Презартан

Презартан – антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Презартана – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в дозировке 25 и 50 мг – круглые двояковыпуклые, розового цвета, таблетки 25 мг с разделительной риской на одной из сторон; в дозировке 100 мг – каплевидные, двояковыпуклые, белые или почти белые с гравировкой «100» на одной стороне и «ВL» на другой (по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 3 блистера; по 14 шт. в блистере, в картонной коробке 2 блистера).

Состав 1 таблетки 25/50 мг:

• активное вещество: лозартан калия – 25/50 мг;
• вспомогательные компоненты: высушенный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк очищенный, коллоидная двуокись кремния, натрий крахмал гликолят, стеарат магния, изопропиловый спирт, метиленхлорид, опадрай OY-55030, краситель пунцовый красный.

Состав 1 таблетки 100 мг:

• активное вещество: лозартан калия – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, тальк, макрогол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Презартан является специфическим блокатором ангиотензина рецепторов (тип AT1). Не оказывает подавляющего действия на киназу II, фермент, разрушающий брадикинин. Лозартан понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), постнагрузку и давление в малом круге кровообращения. Снижает концентрацию альдостерона и норэпинефрина в крови. Обладает диуретическим действием. Оказывает тормозящее действие при гипертрофии миокарда. У больных с хронической сердечной недостаточностью повышает устойчивость к физической нагрузке.

Гипотензивное действие достигает своего максимума в случае однократного приема препарата через 6 часов, и постепенно снижается в течение суток. После начала курса приема Презартана его максимальный эффект достигается в среднем через месяц.

Фармакокинетика

Презартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Метаболизируется путем первого прохождения через печень. Степень связывания с белками плазмы крови лозартана и его метаболитов составляет 92–99%. Биодоступность – 33% (прием пищи не оказывает влияния). Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Он не накапливается в организме, выведение производится с мочой и желчью. Период полувыведения лозартана составляет 2 часа.

Показания к применению

• артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка (для снижения риска развития сердечно-сосудистых патологий и смертности);
• сахарный диабет II типа с протеинурией (для снижения риска развития протеинурии и гиперкреатининемии);
• хроническая сердечная недостаточность [применяется в составе комбинированной терапии при невозможности использовать ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)].

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• тяжелая печеночная недостаточность ˃ 9 баллов по шкале Чайлда – Пью (для таблеток 100 мг);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная сенситивность к компонентам Презартана.

Относительные противопоказания (для таблеток 100 мг):

• подагра;
• гиперурикемия;
• аллергические реакции при проводимой ранее терапии ингибиторами АПФ или другими препаратами;
• бронхиальная астма;
• системные заболевания крови;
• сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК);
• артериальная гипотензия;
• совместный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);
• ишемическая болезнь сердца;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Презартана: способ и дозировка

Таблетки Презартан принимают внутрь 1 раз в день, независимо от приема пищи.

Дозирование по показаниям:

• артериальная гипертензия: рекомендованная начальная доза – 25 мг/сут, средняя доза – 50 мг/сут, в случае необходимости она может быть увеличена до 100 мг/сут, при этом допускается прием препарата 2 раза в сутки;
• сердечная недостаточность: рекомендованная начальная доза – 12,5 мг/сут, титрование дозы производиться с недельным интервалом. Средняя поддерживающая доза – 50 мг/сут;
• профилактика сердечно-сосудистых патологий и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: рекомендованная начальная доза – 50 мг/сут, далее ее увеличивают до 100 мг/сут, или назначают совместный прием гидрохлоротиазида;
• сахарный диабет II типа с протеинурией: рекомендованная начальная доза – 50 мг/сут, далее ее увеличивают до 100 мг/сут.

Особые группы пациентов:

• печеночная недостаточность (˂ 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), прием высоких доз диуретиков, гемодиализ, возраст старше 75 лет: начальная доза препарата не должна превышать 25 мг/сут;
• нарушения функции печени: следует использовать более низкие дозы препарата.

