Селана

Селана – противоопухолевое лекарственное средство, угнетающее синтез эстрогенов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, пленочная оболочка и ядро на поперечном разрезе – белого цвета (по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 4 упаковки; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; в каждую картонную пачку помещают инструкцию по применению Селаны).

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
• вспомогательные компоненты: алюмометасиликат магния - 9 мг; кроскармеллоза натрия - 3 мг; диоксид кремния коллоидный - 3 мг; стеарат магния - 0,5 мг; лудипресс - 83,5 мг (в пересчете на составляющие: лактозы моногидрат - 77,7 мг; повидон - 2,9 мг; кросповидон – 2,9 мг);
• пленочная оболочка: Опадрай II белый 85F48105 (спирт поливиниловый – 35-49%; тальк – 9,8-25%; макрогол 3350 – 7,35-35,2%; титана диоксид – 15,15-30%) - 5 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент в составе препарата Селана – анастрозол, является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе фермент ароматаза необходим для трансформации в периферических тканях андростендиона в эстрон, а затем в эстрадиол. Анастрозол проявляет противоопухолевую активность в отношении эстрогензависимых новообразований молочной железы в постменопаузальном периоде у женщин.

Прием Селаны в суточной дозе 1 мг в постменопаузе у женщин вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не оказывает прогестагенное, андрогенное и эстрогенное действие. Прием вещества в суточной дозе ≤ 10 мг не влияет на секрецию альдостерона и кортизола, поэтому при терапии не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики анастрозола:

• абсорбция: после перорального приема анастрозол быстро всасывается в пищеварительном тракте. T_Cmax [время достижения C_max (максимальной концентрации)] в плазме натощак составляет 2 ч. Пища несколько снижает скорость абсорбции, но не влияет на степень всасывания и не оказывает клинически значимого влияния на C_ss (равновесную концентрацию) препарата в плазме после однократного приема суточной дозы;
• распределение: связь анастрозола с белками плазмы отмечается на уровне 40%. После недельного приема препарата C_ss достигает примерно 90–95%. Нет данных о зависимости фармакокинетических характеристик от продолжительности приема и получаемой дозы;
• метаболизм: биотрансформация вещества происходит посредством гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронизации. Основной метаболит анастрозола, определяемый в плазме, – триазол, ароматазу не ингибирует;
• экскреция: выводится анастрозол медленно, T_1/2 (период полувыведения) составляет от 40 до 50 ч; основное вещество и его метаболиты экскретируются главным образом с мочой, в т. ч. менее 10% от принятой дозы в неизменном виде в течение 72 ч после перорального приема препарата.

Фармакокинетика анастрозола в особых клинических случаях: после перорального приема препарата у пациентов с циррозом печени либо больных с нарушением функции почек определяемый клиренс не отличается от такового у здоровых добровольцев. Фармакокинетика анастрозола от возраста женщин, находящихся в постменопаузе, не зависит.

Показания к применению

Препарат Селана применяют у женщин в постменопаузальном периоде при следующих заболеваниях:

• гормон-положительный рак молочной железы на ранней стадии – для адъювантной терапии;
• распространенный рак молочной железы;
• гормон-положительный рак молочной железы на ранней стадии после 2–3-летней терапии тамоксифеном – для адъювантной терапии.

Противопоказания

Абсолютные:

• почечная недостаточность тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) менее 20 мл/мин;
• печеночная недостаточность тяжелой степени (не установлены безопасность и эффективность применения препарата);
• сопутствующее применение тамоксифена или препаратов, содержащих эстрогены;
• детский возраст (не установлены безопасность и эффективность);
• период пременопаузы;
• беременность и грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к анастрозолу и вспомогательным компонентам таблеток Селана.

С осторожностью Селану следует применять при остеопорозе, гиперхолестеринемии, ишемической болезни сердца, нарушении функции печени, а также дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, поскольку в таблетках содержится лактоза.

