Тригексифенидил-Фармстандарт

Тригексифенидил-Фармстандарт – лекарственное средство, применяемое при паркинсонизме; холиноблокатор центрального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки: белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской (по 10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 упаковок и инструкция по применению Тригексифенидила-Фармстандарт).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: тригексифенидила гидрохлорид (циклодол) – 2 мг;
• дополнительные компоненты: крахмал картофельный – 19,1 мг; сахароза (сахар) – 78,4 мг; кальция стеарат – 0,5 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тригексифенидил входит в список сильнодействующих веществ. Обладает центральной и периферической м-холиноблокирующей активностью. Стимуляция центральной нервной системы (ЦНС) сопровождается депрессивным состоянием.

Тригексифенидила гидрохлорид оказывает прямое ингибирующее воздействие на парасимпатическую нервную систему, проявляет спазмолитический эффект, а также миорелаксирующее влияние на гладкие мышцы, понижает секрецию бронхиальных и слюнных желез, уменьшает потоотделение. В незначительной степени влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы.

Фармакокинетика

После перорального приема тригексифенидила гидрохлорид быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, легко преодолевает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Действие вещества проявляется спустя 1 ч после приема. В среднем период его полувыведения варьирует от 6 до 10 ч, экскреция происходит быстро, преимущественно в неизменном виде. Тригексифенидил не кумулирует даже при длительном курсе лечения.

Сведения о распределении, связи с белками плазмы, клиренсе и биотрансформации, изменении элиминации тригексифенидила при функциональных нарушениях печени и почек (включая проведение сеансов гемодиализа), о его прохождении через плаценту и экскреции с материнским молоком, отсутствуют.

Показания к применению

Тригексифенидил-Фармстандарт рекомендован к применению при паркинсонизме (всех видов, включая болезнь Паркинсона) для терапии двигательных нарушений, обусловленных поражением экстрапирамидной системы.

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• мегаколон;
• механические стенозы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи);
• задержка мочи;
• закрытоугольная глаукома;
• острое отравление этанолом, наркотиками либо психотропными средствами, в т. ч. опиоидами;
• тахиаритмии;
• поздняя дискинезия (тригексифенидил способен спровоцировать или ухудшить течение этого заболевания);
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому составляющему Тригексифенидила-Фармстандарт.

Относительные (использовать холиноблокатор необходимо с осторожностью):

• обструктивные поражения пищеварительного тракта или мочеполовых путей;
• глаукома;
• миастения гравис (прием препарата ассоциирован с клиническим ухудшением данного поражения);
• заболевания сердца, артериальная гипертензия, тахикардия, острый инфаркт миокарда (требуется регулярный контроль состояния);
• гиперплазия предстательной железы;
• декомпенсированные заболевания почек и/или печени;
• синдром деменции;
• психотические и маниакальные расстройства;
• пожилой возраст.

Тригексифенидил-Фармстандарт, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тригексифенидил-Фармстандарт принимают перорально, независимо от режима питания, и запивают жидкостью в достаточном количестве – 150–200 мл. Если до начала терапии отмечалась гиперсаливация, принимать средство следует после еды. При сухости слизистой ротовой полости, возникшей в ходе лечения, препарат требуется принимать до еды, если прием не сопровождается тошнотой.

Дозу определяют индивидуально, начиная прием с самой низкой и затем, повышая ее до минимальной эффективной, позволяющей достичь требуемого терапевтического действия.

Рекомендуемое дозирование Тригексифенидила-Фармстандарт:

• синдромы паркинсонизма: начальная доза – 1 мг/сут, через каждые 3–5 дней дозу постепенно увеличивают на 1–2 мг до суточной дозы от 6 до 10 мг, с учетом реакции больного и достижения оптимального лечебного эффекта; в отдельных случаях может быть необходимо использование доз, достигающих 12–15 мг/сут; у пациентов с постэнцефалитическим паркинсонизмом возможна резистентность к препарату и вследствие этого необходимость в назначении более высоких доз;
• лекарственно-индуцированные экстрапирамидные расстройства: средняя доза – 5–10 мг/сут в зависимости от степени тяжести симптомов; иногда может быть достаточно приема дозы в 1 мг ежедневно.

