Меню

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Зилт

Латинское название: Zyllt

Код ATX: B01AC04

Действующее вещество: Клопидогрел (Clopidogrel)

Производитель: ООО "КРКА-РУС" (Россия)

Актуализация описания и фото: 02.11.2017

Цены в аптеках: от 509 руб.

Зилт в таблетках 75 мг

Зилт – антиагрегантное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой, слегка двояковыпуклой формы, розового цвета, ядро таблетки имеет белую или почти белую шероховатую структуру (по 7 шт. в блистерах, в картонных пачках по 2, 4 или 12 блистеров).

Активное вещество – клопидогрела гидросульфат, в 1 таблетке – 97,875 мг, или клопидогрела – 75 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, крахмал прежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное, макрогол 6000.

Состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза 6cp, тальк, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопидогрел является пролекарством, в результате его биотрансформации образуются метаболиты, один из которых проявляет антиагрегационную активность. Активный метаболит селективно тормозит связывание АДФ (аденозиндифосфата) с P2Y12 рецепторами тромбоцитов и ингибируют последующую активацию гликопротеинового GPIIb/IIIa комплекса, что в конечном итоге приводит к подавлению процесса агрегации тромбоцитов.

Ингибирование агрегации тромбоцитов – это необратимый процесс, продолжающийся в течение 7–10 дней (жизненный цикл клеток), поэтому скорость восстановления обычной функции тромбоцитов зависит от скорости их обновления. Клопидогрел ингибирует не только агрегацию тромбоцитов, индуцированную АДФ, но и агрегацию, обусловленную другими агонистами. Это связано с блокадой усиленной активации клеток под влиянием АДФ.

Образование активного метаболита происходит под действием изоферментов CYP450. Некоторые изоферменты CYP450 могут ингибироваться под влиянием других препаратов или отличаться полиморфизмом, поэтому не у всех больных отмечается адекватное подавление агрегации тромбоцитов.

При применении препарата Зилт в дозе 75 мг в сутки значительное подавление агрегации тромбоцитов происходит уже с первого дня лечения. В течение следующих 3–7 дней этот эффект нарастает, после чего при достижении равновесного состояния выходит на постоянный уровень. Ингибирование агрегации тромбоцитов в равновесном состоянии составляло в среднем 40–60% (при применении препарата в дозе 75 мг в сутки). После отмены клопидогрела время кровотечения и степень агрегации тромбоцитов возвращались к исходным уровням в течение примерно 5 дней.

Зилт помогает предупредить развитие сердечного приступа или инсульта у больных с атеросклерозом сосудов любой локализации, особенно при поражении коронарных, периферических или церебральных артерий.

Фармакокинетика

Клопидогрел быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация неизмененного клопидогрела составляет в среднем 2,2–2,5 нг/мл (после перорального применения 75 мг препарата). Время достижения максимальной концентрации – около 45 минут. Степень всасывания клопидогрела, согласно данным по выведению метаболитов препарата почками, составляет 50%.

Клопидогрел на 98% связывается с белками плазмы, его неактивный метаболит – на 94%. Связывание с белками плазмы обратимое и ненасыщаемое в широком диапазоне концентраций.

Активный метаболизм клопидогрела происходит в печени двумя путями: первый путь – гидролиз с образованием производного карбоксильной кислоты (неактивный метаболит, составляет 85% от всех циркулирующих метаболитов), второй путь – реакции катализа различными изоферментами цитохрома Р450. В результате второго пути метаболизма из клопидогрела образуется 2-оксо-клопидогрел, который затем метаболизируется до тиолового производного клопидогрела (активный метаболит). Этот метаболит вступает во взаимодействие с рецепторами тромбоцитов, необратимо блокируя их агрегацию. Максимальная плазменная концентрация активного метаболита после приема 300 мг препарата (нагрузочная доза) в два раза превышает максимальную концентрацию после применения ежедневной поддерживающей дозы 75 мг в течение 4 суток. Для достижения максимальной концентрации необходимо около 30–60 минут.

