Налгезин

Налгезин – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в таблетках, покрытых пленочной оболочкой: голубых, двояковыпуклых, овальных (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера и инструкция по применению Налгезина).

Действующее вещество: напроксен натрия, в 1 таблетке – 275 мг.

Вспомогательные вещества: вода очищенная, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон.

Состав оболочки: опадрай YS-1-4215, состоящий из гипромеллозы, титана диоксида (Е171), макрогола и красителя индигокармина (Е132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Напроксен – активное вещество Налгезина, оказывающее обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм воздействия основан на неселективном ингибировании активности циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ-1 и -2).

Таблетки хорошо растворяются и быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, что обеспечивает быстрое наступление обезболивающего эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание напроксена из желудочно-кишечного тракта – быстрое и полное, биологическая доступность составляет 95% (прием пищи на полноту и скорость абсорбции практически не оказывает влияния).

Время достижения максимальной концентрации вещества – от 1 до 2 часов, связь с белками плазмы – более 99%, период полувыведения находится в диапазоне 12–15 часов.

Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена, в процессе принимает участие ферментная система CYP2C9. Клиренс составляет 0,13 мл/мин/кг.

Выведение: 98% – почками (из них 10% – в неизмененном виде), 0,5–2,5% – с желчью. Равновесная концентрация достигается через 2–3 дня терапии (после приема 4–5 доз).

У пациентов с почечной недостаточностью может отмечаться кумуляция метаболитов.

Показания к применению

• Слабый и умеренный болевой синдром: люмбоишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, посттравматический болевой синдром (ушибы или растяжение) с воспалительным процессом, аднексит, альгодисменорея, мигрень, головная и зубная боль, а также послеоперационная боль (в гинекологии, ортопедии, травматологии, челюстно-лицевой хирургии);
• Заболевания опорно-двигательного аппарата: болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), артрит (ювенильный хронический, псориатический, ревматоидный, подагрический), бурсит, тендовагинит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз позвоночника и периферических суставов (в т.ч. с радикулярным синдромом);
• Инфекционно-воспалительные ЛОР-заболевания, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): тонзиллит, фарингит, отит;
• Лихорадочный синдром, обусловленный инфекционными или простудными заболеваниями.

Налгезин применяется для симптоматической терапии (т.е. для уменьшения воспалительного процесса и боли, снижения повышенной температуры тела). На прогрессирование самого заболевания влияния не оказывает.

Противопоказания

Абсолютные:

• Период обострения воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
• Эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка и 12-перстной кишки;
• Наличие желудочно-кишечного кровотечения;
• Период после аортокоронарного шунтирования;
• Цереброваскулярное и иные кровотечения, нарушения гемостаза;
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Активное заболевание печени или выраженная печеночная недостаточность;
• Прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
• Беременность и лактация;
• Детский возраст до 9 лет и/или масса тела до 27 кг;
• Наличие в анамнезе пациента данных о развитии приступа бронхообструкции, крапивницы, ринита после приема ацетилсалициловой кислоты (АСК) или другого НПВС;
• Повышенная чувствительность к компонентам Налгезина или другим НПВС, в том числе АСК.

Относительные (необходимо соблюдать особую осторожность во время лечения из-за риска развития осложнений):

• Ишемическая болезнь сердца;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Дислипидемия/гиперлипидемия;
• Сахарный диабет;
• Заболевания периферических артерий;
• Клиренс креатинина от 20 до 60 мл/мин;
• Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и/или наличии инфекции Helicobacter pylori;
• Курение;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Нарушения свертываемости крови;
• Бронхиальная астма;
• Пожилой возраст;
• Частое употребление алкоголя;
• Длительное применение НПВС;
• Сопутствующее лечение следующими препаратами: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (к примеру, пароксетин, флуоксетин, сертралин, циталопрам), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антиагреганты (к примеру, клопидогрел, АСК), антикоагулянты (например, варфарин);
• Детский возраст 9-12 лет.

Налгезин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Налгезин принимают внутрь.

При применении препарата в качестве обезболивающего средства средняя суточная доза для взрослых составляет 550-1100 мг (2-4 таблетки). При очень сильных болях, но при условии отсутствия в прошлом заболеваний желудочно-кишечной системы, врач может увеличить дозу до 1650 мг (6 таблеток). Однако в такой дозе принимать Налгезин можно не более 2 недель.

При применении Налгезина в качестве жаропонижающего средства сначала допускается прием сразу 2 таблеток, далее можно принимать по 1 таблетке каждые 6-8 часов.

Рекомендуемые дозы Налгезина для взрослых при других показаниях:

• Предупреждение приступов мигрени: по 2 таблетки 2 раза в сутки. Если в течение 4-6 недель интенсивность, частота и длительность приступов не уменьшаются, препарат следует отменить;
• Первые признаки мигренозного приступа: 3 таблетки однократно, при необходимости еще 1-2 таблетки, но не ранее чем через 30 минут;
• Менструальные боли, спазмы и боли после введения внутриматочных спиралей, другие гинекологические боли: начальная доза – 2 таблетки, в дальнейшем – по 1 таблетке каждые 6-8 часов;
• Острый приступ подагры: начальная доза – 3 таблетки, спустя 8 часов – 2 таблетки, далее – по 1 таблетке каждые 8 часов до момента прекращения приступа;
• Ревматоидные заболевания: средняя начальная доза – 2-4 таблетки в сутки (принимают утром и вечером, при этом утренняя и вечерняя доза не обязательно должны быть одинаковыми). При выраженной ночной боли и/или утренней скованности, при заболеваниях, ведущим симптомом которых является боль, а также в случаях, когда пациента переводят на Налгезин с других НПВС, принимаемых в высоких дозах, начальная суточная доза напроксена может быть увеличена до 3-6 таблеток. В зависимости от преобладания симптомов в дальнейшем суточная доза может быть изменена врачом.

