Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Гептразан

Латинское название: Heptrasan

Код ATX: A16AA02

Действующее вещество: адеметионин (Ademetionine)

Производитель: Национальный медицинский исследовательский центр кардиологии ФГБУ МЗ РФ (Россия), ЗАО «ЗиО-Здоровье» (Россия)

Актуализация описания и фото: 11.07.2019

Таблетки кишечнорастворимые Гептразан

Гептразан – гепатопротекторный препарат, оказывает антидепрессивное, антиоксидантное, гепатопротективное, детоксицирующее, нейропротективное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гептразана:

  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: лиофильно-высушенная масса от почти белого до белого цвета; растворитель – бесцветная жидкость, прозрачная или светло-желтого цвета, после восстановления образуется прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета [по 400 мг в стеклянных флаконах без цвета: в контурных ячейковых упаковках 5 флаконов в комплекте с 5 ампулами растворителя (по 5 мл в стеклянных ампулах без цвета с точкой надлома или без нее), в картонной пачке 1 упаковка или в картонной коробке 6 или 10 упаковок (для стационаров); по 5 флаконов в контурных ячейковых упаковках и по 5 ампул с растворителем в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке по 1 упаковке с флаконами и ампулами, для стационаров – в картонной коробке по 6 или 10 упаковок с флаконами и ампулами с растворителем];
  • таблетки кишечнорастворимые: покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, ядро – от почти белого до белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20, 40 или 50 шт. в полипропиленовых или полиэтиленовых банках, в картонной пачке 1 банка).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Гептразана.

В 1 флаконе с лиофилизатом содержится действующее вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – в количестве 760 мг, что в пересчете на адеметионин-ион составляет 400 мг.

Состав растворителя: L-лизина моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 760 мг, что соответствует 400 мг адеметионин-иона;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
  • состав пленочной оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия бикарбонат, макрогол, симетикон эмульсия 30%, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гептразан – гепатопротекторный препарат с антидепрессивной активностью, оказывает холекинетическое и холеретическое действие. Его активное вещество – адеметионин – проявляет детоксикационные, антиоксидантные, антифиброзирующие, регенерирующие и нейропротекторные свойства.

Применение Гептразана способствует восполнению дефицита и стимулированию выработки в организме адеметионина, прежде всего в мозге и печени. Адеметионин (молекула S-аденозил-L-метионина) является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов. Наряду с биологическими реакциями трансметилирования адеметионин, являясь предшественником цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима ацетилирования, принимает участие в реакциях транссульфатирования. Способствует повышению содержания цистеина и таурина в плазме, глутамина – в печени. Нормализует метаболические реакции в печени, снижая содержание метионина в сыворотке.

После декарбоксилирования, как предшественник полиаминов, участвует в процессах аминопропилирования путресцина (стимулятор пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Холеретическое действие Гептразана является следствием стимуляции синтеза в гепатоцитах фосфатидилхолина, что способствует повышению подвижности гепатоцитов и поляризации их мембран. Улучшается функция транспортных систем желчных кислот, что способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом нарушении синтеза и тока желчи. Потенцирует детоксикацию желчных кислот, способствует повышению содержания конъюгированных и сульфатированных желчных кислот в гепатоцитах. На фоне конъюгации адеметионина с таурином повышается растворимость желчных кислот и их выведение из гепатоцита. Сульфатирование желчных кислот делает возможной их элиминацию через почки, облегчает преодоление мембраны гепатоцита и выведение с желчью. Наряду с этим, сульфатированные желчные кислоты защищают от токсического воздействия несульфатированных желчных кислот мембраны клеток печени. При внутрипеченочном холестазе несульфатированные желчные кислоты присутствуют в высоких концентрациях в гепатоцитах.

При синдроме внутрипеченочного холестаза у пациентов с циррозом печени или гепатитом адеметионин способствует понижению выраженности кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность щелочной фосфатазы, аминотрансфераз.

Подтверждена эффективность при гепатопатиях, которые обусловлены приемом различных гепатотоксичных лекарственных средств.

Гепатопротекторный и холеретический эффекты Гептразана сохраняются в течение трех месяцев после прекращения его применения.

Фармакокинетика

После парентерального введения Гептразана максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается в течение 3/4 часа, биодоступность составляет 96%.

