Зокор

Зокор – гиполипидемический препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой: овальные, гладкие с одной стороны, на другой стороне – гравировка «MSD 735» (таблетки светло-розового цвета) или гравировка «MSD 740» (таблетки желтовато-коричневого цвета) (по 14 шт. в блистерах, 1 или 2 блистера в картонной пачке).

Действующее вещество – симвастатин:

• 1 таблетка светло-розового цвета – 10 мг;
• 1 таблетка желтовато-коричневого цвета – 20 мг.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, лимонная кислота, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, тальк, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, красители железа оксид желтый и железа оксид красный.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции, Зокор характеризуется выраженным гиполипидемическим эффектом. В состав таблеток входит действующее вещество симвастатин, которое при гидролизе превращается в активные соединения. Его метаболит ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, принимающий участие в биосинтезе холестерина на начальном этапе.

Вследствие этого применение препарата способствует снижению общей концентрации холестерина в организме, а также уровня холестерина, связываемого липопротеинами низкой и очень низкой плотности. Уменьшается также концентрация холестерина в плазме триглицеридов.

Одновременно при приеме Зокора значительно увеличивается содержание холестерина, связываемого липопротеинами высокой плотности. Препарат применяется при различных типах гиперлипидемии, включая несемейную, семейную, гетерозиготную. Также его назначают при смешанных типах гиперлипидемии в тех случаях, когда с помощью диеты не удается нормализовать концентрацию липидов в плазме.

Уровень липидов в плазме снижается через 14 дней после начала терапии. Их количество достигает минимума на 4–6-й неделе лечения. При дальнейшем приеме лекарственного средства этот результат сохраняется.

После завершения терапии показатели общего холестерина в плазме постепенно возвращаются к исходным, которые определялись до начала применения препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Максимальная концентрация метаболитов симвастатина в крови регистрируется через 1,3–2,4 часа после приема одной дозы Зокора. Приблизительно 85% активного вещества, содержащегося в таблетках, абсорбируется в организме при пероральном приеме.

При лечении препаратом более высокий уровень симвастатина отмечается в печени по сравнению с другими тканями. В результате эффекта «первого прохождения» вещества через печень оно метаболизируется, после чего сам препарат и его метаболиты выводятся из организма с желчью.

Прием Зокора не зависит от употребления пищи, которая не влияет на фармакокинетику лекарственного средства. Длительная терапия не приводит к накоплению симвастатина в тканях организма.

Показания к применению

Зокор назначают пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС) или предрасположенностью к этому заболеванию, а также пациентам с высоким риском развития ИБС (в том числе при наличии гиперлипидемии), например, больным сахарным диабетом, пациентам с заболеваниями периферических сосудов, инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе. Цель применения препарата:

• Снижение риска смертности в результате ИБС;
• Уменьшение риска развития серьезных коронарных или сосудистых осложнений, таких как инсульт, нефатальный инфаркт миокарда, коронарная смерть;
• Снижение риска госпитализации по поводу приступов стенокардии;
• Уменьшение вероятности оперативного вмешательства в связи с необходимостью восстановления периферического кровотока либо других видов некоронарной реваскуляризации.

Также перечисленным категориям пациентов препарат назначают в случае необходимости проведения операции реваскуляризации.

Кроме того, Зокор назначают при гиперхолестеринемии – в качестве дополнения к диете в случаях, когда только диетического питания и других немедикаментозных методов лечения недостаточно. Цель применения препарата:

• Лечение гиперлипидемии IV типа согласно классификации Фредриксона (гипертриглицеридемии);
• Терапия первичной гиперлипидемии III типа в соответствии с классификацией Фредриксона (дисбеталипопротеинемии);
• Снижение повышенного уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина В и триглицеридов;
• Повышение холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) у больных с первичной гиперхолестеринемией, в том числе с гиперлипидемией IIa типа по классификации Фредриксона (гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или гиперлипидемией IIb типа согласно классификации Фредриксона (смешанной гиперхолестеринемией);
• Снижение соотношения уровня общего холестерина по отношению к холестерину ЛПВП, а также холестерина ЛПНП к холестерину ЛПВП;
• Снижение повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (в дополнение к диете и другим методам лечения).

