Делсия

Делсия – комбинированный гормональный противозачаточный препарат (эстроген + гестаген) с антиандрогенным и антиминералокортикоидным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, на одной из сторон нанесена гравировка «647», ядро от белого до почти белого цвета (по 21 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера и инструкция по применению Делсии).

В 1 таблетке содержится:

• действующие вещества: этинилэстрадиол – 0,03 мг, дроспиренон – 3 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, гипромеллоза 2910, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк;
• пленочная оболочка: Опадрай II желтый 31F82689.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Делсия – комбинированный монофазный гормональный контрацептивный препарат, противозачаточный эффект которого связан с взаимодействием следующих наиболее важных факторов: торможение овуляции и увеличение вязкости секрета шейки матки. С повышенной вязкостью секрет шейки матки становится непроницаемым для сперматозоидов.

При соблюдении рекомендованного режима дозирования индекс Перля (показатель числа беременностей у 100 женщин, принимающих контрацептивное средство в течение 12 месяцев) составляет менее 1. Индекс Перля возрастает при неправильном применении или пропуске приема.

Дроспиренон (гестаген) в терапевтической дозе обладает также антиандрогенным и слабым антиминералокортикоидным свойствами. Без эстрогенной, антиглюкокортикоидной и глюкокортикоидной активности, фармакологический профиль дроспиренона аналогичен естественному прогестерону. Наличие антиандрогенной активности обеспечивает понижение продукции секрета сальных желез. Этот эффект особенно важен для женщин с акне, гормонозависимой задержкой жидкости и себореей, и его следует учитывать при выборе контрацептива.

Сочетание в составе Делсии гестагена с этинилэстрадиолом (эстрогеном) позволяет улучшить липидный профиль, повысить концентрацию ЛПВП (липопротеинов высокой плотности).

Применение препарата регулирует менструальный цикл, уменьшает выраженность болевых ощущений и объем менструальноподобных кровотечений, что способствует снижению риска развития железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

После приема Делсии внутрь дроспиренон и этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируются, их биодоступность 76–85% и 60% соответственно. На фоне получения однократной дозы максимальная концентрация (C_max) активных веществ в плазме крови достигается в течение 1–2 ч и составляет: дроспиренон ~ 35 нг/мл, этинилэстрадиол – 88–100 нг/мл. При одновременном приеме пищи биодоступность дроспиренона не изменяется, а этинилэстрадиола снижается у 25% женщин.

Связывание этинилэстрадиола с белками плазмы ~ 98,5%. Дроспиренон связывается с альбумином плазмы крови, не связывается с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны) или КСГ (кортикостероидсвязывающим глобулином). Содержание свободного дроспиренона не превышает 3–5% от принятой дозы. Повышение ГСПГ (индуцированное эстрадиолом) на связывание дроспиренона с белками плазмы не влияет. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ в печени.

Средний кажущийся объем распределения (V_d): дроспиренон – 3,7 л/кг, этинилэстрадиол – ~ 5 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (C_ss) дроспиренона достигается между 7 и 14 днем терапии и составляет около 60 нг/мл, этинилэстрадиола – во второй половине цикла.

В грудное молоко проникает 0,02% от принятой дозы этинилэстрадиола.

Дроспиренон метаболизируется в печени практически полностью и без вовлечения системы цитохрома P₄₅₀, преимущественно с образованием кислотных форм дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфата.

Этинилэстрадиол метаболизируется полностью в результате пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника (50–60% дозы) в период всасывания и первого прохождения через печень. Основным путем метаболизма является ароматическое гидроксилирование с образованием гидроксилированных и метилированных свободных метаболитов, и в виде конъюгатов с серной и/или глюкуроновой кислотой. Конъюгированный с глюкуроновой кислотой этинилэстрадиол, после выведения с желчью всасывается в кишечнике повторно.

Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет: дроспиренон (в среднем) – 1,5 мл/мин/кг, этинилэстрадиол – 5 мл/мин/кг.

Выводятся активные вещества в виде метаболитов через почки и кишечник, период их полувыведения (T_1/2): дроспиренона – 40 ч, этинилэстрадиола – 24 ч.