Примерно 50% препарата выводится почками и около 46% – через кишечник. Период полувыведения клопидогрела после однократного приема 75 мг составляет 6 часов. Период полувыведения неактивного метаболита, циркулирующего в плазме, – около 8 часов.

Показания к применению

Применение Зилта показано для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых больных с сердечно-сосудистыми патологиями:

  • Инфаркт миокарда (период от нескольких до 35 дней), ишемический инсульт (период от 7 дней до 6 месяцев) или диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий;
  • Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без формирования зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе пациенты с проведенным стентированием при чрескожном коронарном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
  • Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в случае медикаментозного лечения и при возможности проведения тромболитической терапии в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Кроме этого, препарат назначают для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (включая инсульт) взрослым пациентам с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий), которым нельзя принимать непрямые антикоагулянты, и которые имеют фактор риска развития сосудистых осложнений при незначительной вероятности появления кровотечений, в том числе в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Противопоказания

  • Тяжелое нарушение функции печени;
  • Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • Внутричерепное кровоизлияние, кровотечение из пептической язвы и другие виды острых кровотечений;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат у пациентов: с нарушением функции почек, умеренными нарушениями функции печени с предрасположенностью к кровотечению; при травме, хирургическом вмешательстве и состояниях, повышающих риск развития кровотечения; с желудочно-кишечными, внутриглазными и другими заболеваниями, предрасположенными к развитию кровотечений; при одновременном приеме ингибиторов ЦОГ-2 и других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), варфарина, гепарина или ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа; с низкой активностью изофермента CYP2C19 (из-за повышения риска сердечно-сосудистых осложнений); с гиперчувствительностью к празугрелу, тиклопидину и другим тиенопиридинам.

Инструкция по применению Зилта: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование для пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19, включая больных пожилого возраста:

  • Инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий: по 75 мг 1 раз в сутки;
  • Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без зубца Q): нагрузочная доза – однократно 300 мг, затем по 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки. При назначении следует учитывать, что дозы ацетилсалициловой кислоты выше 100 мг сопряжены с высоким риском кровотечений. Терапевтический эффект наступает на 3-м месяце лечения, для оптимального результата применение клопидогрела целесообразно продолжить до 12 месяцев;
  • Острый инфаркт миокарда (острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST): однократно нагрузочная доза, затем по 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них). Не рекомендуется использовать нагрузочные дозы при лечении больных старше 75 лет. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов болезни и продолжать не меньше 4 недель;
  • Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия): по 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-100 мг в сутки.

Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время, при опоздании меньше 12 часов, следует принять пропущенную дозу и следующую в обычное время, при интервале между приемами более 12 часов – принимается очередная доза без удвоения.

У пациентов с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 при приеме Зилта в рекомендуемых дозах образование активного метаболита клопидогрела происходит меньше и его антиагрегантное действие выражено слабее. Оптимальное дозирование для пациентов данной категории не установлено, обычно, назначение препарата производится в повышенных дозах с однократным приемом нагрузочной дозы 600 мг и затем по 150 мг 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – гематома; очень редко – артериальная гипотензия, васкулит;
  • Со стороны системы кроветворения: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко – нейтропения, включая тяжелые формы; очень редко – апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), панцитопения, тяжелая тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения;
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, диспепсия; нечасто – тошнота, рвота, запор, гастрит, метеоризм, язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки; редко – забрюшинное кровоизлияние; очень редко – панкреатит, забрюшинные и желудочно-кишечные кровотечения (в том числе с летальным исходом), колит (включая лимфоцитарный), острая печеночная недостаточность, гепатит, функциональные нарушения показателей печени, стоматит;
  • Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, внутричерепные кровоизлияния (в том числе с летальным исходом), головокружение, парестезии; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации;
  • Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – гемартрозы, кровоизлияния в мышцы, артрит, миалгия, артралгия;
  • Со стороны дыхательной системы: часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, кровотечение из дыхательных путей (легочные кровотечения, кровохарканье), интерстициальный пневмонит;
  • Со стороны мочеполовой системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, повышение уровня концентрации креатинина в сыворотке крови;
  • Со стороны кожных покровов: часто – подкожные гематомы; нечасто – кожный зуд, сыпь, кожные кровоизлияния (пурпура); очень редко – буллезный дерматит (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема), крапивница, эритематозная сыпь, плоский лишай, экзема;
  • Со стороны органов чувств: нечасто – ретинальные или конъюнктивальные кровоизлияния; редко – вертиго; очень редко – вкусовые патологии;
  • Лабораторные показатели: часто – уменьшение количества тромбоцитов и нейтрофилов, удлинение периода кровотечения;
  • Аллергические реакции: очень редко – экзема, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; частота неизвестна – лекарственная сыпь с системными симптомами DRESS-синдрома и эозинофилией, перекрестно-реактивная гиперчувствительность к тиенопиридинам, синдром индуцированной лекарствами гиперчувствительности;
  • Прочие: часто – сосудистое кровотечение в месте пунктирования; очень редко – сильное кровотечение из операционной раны, лихорадка.