Селана, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Селана принимают внутрь, их следует глотать целиком и запивать водой. Необходимо придерживаться приема препарата в одно и то же время суток.

Рекомендуемое дозирование для взрослых пациенток, включая женщин пожилого возраста: по 1 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки, длительно.

В случае появления признаков прогрессирования заболевания следует прекратить прием Селаны.

Рекомендуемая продолжительность приема Селаны в качестве адъювантной терапии (вспомогательного лечения, дополняющего хирургические и лучевые методы) составляет 5 лет.

При почечной недостаточности легкой/средней степени тяжести и печеночной недостаточности легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Побочные реакции со стороны органов и систем, фиксировавшиеся чаще, чем единичные наблюдения [шкала частоты побочных эффектов: очень часто (> 10%;) часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (< 0,01%)]:

• сердечно-сосудистая система: очень часто – приливы жара, увеличение артериального давления; часто – вазодилатация, ишемические заболевания сердца и сосудов;
• костно-мышечная система: очень часто – артралгия, артрит, скованность суставов, боль в спине, снижение минерализации костной ткани, остеопороз, переломы костей; часто – миалгия, боль в костях; нечасто – стенозирующий лигаментит или щелкающий палец, проявляется нарушением способности выпрямлять палец руки, как правило, средний или безымянный;
• репродуктивная и мочеполовая системы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища, кровотечения из влагалища (преимущественно в первые недели после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на прием анастрозола), вагинит, вульвовагинит, тазовая боль; нечасто – инфекции мочевыводящих путей, слизистые влагалищные выделения, боль в груди; редко – новообразования в груди, рак эндометрия;
• кровь и лимфатическая система: очень часто – лимфедема; нечасто – анемия;
• пищеварительная система: очень часто – тошнота или рвота; часто – диспепсия, диарея или запор, повышение активности ЩФ (щелочной фосфатазы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), АСТ (аспартатаминотрансферазы); нечасто – сухость во рту, боли в абдоминальной области, повышение активности ГГТ (гамма-глутамилтрансферазы) и концентрации билирубина, гепатит;
• центральная и периферическая нервная система: очень часто – головокружение, головная боль, депрессия, нарушения сна; часто – чувство тревоги, синдром лучезапястного канала (чаще всего наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию), парестезии;
• органы чувств: нечасто – катаракта;
• дыхательная система: очень часто – усиление кашля, фарингит, одышка; нечасто – синусит, бронхит, боль в груди;
• обмен веществ и питание: очень часто – периферические отеки; часто – гиперхолестеринемия, анорексия, гиперкальциемия (с или без увеличения концентрации паратгормона), увеличение веса тела;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: очень часто – кожная сыпь; часто – алопеция, истончение волос; нечасто – синдром Стивенса – Джонсона (мультиформная эритема), кожный васкулит, в т. ч. отдельные случаи пурпуры (синдрома Шенлейна – Геноха);
• иммунная система: часто – реакции гиперчувствительности; нечасто – крапивница; редко – анафилактоидные реакции; очень редко – ангионевротический отек;
• другие реакции: очень часто – астения.

О развитии любых из перечисленных патологий, а также появлении побочных эффектов, не указанных выше, необходимо информировать лечащего врача.

Передозировка

Имеются данные о единичных клинических случаях передозировки анастрозола. Разовая доза препарата, при которой развиваются симптомы, угрожающие жизни, не установлена.

При подозрении на интоксикацию Селаны в случае необходимости назначают симптоматическое лечение. Если пациент в сознании, индуцируют рвоту, после чего проводят общую поддерживающую терапию, обеспечивают мониторинг состояния, включающий контроль работы жизненно важных систем и органов. Возможно назначение диализа. Специфический антидот анастрозола неизвестен.

Особые указания

До начала терапии гормональный статус менопаузы требуется подтвердить определением уровня половых гормонов в сыворотке крови.