У больных сахарным диабетом Зокор снижает риск развития периферических осложнений сосудистого генеза (в том числе вероятность возникновения трофических язв, проведения операции реваскуляризации и ампутации нижних конечностей).

У больных с ишемической болезнью сердца, сопровождающейся повышенным содержанием холестерина, препарат позволяет снизить риск развития коронарного атеросклероза, в т.ч. появления осложнений и новых повреждений.

Противопоказания

Абсолютные:

• Стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови неясной этиологии;
• Активные заболевания печени;
• Беременность и период ее планирования;
• Лактация;
• Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Из-за недостаточности данных о безопасности применения симвастатина в педиатрии не рекомендуется назначать препарат детям.

Относительные:

• Рабдомиолиз в анамнезе;
• Сахарный диабет;
• Устойчивое повышение уровня сывороточных трансаминаз (в случае превышения верхней нормы в 3 раза препарат отменяют);
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/минуту);
• Злоупотребление алкоголем.

Инструкция по применению Зокора: способ и дозировка

До начала применения Зокора пациенту назначают стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать на протяжении всего курса лечения.

Суточную дозу препарата (от 5 до 80 мг) следует принимать в 1 прием в вечернее время.

В период титрования дозы ее повышение осуществляют не менее чем с 4-недельными интервалами. Максимально допустимая суточная доза составляет 80 мг.

Рекомендуемые дозы:

• Пациенты с ИБС или высоким риском ее развития: по 40 мг 1 раз в сутки. Медикаментозную терапию начинают одновременно с диетой и лечебной физкультурой;
• Больные с гиперхолестеринемией (не входящие в группы риска развития ИБС): начальная доза – 20 мг в сутки. В отдельных случаях (если требуется снижение уровня ЛПНП более чем на 45%) может быть назначена начальная доза 40 мг. При легкой и умеренной форме гиперхолестеринемии терапию можно начинать с суточной дозы 10 мг, при необходимости ее постепенно повышают;
• Пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией: по 40 мг 1 раз в сутки или 80 мг в 3 приема – по 20 мг утром и днем и 40 мг вечером. В этом случае Зокор может назначаться в качестве монопрепарата или в дополнение к другому методу терапии, снижающему уровень холестерина (к примеру, ЛПНП плазмаферез).

Зокор применяется в виде монотерапии или в сочетании с секвестрантами желчных кислот. В этом случае требуется коррекция его дозы в зависимости от препаратов, применяемых одновременно:

• Даназол, циклоспорин, гемфиброзил, другие фибраты (за исключением фенофибрата), ниацин в липидоснижающих дозах (>1000 мг/сутки): суточная доза Зокора составляет 10 мг;
• Верапамил, амиодарон: суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/минуту) не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг. Если же такая необходимость обоснована, лечение должно проводиться под особо тщательным медицинским наблюдением.

Побочные действия

• Пищеварительная система: диспепсия (диарея, тошнота и рвота); редко – панкреатит, желтуха, гепатит;
• Центральная нервная система: вертиго, периферическая невропатия;
• Костно-мышечная система: миалгия; редко – рабдомиолиз;
• Аллергические и иммунопатологические реакции: волчаночноподобный синдром, ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, увеличение СОЭ, эозинофилия, артрит, тромбоцитопения, артралгия, васкулит, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, одышка, лихорадка, общее недомогание;
• Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматомиозит, алопеция;
• Прочие: судороги мышц, парестезии, общее недомогание, анемия;
• Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы, креатинфосфокиназы.

Передозировка

При передозировке используют традиционные медикаментозные методы преодоления последствий интоксикации организма.

Особые указания

Как и все ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Зокор может вызывать миопатию, проявляющуюся такими симптомами, как мышечная боль, болезненность или общая слабость, что сопровождается увеличением креатинфосфокиназы (более чем в 10 раз выше верхнего предела нормы). Миопатия может проявляться в форме рабдомиолиза, который иногда сопровождается острой вторичной почечной недостаточностью вследствие миоглобинурии и в отдельных случаях приводит к летальному исходу. Риск развития миопатии возрастает при повышении концентрации в плазме крови веществ, оказывающих ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы.

