Моночинкве

Моночинкве – периферический вазодилататор, антиангинальное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Моночинкве – таблетки: круглые, белого цвета, на одной из сторон риска (по 15 таблеток в блистерах, 2 блистера в картонной пачке).

Действующее вещество: изосорбид-5-мононитрат, его содержание в 1 таблетке – 40 мг.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изосорбид-5-мононитрат, действующее вещество препарата, является основным метаболитом изосорбида динитрата, который широко применяется для лечения и профилактики ИБС (ишемической болезни сердца).

С фармакодинамической точки зрения изосорбида мононитрат является периферическим вазодилататором с преимущественным действием на венозные сосуды. Он стимулирует выработку оксида азота на молекулярном уровне, который в свою очередь активирует внутриклеточную гуанилат-циклазу в эндотелии сосудов, что приводит к увеличению синтеза цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата), являющегося медиатором вазодилатации.

Изосорбида мононитрат также влияет на артерии, вызывая уменьшение периферического сосудистого сопротивления. За счет этого снижается пред- и постнагрузка на сердце, улучшается насосная функция сердца и уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде. Препарат обладает коронарорасширяющим действием, перераспределяет коронарный кровоток в ишемизированных зонах. У пациентов со стенокардией и ИБС повышает толерантность к физическим нагрузкам.

За счет снижения притока крови к правому предсердию уменьшается давление в малом круге кровообращения. Антиангинальное действие наступает уже через 30 минут после приема препарата внутрь и продолжается от 2 до 6 часов.

При длительной терапии и приеме высоких доз изосорбида мононитрата возможно развитие толерантности и перекрестной толерантности с другими нитросоединениями. Для предотвращения потери или снижения эффективности Моночинкве не рекомендуется длительный прием препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата – 100% (после внутривенного введения изосорбида мононитрата и при его пероральном применении концентрация в плазме крови примерно одинаковая). Максимальная концентрация достигается спустя 1–1,5 часа.

Моночинкве не подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Метаболизм препарата происходит в печени. Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов и в неизменном виде. Метаболиты изосорбида мононитрата фармакологически неактивны. Т_1/2 (период полувыведения) – около 5 часов.

Показания к применению

• Комплексная терапия хронической сердечной недостаточности;
• Профилактика приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца, в том числе в период после инфаркта миокарда.

Противопоказания

Строгие:

• Возраст до 18 лет;
• Необходимость одновременного назначения ингибиторов фосфодиэстеразы (например, тадалафила, силденафила или варденафила), т.к. они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
• Дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы;
• Тяжелая форма анемии;
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт.ст., диастолическое – менее 60 мм рт.ст.);
• Кардиогенный шок (в том случае, если не удается достичь достаточно высокого конечного диастолического давления в левом желудочке с помощью внутриаортальной контрпульсации или путем введения средств, оказывающих положительное инотропное действие);
• Острый инфаркт миокарда, сопровождающийся выраженной артериальной гипотензией;
• Острые нарушения кровообращения (шок и сосудистый коллапс);
• Токсический отек легких;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или нитратам.

С осторожностью:

• Недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
• Глаукома;
• Печеночная недостаточность;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Аортальный и/или митральный стеноз;
• Низкое давление наполнения у пациентов с острым инфарктом миокарда, недостаточность левого желудочка (нельзя допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.);
• Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
• Тампонада перикарда, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением;
• Геморрагический инсульт;
• Тиреотоксикоз.

Инструкция по применению Моночинкве: способ и дозировка

Моночинкве следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность терапии врач определяет индивидуально.

Начальная рекомендуемая доза – по 20 мг (¹/₂ таблетки) 2 раза в сутки. Далее ее постепенно повышают до оптимальной терапевтической дозы – по 40 мг 2-3 раза в сутки (с интервалами 7-8 часов).

Высшая разрешенная суточная доза составляет 120 мг.

Побочные действия

• Очень часто (≥10%): «нитратная» головная боль (возникает в начале лечения и обычно проходит в течение нескольких дней при продолжении лечения);
• Часто (≥1% - <10%): снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии (после приема первой дозы и/или при последующем увеличении дозы), что может сопровождаться головокружением, слабостью и тахикардией; со стороны нервной системы – нечеткость зрительного восприятия, сонливость, скованность движений, снижение скорости психических и двигательных реакций (особенно в начале лечения);
• Редко (≥0,1% - <1%): ощущение легкого жжения языка, тошнота, покраснение лица, рвота, аллергические реакции, выраженное снижение артериального давления (сопровождается утяжелением симптомов стенокардии), коллаптоидные состояния, иногда сопровождающиеся обмороком и брадиаритмией;
• В отдельных случаях (< 0,01%): эксфолиативный дерматит.

