Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Ритмонорм

Латинское название: Rytmonorm

Код ATX: C01BC03

Действующее вещество: пропафенон (Propafenone)

Производитель: Эбботт ГмбХ и Ко. КГ (Abbott, GmbH & Co. KG) (Германия)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 300 руб.

Таблетки, покрытые оболочкой, Ритмонорм

Ритмонорм – лекарственный препарат, оказывающий антиаритмическое действие, β-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Ритмонорм выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого или почти белого цвета, на одной стороне имеется гравировка «150» (в блистерах по 10 штук, в картонной пачке пять блистеров).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, гипромеллоза 2910, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, вода;
  • пленочная оболочка: макрогол 6000, титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза 2910.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ритмонорм является антиаритмическим лекарственным средством.

Активное вещество препарата – пропафенон, обладает мембраностабилизирующим эффектом, слабо выраженной β-адреноблокирующей активностью (класс II) и свойствами блокатора натриевых каналов (класс IС).

Замедляет нарастание потенциала действия, благодаря чему уменьшается скорость проведения импульса (оказывает отрицательное дромотропное действие). В результате терапии происходит удлинение рефрактерного периода в предсердии, желудочках и AV-узле. Пропафенон также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у больных с синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта (WPW).

Фармакокинетика

Пропафенон является рацемической смесью, состоящей из S-пропафенона и R-пропафенона.

Cmax (максимальная концентрация вещества) пропафенона в плазме крови после перорального приема создается за 2–3 часа. Подвергается насыщаемой и значительной пресистемной биотрансформации при помощи изофермента CYP2D6 (эффект первичного прохождения через печень), что определяет зависимость между абсолютной биодоступностью пропафенона, а также дозой и лекарственной формой Ритмонорма. Хотя прием пищи приводит к увеличению биологической доступности и Cmax в плазме крови при приеме однократной дозы, продолжительное применение пропафенона с пищей значимо на биодоступность не влияет.

Пропафенон быстро распределяется в организме. Vd (объем распределения) в равновесном состоянии находится в диапазоне 1,9–3 л/кг. Степень связывания пропафенона с белками плазмы крови определяется концентрацией и снижается с 97,3 до 91,3% при введении в дозе 0,25 и 100 нг/мл соответственно.

Есть два пути метаболизма вещества, имеющих генетическую обусловленность. Больше, чем у 90% пациентов Ритмонорм быстро и значительно метаболизируется, T1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне 2–10 часов (так называемые, быстрые метаболизаторы). У этой группы больных пропафенон метаболизируется с образованием двух активных метаболитов – N-депропилпропафенона (норпропафенона) – при участии изоферментов CYP3A4 и CYP1A2, и 5-гидроксипропафенона – при помощи изофермента CYP 2D6.

В 10% случаев метаболизм более медленный, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется либо образуется в незначительном количестве (так называемые, медленные метаболизаторы). У этой группы больных T1/2 составляет 10–32 часа. Клиренс вещества – 0,67–0,81 л/ч/кг.

Поскольку равновесное состояние фармакокинетических показателей достигается спустя 3–4 дня после приема Ритмонорма у всех пациентов, то применяется единый режим дозирования для всех групп больных.

Фармакокинетика пропафенона при значительном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования и участием изофермента CYP2D6 носит нелинейный характер, при медленном метаболизме – линейный.

Фармакокинетические процессы пропафенона имеют значительную индивидуальную вариабельность. Это связано преимущественно с эффектом первичного прохождения через печень, а также с нелинейностью фармакокинетики при значительном метаболизме. Из-за вариабельности концентрации пропафенона в крови требуется осторожное титрование дозы и наблюдение за электрокардиографическими и клиническими признаками действия Ритмонорма.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек содержание пропафенона сильно варьирует и существенно от такового у здоровых пациентов молодого возраста не отличается. При этом количество 5-гидроксипропафенона примерно одинаковое, а содержание глюкуронидов пропафенона выше в два раза.

При нарушении функции почек отмечается кумуляция метаболитов глюкуронида. У этой группы больных терапию следует проводить с осторожностью.

T1/2 и биодоступность при пероральном приеме у пациентов с нарушением функции печени увеличивается, что требует коррекции дозы.

