Аспирин Экспресс

Аспирин Экспресс – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – шипучие таблетки: белые, плоские, имеют круглую форму, к краю немного скошены, на одной стороне фирменная гравировка в виде байеровского креста (в бумажных стрипах, ламинированных алюминиевой фольгой, по 2 шт., в картонных пачках вместе с инструкцией по применению Аспирина Экспресс по 6 или 12 стрипов).

Состав 1 шипучей таблетки:

• действующий компонент: ацетилсалициловая кислота – 500 мг;
• дополнительные вещества: однозамещенный карбонат натрия, безводный карбонат натрия, безводный цитрат натрия, безводная лимонная кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота – НПВП, проявляющий обезболивающие, жаропонижающие и противовоспалительные свойства. Механизм действия заключен в необратимом угнетении фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который регулирует синтез тромбоксана А2, а также простагландинов Е12 и Е2.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота отличается высокой степенью абсорбции, после перорального приема она быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в полном объеме. Максимальная концентрация (C_max) вещества в плазме крови при приеме внутрь шипучих таблеток Аспирин Экспресс достигается спустя 18 мин, что в 2 раза быстрее по сравнению со стандартными таблетками, при приеме которых C_max фиксируется через 30–45 мин. В процессе абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в салициловую кислоту – основной метаболит, обладающий фармакологической активностью. C_max этого метаболита в плазме крови для лекарственной формы в виде шипучих таблеток достигается спустя 48 мин, в то время как этот же показатель для стандартных таблеток равен 1,5–2 ч.

Связь с белками плазмы ацетилсалициловой кислоты и ее метаболита – примерно 80%, распределение в тканях – быстрое. Салициловая кислота метаболизируется в печени, в результате чего образуются следующие метаболиты: салицилурат, салициловофенольный глюкуронид, салицилациловый глюкуронид, гентизуровая и гентизиновая кислоты.

Проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

Выведение салициловой кислоты из организма находится в зависимости от принятых доз Аспирина Экспресс. Период экскреции варьирует от 2–3 ч при приеме низких доз до примерно 15 ч при использовании лекарственного средства в высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Показания к применению

Аспирин Экспресс применяют как жаропонижающее средство при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, а также как обезболивающее средство с целью купирования боли в горле, зубной и головной боли, боли в спине, суставах, мышцах, менструальной боли, слабовыраженной боли при артрите и т. п.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• выраженная почечная/печеночная недостаточность;
• геморрагический диатез;
• язвенное поражение ЖКТ;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом НПВП и салицилатов;
• I и III триместры беременности;
• период кормления грудью;
• одновременный прием с метотрексатом в дозе от 15 мг в неделю;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и прочим салицилатам либо вспомогательным компонентам, входящим в состав Аспирина Экспресс.

Кроме этого, препарат не следует назначать детям младше 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, причиной которых стали вирусные инфекции, так как это повышает у них риск развития энцефалопатии и острой жировой дистрофии печени с острым развитием печеночной недостаточности (синдром Рейе).

Относительные (таблетки Аспирин Экспресс принимают, соблюдая меры предосторожности):

• нарушение функции почек/печени;
• гиперурикемия;
• подагра;
• II триместр беременности;
• одновременная терапия антикоагулянтами;
• наличие в анамнезе указаний на язвы ЖКТ (в том числе хроническая или рецидивирующая язвенная болезнь), кровотечение из ЖКТ, бронхиальную астму, сенную лихорадку, полипоз носа, хронические заболевания органов дыхания, аллергические реакции на НПВП и прочие лекарственные средства.

Аспирин Экспресс, инструкция по применению: способ и дозировка

Шипучие таблетки Аспирин Экспресс принимают внутрь после еды, предварительно растворив их в стакане воды.

При лихорадочных состояниях и болевом синдроме слабой/средней степени интенсивности разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет – 2 шипучие таблетки (1000 мг ацетилсалициловой кислоты).

Максимальная разовая доза, которую не следует превышать – 2 шипучие таблетки (1000 мг ацетилсалициловой кислоты). Максимально в сутки можно принять не более 6 шипучих таблеток (3000 мг ацетилсалициловой кислоты). Между приемами необходимо соблюдать как минимум 4-часовые интервалы.

Проводить терапию самостоятельно (без консультации с врачом) допускается в течение не более 7 дней при приеме Аспирина Экспресс в качестве обезболивающего средства и в течение не более 3 дней – в качестве жаропонижающего средства.

