Воспользуйтесь поиском по сайту:
Аторвастатин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Atorvastatin
Код ATX: С10АА05
Действующее вещество: аторвастатин (atorvastatinum)
Производитель: ЗАО «АЛСИ Фарма» (Россия); АО «Вертекс» (Россия); ЗАО Биоком (Россия); ООО Изварино Фарма (Россия); ЗАО Канонфарма Продакшн (Россия)
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Цены в аптеках: от 85 руб.
Аторвастатин – гиполипидемический препарат.
Аторвастатин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, 10 и 20 мг – белого цвета, 40 и 80 мг – светло-желтого цвета с коричневым оттенком, ядро – белого или белого с кремовым оттенком цвета [дозировка 10 и 20 мг: по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки; дозировка 10, 20 и 40 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 9 или 10 упаковок; по 10 шт. в блистерах алюминиевых двусторонних, в картонной пачке 1, 2, 3, 6, 9 или 10 блистеров, в картонной коробке 20, 30, 60 или 100 блистеров (для стационаров); дозировка 10, 20, 40 и 80 мг: по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка; по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 блистера; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров; дозировка 80 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 9 или 10 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 9 или 10 упаковок].
В 1 таблетке содержится:
Аторвастатин – гиполипидемический препарат, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА-редуктазы) и синтеза мевалоновой кислоты – промежуточного продукта холестерина и других стеринов. Поступление в плазму крови и периферические ткани триглицеридов (ТГ) и холестерина происходит в печени посредством их включения в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). В ходе взаимодействия ЛПОНП с рецепторами липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) происходит синтез ЛПНП. Механизм действия препарата обусловлен способностью аторвастатина понижать уровень содержания в плазме крови холестерина и липопротеинов. Вследствие ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и продукции в печени холестерина, на поверхности клеток печени увеличивается число рецепторов ЛПНП. Это вызывает выраженное и устойчивое повышение активности ЛПНП-рецепторов, благодаря снижению образования ЛПНП на фоне усиления их захвата и катаболизма.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии обычно не поддающейся терапии гиполипидемическими средствами определенные дозы Аторвастатина понижают уровень ЛПНП. Действие препарата способствует снижению уровня общего холестерина на 30–46%, ТГ – на 14–33%, ЛПНП – на 41–61%, аполипопротеина B – на 34–50%. Вызывает повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и аполипопротеина A.
Аторвастатина кальция тригидрат обладает высокой абсорбцией. После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) аторвастатина в плазме крови достигается через 1–2 часа. При одновременном приеме пищи всасывание активного вещества снижается, но на понижении холестерина ЛПНП это не сказывается. После приема препарата в вечернее время уровень концентрации аторвастатина примерно на 30% ниже, чем после приема утром. Установлена линейная зависимость между дозой активного вещества и степенью всасывания.
Биодоступность препарата 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%.
Низкий уровень системной биодоступности обусловлен тем, что метаболизм аторвастатина происходит в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и в процессе первого прохождения через печень.
Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Средний объем распределения – 381 л.
Метаболизм аторвастатина в печени происходит под воздействием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Фармакологически активные метаболиты – орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисления. Ингибирующее действие препарата на ГМГ-КоА-редуктазу примерно на 70% обусловлено активностью циркулирующих метаболитов.
T1/2 (период полувыведения) составляет 14 часов. Активные метаболиты способствуют сохранению ингибирующего действия препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в течение 20–30 часов.
Выводится преимущественно с желчью через кишечник, не подвергаясь значительной кишечно-печеночной рециркуляции, через почки – до 2% от принятой внутрь дозы препарата.
Cmax аторвастатина в плазме у женщин на 20% выше, чем у мужчин, а показатель суммарной концентрации в плазме крови (AUC) при этом ниже на 10%.
Cmax при алкогольном циррозе печени (класс B по шкале Чайлда – Пью) возрастает примерно в 16 раз, AUC – в 11 раз.
Cmax на 40%, AUC на 30% выше у пациентов в возрасте старше 65 лет, чем у молодых больных.
Функциональные нарушения почек не оказывают влияния на уровень концентрации аторвастатина в плазме крови и на степень его эффективности в отношении показателей липидного профиля. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.
При гемодиализе препарат не выводится.
Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний:
Кроме этого, Аторвастатин назначают с целью понижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии достаточного клинического эффекта от применения нефармакологических методов лечения, включая диетотерапию.
Согласно инструкции, Аторвастатин с осторожностью необходимо назначать при хроническом алкоголизме, указании в анамнезе на заболевания печени, артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, тяжелом нарушении электролитного баланса, метаболических и эндокринных нарушениях, тяжелых формах острых инфекций (сепсис), заболеваниях скелетных мышц, травмах, проведении обширных хирургических операций.