Показания к применению

  • тяжелая желудочковая пароксизмальная тахиаритмия, представляющая угрозу для жизни;
  • пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии, включая наджелудочковую тахикардию у больных с пароксизмальной фибрилляцией предсердий и/или синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, а также AV-узловую тахикардию.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелые формы ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких);
  • серьезные органические изменения миокарда (например, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, СССУ (синдром слабости синусового узла), рефрактерная ХСН (хроническая сердечная недостаточность) с выбросом левого желудочка менее 35%, выраженная брадикардия, дистальная блокада, блокада ножек пучка Гиса или AV-блокада (у пациентов без искусственных водителей ритма), нарушение внутрипредсердной проводимости);
  • миастения гравис;
  • инфаркт миокарда, перенесенный пациентом в течение последних трех месяцев;
  • выраженные изменения водно-электролитного баланса;
  • синдром Бругада;
  • детский и подростковый возраст менее 18 лет;
  • одновременный прием с ритонавиром;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов Ритмонорма.

Относительные (Ритмонорм назначают с осторожностью):

  • органические изменения миокарда;
  • пароксизмальная мерцательная аритмия;
  • нарушение почечной и/или печеночной функции;
  • обструктивные болезни органов дыхания, включая бронхиальную астму;
  • пожилой возраст;
  • наличие у пациентов электрокардиостимулятора;
  • период беременности и кормления грудью.

Инструкция по применению Ритмонорма: способ и дозировка

Таблетки Ритмонорм принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Доза подбирается индивидуально с учетом переносимости и эффективности препарата.

Лечение следует начинать в условиях стационара. Предварительно отменяют все антиаритмические средства. Во время терапии необходимо контролировать электрокардиограмму, артериальное давление и определять ширину комплекса QRS.

При значительном расширении комплекса QRS и AV-блокаде рекомендуется уменьшить дозу.

Взрослым пациентам с массой тела 70 кг и более Ритмонорм назначают в начальной дозе 150 мг три раза в сутки. В дальнейшем, с интервалами не менее 3-4 суток, возможно увеличение дозы до 300 мг два раза в сутки, а в случае необходимости – до 300 мг три раза в сутки (это максимальная суточная доза). Пациентам с массой тела менее 70 кг препарат назначают в более низких дозах. Повышение дозы начинают не ранее, чем через 3-4 дня терапии.

У пациентов пожилого возраста лечение проводится строго под контролем врача. Увеличение дозы Ритмонорма начинают не ранее, чем через 5-8 дней терапии.

При нарушении функции печени и/или почек дозу Ритмонорма титруют под контролем электрокардиограммы и тщательным клиническим наблюдением.

Побочные действия

  • иммунная система: частота неизвестна – гиперчувствительность (проявляется кожной сыпью, дискразией крови, холестазом);
  • лимфатическая система и кровь: нечасто – уменьшение количества тромбоцитов; частота неизвестна – снижение количества лейкоцитов и гранулоцитов, агранулоцитоз;
  • нервная система: очень часто – головокружение; часто – изменение вкуса, головные боли; нечасто – парестезии, нарушение координации движений, обморочные состояния; частота неизвестна – беспокойство, экстрапирамидные расстройства, судороги;
  • психика: часто – нарушение сна, повышенная тревожность; нечасто – кошмары во сне; частота неизвестна – спутанность и нарушение сознания;
  • органы чувств: часто – сниженная четкость зрения; нечасто – вертиго;
  • обмен веществ и питания: нечасто – уменьшение аппетита;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – запор, диарея, тошнота, рвота, сухость слизистой ротовой полости, боли в животе; нечасто – повышенное газообразование, вздутие живота; частота неизвестна – болезни желудочно-кишечного тракта и позывы на рвоту;
  • печень и желчевыводящие пути: часто – нарушение функции печени; частота неизвестна – гепатит, холестаз, желтуха, гепатоцеллюлярные нарушения;
  • дыхательная система: часто – учащенное и затрудненное дыхание;
  • сердечно-сосудистая система: очень часто – сердцебиение, нарушение проводимости в сердце; часто – тахикардия, брадикардия, синусовая брадикардия, трепетание предсердий; нечасто – аритмия, желудочковая тахикардия, выраженное снижение артериального давления; частота неизвестна – ортостатическая гипотензия, уменьшение частоты сердечных сокращений, сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков;
  • соединительная и костно-мышечная ткань: частота неизвестна – волчаночноподобный синдром;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь и зуд, эритема, крапивница;
  • половые органы: нечасто – ЭД (эректильная дисфункция); частота неизвестна – снижение числа сперматозоидов (обратимое);
  • общие расстройства: часто – слабость, лихорадка, повышенная утомляемость, боль в грудной клетке.

Передозировка

Основные симптомы передозировки:

  • экстракардиальные симптомы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, головокружение, нечеткость зрения, тремор, парестезия, запор, тошнота; в очень редких случаях – судороги. Также есть сведения о случае летального исхода. При тяжелом отравлении возможно развитие сонливости, клонико-тонических судорог, парестезии, остановки дыхания и комы;
  • со стороны миокарда: трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, AV-блокада, расширение комплекса QRS, удлинение интервала PQ, подавление автоматизма синусового узла, фибрилляция желудочков. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может стать причиной выраженного снижения артериального давления, которое в тяжелых случаях может привести к коллапсу.