Передозировка

При передозировке Зилта возможно удлинение времени кровотечения и развитие геморрагических осложнений.

В случае возникновения кровотечений назначают соответствующую адекватную терапию. Для быстрой коррекции удлиненного времени кровотечения проводят переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота клопидогрела не существует.

Особые указания

Применение препарата связано с риском развития кровотечений и нежелательных гематологических явлений, поэтому лечение необходимо сопровождать систематическим контролем на предмет признаков кровотечений, особенно в начале приема клопидогрела, а также после хирургических вмешательств или инвазивных кардиологических процедур. В случае клинических признаков возможного кровотечения больному следует провести анализ крови с определением количества и показателей функции тромбоцитов, активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) и ряд других необходимых исследований.

Не рекомендуется назначение препарата пациентам с острым ишемическим инсультом при давности меньше 7 дней.

Препарат удлиняет время кровотечений, это необходимо учитывать при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa, гепарином и варфарином.

Больных рекомендуется обследовать на предмет гиперчувствительности к тиклопидину, празугрелу и другим тиенопиридинам, поскольку возможна перекрестно-реактивная гиперчувствительность между препаратами данной группы. При указании в анамнезе больного о гиперчувствительности к другим тиенопиридинам он должен тщательно наблюдаться во время терапии с целью выявления симптомов гиперчувствительности к клопидогрелу.

При подготовке больного к плановой хирургической операции, применение Зилта необходимо отменить за 5-7 дней.

Пациент должен быть предупрежден о возможности более длительных кровотечений в период лечения и о необходимости ставить в известность лечащего врача о каждом случае кровотечения. На приеме у других врачей необходимо всегда сообщать о приеме клопидогрела, эта информация важна как при назначении новых лекарственных средств, так и при визите к стоматологу.

На фоне применения Зилта возможно развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры, для которой характерны тромбоцитопения и микроангиопатическая гемолитическая анемия, ассоциированная с нарушением функции почек, неврологическими нарушениями и лихорадкой. Данное состояние требует экстренной медицинской помощи, включая плазмаферез.

Лечение следует проводить при контроле функции печени, так как при тяжелых функциональных нарушениях возможно развитие геморрагического диатеза.

Содержание в препарате касторового масла гидрогенизированного может вызвать диарею и расстройство желудка.

Препарат не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами и выполнению других потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Зилт не рекомендуется применять во время беременности, так как клинические данные об использовании клопидогрела у беременных женщин отсутствуют. Исследования, проведенные на животных, не выявили какого-либо прямого или косвенного негативного влияния препарата на течение беременности, развитие плода, процесс родов или постнатальное развитие ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено, что клопидогрел и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Зилта у кормящих женщин грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, так как на сегодняшний день безопасность и эффективность его применения у детей и подростков не установлены.

