение режима дозирования проводят в соответствии с КК. При значении КК выше 30 мл/мин пациентам всех возрастных групп изменение дозы не требуется.
Рекомендуемый режим дозирования для детей с ХПН в возрасте младше 12 лет: в дозе (15 мг + 3,75 мг) / кг (0,6 мл) 2 раза в сутки при КК 10–30 мл/мин, и в той же дозе 1 раз в сутки при КК ниже 10 мл/мин.
Детям с почечной недостаточностью и младенцам младше 3 месяцев для точного дозирования рекомендуется применять шприц с градуировкой.
Больным, получающим лечение гемодиализом, назначают Медоклав 1 раз в сутки в дозе (15 мг + 3,75 мг) / кг. До, а также после сеанса гемодиализа суспензию принимают дополнительно в той же дозе.
Подросткам старше 12 лет и взрослым с ХПН рекомендован следующий режим дозирования: по 500 мг (20 мл) или 250 мг (10 мл) 2 раза в сутки при КК равном 10–30 мл/мин, и в аналогичной дозе 1 раз в сутки при КК ниже 10 мл/мин.
Суспензию для перорального приема нужно готовить непосредственно перед использованием. Порошок, содержащийся во флаконе, разводят в кипяченной охлажденной воде, постепенно добавляя ее до метки, нанесенной на этикетку флакона, и перемешивая. После этого полученную смесь отстаивают 5 мин до полного растворения. Перед каждым приемом флакон требуется хорошо встряхивать для ресуспендирования содержимого.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике (при температуре 2–8 °С) и принимать на протяжении не более 7 дней.
Применение Медоклава может стать причиной следующих негативных побочных реакций со стороны систем и органов:
Нежелательные явления со стороны печени (гепатобилиарная система) возникали наиболее часто у мужчин и больных пожилого возраста, и могли быть связаны с длительным лечением. Эти нарушения, как правило, появлялись в ходе лечения или спустя короткий период после его окончания, но в некоторых случаях наблюдались только через несколько недель после завершения курса. Данные побочные реакции обычно обратимы.
К симптомам передозировки Медоклава могут относиться нарушения водно-электролитного баланса и функции ЖКТ.
В случае подозрения на передозировку проводят симптоматическое лечение, при пероральном приеме назначают промывание желудка и прием активированного угля. Для купирования острой передозировки может быть эффективен гемодиализ, специфического антидота нет.
Если необходим прием высоких доз амоксициллина, для снижения риска возникновения амоксициллиновой кристаллурии (при парентеральной терапии) требуется поддерживать адекватное потребление жидкости и контролировать выделение мочи.
До начала лечения Медоклавом требуется собрать подробный анамнез и удостовериться в отсутствии у больного предшествующих реакций гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины или другие аллергены. Имеются описания серьезных, а иногда и летальных реакций гиперчувствительности на пенициллины. Угроза развития таких реакций особенно высока у больных с ранее выявленной повышенной восприимчивостью к пенициллину.
В случае появления аллергической реакции необходимо прекратить использование препарата и начать лечение антибиотиком другой группы. Для купирования аллергических реакций могут применяться антигистаминные средства, или при необходимости, системные глюкокортикостероиды.
Если имеются подозрения на развитие инфекционного мононуклеоза, от использования Медоклава воздерживаются, ввиду того, что у больных с этим заболеванием аминопенициллиновые антибиотики могут спровоцировать возникновение кореподобной кожной сыпи, затрудняющей диагностику. Продолжительная терапия иногда может вызвать чрезмерное размножение нечувствительных микроорганизмов.
При тяжелой дисфункции почек необходимо изменить дозу Медоклава или увеличить интервал между его применением.
На фоне длительного курса лечения рекомендуется проводить мониторинг состояния системы кроветворения, функции почек и печени.
В случае парентерального введения лекарственного средства пациентам, придерживающимся диеты со сниженным содержанием соли, следует помнить о наличии в растворе ионов натрия. Каждый флакон с порошком для приготовления раствора для в/в введения содержит примерно 1 ммоль калия и 2,7 ммоль натрия.
При пероральном использовании лекарственного средства для снижения вероятности возникновения нежелательных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется принимать покрытые оболочкой таблетки или суспензию во время еды.