Выведение пропафенона из организма гемоперфузией малоэффективно. Проведение гемодиализа непродуктивно, что связано с большим Vd и высокой степенью связывания с белками плазмы крови (> 95%).

Показано проведение общих неотложных мероприятий, требуется контроль жизненно важных показателей в палате интенсивной терапии и их коррекция в случае необходимости.

С целью контроля сердечного ритма и артериального давления рекомендуется проведение дефибрилляции, а также инфузии изопротеренола и допамина. Судороги следует купировать внутривенным введением диазепама.

Также в некоторых случаях необходимы общие поддерживающие мероприятия, включая непрямой массаж сердца и подключение к аппарату искусственного дыхания.

Особые указания

Пропафенон способен выявлять бессимптомное течение синдрома Бругада, вызывая бругадоподобные изменения на электрокардиограмме. Сразу же после начала лечения рекомендуется провести обследование для исключения синдрома Бругада и соответствующих изменений на ЭКГ.

У пациентов с электрокардиостимуляторами может потребоваться их перепрограммирование, так как Ритмонорм может влиять на частотный порог и порог чувствительности искусственных водителей ритма.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Ритмонорма необходимо воздерживаться от управления автомобилем, а также занятий другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Ритмонорм во время беременности/лактации должен применяться исключительно под врачебным контролем в случаях, если ожидаемая польза превышает возможный риск. Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация вещества в пуповине составляет приблизительно 30% от концентрации в крови матери.

Не проводились целенаправленные исследования по проникновению пропафенона в грудное молоко. Но есть ограниченные данные о выделении вещества при лактации. Поэтому в период грудного вскармливания Ритмонорм требуется применять с осторожностью.

Применение в детском возрасте

Терапия Ритмонормом пациентам младше 18 лет противопоказана (профиль безопасности не изучался).

При нарушениях функции почек

Нарушение почечной функции является относительным противопоказанием к применению Ритмонорма и, из-за возможной кумуляции пропафенона, требует коррекции режима дозирования под тщательным контролем клинических показателей и электрокардиограммы (ЭКГ).

При нарушениях функции печени

Нарушение печеночной функции является относительным противопоказанием к применению Ритмонорма и, из-за возможной кумуляции пропафенона, требует коррекции режима дозирования под тщательным контролем клинических показателей и ЭКГ.

Применение в пожилом возрасте

Терапию Ритмонормом у пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При комплексном применении с местными анестетиками и другими средствами, снижающими сократимость миокарда и/или урежающими частоту сердечных сокращений, возможно усиление побочных действий.

При совместном приеме с венлафаксином, метопрололом, пропранололом, циклоспорином, дигоксином, дезипрамином и теофиллином могут повыситься плазменные концентрации этих препаратов, что требует уменьшения дозы перечисленных лекарственных средств.

При одновременном применении Ритмонорма с циметидином, эритромицином, кетоконазолом, хинидином и грейпфрутовым соком возможно повышение плазменной концентрации пропафенона.

Одновременный прием амиодарона может привести к реполяризации и нарушению проводимости и сопровождаться проаритмогенным действием.

При совместном назначении с лидокаином повышается риск развития побочных явлений лидокаина со стороны центральной нервной системы; с рифампицином – возможно снижение концентрации пропафенона и уменьшение его антиаритмической активности; с непрямыми антикоагулянтами – возможно удлинение протромбинового времени; с пароксетином или флуоксетином – может повыситься концентрация пропафенона и желаемый терапевтический эффект будет достигнут при применении меньших доз препарата.

Аналоги

Аналогами Ритмонорма являются: Пропафен, Пропанорм, Ритмокард, Пропафенон.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ритмонорме

Пациенты оставляют достаточно противоречивые отзывы о Ритмонорме. Некоторые из них довольны его эффективностью. Другие отмечают, что препарат не оказывает заявленного терапевтического действия. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.

Цена на Ритмонорм в аптеках

Примерная цена на Ритмонорм (таблетки 150 мг, покрытые пленочной оболочкой) за упаковку 50 шт. составляет 371–597 руб.

Ритмонорм: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Ритмонорм 150 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 шт.

300 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Ритмонорм таблетки п.п.о. 150мг 50 шт.

473 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6428571428571 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (7 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Бандаж послеоперационный: что нужно знать Бандаж послеоперационный: что нужно знать

Восстановительный период после любого хирургического вмешательства требует от пациента крайне бережного отношения к своему здоровью. Но что делать, если нужно с...

Читайте также