Эффективность анастрозола к эстрогенам при терапии рецептороотрицательной опухоли не отмечалась, кроме случаев, когда наблюдался предшествующий положительный клинический ответ на применение тамоксифена.

Отсутствуют данные о безопасности использования анастрозола для терапии пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции или больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК ˂ 20 мл/мин).

При продолжительном маточном кровотечении на фоне лечения Селаной необходимы консультация и наблюдение врача-гинеколога.

Эстрогенсодержащие лекарственные средства противопоказано применять одновременно с препаратами, содержащими анастрозол.

Снижение уровня циркулирующего эстрадиола вследствие приема анастрозола может вызывать уменьшение МПКТ (минеральной плотности костной ткани). Пациенткам с остеопорозом, либо с риском его развития, оценку МПКТ методом денситометрии, например, двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией (DEXA-сканированием), требуется проводить в начале терапии и далее в динамике. По мере необходимости лечение или профилактику остеопороза начинают под тщательным наблюдением специалиста.

Нет достоверной информации о применении анастрозола одновременно с препаратами аналогами ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона).

В настоящее время не выяснено, способствует ли лечение анастрозолом улучшению результатов химиотерапии при их совместном проведении.

Отсутствуют данные о безопасности длительного применения Селаны.

Эффективность и безопасность при одновременном использовании анастрозола и тамоксифена вне зависимости от гормонального рецепторного статуса сравнимы с таковыми при проведении монотерапии тамоксифеном. На сегодня точный механизм данного явления неизвестен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Некоторые побочные реакции на прием Селаны, такие как головокружение, головная боль, астения, нарушения сна, могут негативно сказываться на способности пациента к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим во время терапии Селаной следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и работу со сложными механизмами. При развитии указанных выше побочных эффектов от подобных занятий следует воздержаться.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано принимать таблетки Селана беременным и кормящим грудью женщинам.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Селаны в педиатрии.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности (КК ˂ 20 мл/мин) Селану применять противопоказано.

Пациенткам с легкой/средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы анастрозола не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано принимать Селану при тяжелой печеночной недостаточности в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности ее применения для терапии этой группы пациентов.

Пациенткам с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы анастрозола не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пациенткам пожилого возраста корректировать дозу Селаны не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Степень фармакологического взаимодействия анастрозола с циметидином и феназоном (антипирином) свидетельствует о потенциальном отсутствии клинически значимого взаимодействия с другими препаратами, обусловленного изоферментами системы цитохрома P₄₅₀.

Отсутствует достоверная информация о клинически значимом лекарственном взаимодействии анастрозола и других часто применяемых препаратов.

Нет актуальных сведений о комплексном применении анастрозола с иными противоопухолевыми средствами.

Эстрогенсодержащие препараты одновременно с анастрозолом применять не следует, поскольку они снижают фармакологическую эффективность последнего.

Тамоксифен способен снижать фармакологическое действие анастрозола, поэтому противопоказано сочетанное применение данных лекарственных средств.

Аналоги

Аналогами Селаны являются АНАМАСТЭН, Анастера, АКСАСТРОЛ, Анастрозол, Анастрозол Каби, Анастрозол Сан, Анастрозол-Тева, Анастрозол-ТЛ, Анастрэкс, Аримидекс, Веро-Анастрозол, Эстаризол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше +25 °С в месте, защищенном от света. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Селане

Отзывов о Селане от пациентов немного, и они достаточно противоречивые. Возможно, это связано с необходимостью продолжительного применения препарата (до 5 лет), что усложняет определение его текущей эффективности.

В некоторых случаях описывают возврат симптомов после перехода на терапию Селаной, которые ранее успешно купировались приемом других препаратов, содержащих анастрозол.

Побочные реакции на терапию, отмечаемые пациентками: преходящие приступы тошноты, проблемы с пищеварением, головная боль, депрессия.

Цена на Селану в аптеках

Актуальная цена Селаны неизвестна, поскольку в настоящее время препарат отсутствует в продаже.