После приема таблетки кишечнорастворимой высвобождение адеметионина благодаря пленочной оболочке происходит в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг Сmах адеметионина в плазме достигается через 3–5 часов и составляет 0,5–1 мл/л. Уровень концентрации в плазме является дозозависимым. Биодоступность – 5%, при приеме натощак увеличивается. В течение 24 часов Сmах адеметионина в плазме приобретает исходный уровень.

Связывание с белками плазмы крови – менее 5%.

Преодолевает гематоэнцефалический барьер, значительное повышение концентрации отмечается в спинномозговой жидкости.

Метаболизируется препарат в печени. Цикл адеметионина включает следующие три этапа: образование, расходование и повторное образование адеметионина. На первом этапе он используется адеметионин-зависимыми метилазами в качестве субстрата для синтеза S-аденозилгомоцистеина, который с помощью S-аденозилгомоцистеин гидралазы затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина. Обратная биотрансформация гомоцистеина до метионина происходит в результате переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. Завершает цикл преобразование метионина в адеметионин.

Период полувыведения (T1/2) – 1,5 часа. Выводится через почки.

При хронических заболеваниях печени фармакокинетические показатели Гептразана не нарушаются.

Показания к применению

Применение Гептразана показано при цирротических и прецирротических состояниях для лечения внутрипеченочного холестаза, наблюдающегося при таких заболеваниях, как:

  • хронический гепатит;
  • жировая дистрофия печени;
  • цирроз печени;
  • токсическое поражение печени различной этиологии, включая алкогольное, вирусное, лекарственное (на фоне приема противовирусных, противоопухолевых и/или противотуберкулезных средств, трициклических антидепрессантов, антибиотиков, пероральных контрацептивов);
  • холангит;
  • энцефалопатия, включая ассоциированную с печеночной недостаточностью (в том числе алкогольная);
  • хронический бескаменный холецистит.

Кроме этого, Гептразан назначают для симптоматической терапии депрессии и при внутрипеченочном холестазе у беременных.

Противопоказания

Абсолютные:

  • биполярные расстройства;
  • наличие генетических отклонений, оказывающих влияние на метиониновый цикл, вызывающих гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (включая нарушение метаболизма цианокобаламина, дефицит цистатионин-бета-синтазы);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Гептразан при почечной недостаточности, одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов (включая кломипрамин), препаратов растительного происхождения или средств, содержащих триптофан, в пожилом возрасте.

Применение Гептразана в I–II триместрах беременности и при лактации допускается только в исключительных случаях, когда потенциальная польза от терапии для матери выше возможного риска для плода или ребенка.

Гептразан, инструкция по применению: способ и дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Готовый раствор лиофилизата предназначен для в/м и в/в введения.

Растворение лиофилизата следует производить непосредственно перед введением, используя специальный растворитель, прилагаемый в комплекте. Остаток препарата подлежит утилизации.

Нельзя смешивать Гептразан с содержащими ионы кальция и щелочными растворами!

Не рекомендуется использовать препарат, если при визуальном осмотре содержимого флакона обнаружится, что цвет лиофилизата не соответствует задекларированному производителем в инструкции.

В/в Гептразан следует вводить очень медленно.

Доза начальной терапии определяется из расчета по 5–12 мг на 1 кг веса тела пациента в день.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • внутрипеченочный холестаз: от 400 до 800 мг (1–2 флакона) в день. Продолжительность лечения – 14 дней;
  • депрессия: от 400 до 800 мг в день в течение 15–20 дней.

При необходимости в качестве поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием таблеток Гептразана в дозе 2–4 шт. в день на протяжении 14–28 дней.

У пожилых пациентов начинать применение раствора лиофилизата следует с минимальной рекомендованной дозы – по 5 мг/кг.

Таблетки кишечнорастворимые

Таблетки Гептразан принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки), вынимая их из блистера перед непосредственным приемом, желательно в перерыве между едой в первой половине дня.

Если цвет таблетки отличается от описанного в инструкции (от белого до белого с желтым оттенком) ее принимать нельзя.

Доза начальной терапии определяется из расчета по 10–25 мг на 1 кг веса тела пациента в день.

При внутрипеченочном холестазе и депрессии рекомендуемая суточная доза составляет от 800 до 1600 мг. Продолжительность курса лечения врач назначает индивидуально.