При нарушениях функции почек

При повторном применении Зилта в дозе 75 мг в сутки у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина – 5–15 мл/мин) степень подавления агрегации тромбоцитов была на 25% ниже степени ингибирования агрегации тромбоцитов по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако удлинение времени кровотечения было аналогично таковому у здоровых добровольцев, которые получали препарат в дозе 75 мг в сутки. Переносимость Зилта одинаково хорошая у всех пациентов.

При нарушениях функции печени

Применение препарата в дозе 75 мг в сутки в течение 10 дней не вызывало существенных изменений степени агрегации тромбоцитов и показателя удлинения времени кровотечения у больных с тяжелыми нарушениями функции печени по сравнению с этими же показателями у здоровых добровольцев.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов в возрасте 75 лет и старше Зилт применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

В связи с высоким риском кровотечения не рекомендуется назначать препарат одновременно с варфарином, а при сочетании с гепарином и другими тромболитическими средствами следует соблюдать особую осторожность.

НПВС повышают риск развития язв и язвенных кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Клинически значимого взаимодействия не выявлено при одновременном применении с атенололом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), препаратами, снижающими содержание холестерина в крови, дигоксином, нифедипином, фенобарбиталом, эстрогенами, циметидином, теофиллином.

Клопидогрел может повышать эффект ацетилсалициловой кислоты на индуцированную коллагеном агрегацию тромбоцитов. Фармакодинамическое взаимодействие препарата с ацетилсалициловой кислотой повышает вероятность кровотечения, поэтому применение данной комбинации возможно только в течение 1 года.

На абсорбцию клопидогрела не оказывают влияние антацидные средства.

Сочетание с толбутамидом, фенитоином повышает уровень их концентрации в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Зилта являются: Лопирел, Клопидогрел, Клопидогрел-СЗ, Плавикс, Агрегаль, Детромб, Кардутол, Клопидекс, Клопилет, Листаб 75, Деплатт-75, Кардогрель, Клопигрант, Лирта, Таргетек, Плагрил, Эгитромб, Трокен, Плогрель, Тромбекс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зилте

Пациенты хорошо отзываются о препарате, отмечая не только его эффективность, но и приемлемую цену (по сравнению с некоторыми более дорогими аналогами). Согласно отзывам, Зилт эффективен после перенесенных инфарктов и процедуры стентирования. Пациенты отмечают улучшение общего самочувствия, прекращение приступов стенокардии, а также отсутствие тромбозов артерий и вен.

Иногда больные жалуются на возникновение побочных эффектов (крапивница, сильная одышка), но если продолжать лечение, то нежелательные побочные явления через некоторое время проходят самостоятельно.

Цена на Зилт в аптеках

На сегодняшний день примерные цены на Зилт в аптеках следующие:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг (по 14 шт. в упаковке) – 470–530 рублей;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг (по 28 шт. в упаковке) – 830–1200 рублей;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг (по 84 шт. в упаковке) – 1875–2030 рублей.
Зилт: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Зилт таблетки 75 мг 14 шт.

509 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Зилт таб. п.п.о. 75мг n14

532 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Зилт 75мг №14 таблетки

535 руб.

ЗдравЗона - Интернет-АптекаЗдравЗона - Интернет-Аптека

Зилт 75 мг N14 табл

618 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

Зилт таблетки 75 мг 28 шт.

912 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Зилт 75 мг N28 табл

991 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

Зилт 75мг №28 таблетки

995 руб.

ЗдравЗона - Интернет-АптекаЗдравЗона - Интернет-Аптека
Мария Кулькес
Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 2.875 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
Зилт – инструкция по применению таблеток, аналоги, отзывы, цена
Рейтинг 2.88 (4 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Очищение организма: в Новый Год подари своему телу здоровье Очищение организма: в Новый Год подари своему телу здоровье

В Италии есть такая традиция — в канун Нового Года жители этой страны выбрасывают старые вещи. Считается, что в Новом году счастливым станет тот, кто избавится ...

Читайте также