Побочные действия

Презартан в дозировке 25 и 50 мг обычно переносится хорошо. Могут наблюдаться побочные реации в виде диареи, диспепсии, мышечной боли, отечности, головной боли, головокружения, нарушения сна, гиперкалиемии (концентрация калия > 5,5 мэкв/л); в редких случаях – кашля, нарушения дыхания, тахикардии, ангионевротического отека (губ, лица, глотки и/или языка), крапивницы, повышения уровня активности печеночных ферментов, сывороточного уровня билирубина.

Возможные побочные эффекты при приеме таблеток Презартан в дозировке 100 мг:

• сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, носовое кровотечение, дозависимая ортостатическая гипотензия, аритмии, брадикардия, васкулит, стенокардия, инфаркт миокарда;
• пищеварительная система: диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, рвота, зубная боль, запор, гастрит, метеоризм, гепатит, нарушение функции печени;
• опорно-двигательный аппарат: судороги икроножных мышц, боли в спине и ногах, артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия;
• кожные покровы: эритема, сухость кожи, экхимозы, фотосенсибилизация, алопеция, повышенное потоотделение;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек (в т. ч. отек гортани, языка);
• гемопоэз: тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна – Геноха, незначительное снижение гемоглобина и гематокрита;
• нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, сонливость, нарушения сна, нарушения памяти, парестезии, гипостезии, периферическая нейропатия, тремор, атаксия, депрессия, звон в ушах, обморок, нарушение вкуса, мигрень, конъюнктивит, нарушения зрения;
• дыхательная система: кашель, фарингит, бронхит, заложенность носа, синусит, инфекции верхних дыхательных путей;
• мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция;
• прочее: астения, боли в груди, повышенная утомляемость, периферические отеки, обострение течения подагры;
• лабораторные показатели: гиперурикемия, повышение концентрации мочевины, остаточного азота и креатинина в сыворотке крови, повышение активности печеночных трансаминаз (умеренное), гипербилирубинемия.

Передозировка

Симптомы передозировки Презартана: тахикардия и выраженное снижение АД, парасимпатическая стимуляция может вызвать брадикардию.

Для лечения показан форсированный диурез и симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Да начала приема Презартана следует провести коррекцию дегидратации, вызванной, например, приемом диуретиков в высоких дозах, если возможности скорректировать ОЦК нет лечение следует начинать с низкой дозы препарата.

Препараты, воздействующие на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновую систему) способны увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальных исследований по воздействию Презартана на способность к управлению автотранспортом и иными сложными механизмами не проводилось. Однако следует учитывать развитие возможных побочных эффектов, таких как сонливость и головокружение, требующих повышенной осторожности при занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Применять Презартан в период беременности противопоказано.

В связи с тем, что вопрос о выделении лозартана в грудное молоко не изучен, в случае необходимости приема препарата при лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Презартан запрещено использовать в педиатрии для лечения детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, в т. ч. находящимся на гемодиализе, не требуется коррекции начальной дозы Презартана.

При нарушении функции печени

При циррозе печени концентрация лозартана в крови значительно увеличивается, в связи с чем пациенты с заболеваниями печени нуждаются в снижении дозы Презартана.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек следует регулярно контролировать содержание калия в крови.

Лекарственное взаимодействие

• калийсберегающие диуретики, препараты калия: риск развития гиперкалиемии;
• диуретики: риск выраженного резкого снижения АД;
• бета-адреноблокаторы и симпатолитики: усиливает их эффект;
• рифампицин, флуканазол: снижают концентрацию активного метаболита лозартана в крови;
• литий: возможно увеличение его концентрации в крови;
• НПВП: снижается гипотензивный эффект препарата;
• другие антигипертензивные препараты: усиливается их обоюдное гипотензивное действие.

Аналоги

Аналогами Презартана являются Брозаар, Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Козаар, Лозап, Кардомин-Сановель, Лозартан, Реникард, Лакеа, Веро-Лозартан, Лориста.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Презартане

Отзывы о Презартане в сети положительные. Пациенты отмечают улучшение самочувствия, а врачи говорят о длительном и стабильном антигипертензивном эффекте, при отсутствии эпизодов гипотонии.

Цена на Презартан в аптеках

Ориентировочная цена на Презартан составляет 145 р. за упаковку, содержащую 30 таблеток 50 мг.