Эмоксибел

Эмоксибел – антиоксидантный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Эмоксибела:

• раствор для инфузий: бесцветный, прозрачный (в бутылках стеклянных по 100 мл, в картонной пачке 1 бутылка);
• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: слегка окрашенный или бесцветный, прозрачный (во флаконах по 10 мл, в ампулах по 5 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул; в картонной пачке 1 или 2 упаковки либо 1 флакон);
• капли глазные: с желтым оттенком или бесцветные, прозрачные (во флаконах по 5 мл, в картонной пачке 1 флакон);
• раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 1 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул, в картонной пачке 10 ампул либо 1 или 2 упаковки со скарификатором ампульным в комплекте).

Состав 1 мл раствора для инфузий Эмоксибел:

• активное вещество: метилэтилпиридинола гидрохлорид (эмоксипин) – 0,005 г;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, натрия хлорид.

Состав 1 мл раствора для в/в и в/м введения Эмоксибел:

• активное вещество: метилэтилпиридинола гидрохлорид (эмоксипин) – 0,03 г;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия сульфит.

Состав 1 мл капель глазных Эмоксибел:

• активное вещество: метилэтилпиридинола гидрохлорид (эмоксипин) – 0,01 г;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций – до 1 мл, натрия гидрофосфата додекагидрат – 0,007 5 г; калия дигидрофосфат – 0,006 2 г; натрия бензоат – 0,002 г; натрия сульфит – 0,003 г.

Состав 1 мл раствора для инъекций Эмоксибел:

• активное вещество: метилэтилпиридинола гидрохлорид (эмоксипин) – 0,01 г;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций – до 1 мл, хлористоводородной кислоты раствор (0,1 М) – 0,02 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Благодаря входящему в состав активному веществу Эмоксибел производит следующие действия:

• благоприятно влияет на систему свертывания крови: удлиняет время свертывания крови, снижает общий индекс коагуляции, тормозит агрегацию тромбоцитов;
• повышает резистентность эритроцитов к гемолизу и механической травме, стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов;
• улучшает микроциркуляцию;
• увеличивает активность антиоксидантных ферментов, эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран;
• оказывает антитоксическое и ангиопротекторное действие, стабилизирует цитохром Р₄₅₀;
• оптимизирует биоэнергетические процессы в экстремальных ситуациях, сопровождающихся гипоксией и усилением перекисного окисления липидов;
• увеличивает устойчивость мозга к ишемии и гипоксии;
• при ишемических и геморрагических нарушениях мозгового кровообращения улучшает мнестические функции, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, способствует коррекции вегетативных дисфункций;
• снижает синтез триглицеридов, обладает гиполипидемическим свойством;
• уменьшает ишемическое повреждение миокарда, расширяет коронарные сосуды;
• при инфаркте миокарда способствует нормализации метаболизма миокарда, ускоряет репаративные процессы, ограничивает величину очага некроза;
• посредством уменьшения частоты развития острой сердечной недостаточности благоприятно влияет на клиническое течение инфаркта миокарда;
• при недостаточности кровообращения обеспечивает регуляцию окислительно-восстановительной системы.

Фармакокинетика

Характеристика метилэтилпиридинола гидрохлорида (эмоксипина):

• всасывание: при в/в введении имеет низкий период полуэлиминации (Т_½ составляет 18 мин, что говорит о высокой скорости элиминации из крови); величина константы элиминации – 0,041 мин; общий клиренс Сl – 214,8 мл в 1 мин;
• распределение: кажущийся объем распределения – 5,2 л; быстро проникает в органы и ткани человеческого организма, где впоследствии депонируется и метаболизируется;
• метаболизм: имеет 5 метаболитов, представленных конъюгированными и деалкилированными продуктами его превращения; метаболиты экскретируются почками; в печени в значительных количествах обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат;
• выведение: патологические состояния уменьшают скорость его выведения, что увеличивает его биодоступность, а также увеличивают время его нахождения в кровеносном русле (может быть связано с его обратным поступлением из депо, включая из ишемизированного миокарда).