Показания к применению

Таблетки Делсия рекомендуется принимать с целью предотвращения нежелательной беременности.

Противопоказания

Абсолютные:

• венозные и артериальные тромбозы, включая тромбоз глубоких вен, тромбоэмболию легочной артерии, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда (включая анамнез);
• транзиторные ишемические атаки, мерцательная аритмия, стенокардия и другие состояния, предшествующие тромбозу (включая анамнез);
• заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий и другие выраженные или множественные факторы риска венозного или артериального тромбоза;
• предрасположенность (наследственная или приобретенная) к венозным или артериальным тромбозам – резистентность к активированному протеину C (АПС), недостаточность протеина C, недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина S, наличие антифосфолипидных антител (волчаночный антикоагулянт, антитела к кардиолипину), гипергомоцистеинемия;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• мигрень с очаговой неврологической симптоматикой (включая анамнез);
• обширная травма или хирургическое вмешательство, операции на нижних конечностях;
• длительная иммобилизация;
• ожирение с ИМТ (индексом массы тела) более 30 кг/м²;
• сахарный диабет с диабетической ангиопатией;
• тяжелые заболевания печени (в том числе в течение 3 месяцев после нормализации показателей функциональных проб печени), печеночная недостаточность;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки Делсия содержат лактозу);
• доброкачественные или злокачественные опухоли печени (включая анамнез);
• панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией (включая анамнез);
• острая или тяжелая форма почечной недостаточности;
• выявленные гормонозависимые злокачественные патологии (включая молочные железы, половые органы) или подозрение на них;
• кровотечение из влагалища неустановленного генеза;
• курение в возрасте старше 35 лет;
• беременность или подозрение на нее;
• грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к компонентам в составе Делсии.

С осторожностью следует назначать Делсию пациенткам с такими факторами риска развития тромбоза и тромбоэмболии, как контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, ожирение с ИМТ менее 30 кг/м², дислипопротеинемии, наличие тромбозов и тромбоэмболии в семейном анамнезе (инфаркт миокарда, тромбозы или нарушение мозгового кровообращения у ближайших родственников в молодом возрасте), неосложненные пороки клапанного аппарата сердца, курение, возраст старше 35 лет у некурящих женщин; при заболеваниях, которые могут сопровождаться нарушениями периферического кровообращения (системная красная волчанка, сахарный диабет без сосудистых нарушений, язвенный колит, болезнь Крона, гемолитико-уремический синдром, флебит поверхностных вен, серповидно-клеточная анемия); при легкой и средней степени заболеваний печени, наследственном ангионевротическом отеке, гипертриглицеридемии, впервые возникших или усугубившихся во время беременности / на фоне предыдущего приема половых гормонов патологиях (включая связанные с холестазом зуд и/или желтуху, холелитиаз, порфирию, отосклероз с ухудшением слуха, хлоазму, герпес во время беременности в анамнезе, хорею Сиденхема, послеродовый период).

Делсия, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Делсия принимают внутрь по 1 шт. в день в установленное время, запивая водой.

Требуется соблюдать указанный на блистере порядок, принимая таблетки в течение 21 дня. Затем следует 7 дней перерыва, после которого начинается прием таблеток из следующей упаковки. В перерыве проходит менструальноподобное кровотечение, обычно оно начинается на 2–3 день после получения последней таблетки из блистера.

Если гормональная контрацепция применяется впервые, то начинать курс Делсии необходимо в первый день менструального кровотечения. В том случае, когда таблетки из первой упаковки получают со второго по пятый день менструального цикла, рекомендуется первые 7 дней дополнительно использовать барьерные методы контрацепции.

При переходе с другого комбинированного гормонального контрацептива прием Делсии начинают на следующий день после использования последней содержащей гормоны таблетки, в день удаления вагинального кольца или пластыря.

При переходе с препаратов, содержащих только гестагены, первые 7 дней дополнительно используют барьерный метод контрацепции. С мини-пили можно перейти без перерыва в любой день, с инъекционного контрацептива – в день проведения следующей инъекции, с имплантата или внутриматочной системы – в день их удаления.