У пожилых пациентов начинать прием Гептразана следует с суточной дозы по 10 мг/кг. Нужно учитывать высокую вероятность наличия у этой категории больных сопутствующих патологий, включая возрастные нарушения функции почек, печени или сердца, а также одновременную терапию другими лекарственными средствами.

Побочные действия

Нежелательные явления Гептразана (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи):

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто – рвота, диспепсия, желудочно-кишечные расстройства, метеоризм, желудочно-кишечная боль и/или кровотечение; редко – эзофагит, вздутие живота;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – парестезии, головокружение;
  • со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности, одышка, гиперемия кожных покровов, бронхоспазм и другие симптомы проявления анафилактических или анафилактоидный реакций, включая боль в спине, дискомфорт в области грудной клетки, артериальную гипотензию, артериальную гипертензию, изменение частоты пульса (тахикардия, брадикардия);
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – отек гортани;
  • со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия, приливы, флебит;
  • со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – спазмы мышц, артралгия;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожный зуд; нечасто – аллергические реакции (включая зуд, сыпь, эритему, крапивницу), ангионевротический отек, повышенное потоотделение;
  • нарушения психики: часто – бессонница, тревожное состояние; нечасто – спутанность сознания, ажитация;
  • инфекционные и паразитарные патологии: нечасто – инфекции мочевыводящих путей;
  • общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – лихорадка, озноб, астения, реакции в месте введения, отек, некроз кожи в месте введения; редко – недомогание.

Передозировка

Симптомы передозировки Гептразана не установлены.

Лечение: тщательное наблюдение за состоянием пациента, в случае необходимости – назначение симптоматической терапии.

Особые указания

Не рекомендуется принимать Гептразан перед сном.

Прием препарата при циррозе печени на фоне гиперазотемии необходимо сопровождать регулярным контролем содержания азота в крови пациента, при длительной терапии – контролем уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

На фоне лечения адеметионином повышается риск суицида и других серьезных нежелательных явлений у больных с депрессией, поэтому для оценки симптомов и лечения депрессии такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

При появлении или нарастании чувства тревоги пациент должен проинформировать врача, обычно понижение дозы адеметионина позволяет купировать нежелательное явление, в противном случае Гептразан следует отменить.

Дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты в плазме крови способствует уменьшению содержания адеметионина в период беременности, у пациентов с анемией, нарушенной функцией печени и другими заболеваниями или при соблюдении диеты (например, у вегетарианцев). Необходимо контролировать уровень содержания витаминов, в случае его недостаточности принять меры для его восстановления.

Следует учитывать, что иммунологический анализ может дать ложный показатель уровня гомоцистеина в крови, поэтому в период применения Гептразана рекомендуется использовать другие методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Гептразаном пациентам рекомендуется соблюдать особую осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания. Управлять транспортными средствами и механизмами можно при условии, что препарат не вызывает у пациента головокружение и другие побочные явления.

Применение при беременности и лактации

Применение Гептразана в I–II триместрах периода вынашивания и при грудном вскармливании возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза от терапии для матери выше возможного риска для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения адеметионина для лечения детей и подростков не установлены, поэтому противопоказано назначение Гептразана пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью необходимо принимать Гептразан пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

При хронических заболеваниях печени коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется назначать Гептразан пациентам пожилого возраста.

При подборе дозы следует учитывать большую вероятность наличия у больного сопутствующих патологий, а также необходимость регулярного применения других лекарственных средств. Поэтому начальная доза Гептразана не должна превышать нижний предел диапазона доз: при приеме в форме таблеток кишечнорастворимых суточная доза составляет 10 мг/кг, при применении раствора лиофилизата минимальная рекомендованная доза – 5 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

Существует риск клинически значимого взаимодействия при одновременном применении адеметионина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, кломипрамином и подобными трициклическими антидепрессантами, фитопрепаратами, лекарственными средствами, содержащими триптофан.

Аналоги

Аналогами Гептразана являются: Адеметионин, Адеметионин-Виал, Гепаретта, Гептор, Гептрал, Самеликс и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гептразане

Отзывы о Гептразане в социальных сетях на данный момент отсутствуют.

Цена на Гептразан в аптеках

Цена на Гептразан за упаковку, содержащую 20 таблеток, может составлять от 880 руб., 5 флаконов с лиофилизатом (в комплекте с 5 ампулами растворителя) – от 1122 руб.

Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.875 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (24 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...

Читайте также