Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Лоперамида гидрохлорид

Латинское название: Loperamide

Код ATX: А07DA03

Действующее вещество: лоперамид (Loperamide)

Производитель: ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Капсулы Лоперамида гидрохлорид

Лоперамида гидрохлорид – противодиарейное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: цилиндрической формы с полусферическими концами, твердые, желатиновые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое – гранулят белого или белого с желтоватым оттенком цвета (в картонной пачке 1–2 ячейковых контурных упаковки по 10 капсул и инструкция по применению Лоперамида гидрохлорида).

Состав 1 капсулы:

  • активное вещество: лоперамида гидрохлорид – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат;
  • состав капсульной оболочки: желатин, натрия лаурилсульфат, глицерин, пропилпарагидроксибензоат Е 216, метилпарагидроксибензоат Е 218, титана диоксид Е 171, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоперамид – агонист периферических опиоидных рецепторов. Его антагонистом является налоксон.

Механизм действия лоперамида гидрохлорид обусловлен способностью подавлять высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшать пропульсивную перистальтику, сокращать время прохождения содержимого по кишечнику, усиливать способность стенки кишечника абсорбировать жидкость.

Повышая тонус анального сфинктера, препарат уменьшает позывы к дефекации и недержание каловых масс.

Лоперамид является высокоспецифичным для стенок кишечника. Системной циркуляции достигает в ограниченном объеме. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Максимальная доза лоперамида гидрохлорида, проявляющая противодиарейный эффект, значительно ниже порога центрального действия.

Фармакокинетика

Попадая в кишечник, большая часть лоперамида гидрохлорида всасывается. Препарат подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, поэтому системная биодоступность составляет порядка 0,3%, а плазменная концентрация очень низкая.

В исследованиях на крысах установлено, что лоперамид обладает высокой аффинностью относительно стенки кишечника и связывается преимущественно с рецепторами продольного мышечного слоя. Согласно доклиническим данным, лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается примерно 95% дозы. Через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) лоперамид не проникает.

Лоперамида гидрохлорид почти полностью метаболизируется в печени путем конъюгирования, затем выводится с желчью. Основной метаболический путь – окислительное N-деметилирование при участии преимущественно изоферментов СУРЗА4 и СУР2С8.

Лоперамид и его метаболиты выводятся в основном с калом. Период полувыведения составляет 9–14 ч.

Фармакокинетические параметры лоперамида у детей не исследовались. Ожидается, что характеристики лоперамида, в т. ч. при взаимодействии с другими лекарственными средствами, будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания к применению

Лоперамида гидрохлорид предназначен для симптоматического лечения диареи (острой, хронической различной этиологии и диареи путешественников).

Противопоказания

  • диарея с примесью крови в стуле и высокой температурой;
  • острый язвенный колит;
  • кишечная непроходимость;
  • состояния, при которых противопоказано подавление перистальтики;
  • дивертикулез;
  • псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
  • острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (в т. ч. вызванные Campylobacter spp., Salmonella spp. и Shigella spp.);
  • редкая врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • детский возраст до 6 лет;
  • I триместр беременности;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью Лоперамида гидрохлорид в капсулах должен применяться при печеночной недостаточности, во II и III триместрах беременности.

Лоперамида гидрохлорид, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Лоперамида гидрохлорид принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

  • острая диарея: первая доза – 2 капсулы, далее – по 1 капсуле после каждой дефекации в случае жидкого стула;
  • хроническая диарея: начальная доза – 2 капсулы, далее дозу подбирают таким образом, чтобы частота стула составляла 1–2 раза в сутки, для этого требуется прием Лоперамида гидрохлорида по 1–6 капсул в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых при острой и хронической диарее – 8 капсул.

Рекомендуемые дозы Лоперамида гидрохлорида для детей 6–17 лет:

  • острая диарея: начальная доза – 1 капсула, далее – по 1 капсуле после каждой дефекации в случае жидкого стула;
  • хроническая диарея: по 1 капсуле 1 раз в сутки.

Максимальная доза для детей при острой и хронической диарее рассчитывается по массе тела: 6 мг (3 капсулы) на 20 кг массы тела, однако она не должна превышать 16 мг (8 капсул) в сутки.

Терапию оканчивают после появления нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч.

Если при острой диарее через 48 ч улучшение состояния не наступает, следует отменить Лоперамида гидрохлорид и обратиться к врачу.

Важным условием лечения, особенно детей, является восполнение жидкости и электролитов.

Побочные действия

Нежелательные реакции по частоте развития классифицированы следующим образом: очень часто – > 10%, часто – от > 1% до < 10%, нечасто – от > 0,1% до < 1%, редко – от > 0,01% до < 0,1 %, очень редко – < 0,01%, включая единичные случаи.

Побочные эффекты, отмечающиеся как при острой, так и при хронической диарее:

  • со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок);
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость; редко – потеря сознания, ступор, угнетение сознания, нарушение координации, повышение мышечного тонуса;
  • со стороны органа зрения: редко – миоз;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – метеоризм, тошнота, запор; нечасто – сухость во рту, дискомфорт и боль в животе, рвота, диспепсия; редко – вздутие живота, глоссалгия, кишечная непроходимость (в т. ч. паралитический илеус), мегаколон (в т. ч. токсический);
  • со стороны почек и мочевыводящей системы: редко – задержка мочи;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь; редко – зуд, крапивница, ангионевротический отек, буллезная сыпь (в т. ч. многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона);
  • прочие: редко – утомляемость.