Побочные действия

Возможные нежелательные реакции, возникающие при приеме ацетилсалициловой кислоты:

• со стороны системы пищеварения: изжога, тошнота, рвота, боли в животе, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе перфоративные), кровотечение из ЖКТ (включая скрытое, способное привести к развитию железодефицитной анемии), повышение активности печеночных трансаминаз;
• со стороны системы кроветворения: удлинение времени кровотечения с развитием кровотечений различной локализации (кровотечение из десен, носовое кровотечение, геморрагическая пурпура и т. п.);
• со стороны центральной нервной системы и органов чувств: нарушение слуха, шум в ушах, головокружение, головная боль (как правило, служат признаками передозировки);
• аллергические реакции: крапивница и прочие кожные проявления гиперчувствительности, отек Квинке, бронхиальная астма, анафилактические реакции.

Передозировка

Передозировка Аспирина Экспресс особенно опасна для пациентов пожилого возраста и маленьких детей, у которых чрезмерный прием ацетилсалициловой кислоты может привести к летальному исходу.

Симптомы передозировки:

• умеренная степень: заторможенность, головокружение, ощущение снижения слуха, шум в ушах, головная боль (симптомы поддаются контролю путем снижения доз препарата);
• тяжелая степень: кетоз, гипервентиляция, лихорадка, метаболический ацидоз, респираторный алкалоз, кома, дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый шок, гипогликемия тяжелой степени.

В качестве мероприятий экстренной помощи требуется срочно госпитализировать пострадавшего в специализированное отделение для проведения экстренной терапии: сделать промывание желудка, дать больному активированный уголь, выполнить определение кислотно-щелочного баланса, провести щелочной диурез до получения значений pH мочи в пределах 7,5–8, форсированный щелочной диурез при концентрации салицилатов в крови более 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей и 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых, возместить потерю жидкости, при необходимости назначить симптоматическое лечение.

При диагностировании отравления тяжелой степени возможно проведение гемодиализа.

Особые указания

В педиатрии препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не назначают, так как они при лечении вирусной инфекции у детей повышают у них риск развития синдрома Рейе, проявляющегося продолжительной рвотой, острой энцефалопатией, увеличением печени.

Ацетилсалициловая кислота способна вызвать бронхоспазм и привести к приступу бронхиальной астмы либо появлению других аллергических реакций. Особенно подвержены развитию данного состояния пациенты, у которых имеются такие факторы риска, как бронхиальная астма в анамнезе, сенная лихорадка, полипоз носа, хронические заболевания органов дыхания, а также аллергические реакции на другие препараты (к примеру, крапивница, зуд и прочие кожные реакции).

Поскольку Аспирин Экспресс способен подавлять агрегацию тромбоцитов, это может стать причиной повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств, включая экстракцию зуба и другие малые хирургические вмешательства. Риск развития кровотечений повышается при приеме высоких доз ацетилсалициловой кислоты. Сохранение геморрагического эффекта наблюдается на протяжении 4–8 суток после ее отмены.

Ацетилсалициловая кислота, принимаемая в низких дозах, способствует снижению экскреции мочевой кислоты, что может привести к развитию подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее выведения.

При продолжительном приеме анальгетиков вероятно появление головной боли привыкания, возникающей в случае их отмены.

Привычное использование анальгетиков, в особенности их различных комбинаций, способно спровоцировать развитие анальгетической нефропатии (тяжелого поражения почек).

В составе одной дозы Аспирина Экспресс содержится 1086 мг натрия, что важно учитывать пациентам, которые находятся на диете, предписывающей ограничивать употребление соли.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Аспирина Экспресс не оказывает влияния на психофизиологические параметры человека – скорость реакции и способность к концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Применять препараты, содержащие в своем составе ацетилсалициловую кислоту, запрещено в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности допускается эпизодическое назначение подобных средств. В качестве препарата для длительной терапии использовать не разрешается.

Применение ацетилсалициловой кислоты (как и прочих ингибиторов простагландинов) в дозе более 500 мг в сутки в III триместре беременности может вызвать у плода аномалии, а именно дисфункцию почек вплоть до развития почечной недостаточности с маловодием и кардиопульмональные нарушения, такие как легочная гипертензия и преждевременное закрытие артериального протока. Кроме этого, высок риск удлинения времени кровотечения у матери и плода к концу беременности. Данный эффект может наблюдаться даже при приеме ацетилсалициловой кислоты в незначительных дозах.

