Моносан

Моносан – периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоские, круглые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон риска (по 10 таблеток в блистерах, 3 блистера в картонной пачке).

Действующее вещество: изосорбид-5-мононитрат, его содержание в 1 таблетке – 20 или 40 мг.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза гранулированная, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моносан – препарат, оказывающий сосудорасширяющее, антиангинальное, артериодилатирующее и гипотензивное действие.

Действующим веществом Моносана является изосорбида мононитрат – периферический вазодилататор, который оказывает влияние преимущественно на венозные сосуды. В эндотелии сосудов стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, вследствие чего увеличивается медиатор вазодилатации – циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ).

Изосорбида мононитрат снижает пред- и постнагрузку, уменьшая потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяющим свойством. Снижает приток крови к правому предсердию и давление в малом круге кровообращения, способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением, а также регрессии симптомов при отеке легких.

При стенокардии и ишемической болезни сердца повышает толерантность к физическим нагрузкам. Расширяет сосуды головного мозга и твердой мозговой оболочки, из-за чего возможны головные боли. Снижает внутритромбоцитарный синтез Tx, ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Как и к другим нитратам, к изосорбида мононитрату развивается перекрестная толерантность. После отмены Моносана (в том числе после временного перерыва в лечении) чувствительность организма к препарату быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект развивается в течение 30–45 минут после приема Моносана и сохраняется на протяжении 8–10 часов.

Фармакокинетика

После перорального приема изосорбида мононитрат полностью и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Препарат не обладает эффектом первого прохождения через печень, поэтому характеризуется очень высокой биологической доступностью – порядка 100%. Не связывается с белками плазмы крови.

Максимальной концентрации в крови достигает в течение 1 часа. Индивидуальные различия пациентов не оказывают значительного влияния на показатели плазменной концентрации. Эффективный уровень изосорбида мононитрата в крови – примерно 100 мг/мл.

При применении Моносана в диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика носит линейный характер. В отличие от изосорбида динитрата, изосорбида мононитрат метаболизируется не в печени, а в почках с образованием изосорбида и двух глюкуронидов изосорбид-5-мононитрата.

Выводится почками в основном в виде глюкуроновых метаболитов, в неизмененном виде – не более 2%. Период полувыведения – 4–5 часов. Почечный клиренс – 115 мл/мин. При гепатоцеллюлярной и почечной недостаточности фармакокинетические параметры препарата существенно не меняются.

Показания к применению

Комбинированная терапия:

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Легочное сердце;
• Легочная гипертензия.

Также Моносан применяется для профилактики приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Противопоказания

• Тампонада сердца;
• Левожелудочковая недостаточность с низким диастолическим давлением;
• Артериальная гипотензия и артериальная гиповолемия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст., диастолическое – ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное – ниже 4-5 мм рт.ст.);
• Острый инфаркт миокарда, сопровождающийся выраженной артериальной гипотензией;
• Закрытоугольная глаукома;
• Сосудистый коллапс;
• Шок;
• Заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (в т.ч. геморрагический инсульт, а также черепно-мозговая травма);
• Токсический отек легких;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к препарату или другим нитратам.

Согласно инструкции, Моносан по показаниям следует применять с особой осторожностью в следующих случаях :

• Аортальный и/или митральный стеноз;
• Склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Констриктивный перикардит;
• Выраженная почечная недостаточность;
• Печеночная недостаточность;
• Тяжелая анемия;
• Тиреотоксикоз;
• Беременность и лактация;
• Пожилой возраст.

Инструкция по применению Моносана: способ и дозировка

Моносан следует принимать внутрь после приема пищи: глотать таблетки целиком и запивать их достаточным количеством жидкости.

Оптимальную дозу врач устанавливает индивидуально для пациента в зависимости от тяжести течения заболевания.

В начале терапии обычно назначают по 10-20 мг от 1 до 3 раз в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта с 3-5-го дня лечения розовую дозу повышают до 40-60 мг.

Высшая разрешенная суточная доза составляет 80 мг.

Побочные действия

• Аллергические реакции: кожная сыпь; в редких случаях – эксфолиативный дерматит;
• Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, сонливость, скованность, снижение скорости психических и двигательных реакций (особенно в начале лечения); в редких случаях – ишемия мозга;
• Со стороны пищеварительной системы: ощущение легкого жжения языка, сухость во рту, тошнота и/или рвота;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящая гиперемия кожи лица, «нитратная» головная боль, вертиго, выраженное снижение артериального давления, ощущение жара, тахикардия; в редких случаях – ортостатический коллапс, парадоксальное усиление приступов стенокардии;
• Прочие: толерантность, в том числе перекрестная к другим нитратам.