Фармакокинетика Эмоксибела при патологических состояниях изменяется (к примеру, при коронарной окклюзии).

Показания к применению

Раствор для инфузий, раствор для в/в и в/м введения

• послеоперационный период у пациентов с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу внутримозговых, субдуральных и эпидуральных гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга, черепно-мозговая травма с ушибами головного мозга, хроническая недостаточность мозгового кровообращения, преходящие нарушения мозгового кровообращения, геморрагический инсульт, ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе (применение в нейрохирургии и неврологии);
• нестабильная стенокардия, профилактика синдрома реперфузии, острый инфаркт миокарда (применение в кардиологии).

Капли глазные

• осложненная миопия;
• дистрофические заболевания роговицы;
• ожог, воспаление и травма роговицы;
• внутриглазные и субконъюнктивальные кровоизлияния различного происхождения;
• защита роговицы (при ношении контактных линз).

Раствор для инъекций

• ожоги, травмы, дистрофические заболевания роговицы;
• отслойка сосудистой сетчатки глаза при глаукоме в постоперационном периоде;
• сухая форма ангиосклеретической макулодистрофии;
• осложненная миопатия;
• хориоретинальная дистрофия (центральная и периферическая);
• ангиоретинопатия, включая диабетическую;
• внутриглазные и субконъюнктивальные кровоизлияния различного происхождения;
• тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
• профилактика и терапия поражений глаза светом высокой интенсивности (излучение лазера при лазеркоагуляции, солнечные лучи).

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст младше 18 лет;
• беременность (кроме раствора для инъекций);
• период лактации (кроме раствора для инъекций);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Эмоксибела требует осторожности):

• раствор для в/в и в/м введения: наличие симптомов тяжелого кровотечения, проведение хирургических операций, нарушение гемостаза;
• раствор для инъекций: беременность, период лактации.

Инструкция по применению Эмоксибела: способ и дозировка

Раствор для инфузий

Эмоксибел вводят под контролем функционального состояния свертывающей и противосвертывающей систем крови, артериального давления в/в капельно, в/м.

Режим дозирования:

• неврология, нейрохирургия: суточная доза – 0,005–0,01 г на 1 кг массы тела на протяжении 10–12 суток, вводят в/в капельно со скоростью 20–30 капель в 1 мин. Далее пациента переводят на в/м введение 2–10 мл (0,06–0,3 г) раствора с концентрацией 0,03 г на 1 мл 2–3 раза в день на протяжении 10–30 суток;
• кардиология: начальная доза – 120–180 мл (0,6–0,9 г) 1–3 раза в день в/в капельно со скоростью 20–40 капель в 1 мин в течение 5–15 суток (в зависимости от течения патологии). Далее больного переводят на в/м введение 2–10 мл (0,06–0,3 г) раствора с концентрацией 0,03 г на 1 мл 2–3 раза в день на протяжении 10–30 суток.

Раствор для в/в и в/м введения

Эмоксибел вводят в/в или в/м. Перед в/в введением раствор разводят в 200 мл раствора декстрозы 5% или натрия хлорида 0,9%.

Дозировку препарата и длительность терапии устанавливают в индивидуальном порядке.

Режим дозирования:

• неврология, нейрохирургия: в/в капельно по 0,01 г на 1 кг массы тела в день со скоростью 20–30 капель в 1 мин на протяжении 10–12 суток, затем больного переводят на в/м введение по 0,06–0,3 г 2–3 раза в день в течение 20 суток;
• кардиология: в/в капельно по 0,6–0,9 г 1–3 раза в день со скоростью 20–40 капель в 1 мин на протяжении 5–15 суток с дальнейшим переводом пациента на в/м введение 0,06–0,3 г препарата 2–3 раза в день на протяжении 10–30 суток.

Капли глазные

Эмоксибел закапывают в конъюнктивальный мешок.

Суточная доза – 1-2 капли 2–3 раза в день.

