Воспользуйтесь поиском по сайту:
Тиопентал: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Thiopental Sodium
Код ATX: N01AF03
Действующее вещество: тиопентал натрий (thiopental sodium)
Производитель: МедПро Инк. (Латвия)
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Тиопентал – препарат для неингаляционной общей анестезии, обладает выраженной снотворной, слабой анальгезирующей и некоторой миорелаксирующей активностью.
Лекарственная форма выпуска Тиопентала – порошок (лиофилизат) для приготовления раствора для внутривенного введения: желтовато-белого цвета, гигроскопичный, кристаллический (во флаконах по 500 или 1000 мг, в картонной пачке по 1, 25 или 50 флаконов).
Активное вещество в составе 1 флакона лиофилизированного порошка: тиопентал натрия – 500 или 1000 мг.
Тиопентал – производное тиобарбитуровой кислоты, препарат, предназначенный для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, обладает слабой анальгезирующей, выраженной снотворной и некоторой миорелаксирующей активностью.
Тиопентал воздействует на организм следующим образом:
Через 30–40 с после внутривенного введения Тиопентала наступает состояние сна, глубина которого может увеличиваться в течение следующих 40 с. Длительность общей анестезии – от 5 до 10 мин. После этого наступает период постнаркотического сна, который длится от 10 до 30 мин. Полезная продолжительность общей анестезии (период проведения манипуляций) составляет от 5 до 8 мин и характеризуется кратковременностью (при введении однократной дозы общая анестезия может продолжаться от 10 до 30 мин) и пробуждением с ретроградной амнезией и некоторой сонливостью.
На хирургической стадии общей анестезии наблюдаются исчезновение либо уменьшение роговичных и сухожильных рефлексов, сохранение нормальных размеров или небольшое сужение зрачков, неподвижное или «плавающее» положение глазных яблок, расслабление мускулатуры глотки с западением языка, снижение артериального давления и уменьшение глубины дыхания. При выходе из общей анестезии анальгетический эффект прекращается при пробуждении пациента. При повторном введении действие препарата пролонгируется (имеет место кумуляция).
После внутривенного введения Тиопентал быстро проникает в скелетные мышцы, жировую ткань, печень, почки и головной мозг. Максимальная концентрация в тканях головного мозга достигается в течение 30 с, в мышцах – 15–30 с. Концентрация препарата в жировых депо превышает плазменную в 6–12 раз. Объем распределения – от 1,7 до 2,5 л/кг, у больных с ожирением – 7,9 л/кг, у беременных – 4,1 л/кг. Связь с белками плазмы – 76–86%.
В органы (мозг, легкие, сердце, печень) тиопентал поступает с интенсивным кровотоком, после чего быстро перераспределяется в мышечную ткань. Равновесие концентраций плазма-мышцы наступает через 15–30 мин после инъекции. В связи с плохим кровоснабжением жировой ткани равновесие между концентрациями плазма-жировая ткань наблюдается через 1,5–2,5 ч.
Тиопентал проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. После внутривенного введения максимальная концентрация препарата в пуповине достигается через 2–3 мин. Даже при использовании высоких доз концентрация тиопентала в грудном молоке является низкой.
Метаболизм препарата протекает в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. От 3 до 5% полученной дозы десульфируется до пентобарбитала, также являющегося анестетиком. В головном мозге и почках инактивируется незначительная часть препарата. Скорость элиминации тиопентала ограничивается вымыванием из жировой ткани.
Период полувыведения разовой внутривенной дозы – от 3 до 8 ч. Период полувыведения в фазе распределения – от 5 до 9 мин, в фазе элиминации – от 3 до 8 ч (может удлиняться до 10–12 ч, у больных с ожирением – до 27,85 ч, у беременных – до 26,1 ч), у детей – 6,1 ч. Клиренс – от 1,6 до 4,3 мл/кг/мин, у беременных – 286 мл/мин. Препарат выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Повторное введение приводит к кумуляции (связано с накоплением в жировой ткани).
Абсолютные:
Относительные (применение Тиопентала требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):
Тиопентал предназначен исключительно для внутривенного введения.
Чтобы избежать резкого падения артериального давления и возникновения коллапса, раствор рекомендуется вводить медленно.
Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом веса больного и наличия сопутствующих болезней. Перед введением Тиопентала проводится премедикация метацином либо атропином.
Средняя взрослая доза для введения в общую анестезию – 200–400 мг (по 50–100 мг с перерывами 30–40 секунд либо однократное введение из расчета 3–5 мг/кг массы тела). Чтобы оценить индивидуальную чувствительность, перед введением основной дозы Тиопентала нужно ввести пробную дозу в объеме 25–75 мг с последующим наблюдением за состоянием пациента на протяжении 1 минуты. Для поддержания анестезии вводится 50–100 мг раствора. Для непродолжительных операций средняя доза составляет 400–800 мг.
