Ропаксим

Ропаксим – противоконгестивное средство, применяется в ЛОР-практике в качестве сосудосуживающего препарата.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме спрея назального дозированного, представляющего собой прозрачную жидкость, слегка окрашенную либо бесцветную [в полиэтиленовых флаконах, укомплектованных дозирующей насадкой, по 10 мл (60 доз) или 15 мл (90 доз), в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Ропаксима].

Одна доза препарата содержит:

• активные компоненты: ипратропия бромид (в форме моногидрата) – 84 мкг, ксилометазолин (в форме гидрохлорида) – 70 мкг;
• дополнительные вещества: глицерол безводный – 3320 мкг; дигидрат эдетата динатрия – 70 мкг; 1М раствор гидроксида натрия или 1М раствор кислоты хлористоводородной – до pH 3,7–4,7; вода для инъекций – до 140 мкл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологическое действие Ропаксима обусловлено свойствами двух активных компонентов, входящих в его состав:

• ипратропия бромид: обладает антихолинергическим эффектом; интраназальный способ применения обеспечивает снижение назальной секреции, прекращая течение из носа вследствие конкурентного ингибирования расположенных в эпителии носовой полости холинергических рецепторов. Применение в терапевтических концентрациях не вызывает раздражения слизистой оболочки и ее гиперемии;
• ксилометазолин: является местным сосудосуживающим средством (относится к группе деконгестантов), обладающим альфа-адреномиметическим действием; снимает отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки, вызывая сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа; устраняет заложенность, облегчая носовое дыхание при ринитах.

Действие Ропаксима начинается спустя 5–10 мин с момента применения и длится 6–8 ч.

Фармакокинетика

Интраназальный способ применения Ропаксима способствует малой абсорбции действующих компонентов. Как ипратропия бромид, так и ксилометазолин обнаруживаются в плазме лишь в незначительных количествах.

Показания к применению

Ропаксим применяют при лечении острого респираторного заболевания, сопровождающегося насморком (ринитом) с заложенностью носа; синусита, поллиноза, острого аллергического ринита, а также для симптоматической терапии отека и гиперемии полости носа.

Противопоказания

Абсолютные:

• атрофический ринит;
• тиреотоксикоз;
• тахикардия;
• артериальная гипертензия;
• глаукома;
• выраженный атеросклероз;
• состояние после хирургических вмешательств на оболочках мозга (в анамнезе), транссфеноидальной гипофизэктомии;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• терапия три- и тетрациклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), включая 2-недельный период после их отмены;
• установленная чувствительность к атропину или схожим соединениям (например, к скополамину, гиосциамину);
• гиперчувствительность к составляющим лекарственного средства.

Относительные (применять Ропаксим следует, соблюдая меры предосторожности):

• стенокардия III и IV функционального класса;
• заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ИБС (ишемическую болезнь сердца);
• порфирия;
• стеноз межмочеточниковой складки;
• гиперплазия предстательной железы;
• обструкция шейки мочевого пузыря;
• феохромоцитома;
• гипертиреоз;
• сахарный диабет.

Кроме этого, соблюдение осторожности требуется при назначении назального спрея Ропаксим пациентам, у которых установлена предрасположенность к носовым кровотечениям или повышенная чувствительность к адренергическим средствам, поскольку последние могут приводить к развитию нежелательных симптомов [повышение артериального давления (АД), головокружение, аритмия, тремор скелетной мускулатуры, нарушение сна, паралитическая непроходимость кишечника], а также больным с муковисцидозом.

Пациентам, у которых в анамнезе есть случаи развития реакций гиперчувствительности немедленного типа (бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, анафилактические реакции), следует соблюдать осторожность при использовании назального спрея.

При наличии любого из вышеперечисленных заболеваний необходимо получить консультацию специалиста прежде, чем применять Ропаксим.

Ропаксим, инструкция по применению: способ и дозировка

Спрей Ропаксим применяют интраназально.

Рекомендованное дозирование для пациентов старше 18 лет: трижды в сутки по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход. Интервал между впрыскиваниями не должен составлять менее 6 ч.

Без консультации врача применять Ропаксим допускается не более 7 дней (максимальная продолжительность терапии).