Прекращать лечение необходимо постепенно, понижая дозу Тригексифенидила-Фармстандарт в течение 7–14 дней, до полной отмены. Резкое завершение терапии повышает риск внезапного ухудшения состояния в результате усугубления симптомов заболевания. Курс лечения устанавливает лечащий врач строго индивидуально.

 В случае комбинированного использования тригексифенидила с другими средствами для лечения паркинсонизма, требуется снижение его дозы. При совместном использовании с леводопой необходимо уменьшать дозу обоих препаратов, как правило, доза Тригексифенидила-Фармстандарт составляет 3–6 мг/сут, разделенных на 2 приема.

Максимальная разовая доза – 10 мг, суточная – 20 мг.

Побочные действия

• пищеварительная система: рвота, тошнота;
• ЦНС: повышенная утомляемость, раздражительность, головокружение, головная боль, чрезмерная нервная возбудимость, понижение способности к концентрации внимания, ажитация, психомоторное возбуждение, эйфория, галлюцинации, бред; при повышенной чувствительности или приеме высоких доз – беспокойство, бессонница, непроизвольные движения в виде дискинезий (преимущественно при комбинации с леводопой), ухудшение клинических показателей миастении, нарушение памяти, сознания;
• иммунная система: аллергические реакции в виде фотофобии, кожной сыпи;
• нарушения, вызванные антихолинергической активностью: сухость во рту, повышение внутриглазного давления, мидриаз, парез аккомодации, нарушение зрения, снижение потоотделения, запор, трудности при мочеиспускании, задержка мочи, тахикардия, брадикардия;
• другие: гиперемия кожи, ослабление мышечного тонуса, лекарственная зависимость, гнойный паротит (в результате уменьшения отделения слюны).

Передозировка

К первым проявлениям интоксикации тригексифенидилом могут относиться следующие симптомы: сухость во рту, гиперемия лица, покраснение и сухость кожи, сухость слизистых оболочек, расширение зрачков, нарушение глотания, высыпания (лицо и верхняя часть туловища), повышение температуры тела, учащенное дыхание, повышенное артериальное давление (АД), тахикардия, тошнота, рвота.

Симптомами передозировки со стороны ЦНС являются атактическая походка, беспричинная эйфория; возбуждение, перерастающее в делириозное состояние с наличием выраженных зрительных галлюцинаций. Тяжелая интоксикация приводит к сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, коме и летальному исходу.

Лечение: незамедлительное промывание желудка и проведение мероприятий для снижения абсорбции Тригексифенидила-Фармстандарт, обильное питье, холодные компрессы. Проведение гемодиализа и гемоперфузии целесообразно только в течение нескольких часов после отравления. Специфического антидота нет. При развитии осложнений со стороны сердца вводят натрия лактат или натрия бикарбонат, для купирования симптомов делирия – физостигмин, при судорогах – диазепам.

Особые указания

В случае длительного курса лечения Тригексифенидилом-Фармстандарт пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на протяжении продолжительного периода для своевременного выявления развития аллергических или других неблагоприятных реакций.

Прием препарата может привести к появлению ранней (начинающейся) глаукоме, вследствие этого требуется периодически осуществлять контроль внутриглазного давления.

При развитии в период терапии психических нарушений (включая возбуждение, изменение настроения, повышенную раздражительность), а также рвоты или тошноты, необходимо отменить Тригексифенидил-Фармстандарт. Вероятность появления данных побочных эффектов повышается при использовании средства в больших дозах или наличии предрасполагающих факторов, таких как преклонный возраст, атеросклероз, проявления идиосинкразии на какой-либо из раннее получаемых препаратов.

Необходимо помнить о возможном злоупотреблении тригексифенидилом, связанном с его галлюциногенными или эйфорическими эффектами.

В процессе проведения длительной терапии выраженность побочных реакций, вызванных антихолинергическим действием, ослабляется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения необходимо с особой осторожностью управлять транспортными средствами и выполнять другие виды работ, требующие быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

У беременных и кормящих женщин использование Тригексифенидила-Фармстандарт противопоказано в целях исключения возможной угрозы токсического воздействия на плод/новорожденного. А также из-за отсутствия достоверной информации относительно приема при беременности, способности препарата проходить через плаценту, экскретироваться с грудным молоком, и о его потенциальном влиянии на плод и новорожденного.