Некоторые лекарственные средства, применяемые одновременно с Зокором (особенно в высоких дозах), повышают риск развития миопатии/рабдомиолиза.

Все пациенты, которым назначают симвастатин, должны быть предупреждены о необходимости срочного обращения к врачу в случае появления мышечной слабости, болезненности в мышцах или любых необъяснимых болей. В начале лечения и при каждом повышении дозы рекомендуется определять концентрацию креатининфосфокиназы.

В случаях, когда необходимо плановое проведение хирургического вмешательства, Зокор следует отменить за несколько дней до операции и воздержаться от его приема в послеоперационном периоде.

Перед началом терапии, а в дальнейшем в соответствии с клиническими показателями пациента рекомендуется контролировать функции печени. Дополнительные исследования функции печени необходимо проводить пациентам, которым планируется повышение дозы симвастатина до 80 мг/сутки, затем – через 3 месяца после начала приема высокой дозы препарата, далее – примерно 1 раз в 6 месяцев в течение первого года лечения. Особое внимание следует уделять пациентам, у которых диагностирован повышенный уровень сывороточных трансаминаз. Этой категории больных необходимо провести повторное исследование в ближайшее время и далее проводить его регулярно до тех пор, пока не нормализуется уровень сывороточных трансаминаз. Если ж уровень возрастает, особенно в случае устойчивого повышения в 3 раза больше верхней границы нормы, Зокор следует отменить.

Лекарственное взаимодействие

Следующие лекарственные средства, применяемые одновременно с симвастатином (особенно в высоких дозах), повышают риск развития миопатии/рабдомиолиза:

• Мощные ингибиторы CYP3A4: кларитромицин, эритромицин, телитромицин, кетоконазол, нефазодон, итраконазол, ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека;
• Другие гиполипидемические средства, которые не являются сильными ингибиторами CYP3A4, но способны вызывать развитие миопатии: гемфиброзил и другие фибраты (за исключением фенофибрата), ниацин (никотиновая кислота) в липидоснижающих дозах (>1 г/сутки);
• Циклоспорин, даназол;
• Амиодарон, верапамил;
• Дилтиазем.

Симвастатин, применяемый в суточной дозе 20-40 мг, потенцирует действие кумариновых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений: протромбиновое время (Международное Нормализованное Отношение) возрастает от исходного уровня 1,7 до 1,8 у здоровых добровольцев, а у больных гиперхолестеринемией – от 2,6 до 3,4. Чтобы исключить значительные изменения этого показателя, пациентам, получающим кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время следует определять до начала применения Зокора и периодически во время начального периода лечения. После того, как показатель МНО стабилизируется, дальнейшее его определение необходимо осуществлять с интервалами, рекомендуемыми для контроля пациентов, проходящих антикоагулянтную терапию.

Сок грейпфрута содержит как минимум один компонент, который ингибирует CYP3A4 и может повысить уровень содержания в плазме крови препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. Употребление 1 стакана сока (250 мл) в сутки клинического значения не имеет. Однако при потреблении больших количеств сока (более 1 литра в сутки) в период терапии симвастатином значительно повышается плазменный уровень активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. По этой причине во время лечения не следует употреблять большие объемы грейпфрутового сока.

Аналоги

Аналогами Зокора являются: Симвастатин, Симвастатин Зентива, Авестатин, Симвакард, Симло, Атеростат, Левомир, Вабадин, Симгал, Зоватин, Симвор.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºC в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зокоре

Известны многочисленные отзывы о Зокоре, подтверждающие эффективность препарата. Его активный компонент действительно помогает значительно снизить уровень холестерина. Однако для получения ожидаемого результата рекомендуется применять лекарственное средство строго на протяжении периода, определенного лечащим врачом. Пациенты отмечают положительные результаты и при использовании симвастатина в профилактических целях.

Цена на Зокор в аптеках

Цена на Зокор 20 мг (за упаковку 28 таблеток) в среднем равна 720–800 рублей. Приобрести в аптеках препарат в дозе 10 мг можно примерно за 440–500 рублей (за упаковку 28 шт.).