Если симптомы заболевания удалось купировать раньше, следует прекратить применение средства, чтобы минимизировать риск развития нежелательных явлений. Так при длительном применении ксилометазолина может развиться так называемый феномен рикошета или синдром отмены (проявляется отеком слизистой оболочки носа и повышением секреции), обусловленный гиперчувствительностью клеток к активным компонентам Ропаксима.

Перед первым применением спрея необходимо несколько раз нажать на помповое дозирующее устройство, пока не будет получена полная доза средства. В дальнейшем дополнительно активировать дозирующее устройство не требуется. При неравномерном дозировании спрея или перерыве в использовании препарата, который длился больше 9 дней, следует повторно выполнить несколько нажатий на помповое дозирующее устройство с целью его активации до выхода полной дозы.

Содержание активных компонентов в одном впрыскивании составляет: ипратропия бромид – 84 мкг, ксилометазолин – 70 мкг.

Побочные действия

Классификация побочных реакций на применение Ропаксима со стороны систем и органов по шкале частоты развития, соответствующей нормам Всемирной организации здравоохранения (очень часто – от 1/10 и выше; часто – от 1/100 до 1/10; нечасто – от 1/1000 до 1/100; редко – от 1/10 000 до 1/1000; очень редко – менее 1/10 000, включая отдельные сообщения; с неизвестной частотой – рассчитать частоту реакций на основании доступных данных не представляется возможным):

• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: очень часто – сухость и/или раздражение слизистой оболочки носоглотки, кровотечение из носа; часто – чихание, назальная гиперсекреция, заложенность носа (при длительном и/или слишком частом применении Ропаксима), ощущение покалывания/жжения, ринорея, риналгия, першение/сухость в горле; нечасто – дисфония, боль в глотке, кашель, язва слизистой оболочки носа; с неизвестной частотой – отек глотки, спазм гортани, дискомфорт в области околоносовых пазух;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – артериальная гипертензия, учащенное сердцебиение, наджелудочковая тахикардия; очень редко – аритмичный пульс; с неизвестной частотой – мерцательная аритмия;
• центральная нервная система (ЦНС): часто – головная боль, нарушения вкуса; нечасто – тремор, головокружение, нарушения обоняния; очень редко – галлюцинации, судороги, бессонница;
• иммунная система: с неизвестной частотой – реакции повышенной чувствительности (зуд, сыпь, ангионевротический отек, ларингоспазм, анафилактическая реакция);
• пищеварительная система: часто – сухость во рту; нечасто – тошнота, диспепсия; с неизвестной частотой – затрудненное глотание;
• почки и мочевыводящие пути: с неизвестной частотой – затрудненное мочеиспускание;
• кожа и подкожные ткани: с неизвестной частотой – крапивница/кожная сыпь, зуд;
• орган зрения: нечасто – сухость глаз, раздражение глаз; с неизвестной частотой – ухудшение состояния при закрытоугольной глаукоме, фотопсия, расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, гало-эффект (наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источника света), мидриаз, нарушение четкости зрительного восприятия, боль в глазах;
• общие расстройства: нечасто – утомляемость, дискомфорт; с неизвестной частотой – жажда, ощущение дискомфорта в грудной клетке.

При усугублении любых из вышеперечисленных побочных эффектов или развитии нежелательных явлений, не указанных в инструкции к Ропаксиму, следует сообщить врачу.

Передозировка

Поскольку при интраназальном применении и ксилометазолин, и ипратропия бромид всасываются в кровоток в незначительном количестве, острая передозировка Ропаксима маловероятна.

Симптомы передозировки, характерные для каждого из активных веществ в отдельности:

• ипратропия бромид: тахикардия, сухость во рту, затруднение аккомодации; в случае принятия чрезмерной дозы внутрь возможно развитие симптомов, связанных с холинолитическим действием препарата со стороны ЦНС, в частности галлюцинаций (для купирования данного явления применяют ингибиторы холинэстеразы);
• ксилометазолин: понижение температуры тела, потоотделение, тошнота, головная боль, головокружение, артериальная гипертензия (может смениться артериальной гипотензией), брадикардия, нарушение аккомодации, судороги, угнетение дыхания, кома.

