Синкумар

Синкумар – антикоагулянт непрямого действия, антагонист витамина К.

Форма выпуска и состав

Выпускают Синкумар в форме таблеток: белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, без запаха, на одной стороне с надписью SYNCU, на другой – с делительной риской; поверхность разлома – белого цвета (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 5 упаковок в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: аценокумарол – 2 мг;
• дополнительные компоненты: магния стеарат, желатин, крахмал, лактоза, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аценокумарол является антикоагулянтом непрямого действия, производным диоксикумарина, антагонистом витамина К. Средство приводит к нарушению синтеза факторов свертывания крови – II (протромбин), VII, IX и X. Максимальный эффект препарата наблюдается спустя 3–5 дней после начала приема в результате действия циркулирующих в плазме синтезированных ранее активных факторов протромбинового комплекса. В первый день терапии удлинение протромбинового времени достигается вследствие уменьшения активности фактора VII, период полувыведения которого равен 4–6 часам. В дальнейшем последовательно отмечается снижение активности факторов IX, X и протромбина, период полувыведения которых составляет 20–24, 48–76 и 72–100 часов соответственно.

Фармакокинетика

Аценокумарол хорошо и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема максимальная концентрация вещества (C_max) в плазме достигается через 3 часа. Связывание с белками плазмы составляет примерно 98% от поступившей в организм дозы препарата. Биотрансформируется вещество в печени, период полувыведения – приблизительно 8–9 часов. Около 60% препарата преимущественно в форме метаболитов выводится с мочой, оставшееся количество – с калом.

Уровень содержания аценокумарола в крови не влияет на степень возрастания протромбинового индекса или увеличение протромбинового времени.

Показания к применению

• тромбофлебит;
• тромбоз;
• тромбоэмболические осложнения, возникающие на фоне инфаркта миокарда;
• эмболии различных органов (лечение/профилактика);
• тромбоэмболические осложнения в послеоперационном периоде (профилактика).

Противопоказания

• заболевания, протекающие с пониженной свертываемостью крови (включая геморрагические диатезы);
• геморрагический инсульт (на протяжении первых 2 месяцев);
• гипопротромбинемия (ниже 70%);
• выраженные функциональные нарушения печени;
• почечная недостаточность;
• злокачественные новообразования;
• артериальная гипертензия;
• перикардит;
• затяжной эндокардит;
• расслоение аорты;
• диабетическая ретинопатия;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит;
• кровотечение из открытых ран;
• гиповитаминоз К и С;
• послеродовая эклампсия и преэклампсия;
• угрожающий выкидыш;
• беременность и период лактации;
• физическое истощение;
• гиперчувствительность к любому их компонентов средства.

Противопоказано использовать Синкумар непосредственно после оперативных вмешательств в неврологии, офтальмологии и стоматологии, а также в течение 4 дней после осуществления биопсии органов, люмбальной пункции или пункции аорты.

Инструкция по применению Синкумара: способ и дозировка

Синкумар принимают перорально один раз в день в одно и то же время.

Дозу лечащий врач определяет индивидуально, учитывая показатели свертывания крови. Рекомендованная суточная доза в первый день курса составляет 6–8 мг, в последующие дни – 4 мг. Прием Синкумара проводят под контролем протромбинового времени, показатель которого должен ограничиваться 2–3,5 секундами.

Побочные действия

В период лечения Синкумаром возможно развитие следующих нежелательных эффектов: головная боль, диарея, тошнота, алопеция, аллергические реакции (в т. ч. кожная сыпь, отек Квинке), кровоточивость, геморрагии на слизистых оболочках и коже (по степени снижения вероятности их появления) – гематурия, кровотечения из десен, петехии, посттравматическая гематома, мелена, метроррагии, гемартроз, геморрагический инсульт.

Крайне редко на фоне терапии может отмечаться некроз подкожной клетчатки и кожи, и синдром пурпурных стоп. Последний возникает после нескольких недель применения препарата и проявляется в виде голубоватой гиперпигментации стоп, а также боли в области больших пальцев стопы и их гиперпигментации. При подъеме конечности и надавливании гиперпигментация исчезает. Развитие данного осложнения предположительно обусловлено наличием холестериновых микротромбов.

Некроз кожи, вызванный приемом Синкумара, вначале проявляется в форме эритемы либо пятнисто-папулезной сыпи, возникающей на ягодицах, бедрах, груди, в некоторых случаях – на лице, верхних конечностях, половых органах. При обнаружении первых симптомов этой серьезной побочной реакции необходимо незамедлительно отменить прием аценокумарола и начать курс терапии витамином К или гепарином для предотвращения развития полного некроза.

При синдроме отмены усугубляется риск тромбообразования.

Передозировка

Признаком передозировки Синкумара наиболее часто является геморрагический диатез, выражающийся в виде кровоподтеков, меноррагий, гематурии, длительного кровотечения из поверхностных ран, кровоточивости десен, носовых кровотечений.

В случае резкого увеличения протромбинового времени и возникновения геморрагического синдрома внутривенно медленно вводят витамин К (фитоменадион) в дозе 5–10 мг, эффект обычно наступает спустя 6–10 часов. При развитии кровотечения, угрожающего жизни, дополнительно назначают переливание свежезамороженной плазмы в объеме 10–15 мл/кг или концентрата протромбинового комплекса, содержащего фактор свертывания крови VII.