Прием Делсии можно начать сразу после проведения аборта в I триместре беременности без использования дополнительных методов контрацепции.

Начинать применение препарата после родов или прерывания беременности во II триместре рекомендуется с 21 по 28 день без использования дополнительных методов контрацепции. При более позднем начале, первую неделю требуется дополнительно применять барьерные противозачаточные средства. Если до начала курса Делсии у женщины был половой контакт, необходимо исключить зачатие.

Когда таблетка принята с опозданием менее чем 12 ч, контрацептивная защита не понижается, дальнейший прием продолжают в установленное время.

Вероятность наступления беременности тем выше, чем больше таблеток пропущено, и чем продолжительнее перерыв между их получением.

Активность Делсии зависит от адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, которое достигается на фоне 7 дней непрерывного курса, поэтому прием препарата нельзя прерывать более чем на 7-дневный период. При опоздании более чем на 12 ч (то есть с момента приема последней таблетки прошло больше 36 ч), появляется риск снижения контрацептивного эффекта. Пропущенную таблетку женщина должна выпить немедленно, даже при необходимости приема двух таблеток одновременно, и продолжить применение Делсии в обычное время.

Если опоздание произошло в течение первых 7 дней терапии, то следующие 7 дней дополнительно используют барьерный метод контрацепции.

Если опоздание произошло в период с 8 по 14 день, то в использовании дополнительных контрацептивных мер необходимости нет, при условии, что за неделю, предшествующую первой пропущенной таблетке, режим терапии не нарушался. При наличии опозданий или пропуска двух и более таблеток Делсия, на протяжении 7 дней дополнительно используют барьерные противозачаточные средства.

Если опоздание в приеме произошло в период с 15 по 21 день, то риск зачатия повышается из-за наступающего перерыва в курсе. При правильном использовании таблеток в течение предшествующих 7 дней до первого пропуска таблетки необходимости в дополнительной контрацепции нет. В противном случае придерживаются одной из двух схем:

• первый вариант: прервать прием таблеток из текущего блистера и начать плановые 7 дней перерыва (включая день пропуска таблетки), далее продолжать терапию используя таблетки из нового блистера;
• второй вариант: после приема пропущенной таблетки продолжить применение Делсии из текущей упаковки до конца и без перерыва сразу же начать следующую упаковку. Появление менструальноподобного кровотечения отмены маловероятно до расходования таблеток из второй упаковки. Важно учитывать риск мажущих кровянистых выделений или прорывных кровотечений в этот период.

Рекомендации при пропуске приема таблеток Делсия требуется учитывать, если произойдет рвота за первые 4 ч после получения очередной дозы.

При отсутствии менструальноподобного кровотечения на фоне пропуска таблеток, женщина должна исключить зачатие.

При желании отсрочить менструальноподобное кровотечение рекомендуется приступить к использованию новой упаковки без перерыва, и продолжать их применение на протяжении необходимого периода. Возможно появление мажущих кровянистых выделений или прорывных маточных кровотечений. После обычных 7 дней перерыва возобновляется регулярный прием Делсии из следующей упаковки по схеме.

Чтобы перенести начало кровотечения отмены на другой день недели, сокращают обычный перерыв в курсе на требуемое количество дней.

Побочные действия

• нервная система: головная боль;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности, бронхиальная астма;
• нарушения психики: депрессивное состояние, изменение либидо;
• сердечно-сосудистая система: повышение или понижение артериального давления, мигрень, тромбоэмболия;
• орган слуха: снижение слухового восприятия;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея;
• репродуктивная система и молочная железа: ациклические кровотечения, нарушения менструального цикла, бели, болезненность и/или повышенная чувствительность молочной железы, увеличение молочной железы, выделения из молочных желез, кандидозный вульвовагинит, вагинит;
• дерматологические реакции: зуд, акне, экзема, узловатая и/или многоформная эритема;
• прочие: изменение веса тела, задержка жидкости.

Передозировка

Симптомы передозировки Делсии: тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища, метроррагия.