Согласно результатам доклинического исследования на собаках и крысах, при введении активного вещества на протяжении 15 дней в дозах, превышающих терапевтические для человека в 100 раз, влияние на фертильность не выявлено.

Тератогенное и эмбриотоксическое действие тригексифенидила не исследовалось.

При необходимости терапии препаратом в период лактации, требуется прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике таблетки Тригексифенидил-Фармстандарт не используют.

При нарушениях функции почек

В период лечения больным с нарушениями функции почек необходим тщательный контроль состояния.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной дисфункции за пациентами требуется установить тщательное наблюдение.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым больным следует принимать Тригексифенидил-Фармстандарт с крайней осторожностью из-за риска развития отдельных психиатрических проявлений, включая спутанность сознания, галлюцинации, бред. Кроме того, у таких пациентов может отмечаться ухудшение мышления и памяти. Лицам старше 65 лет препарат следует использовать в минимальных дозах, составляющих 1– 2 мг, при условии обеспечения контроля их психического состояния и когнитивных функций.

Лекарственное взаимодействие

• средства с антихолинергической активностью, холиноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): возрастает антихолинергический эффект тригексифенидила и усугубляется риск возникновения лихорадки, желудочно-кишечных нарушений, гипертермии, вплоть до теплового удара;
• средства, угнетающие ЦНС: усиливаются эффекты, тормозящие функцию ЦНС;
• домперидон, метоклопрамид: ослабляется клиническое действие данных веществ;
• нитраты, применяемые сублингвально: уменьшается их терапевтическое действие из-за сухости во рту;
• хинидин: возрастает антихолинергическое воздействие на сердечную деятельность, происходит замедление атриовентрикулярной проводимости;
• антигистаминные препараты: повышается риск развития нежелательных реакций, обусловленных повышением антихолинергического эффекта;
• производные фенотиазина (алимемазин, хлорпромазин), амантадин, трициклические антидепрессанты (амитриптилин, тримипрамин, имипрамин), блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов (прометазин, дифенгидрамин, клемастин): усиливают терапевтическое действие тригексифенидила;
• антимускариновые препараты (включая применяемые ингаляционно), нефопам: наблюдается усиление тяжести и увеличение частоты антихолинергических нежелательных реакций (сонливости, сухости во рту, запора);
• другие противопаркинсонические препараты (включая леводопу): возрастает угроза усиления дискинезии (в особенности в начале курса), снижается абсорбция и максимальное плазменное содержание леводопы в крови; необходимо значительно уменьшить дозу тригексифенидила;
• парасимпатомиметические средства (неостигмин, карбахол, пилокарпин): отмечается антагонизм их действия в отношении тригексифенидила при одновременном применении; данная комбинация противопоказана из-за повышения нежелательных антимускариновых эффектов;
• транквилизаторы: усугубляется дискинезия;
• этанол, опиаты, барбитураты, каннабиноиды: фиксируются аддитивные эффекты данных препаратов с тригексифенидилом;
• кетоконазол: возможно уменьшение его абсорбции в случае перорального приема;
• хлорпромазин: увеличивается метаболизм этого вещества, что приводит к снижению уровня его концентрации в плазме;
• резерпин: ослабляет противопаркинсоническую активность тригексифенидила, в результате чего усиливается синдром паркинсонизма.

Аналоги

Аналогами Тригексифенидила-Фармстандарт являются Акинетон, Безак, Мендилекс, Тригексифенидил, Паркопан, Тригексифенидил Органика, Циклодол.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тригексифенидиле-Фармстандарт

Согласно крайне редким отзывам о Тригексифенидиле-Фармстандарт, прием этого холиноблокатора эффективно помогает снизить выраженность двигательных нарушений, вызванных поражением экстрапирамидной системы, а также купирует тремор и другие нежелательные реакции, связанные с приемом нейролептиков.

Вместе с тем, практически все пациенты отмечают развитие тяжелых побочных эффектов при приеме препарата, включая тошноту, рвоту, головную боль, галлюцинации.

Цена на Тригексифенидил-Фармстандарт в аптеках

Примерная цена на Тригексифенидил-Фармстандарт в форме таблеток (2 мг) за 50 шт. в упаковке составляет 30 руб.