Детям старше 9 лет (с весом не меньше 27 кг) Налгезин назначают в дозе 10 мг/кг/сутки, разделив ее на 2 приема.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначение более низких доз.

Побочные действия

• Пищеварительная система: язвенный стоматит, тошнота, диарея, диспепсия, боль в животе, запор, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения в желудочно-кишечном тракте, кровавая рвота, желтуха, мелена, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов;
• Центральная нервная система: сонливость, головная боль, депрессия, миалгия и мышечная слабость, недомогание, замедление скорости реакции, бессонница, асептический менингит, нарушения сна, снижение слуха, когнитивная дисфункция, невозможность концентрироваться, головокружение;
• Кожные покровы: пурпура, повышенная потливость, алопеция, экхимозы, фотодерматозы, зуд;
• Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, васкулит, одышка, отечность, застойная сердечная недостаточность;
• Мочеполовая система: почечная недостаточность, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз, гематурия, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нарушения менструального цикла;
• Дыхательная система: эозинофильные пневмониты;
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гранулоцитопения, эозинофилия;
• Органы чувств: шум в ушах, нарушения слуха и зрения;
• Аллергические реакции: эпидермальный некроз, ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона;
• Прочие: гипогликемия, гипергликемия, гемолитическая анемия, гипертермия, жажда.

Чаще всего побочные эффекты возникают в случае приема Налгезина в высоких дозах.

Передозировка

Основные симптомы:

• Значительная передозировка: сонливость, диспептические расстройства (изжога, рвота, тошнота, боль в животе), слабость, шум в ушах, раздражительность;
• Тяжелые случаи: мелена, кровавая рвота, судороги, нарушение сознания, почечная недостаточность.

Терапия: промывание желудка, симптоматическое лечение, включающее прием активированного угля, антацидов, блокаторов Н₂-рецепторов, ингибиторов протонной помпы.

Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Для снижения риска появления побочных эффектов со стороны пищеварительной системы рекомендуется использовать минимально эффективные дозы Налгезина наиболее возможными короткими курсами.

Если лихорадка и/или боль сохраняются или усиливаются, следует отменить препарат и обратиться к доктору.

Без назначения врача Налгезин запрещено принимать одновременно с другими анальгетиками или противовоспалительными препаратами.

В случае планового проведения хирургического вмешательства Налгезин следует отменить за 48 часов. То же самое касается проведения исследования на определение 17-кортикостероидов, а также 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

Пациенты, придерживающиеся диеты с ограниченным потреблением соли, должны учитывать, что в каждой таблетке Налгезин содержится 25 мг натрия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Напроксен оказывает негативное влияние на скорость реакций, что должны учитывать водители транспортных средств и люди, занятые на производствах, требующих повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Налгезин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

• Возраст до 9 лет или масса тела меньше 27 кг: терапия противопоказана;
• Возраст 9–12 лет: таблетки Налгезин назначают с осторожностью, только по рекомендации врача.

При нарушениях функции почек

• Выраженная почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин), включая подтвержденную гиперкалиемию, прогрессирующие болезни почек: терапия противопоказана;
• Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина от 20 до 60 мл/мин): Налгезин назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Налгезин противопоказан пациентам с активными заболеваниями печени и выраженной печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Налгезин назначается под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

• Антикоагулянты: увеличение времени кровотечения;
• Другие НПВС: риск развития побочных эффектов;
• Пропранолол и другие бета-адреноблокаторы: снижение их антигипертензивного действия, риск развития почечной недостаточности;
• Фуросемид: подавление его натрийуретического действия;
• Препараты лития: увеличение концентрации лития в плазме крови;
• Пробенецид: увеличение уровня напроксена в плазме;
• Циклоспорин: риск развития почечной недостаточности;
• Фенитоин, метотрексат, сульфаниламиды: замедление их экскреции, риск развития их токсического действия;
• Магний- и алюминийсодержащие антациды: уменьшение абсорбции напроксена.

Аналоги

Аналогами Налгезина являются: Алгезир Ультра, Напроксен, Напроксен-Акри, Налгезин Форте, Промакс, Цефекон.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре до 25°С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Налгезине

Большинство отзывов о Налгезине носит положительный характер. Препарат рекомендуют за быстрое и долгое обезболивание, широкий спектр применения. К числу недостатков чаще всего относят высокую стоимость и вероятность развития побочных эффектов.

Цена на Налгезин в аптеках

Примерная цена на Налгезин составляет 135–184 руб. (в упаковке 10 таблеток) или 249–289 руб. (в упаковке 20 таблеток).