Из-за риска кумуляции нельзя превышать максимальную дозу 1000 мг.
Применение Тиопентала по другим показаниям:
Детям для общей анестезии раствор вводится однократно из расчета 3–5 мг/кг веса (на протяжении 3–5 минут), при массе тела 30–50 кг – 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг.
Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации Тиопентал применяется в следующих дозах:
При нарушениях почечной функции с клиренсом креатинина до 10 мл/мин дозу снижают на 25%.
Тиопентал используют в виде 2,5–5% раствора в воде для инъекций, который готовится непосредственно перед введением. Приготовленные растворы должны быть абсолютно прозрачными. Если используются растворы с концентрацией до 2%, может развиваться гемолиз (при быстром введении).
При передозировке Тиопентала наблюдаются следующие симптомы: мышечная
гиперреактивность, судороги, угнетение центральной нервной системы, ларингоспазм,
угнетение дыхания вплоть до апноэ, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, водно-электролитные нарушения, постнаркозный делирий. При использовании очень больших доз возможно развитие отека легких, циркуляторного коллапса, остановка сердца.
Антидот – бемегрид. Рекомендованное лечение:
Форсированный диурез, перитонеальный или гемодиализ усиливают выведение тиопентала.
Применяться Тиопентал должен только анестезиологами-реаниматологами в условиях специализированного отделения, при наличии средств, требуемых для поддержания сердечной деятельности, обеспечения проходимости дыхательных путей и возможности проведения искусственной вентиляции легких. Нужно принимать во внимание, что для достижения и поддержания общей анестезии требуемой продолжительности и глубины необходимо учесть индивидуальную чувствительность больного к действию препарата.
Премедикация может проводиться любым из общепринятых средств, кроме производных фенотиазина.
При воспалительных болезнях верхних дыхательных путей следует обеспечить проходимость верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.
Дозу Тиопентала снижают в следующих случаях:
Полным пациентам, а также больным, которые на протяжении последних 36 часов уже перенесли общую анестезию, для достижения нужной глубины анестезии может быть достаточно применения более низких доз.
При длительной анестезии, когда вызванный Тиопенталом снотворный эффект поддерживается внутривенным применением ингаляционных анестетиков/анестетиков длительного действия, не рекомендуется превышать дозу 1000 мг (из-за существующей вероятности кумулятивного эффекта).
С целью своевременного выявления признаков угнетения дыхания, гемолиза, понижения артериального давления детям до 18 лет при внутривенном струйном введении требуется тщательный контроль состояния.
При условии проведения искусственной вентиляции легких возможно сочетанное применение с миорелаксантами.
При наличии выраженной алкогольной и наркотической зависимости изолированным применением Тиопентала достичь общей анестезии затруднительно, поэтому может потребоваться применение дополнительных средств для общей анестезии.
Непреднамеренное внутриартериальное введение препарата может привести к мгновенному спазму сосудов, сопровождающемуся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможно развитие тромбоза основного сосуда с последующим появлением гангрены и некроза). Первые признаки этого нарушения: жалобы на чувство жжения, которое распространяется по ходу артерии (у находящихся в сознании пациентов), транзиторное побледнение, темная окраска кожи/пятнистый цианоз (у больных в состоянии общей анестезии). Лечебные мероприятия: прекращение введения Тиопентала, внутриартериальное введение в место поражения раствора гепарина с последующим проведением антикоагулянтной терапии; введение раствора глюкокортикостероида с последующим проведением системной терапии; проведение симпатической блокады или блокады плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение прокаина).
При подкожном введении развивается химическое раздражение тканей, что связано с высоким значением pH раствора (10–11), для быстрого рассасывания инфильтрата вводится местный анестетик и проводится согревание (для активации местного кровообращения). Подкожное набухание является признаком экстравазации.
После амбулаторного применения Тиопентала пациенту можно выходить на улицу только с сопровождающим; на протяжении 24 часов требуется соблюдение осторожности при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов работ.
Назначение Тиопентала в период беременности возможно только после тщательной оценки возможной пользы для матери и потенциального вреда для плода. При использовании препарата в период лактации после введения дозы необходимо прекратить грудное вскармливание на 24 ч.
В детском возрасте тиопентал используется как средство для базисного наркоза главным образом при повышенной нервной возбудимости.
Запрещено использовать препарат при органических заболеваниях почек.
Согласно инструкции, Тиопентал запрещено использовать при органических заболеваниях печени.
При сочетанном применении Тиопентала с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:
Аналогом Тиопентала является Тиопентал натрия.
Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 4 года.
Отпускается для стационаров.
Отзывы о Тиопентале свидетельствуют о том, что при правильной дозировке и соблюдении инструкции использование препарата не вызывает развития послеоперационных осложнений.
Примерная цена на Тиопентал составляет 250 рублей за флакон 10 мл.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.