Лечение должно проходить при одновременном соблюдении пациентом стандартной гиполипидемической диеты.
Таблетки Аторвастатин принимают внутрь независимо от приема пищи, 1 раз в день в любое удобное время.
Начальную дозу врач назначает с учетом индивидуального исходного уровня Хс-ЛПНП и клинических показаний. Далее ее можно корректировать в зависимости от терапевтического эффекта.
В начале применения препарата и при каждом повышении дозы следует регулярно (через каждые 14–28 дней) проверять уровень липидов в плазме крови, чтобы соответствующим образом корригировать дозу.
Начальная суточная доза в среднем составляет 10 мг, максимальная суточная доза – 80 мг.
При одновременном лечении циклоспорином доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг в день.
Рекомендованное суточное дозирование:
При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Пациентам с печеночной недостаточности следует снижать дозу Аторвастатина.
Симптомы: не установлены.
Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае приема высокой дозы препарата назначается симптоматическая терапия. Применение гемодиализа неэффективно.
До назначения Аторвастатина рекомендуется пытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем соблюдения адекватной диеты, увеличения физических нагрузок, понижения веса тела при ожирении, лечения состояний, являющихся причиной болезни.
Применение препарата следует сопровождать контролем функции печени. Исследования проводят до начала терапии, после каждого повышения дозы, через 1,5 и 3 месяца, а затем периодически один раз в 6 месяцев. При повышении показателей активности печеночных ферментов в сыворотке крови состояние пациентов контролируют до их нормализации. Если показатели аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы превышают верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, дозу аторвастатина рекомендуется понизить или временно прекратить прием таблеток.
На фоне применения препарата возможно развитие миопатии, которое требует отмены терапии. Признаками данного заболевания являются распространенные миалгии, болезненность или слабость мышц при выраженном повышении (более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) активности креатинфосфокиназы (КФК). При выраженном повышении активности КФК лечение требуется прекратить. Требуется учитывать, что биотрансформация Аторвастатина происходит под воздействием изофермента CYP3A4, поэтому следует соблюдать осторожность при его одновременном применении с препаратами, ингибирующими транспорт лекарственных средств и/или метаболизм, который опосредован данным изоферментом. Нужна тщательная оценка ожидаемого клинического эффекта и возможного риска развития миопатии при назначении аторвастатина в сочетании с эритромицином, азольными противогрибковыми средствами, фибратами, иммунодепрессантами, никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах. При необходимости назначения препарата в комбинации с указанными средствами, состояние пациентов требует регулярного контроля на предмет появления болей или слабости в мышцах, в том числе в течение первых месяцев совместной терапии или при повышении дозы какого-либо средства. Систематический контроль активности КФК не позволяет предупредить развитие тяжелой миопатии.
При назначении препарата больные должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении болей или слабости в мышцах неустановленной этиологии, сопровождающихся недомоганием или лихорадкой.
Существует риск развития рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, вызванной миоглобинурией. В случае появления признаков миопатии, тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, тяжелых обменных, эндокринных и электролитных нарушений, неконтролируемых судорог, серьезной травмы или проведения обширной операции, лечение аторвастатином временно или полностью прекращают.
Прием таблеток Аторвастатин может вызывать головокружение, поэтому больным следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.
Противопоказано применение Аторвастатина в период вынашивания и лактации.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о необходимости использования надежных методов контрацепции и возможном риске для плода в случае зачатия в период приема препарата.
Из-за отсутствия сведений о безопасности и эффективности применения Аторвастатина при лечении детей и подростков, противопоказано назначение препарата в возрасте до 18 лет.
Пациентам с заболеваниями почек коррекции дозы не требуется.
Противопоказано применение препарата при следующих нарушениях функции печени:
При лечении пациентов с печеночной недостаточностью требуется уменьшение дозы препарата.
Коррекции дозы для пациентов в пожилом возрасте не требуется.
Фармацевтическая несовместимость не установлена.
Аналогами Аторвастатина являются: Аторвастатин Авексима, Аторвастатин МС, Аторвастатин-OBL, Анвистат, Атомакс, Атор, Аторвокс, Аторис, Вазатор, Липтонорм.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света и влаги месте.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Аторвастатине носят положительный характер. Пациенты указывают на высокую эффективность препарата, позволяющую контролировать уровень холестерина в крови. В основном отмечают хорошую переносимость и доступную цену лекарственного средства. При этом отмечают необходимость одновременного соблюдения строгой диеты.
Цена на Аторвастатин за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять:
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.