Лечение: специфического антидота нет, показано проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Перед назначением Делсии врач должен убедиться в отсутствии беременности и нарушений со стороны системы свертывания крови, провести общемедицинское и тщательное гинекологическое обследование, включающее цитологическое исследование шейки матки и молочной железы. При длительном применении препарата женщинам рекомендуется проходить контрольные осмотры не реже 1 раза в 6 месяцев.

Первые месяцы контрацепции допускается наличие нерегулярных кровотечений, но, если они повторяются 3–4 месяца терапии или возникают после предшествующих регулярных циклов, требуется провести их клиническую оценку для исключения беременности или злокачественных новообразований.

Пациентки должны быть проинформированы о том, что на фоне комбинированных оральных контрацептивов повышается частота развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии, особенно в течение первых 3 месяцев. Вероятность возникновения подобных осложнений увеличивается с возрастом, при наличии в семейном анамнезе венозной или артериальной тромбоэмболии, у курящих женщин (особенно в возрасте старше 35 лет), при ожирении, артериальной гипертензии, заболеваниях клапанов сердца, дислипопротеинемии, фибрилляции предсердий, длительной иммобилизации и вынужденном ограничении движения.

При обширном хирургическом вмешательстве, операции на нижних конечностях или значительной травме курс необходимо прервать. Делсию отменяют за 1 месяц до проведения плановой операции и возобновляют ее прием через 1/2 месяца, после окончания иммобилизации.

Кроме этого, нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться у женщин с сахарным диабетом, при системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, язвенном колите, болезни Крона, серповидно-клеточной анемии.

При увеличении частоты и тяжести мигрени, появлении рецидивирующей холестатической желтухи (впервые возникшей при беременности или во время предыдущего приема половых гормонов) применение препарата следует немедленно прекратить.

У женщин, принимающих Делсию, при проведении дифференциального диагноза сильных болей в области живота, признаков внутрибрюшного кровотечения и увеличения печени следует учитывать возможное развитие опухолей печени.

Рекомендуется избегать длительного воздействия ультрафиолетового излучения при склонности к хлоазме.

Применение Делсии может ухудшать течение эпилепсии и эндогенной депрессии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Применять таблетки Делсия в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Применение в детском возрасте

Применение Делсии у девушек допустимо после наступления первой менструации.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Делсии при острой или тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Делсии при тяжелой степени печеночной недостаточности, тяжелых заболеваниях печени (в том числе в течение 3 месяцев после возвращения показателей функциональных проб печени в норму), доброкачественных или злокачественных опухолях печени (включая анамнез).

С осторожностью следует назначать противозачаточное средство при легкой и средней степени заболеваний печени.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказано применение Делсии после наступления менопаузы.

Лекарственное взаимодействие

• фенитоин, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, барбитураты, примидон, рифампицин, рифабутин, гризеофульвин, препараты зверобоя продырявленного: на фоне длительной терапии каждым из перечисленных средств возможно снижение контрацептивного эффекта;
• ритонавир, невирапин: в период лечения ингибиторами протеаз ВИЧ (вирус иммунодефицита человека), ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы или их комбинацией и в течение 28 дней после отмены, необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции;
• антибиотики пенициллинового и тетрациклинового ряда: при терапии этими средствами и на протяжении недели после их отмены рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции;
• ингибиторы системы цитохрома Р₄₅₀: препараты этой группы на метаболизм дроспиренона не влияют;
• циклоспорин: Делсия способствует повышению его концентрации в плазме и тканях;
• ламотриджин: снижается его уровень в плазме и тканях.

Аналоги

Аналогами Делсии являются Анабелла, Видора, Видора микро, Джес, Димиа, Изнель 30, Лея, Мидиана, Модэлль Тренд, Симициа, Фемисс Анжета, Ямера, Ярина и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Делсии

Отзывы о Делсии носят противоречивый характер. Часть женщин указывает на высокую противозачаточную эффективность, стабильность циклов, хорошую переносимость препарата. В то же время некоторые пациентки сетуют на длительные кровотечения, увеличение веса тела и появление других нежелательных эффектов.

Цена на Делсию в аптеках

Цена на Делсию, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, за упаковку, содержащую 1 блистер (21 таблетка), может составлять от 371 руб., 3 блистера – от 1446 руб.