Передозировка

Симптомы передозировки: гипертермия, повышенное потоотделение, покраснение кожи, слабость, головная боль, заторможенность, головокружение, зрительные расстройства, диарея, тошнота, рвота, рефлекторная тахикардия, обморочные состояния, коллапс, повышение внутричерепного давления, диспноэ, гиперпноэ, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия; чаще в случае хронической передозировки), судороги, паралич, кома.

В первую очередь предпринимают обычные меры первой помощи: делают промывание желудка, пациента укладывают в горизонтальное положение и приподнимают ноги. Следует контролировать показатели жизненно важных функций организма и корректировать их при необходимости. При выраженной артериальной гипотензии и/или шоке показано восполнение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях для улучшения кровообращения вводят норэпинефрин и/или допамин. Противопоказано введение адреналина (эпинефрина) и родственных ему соединений. При метгемоглобинемии в зависимости от степени ее тяжести назначают аскорбиновую кислоту в форме натриевой соли внутривенно, гемодиализ, оксигенотерапию, обменное переливание крови.

Особые указания

Моносан не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Во время лечения необходимо контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Пациентам с артериальной гипертензией Моносан следует назначать в комбинации с препаратами, обладающими положительным инотропным эффектом.

В случае частого приема и/или применения высоких доз препарата возможно развитие толерантности. Если это произошло, через 3-6 недель лечения рекомендуется временная (на 24-48 часов) отмена Моносана или перерыв в терапии на 3-5 дней с заменой изосорбид-5-мононитрата на это время другим антиангинальным средством.

Не рекомендуется резко отменять препарат, следует постепенно снижать его дозу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку лекарственное средство может воздействовать на скорость психофизических реакций, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятости на потенциально опасных производствах.

Применение при беременности и лактации

Данных о применении изосорбида мононитрата у беременных и кормящих грудью женщин недостаточно, чтобы установить степень его безопасности, поэтому Моносан во время беременности и лактации может использоваться только по назначению врача, который должен предварительно оценить соотношение пользы для женщины и возможных рисков для плода/ребенка. Дети, чьи матери в период грудного вскармливания принимают препарат, должны находиться под постоянным врачебным наблюдением, чтобы вовремя выявить возможное развитие побочных эффектов.

Применение в детском возрасте

Моносан противопоказано применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности Моносан должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с сопутствующей печеночной недостаточностью повышен риск развития метгемоглобинемии, поэтому Моносан по показаниям следует принимать с осторожностью, под наблюдением лечащего врача.

Применение в пожилом возрасте

Моносан в пожилом возрасте должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• Дигидроэрготамин: повышается его концентрация в плазме крови;
• Барбитураты: ускоряется биотрансформация и снижается концентрация изосорбид-5-мононитрата в крови;
• Антигипертензивные препараты, периферические вазодилататоры, трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, хинидин, силденафил, новокаинамид, дигидроэрготамин, этанол: усиливается гипотензивное действие;
• Блокаторы медленных кальциевых каналов, пропранолол, амиодарон, ацетилсалициловая кислота: усиливается антиангинальный эффект;
• Альфа-адреноблокаторы, бета-адреностимуляторы: снижается выраженность антиангинального действия Моносана, вследствие чего возможно чрезмерное снижение артериального давления и развитие тахикардии;
• М-холиноблокаторы (например, атропин): возрастает риск повышения внутриглазного давления;
• Адсорбенты, обволакивающие и вяжущие препараты: снижается всасывание изосорбид-5-мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Аналоги

Аналогами Моносана являются: Моночинкве, Кардикет, Изокет, Пектрол, Эфокс 20, Эфокс лонг.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25 ºС в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моносане

Отзывы о Моносане положительные. Пациенты отмечают, что препарат значительно сокращает частоту приступов стенокардии и повышает толерантность к физическим нагрузкам, вследствие чего уменьшается одышка, исчезает ощущение нехватки воздуха, улучшается качество жизни. Моносан хорошо переносится, побочные эффекты вызывает редко.

Цена на Моносан в аптеках

Примерные цены Моносана: 30 таблеток по 20 мг – 70–90 руб., 30 таблеток по 40 мг – 140–179 руб.