Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Ловастатин

Латинское название: Lovastatin

Код ATX: C10AA02

Действующее вещество: ловастатин (lovastatin)

Производитель: Replekpharm AD (Республика Македония), Лекфарм (Республика Беларусь), МАКИЗ-ФАРМА (Россия), Киевмедпрепарат (Украина)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Таблетки Ловастатин

Ловастатин – препарат с гипохолестеринемическим, гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Ловастатина – таблетки: плоскоцилиндрической круглой формы, белые с желтоватым оттенком, с фаской (в картонной пачке 1–3 контурных ячейковых упаковки по 10, 15 или 20 таблеток в каждой).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: ловастатин – 20 или 40 мг (в пересчете на 100% сухое вещество);
  • вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, кукурузный крахмал, бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, молочный сахар.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ловастатин – ингибитор эндогенного синтеза холестерина в печени. Вещество в организме в виде неактивного лактона непосредственно гидролизуется до соответствующей терапевтически активной формы, которая действует как конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим-А редуктазы (ГМГ-КоА редуктаза). Это фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, который является начальной ступенью биосинтеза холестерина.

Основные эффекты ловастатина:

  • уменьшение общего холестерина в крови и холестерина в составе ЛПНП и ЛПОНП (липопротеидов низкой плотности и липопротеидов очень низкой плотности);
  • ослабление снижения содержания аполипопротеина В, концентрации триглицеридов в плазме крови и умеренное повышение концентрации ЛПВП (липопротеидов высокой плотности);
  • стабилизация бляшек, улучшение функции эндотелия, антитромбогенное и противовоспалительное действие (способствуют антиатеросклеротическому эффекту).

Выраженный терапевтический эффект ловастатина проявляется в течение 14 дней, а максимальный – спустя 1–1,5 месяцев систематического приема. На протяжении такого же периода после отмены терапии эффект сохраняется. При длительном применении (до 5 лет) эффективность ловастатина не уменьшается.

Фармакокинетика

Ловастатин всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте) медленно и не полностью – примерно 30% дозы. При приеме натощак абсорбция снижается на 1/3 в сравнении с применением вместе с едой.

Тmax (время достижения максимальной концентрации) находится в пределах от 2 до 4 часов, Сmax (максимальная концентрация) составляет 7,8 и 11,9 нг/мл (для ловастатина и бета-гидроксикислоты), затем концентрация в плазме быстро уменьшается. Через 24 часа она составляет 10% от максимальной. Связь с белками плазмы крови – 95%. При однократном приеме на ночь достижение клиренса ловастатина и его активных метаболитов происходит через 48–72 часа.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Ловастатин при первом прохождении через печень подвергается интенсивному метаболизму, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и прочих метаболитов, часть из них проявляет фармакологическую активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). В метаболизме ловастатина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A7 и CYP3A5.

Т1/2 (период полувыведения) составляет 3 часа. 83% дозы выводится через кишечник, 10% – почками.

Показания к применению

  • повышенные сывороточные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов в сыворотке крови у больных с первичной гиперхолестеринемией (по Фредриксону типы IIа и IIb), включая семейную смешанную гиперлипидемию, полигенную гиперхолестеринемию и гетерозиготную гиперхолестеринемию: Ловастатин назначается с целью их снижения в случаях недостаточной эффективности диетотерапии и прочих немедикаментозных мероприятий;
  • коронарный атеросклероз у больных ИБС (ишемической болезнью сердца): терапия проводится с целью замедления его прогрессирования.

Противопоказания

Абсолютные:

  • болезни печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Относительные (Ловастатин назначается под врачебным контролем):

  • указания в анамнезе на болезни печени;
  • алкоголизм в хроническом течении;
  • сопутствующая иммунодепрессивная терапия;
  • трансплантация органов;
  • ХПН (хроническая почечная недостаточность);
  • комбинированная терапия гемфиброзилом, фенофибратом и прочими фибратами, никотиновой кислотой (от 1000 мг в день), циклоспорином, нефазодоном, макролидами (эритромицином, кларитромицином), ингибиторами протеаз ВИЧ (ритонавиром), противогрибковыми средствами из группы азолов (кетоконазолом, итраконазолом);
  • неотложные хирургические манипуляции, включая стоматологические.

Инструкция по применению Ловастатина: способ и дозировка

Ловастатин принимают внутрь, предпочтительнее – во время еды.

Перед назначением терапии, а также во время применения препарата пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету.

Гиперлипидемия

Рекомендуемая доза суточная доза Ловастатина – 10–80 мг один раз в день.

У больных с умеренной гиперхолестеринемией начальная доза обычно составляет 20 мг один раз в день вечером, при выраженном течении болезни (плазменное содержание общего холестерина в крови – от 7,8 ммоль/л) – 40 мг. Для достижения целевых показателей уровня холестерина доза может быть увеличена до 80 мг (максимально) в один или несколько приемов (утром и вечером).

Изменять дозу нужно с перерывами не меньше 4 недель. Если уровень концентрации общего холестерина в плазме крови снизился до 140 мг/100 мл или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл, дозу Ловастатина можно уменьшить. При комбинированном применении с циклоспорином, фибратами или никотиновой кислотой (от 1000 мг в день) доза препарата не должна превышать 20 мг в день. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин препарат назначается под врачебным контролем (максимальная доза – 20 мг в день).

Коронарный атеросклероз

Ловастатин назначается по 20–80 мг в день в 1–2 приема. Длительность терапии определяется врачом индивидуально.