Передозировка

При передозировке Моночинкве наблюдается выраженное понижение артериального давления, головная боль и рефлекторная тахикардия. Также могут возникать следующие симптомы: головокружение, тошнота, «нитевидный» пульс, слабость, бледность, рвота, приливы жара, диарея. При сильной передозировке (при приеме препарата в дозах более 20 мг/кг) возможно появление цианоза, учащенного поверхностного дыхания, диспноэ и метгемоглобинемии. Очень высокие дозы способствуют повышению внутричерепного давления и возникновению церебральных симптомов. Хроническая передозировка может привести к повышению метгемоглобина.

Лечение передозировки заключается в соблюдении общих рекомендаций при интоксикации лекарственными средствами (промывание желудка, укладывание больного в положение лежа с высоко поднятыми ногами и т. п.), а также в контроле и необходимой корректировке основных показателей жизненно-важных функций. При выраженном понижении артериального давления и/или шоковом состоянии рекомендуется введение жидкости; в исключительных ситуациях с целью улучшения кровообращения проводят инфузии допамина и/или норадреналина (норэпинефрина). Введение адреналина (эпинефрина), а также родственных соединений запрещено.

При метгемоглобинемии можно использовать следующие антидоты (в зависимости от тяжести состояния):

• внутривенное введение аскорбиновой кислоты в форме натриевой соли (раствор 1% концентрации) в дозе 0,1–0,15 мл/кг (до 50 мл);
• обменное переливание крови;
• проведение гемодиализа;
• оксигенотерапия.

При остановке сердца и дыхания проводят реанимационные мероприятия.

Особые указания

Препарат не предназначен для купирования острых приступов стенокардии и лечения острого инфаркта миокарда.

Во время терапии следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

В период беременности и лактации Моночинкве может применяться строго по назначению лечащего врача, после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможных рисков, под особым медицинским контролем. При приеме препарата кормящей женщиной наблюдение необходимо и за ребенком.

Следует учитывать риск развития толерантности к изосорбид-5-мононитрату либо перекрестной толерантности к другим нитритсодержащим соединениям. Чтобы не допустить такой реакции, рекомендуется избегать длительного непрерывного приема Моночинкве в высоких дозах.

У пациентов с лабильностью кровообращения уже при первом приеме препарата возможно развитие симптомов острой недостаточности кровообращения.

Значительно предотвратить «нитратные» головные боли можно принимая в начале терапии по ½ таблетки Моночинкве 2 раза в сутки – утром и вечером.

Не рекомендуется резко отменять препарат, следует постепенно снижать его дозу.

Во время терапии необходимо воздержаться от употребления алкоголя, а также соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении видов деятельности, требующих повышенной скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Моночинкве не рекомендуется назначать беременным и кормящим женщинам. Препарат можно применять только по назначению лечащего врача после соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или ребенка, так как имеющихся данных о последствиях его применения в период беременности и лактации недостаточно.

По некоторым данным нитраты могут выделяться в грудное молоко и вызывать метгемоглобинемию у детей, матери которых принимают Моночинкве, поэтому в период лактации препарат применяют с осторожностью. В этом случае ребенок, получающий грудное молоко, должен находиться под постоянным наблюдением на предмет возможного появления побочных реакций от применения препарата.

Применение в детском возрасте

Моночинкве противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью, поскольку у таких больных повышается риск возникновения метгемоглобинемии.

Лекарственное взаимодействие

• Норэпинефрин (норадреналин): уменьшается его терапевтический эффект;
• Адсорбенты, обволакивающие и вяжущие средства: уменьшается всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта;
• М-холиноблокаторы (в том числе атропин): возрастает риск повышения внутриглазного давления;
• Бета-адреностимуляторы, альфа-адреноблокаторы (дигидроэрготамин): снижается антиангинальный эффект Моночинкве, что проявляется тахикардией и чрезмерным снижением артериального давления;
• Блокаторы медленных кальциевых каналов (например, нифедипин, верапамил), пропранолол, амиодарон: усиливается антиангинальный эффект Моночинкве;
• Вазопрессоры: уменьшается их действие;
• Барбитураты: ускоряется метаболизм и снижается концентрация изосорбида мононитрата в крови;
• Другие вазодилататоры, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, блокаторы медленных кальциевых каналов, антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы (в том числе варденафил, силденафил, тадалафил), этанол: усиливается антигипертензивное действие Моночинкве.

Аналоги

Аналогами Моночинкве являются: Монизид, Бонивикс, Корангин, Элантан, Изомонат, Медокор, Монит, Мононит, Монокет, Моносан, Монизол, Моно-Мак, Оликард, Пектрол, Эфокс 20, Эфокс Лонг.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 ºС в месте, защищенном от света, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моночинкве

Врачи и пациенты оставляют положительные отзывы о Моночинкве на специализированных форумах и сайтах. Препарат является эффективным средством при хронической сердечной недостаточности и ИБС.

Цена на Моночинкве в аптеках

Цена на Моночинкве итальянского производства (таблетки 40 мг, 30 шт. в упаковке) составляет 170–180 рублей. Препарат, произведенный в Германии, можно купить в аптеках по схожей цене.