Передозировка

Передозировка лоперамида вызывает задержку мочи, кишечную непроходимость и угнетение центральной нервной системы (ЦНС), что проявляется сонливостью, нарушением координации движений, ступором, мышечной гипертонией, миозом, угнетением дыхания.

Меры первой помощи (не позднее 3 ч после приема чрезмерной дозы Лоперамида гидрохлорида): промывание желудка, прием активированного угля. Дальнейшее лечение симптоматическое. При угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких. Антидотом лоперамида является налоксон, продолжительность действия которого меньше, чем у лоперамида, поэтому может потребоваться повторное назначение. Минимум в течение 48 ч пациент должен находиться под врачебным контролем для выявления возможного угнетения ЦНС.

Особые указания

В случае появления на фоне приема лоперамида запора, вздутия живота или кишечной непроходимости препарат следует немедленно отменить.

Если через 48 ч у пациентов с острой диареей не отмечается улучшение состояния, необходимо прекратить прием Лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Требуется дополнительное обследование для исключения инфекционного генеза диареи.

Лечение препаратом носит симптоматический характер, поэтому одновременно рекомендуется применять этиотропные средства для устранения причины возникновения нарушения.

Диарея, особенно у детей, может вызвать гиповолемию и снижение содержания электролитов. Вследствие этого важным моментом лечения является восполнение жидкости и электролитов. Рекомендуется соблюдение диеты.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) при первых признаках вздутия живота следует незамедлительно прекратить лечение. При инфекционных и бактериальных колитах у таких больных в отдельных случаях может развиться токсическое расширение толстой кишки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Лоперамида гидрохлорид может вызывать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (включая сонливость и головокружение), поэтому на период лечения рекомендуется воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

В I триместре беременности Лоперамида гидрохлорид противопоказан. Несмотря на отсутствие данных о тератогенном и эмбриотоксическом действии, во II и III триместрах препарат может применяться только в случаях, когда ожидаемая польза выше возможных рисков.

Лоперамид проникает в грудное молоко. Если лечение требуется в период лактации, следует прервать грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Лоперамида гидрохлорид противопоказан детям до 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества и особенностей лекарственной формы.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы Лоперамида гидрохлорида не требуется.

При нарушениях функции печени

Лоперамида гидрохлорид должен с осторожностью применяться при печеночной недостаточности, поскольку у таких пациентов возможно снижение пресистемного метаболизма лоперамида, из-за чего существует риск относительной передозировки и, как следствие, развитие токсических эффектов со стороны центральной нервной системы.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Ожидается, что при одновременном применении препаратов со схожими фармакологическими свойствами возможно усиление эффекта лоперамида гидрохлорида, а препаратов, усиливающих моторику желудочно-кишечного тракта – уменьшение его эффекта.

Совместный прием хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, в 2–3 раза повышает плазменную концентрацию лоперамида, применяемого в разовой дозе 16 мг. При приеме препарата в рекомендуемых дозах клиническая значимость данного взаимодействия неизвестна.

При одновременном применении лоперамида гидрохлорида в разовой дозе 16 мг и кетоконазола, являющегося ингибитором фермента СYР3А4 и Р-гликопротеина, отмечалось 5-кратное увеличение плазменной концентрации лоперамида, однако это не сопровождалось усилением его фармакодинамических эффектов.

При одновременном применении лоперамида в разовой дозе 4 мг и итраконазола, являющегося ингибитором фермента СYР3А4 и Р-гликопротеина, отмечалось 3–4-кратное увеличение плазменной концентрации лоперамида. В рамках этого же исследования гемфиброзил (ингибитор СYР2С8) повышал содержание лоперамида в плазме крови примерно в 2 раза. При одновременном применении итраконазола и гемфиброзила максимальные плазменные концентрации лоперамида увеличивались в 4 раза, а общая экспозиция в плазме – в 13 раз. Однако результаты психомоторных тестов (теста замены цифровых символов и теста субъективного чувства сонливости) не показали усиление влияния комбинации этих веществ на ЦНС.

Лоперамида гидрохлорид при совместном применении в 3 раза повышает плазменное содержание десмопрессина (вероятно, вследствие угнетения моторики желудочно-кишечного тракта).

Не следует применять лоперамид у детей в сочетании с лекарственными средствами, которые могут угнетать ЦНС.

Аналоги

Аналогами Лоперамида гидрохлорида являются Веро-лоперамид, Диара, Имодиум, Лопедиум, Лоперамид, Суперилоп и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей, при температуре 15–25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Лоперамида гидрохлориде

Согласно отзывам, Лоперамида гидрохлорид – эффективное, недорогое и хорошо переносимое средство. Диарея – проблема, с которой в тот или иной момент сталкивается каждый человек, поэтому данный препарат, по мнению большинства, всегда должен присутствовать в домашней аптечке.

Цена на Лоперамида гидрохлорид в аптеках

На данный момент цена на Лоперамида гидрохлорид в капсулах неизвестна из-за отсутствия препарата в свободной продаже.

Примерная стоимость популярных аналогов:

  • Веро-лоперамид – 19–22 руб. за упаковку из 20 таблеток по 2 мг;
  • Имодиум – 269–395 руб. за упаковку из 10 таблеток для рассасывания по 2 мг;
  • Лопедиум – 26–31 руб. за упаковку из 10 капсул по 2 мг.
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8461538461538 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (13 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...