При грудном вскармливании ребенка противопоказано применение препаратов, имеющих в составе ацетилсалициловую кислоту, поскольку салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.

Применение в детском возрасте

Аспирин Экспресс не следует назначать детям младше 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, причиной которых стали вирусные инфекции, так как это повышает у них риск развития энцефалопатии и острой жировой дистрофии печени с острым развитием печеночной недостаточности (синдром Рейе).

При нарушениях функции почек

Выраженная почечная недостаточность является абсолютным противопоказанием к применению таблеток Аспирин Экспресс.

При нарушениях функции почек лекарственное средство применяют, соблюдая осторожность.

При нарушениях функции печени

Выраженная печеночная недостаточность является абсолютным противопоказанием к применению Аспирина Экспресс.

При нарушениях функции печени лекарственное средство применяют, соблюдая осторожность.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста особые указания по применению Аспирина Экспресс отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

• метотрексат: комбинация с метотрексатом в дозе свыше 15 мг в неделю противопоказана, при применении дозы менее 15 мг в неделю – используется с осторожностью. Это связано с повышением гематологической токсичности метотрексата при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой, поскольку НПВП в целом понижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы;
• гепарин, кумарин и другие антикоагулянты: при сочетанном приеме этих средств с ацетилсалициловой кислотой происходит вытеснение пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы, а также возрастает риск развития кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
• прочие НПВП с салицилатами, принимаемые в высоких дозах (свыше 3000 мг в сутки): по причине синергизма увеличивается риск образования язв слизистой оболочки ЖКТ и возникновения кровотечений;
• пробенецид, бензбромарон и другие урикозурические препараты: за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты их терапевтический эффект снижается;
• дигоксин: за счет снижения выведения дигоксина его концентрация в плазме увеличивается;
• сульфонилмочевина, инсулин и прочие противодиабетические препараты: ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемическое действие и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы, в связи с чем происходит усиление гипогликемического эффекта;
• тиклопидин и прочие антитромбоцитарные препараты других классов, тромболитики: возрастает риск кровотечения;
• диуретики: в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе от 3000 мг в сутки из-за уменьшения синтеза простагландинов в почках происходит снижение гломерулярной фильтрации;
• системные глюкокортикостероиды (ГКС), кроме гидрокортизона (применяется при терапии болезни Аддисона): при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой содержание салицилатов в крови уменьшается, так как ГКС усиливают их элиминацию;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): при совместном применении ацетилсалициловой кислоты в дозе 3000 мг в сутки и более, и ингибиторов АПФ было отмечено снижение гипотензивного эффекта последних по причине уменьшения гломерулярной фильтрации;
• вальпроевая кислота: ацетилсалициловая кислота нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в связи с чем токсичность последней возрастает;
• этанол: применение этанолсодержащих средств на фоне приема Аспирина Экспресс удлиняет время кровотечения и усиливает повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ.

Аналоги

Аналогами Аспирина Экспресс являются Ацекардол, АСК-кардио, Аспикард, Аспикор, Аспинат, Аспинат Кардио, Аспинат 300, Аспирин, Аспирин Кардио, Ацетилсалициловая кислота, Ацетилсалициловая кислота-УБФ, Ацетилсалициловой кислоты таблетки, Ацетилсалициловая кислота «Йорк», Ацетилкардио-ЛекТ, Сановаск, КардиАСК, Тромбостен, Тромбопол, Таспир, Тромбогард 100, Тромбо АСС, Упсарин УПСА и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном детям, при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 3 года. По истечении срока хранения, указанного на упаковке, шипучие таблетки применять нельзя.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Аспирине Экспресс

В сети интернет отзывы на Аспирин Экспресс в большинстве своем положительные. Среди достоинств препарата пациенты отмечают его эффективность (снимает боль различной интенсивности, от слабой и умеренной до сильной и не поддающейся купированию другими обезболивающими средствами), скорость действия (заявлено, что уже спустя 15–20 минут болевые ощущения проходят), а также способность оказывать воздействие на начальной стадии мигрени, не допуская ее развития.

Недостатком Аспирина Экспресс многие считают его стоимость, которая достаточно высока по сравнению с подобными препаратами с аналогичным составом. В некоторых отзывах пользователи сообщают, что средство им не помогло, а также выражают недовольство внушительным списком противопоказаний и возможными побочными эффектами.

Цена на Аспирин Экспресс в аптеках

Цена на Аспирин Экспресс в аптечных сетях составляет 260–320 руб. за упаковку с 12 шипучими таблетками по 500 мг.