В процессе лечения необходимо учитывать риск развития суперинфекции, в большинстве случаев возбуждаемой грибами рода Candida или бактериями рода Pseudomonas spp. При развитии этого осложнения требуется прекратить терапию препаратом и/или провести соответствующее лечение.
Активные компоненты Медоклава могут привести к неспецифическому связыванию иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может спровоцировать ложноположительную реакцию при пробе Кумбса.
Было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином + клавулановой кислотой при наличии у женщин преждевременного разрыва плодных оболочек может усугубить риск развития у новорожденных некротизирующего энтероколита.
Необходимо помнить, что прием 2 таблеток 250 мг/125 мг не соответствует приему 1 таблетки 500 мг/125 мг, в связи с содержанием разных доз клавулановой кислоты.
Использование Медоклава обеспечивает высокую концентрацию амоксициллина в моче, что может стать причиной ложноположительных результатов при определении глюкозы в моче, включая пробу Бенедикта и пробу Фелинга. В данном случае следует использовать глюкозооксидазный метод установления уровня глюкозы в моче.
В период курсового лечения рекомендуется соблюдать осторожность, во время выполнения видов работ, требующих усиленной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе при управлении автотранспортными средствами и другой сложной и потенциально опасной техникой.
В период беременности Медоклав допускается использовать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для женщины превосходит возможный риск для плода.
При необходимости применения лекарственного средства в период лактации следует решить вопрос об отмене кормления грудью, поскольку в материнском молоке были выявлены в небольших количествах амоксициллин и клавулановая кислота.
Медоклав в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, принимать пациентам младше 12 лет и с весом тела менее 40 кг противопоказано.
Суспензия для приема внутрь и раствор для в/в введения применяются в педиатрической практике по назначению врача, согласно показаниям, с соблюдением рекомендуемого режима дозирования.
На фоне снижения функции почек в плазме крови наблюдается кумуляция обоих активных веществ.
Таблетки в дозировке 875 мг/125 мг при ХПН (КК ниже 30 мл/мин) принимать противопоказано. Использование других лекарственных форм Медоклава, включая таблетки с меньшей дозой амоксициллина, для терапии пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) требует проведения коррекции дозы и кратности использования препарата в зависимости от значения КК.
Для всех пероральных форм Медоклава при имеющейся анурии рекомендуется интервал между дозированием увеличивать до 48 ч и более.
У пациентов с печеночной недостаточностью терапию Медоклавом требуется проводить с осторожностью, осуществляя регулярный мониторинг деятельности печени. В настоящее время данных для внесения корректировки в режим дозирования у больных этой группы недостаточно.
Пациентам, имеющим в анамнезе сведения о развитии желтухи или дисфункции печени, ассоциирующихся с использованием амоксициллина/клавулановой кислоты, применение раствора для в/в введения противопоказано.
Аналогами Медоклава являются Аугментин, Рапиклав, Амоксиклав, Панклав, Амовикомб, Флемоклав Солютаб, Ранклав, Амоксиван, Верклав, Кламосар и др.
Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности:
Приготовленная из порошка суспензия хранится не более 7 дней.
Отпускается по рецепту.
Согласно большинству отзывов о Медоклаве, оставленных пациентами на специализированных сайтах, препарат являет эффективным антибиотиком с достаточно широким спектром действия. В них отмечают, что лекарственное средство помогает быстро справиться с бактериальными инфекциями дыхательных путей и ЛОР-органов (включая бронхиты, синуситы, тонзиллиты), инфекциями мочеполовой системы (в частности с острым циститом и пиелонефритом), инфекциями мягких тканей и кожи.
К недостаткам Медоклава в некоторых отзывах относят развитие нежелательных явлений со стороны ЖКТ, а также его отсутствие в аптеках.
Поскольку на данный момент в аптечной сети лекарственное средство отсутствует, актуальная стоимость препарата неизвестна. Последняя цена на Медоклав за 16 таблеток, покрытых оболочкой, составляла для дозировки 500 мг/125 мг – 220 руб., для дозировки 250 мг/125 мг – 37 руб.
Стоимость аналога препарата, Рапиклава, таблетки, покрытые оболочкой (500 мг + 125 мг) может составлять 310 руб. за упаковку, содержащую 15 шт.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.