Лечение при развитии вышеперечисленных симптомов – симптоматическое, проводится под наблюдением врача. При любых подозрениях на передозировку необходимо срочно предпринять соответствующие меры. В них включается обязательное наблюдение за состоянием пациента на протяжении не менее 6 ч. При тяжелом отравлении, сопровождающемся остановкой сердца, реанимационные действия следует продолжать в течение 1 ч (не менее).

Особые указания

Перед применением спрея Ропаксим следует очистить носовые ходы.

Применять препарат длительно, например, для лечения хронического ринита, не рекомендуется. Это обусловлено наличием в его составе ксилометазолина, который при длительном применении может вызвать так называемый эффект рикошета (отек слизистой оболочки носовой полости и повышение секреции), обусловленный гиперчувствительностью клеток к действующим веществам назального спрея Ропаксим. С целью минимизации риска развития подобных явлений следует прекратить лечение, как только симптомы заболевания будут купированы.

Нельзя допускать попадания спрея в глаза или на область вокруг глаз. При случайном попадании возможна временная нечеткость зрения, появление болевых ощущений, раздражение и покраснение глаз, обострение закрытоугольной глаукомы. Необходимо немедленно обильно промыть глаза холодной водой и в случае помутнения зрения или болевых ощущений в глазах обратиться к специалисту за консультацией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При применении Ропаксима были отмечены случаи головокружения, нарушения зрения (в т. ч. расширение зрачка, нечеткость зрения), утомляемости. Следует рекомендовать пациентам при появлении подобных симптомов воздерживаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также от любых других занятий, требующих повышенной концентрации внимания (с целью снижения риска как для самих пациентов, так и для других людей).

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим грудью женщинам применение спрея Ропаксим противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам, не достигшим 18-летнего возраста, спрей Ропаксим не назначается.

При нарушениях функции почек

Особые условия применения Ропаксима для пациентов с нарушениями почечной функции отсутствуют.

При нарушениях функции печени

Особые условия применения Ропаксима для пациентов с нарушениями печеночной функции отсутствуют.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты в возрасте до 70 лет применяют спрей Ропаксим согласно рекомендациям, изложенным в данной инструкции. Опыт применения препарата у больных старше 70 лет ограничен.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено одновременное использование препарата с три- и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), включая предшествующий 2-недельный период, поскольку сочетанный прием указанных средств и Ропаксима может усилить симпатомиметический эффект ксилометазолина.

Препараты-симпатомиметики вызывают высвобождение катехоламинов (в т. ч. обладающего сосудосуживающим действием норадреналина), тем самым способствуя повышению АД. Если отмечается существенное повышение АД, применение спрея необходимо прекратить и назначить пациенту симптоматическое лечение.

Антихолинергический эффект ипратропия бромида может усиливаться при совместном применении других лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью.

Вышеперечисленные взаимодействия были изучены отдельно для каждого действующего компонента препарата Ропаксим, в комбинации для обоих действующих веществ (ипратропия бромид + ксилометазолин) они не изучались.

Аналоги

Аналогами Ропаксима являются Ксимелин Экстра, Отривин Комплекс, Аква Марис Плюс, Аква Марис Стронг, Ксилонг, Назик, Назик для детей, Наксимин, Ринофлуимуцил и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Температура в месте хранения не должна превышать 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Ропаксиме

Специалисты утверждают, что сосудосуживающее действие, которое производит спрей, является выраженным, быстрым и продолжительным. Кроме того, к преимуществам данного лекарственного средства они относят умную систему распыления, благодаря которой спрей, несмотря на отсутствие консервантов в составе, остается стерильным на протяжении всего срока годности, а также работает в любом положении и обеспечивает максимальное орошение слизистой носовой полости.

Поскольку препарат зарегистрирован в Государственном реестре лекарственных средств менее года назад, отзывы о Ропаксиме от пациентов пока отсутствуют.

Цена на Ропаксим в аптеках

Цена на Ропаксим, спрей назальный дозированный 84 мкг/доза + 70 мкг/доза, составляет от 180 до 295 руб. за флакон объемом 15 мл.