Побочные действия

Как правило, Ловастатин пациентами переносится хорошо.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

  • костно-мышечная система: часто – мышечные судороги, миалгия; редко – миопатия, дерматомиозит, миозит; очень редко – рабдомиолиз (при сочетанном применении с циклоспорином, гемфиброзилом или никотиновой кислотой);
  • нервная система: часто – головная боль, головокружение; очень редко – нарушения сна, включая бессонницу, периферическая нейропатия, парестезии, общая слабость, психические расстройства (включая тревогу);
  • пищеварительная система: часто – изжога, тошнота, боли в области живота, запор/диарея, диспепсические нарушения, метеоризм; очень редко – гепатит, ксеростомия, извращение вкуса, холестатическая желтуха, билиарный холестаз, гастралгия, гепатит, нарушение функции печени, панкреатит в остром течении;
  • органы чувств: очень редко – атрофия зрительного нерва, туман перед глазами, катаракта, помутнение хрусталика;
  • органы кроветворения: лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
  • аллергические реакции: очень редко – синдром повышенной чувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия, артралгия, волчаночноподобный синдром, мультиформная эритема, включая синдром Стивенса – Джонсона), токсический кожная сыпь, эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), зуд;
  • лабораторные показатели: умеренное повышение активности АЛТ (аланинаминотрансферазы) и АСТ (аспарагинаминотрансферазы); редко – увеличение активности КФК (креатинфосфокиназы); очень редко – повышение билирубина щелочной и фосфатазы;
  • другие реакции: очень редко – понижение потенции, острая почечная недостаточность, боли в области грудной клетки, сердцебиение, алопеция.

Передозировка

Специфические симптомы передозировки Ловастатина отсутствуют.

Терапия: отмена препарата, общие мероприятия, направленные на поддержание и контроль жизненных функций, функции печени и активности КФК, предотвращение дальнейшего всасывания препарата (прием слабительных средств/активированного угля, промывание желудка).

Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Особые указания

Контроль уровня ферментов следует осуществлять до начала терапии и через равные интервалы времени во время курса лечения (на протяжении 12 месяцев, затем не реже 1 раза в 6 месяцев).

Ловастатин должен быть отменен в случаях, если отмечается повышение активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно ВГН (верхней границы нормы). Также терапию прекращают при стойком повышении активности КФК (нужно учитывать при проведении дифференциальной диагностики болей за грудиной).

Прием Ловастатина может приводить к появлению миопатии, что в свою очередь может стать причиной развития рабдомиолиза и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии выше на фоне комбинированного применения с одним или несколькими из следующих препаратов: нефазодон, циклоспорин, фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), макролиды (эритромицин, кларитромицин), средства с противогрибковым действием из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Вероятность развития миопатии увеличивается также при тяжелой почечной недостаточности.

При появлении необъяснимой болезненности в мышцах нужно проинформировать врача, особенно если она сопровождается лихорадкой или недомоганием.

У пациентов с редкой гомозиготной семейной гиперхолестеринемией Ловастатин менее эффективен, что может быть связано с отсутствием у этой группы больных функционирующих рецепторов ЛПНП. Также есть предположение, что у них активность печеночных трансаминаз повышается быстрее.

Ловастатин не показан в случаях, если основной патологией является гипертриглицеридемия (т. е. по Фредриксону гиперлипидемия I, IV и V типов), поскольку в отношении снижения уровня триглицеридов препарат оказывает лишь умеренное действие.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Ловастатин женщинам в период беременности/лактации не назначается.

Женщины репродуктивного возраста во время приема препарата должны использовать надежные средства контрацепции.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет проводить терапию противопоказано.

При нарушениях функции почек

При ХПН Ловастатин назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

  • болезни печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза: терапия противопоказана;
  • указания в анамнезе на болезни печени: Ловастатин назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • колестипол, колестирамин: снижение биодоступности (принимать ловастатин можно через 2–4 часа после приема этих препаратов, при этом отмечается развитие аддитивного эффекта);
  • варфарин: усиление его влияния на параметры свертываемости крови, что может увеличивать риск кровотечений (до момента достижения стабильных показателей требуется контроль протромбинового времени);
  • никотиновая кислота (в дозе от 1000 мг в день), циклоспорин, макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин), азоловые средства с противогрибковым действием (кетоконазол, итраконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир), нефазодон: повышение плазменной концентрации ловастатина в крови, что может стать причиной развития миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью;
  • производные фиброевой кислоты (фибраты): развитие миопатий (механизм неясен);
  • грейпфрутовый сок (от 1000 мл в день): увеличение Сmax и AUC (площади под кривой «концентрация-время») ловастатина и развитие миопатий.

Аналоги

Аналогами Ловастатина являются: Холетар, Медостатин, Кардиостатин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ловастатине

Согласно отзывам, Ловастатин является безопасным и эффективным препаратом, применяемым при комплексном лечении, и для профилактики атеросклероза и его осложнений. Обычно он хорошо переносится даже при проведении длительного курса. О развитии побочных эффектов (метеоризма, диареи/запоров, болей в животе, бессонницы, мышечных болей) сообщают редко.

Цена на Ловастатин в аптеках

Цена на Ловастатин неизвестна, поскольку в аптеках он отсутствует. Примерная цена на аналоги: Кардиостатин (30 таблеток по 20 мг) – 121–280 рублей, Холетар (20 таблеток по 20 мг) – 258–342 рублей.

Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8461538461538 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (13 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...