Особые указания

В период терапии необходимо проводить контроль концентрации протромбина в крови и показателей протромбинового индекса (протромбиновое время должно быть не более 4), а также наличия эритроцитов в моче. Пациент должен учитывать вероятность риска развития кровоточивости и кровотечений на фоне приема препарата и обязательно согласовывать с лечащим врачом назначение других лекарственных средств.

Больным с сердечной недостаточностью следует регулярно осуществлять лабораторный контроль антикоагулянтной терапии и при необходимости снизить дозу Синкумара.

Во время лечения нужно избегать проведения внутримышечных инъекций. Если эти введения крайне необходимы, они должны выполняться в области верхних конечностей, поскольку там возможные кровотечения быстрее диагностируются и их легче остановить, наложив давящую повязку.

За 2–3 дня до удаления зуба или планируемой хирургической операции следует отказаться от приема средства, т. к. значение протромбинового времени должно стать ниже 1,5. Для его достижения в течение 24 часов, в случае проведения срочного хирургического вмешательства, может потребоваться внутривенное введение 5–10 мг витамина К.

В период использования Синкумара следует тщательно контролировать общее состояние пациента и изменения в системе гемокоагуляции. Лечение препаратом необходимо прекратить при развитии кровотечений или кровоточивости.

На фоне гиперлипидемии, гипотиреоза, отеков, нефротического синдрома, повышенного поступления витамина К с пищей потребность в аценокумароле увеличивается.

При наличии синдрома нарушенного всасывания, диареи, лихорадки, гипертиреоза, гипоальбуминемии, обусловленной заболеваниями печени и/или почек, недостаточности кровообращения, сопровождающейся застойными явлениями, а также при голодании потребность в аценокумароле снижается.

Если геморрагические проявления отсутствуют при значительном возрастании протромбинового времени, рекомендуется при ежедневном контроле этого показателя воздержаться от использования аценокумарола. В данном случае может быть назначен прием таблетированного витамина К в дозе 2,5–5 мг.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и в период кормления грудью использование Синкумара противопоказано.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью прием Синкумара противопоказан.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Синкумар противопоказан пациентам с выраженными функциональными нарушениями печени.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста, особенно при наличии выраженного атеросклероза, требуется частое проведение лабораторного контроля терапии. При необходимости пациентам этой возрастной категории может потребоваться корректировка дозы.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, которые возможны при сочетанном применении Синкумара с другими лекарственными средствами:

• антигистаминные средства, карбамазепин, галоперидол, гризеофульвин, фенитоин, хлордиазепоксид, барбитураты, пероральные контрацептивы, аминоглутетимид, аскорбиновая кислота, сукральфат, рифампицин, меркаптопурин, мепробамат, колестипол, витамин К (менадиона натрия бисульфит): ослабляется эффект аценокумарола;
• амиодарон, аллопуринол, азапропазон, фенофибрат, дисульфирам, декстротироксин, циметидин, хлорпромазин, хлоралгидрат, хинидина сульфат, тетрациклины, фторхинолоны, хинолоны, пенициллины (внутривенно в высоких дозах), макролиды, аминогликозиды, цефалоспорины (при парентеральном введении), метамизол натрия, ловастин, мефенамовая кислота, этакриновая кислота, ацетилсалициловая кислота, клофибрат, ингибиторы МАО, индометацин, ибупрофен, глюкагон, фенилбутазон, сульфинпиразон, анаболические гормоны, салицилаты, пропафенон, пентоксифиллин, напроксен, миконазол, метилдопа, метронидазол, тамоксифен, сульфаметоксазол, триметоприм, препараты для ингаляционного наркоза: действие аценокумарола усиливается;
• диуретики (включая фуросемид), этанол, ранитидин: эффект аценокумарола может как усиливаться, так и ослабляться;
• антиэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин), производные сульфонилмочевины (толбутамид, хлорпропамид): действие этих препаратов усиливается;
• нестероидные противовоспалительные препараты: повышается антитромботический эффект аценокумарола (при необходимости во время лечения в качестве болеутоляющего средства рекомендуется принимать парацетамол).

Эффект Синкумара уменьшается после приема пищи, в большом количестве содержащей витамин К (зерно сои, зеленый горошек, цветная капуста, брокколи, шпинат, салат, капуста, печень).

При использовании лекарственного средства с невыясненным действием на аценокумарол или взаимодействующего с ним следует часто контролировать протромбиновое время для подбора индивидуальной дозы.

Аналоги

Аналогов по активному веществу у препарата нет. По фармакологическому действию аналогами Синкумара являются Фенилин-Здоровье, Варфарин-ФС, Варфарин Орион, Варфарин Никомед, Варфарекс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C и влажности ниже 70%, в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Синкумаре

Немногочисленные отзывы о Синкумаре преимущественно положительные. Пациенты, принимавшие препарат, отмечают его эффективность при лечении и профилактике тромбозов и тромбофлебитов.

К недостаткам препарата относят развитие головокружения, тошноты и рвоты, возникающих в начале приема и затем проходящих в большинстве случаев самостоятельно.

Цена на Синкумар в аптеках

Цена на Синкумар может быть в пределах примерно 460–580 рублей за упаковку, содержащую 50 таблеток.