Непосредственно перед использованием с флакона удаляют алюминиевый колпачок, снимают резиновую пробку и закрывают флакон предварительно освобожденной от упаковки крышкой-капельницей. Далее колпачок снимают с крышки-капельницы, флакон переворачивают, а нужное количество средства закапывают. После использования флакон возвращают в вертикальное положение, на крышку-капельницу надевают колпачок.

Длительность терапии устанавливает врач в зависимости от течения патологии. Обычно она варьирует в пределах от 3 до 30 суток. При наличии показаний и хорошей переносимости Эмоксибела продолжительность лечения может быть увеличена до 6 месяцев. Допускается проведение повторных курсов терапии 2–3 раза в год.

Раствор для инъекций

Эмоксибел вводят парабульбарно, субконъюнктивально или ретробульбарно, 1 раз в день или через 1 день.

Парабульбарно вводят по 0,005– 0,01 г 1% раствора (0,5–1 мл), субконъюнктивально – по 0,002–0,005 г 1% раствора (0,2–0,5 мл), на протяжении 10–30 суток (возможно повторение курса лечения 2–3 раза в год). Ретробульбарно вводят по 0,005–0,01 г 1% раствора (0,5–1 мл) 1 раз в день на протяжении 10–15 суток.

При проведении лазеркоагуляции (для защиты сетчатки) 1% раствор вводят ретробульбарно или парабульбарно по 0,005– 0,01 г (0,5–1 мл) за 24 часа и за 1 час до коагуляции, далее вводят ту же дозу 1 раз в день на протяжении 2–10 суток.

Побочные действия

Раствор для инфузий, раствор для в/в и в/м введения

• аллергические реакции;
• покраснение и зуд кожи;
• дискомфорт в эпигастрии, тошнота;
• боль в области сердца;
• головная боль;
• сонливость или возбуждение, увеличение артериального давления;
• ощущение жжения по ходу вены (при в/в введении).

Капли глазные

• кратковременная гиперемия конъюнктивы;
• зуд в глазу;
• ощущение жжения;
• местные аллергические реакции (редко).

Раствор для инъекций

• нервная система: сонливость, кратковременное возбуждение;
• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления;
• аллергические реакции: шелушение кожи, зуд, эритема, отек, гиперемия кожи;
• прочие: реакции в месте введения (уплотнение параорбитальных тканей, гиперемия, зуд, жжение, боль).

Передозировка

Основные симптомы: кратковременное повышение артериального давления, усиление побочных эффектов лекарственного средства.

Терапия: симптоматическое лечение.

Особые указания

Терапию Эмоксибелом проводят под постоянным контролем свертываемости крови и артериального давления.

Раствор для инфузий нельзя смешивать с иными препаратами.

Перед инстилляцией капель глазных следует удалить мягкие контактные линзы. По прошествии 20 мин (не ранее) линзы можно вновь надеть. В случаях сочетанной терапии с иными глазными каплями Эмоксибел закапывают последним, через 15 мин (не ранее) после полного всасывания предыдущего препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале применения раствора для инфузий, а также больным, отмечающим сонливость или снижение артериального давления после использования раствора для в/в и в/м введения или раствора для инъекций, следует воздерживаться от управления автотранспортных средств и ведения потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Раствор для инфузий, раствор для в/в и в/м введения и капли глазные противопоказаны к применению при беременности и в период лактации.

Раствор для инъекций Эмоксибел с осторожностью назначают при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Эмоксибел противопоказан детям в возрасте младше 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Антиоксидантный эффект препарата потенцирует α-токоферола ацетат.

Аналоги

Аналогами Эмоксибела являются: Эмоксипин, Метилэтилпиридинол, Эмокси-оптик, Кардиоксипин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эмоксибеле

Имеются немногочисленные отзывы об Эмоксибеле, свидетельствующие об эффективности препарата.

Цена на Эмоксибел в аптеках

Примерная цена Эмоксибела (раствор для инъекций, 10 ампул в упаковке) – 65 рублей.