Воспользуйтесь поиском по сайту:
Ловастатин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Lovastatin
Код ATX: C10AA02
Действующее вещество: ловастатин (lovastatin)
Производитель: Replekpharm AD (Республика Македония), Лекфарм (Республика Беларусь), МАКИЗ-ФАРМА (Россия), Киевмедпрепарат (Украина)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Ловастатин – препарат с гипохолестеринемическим, гиполипидемическим действием.
Лекарственная форма выпуска Ловастатина – таблетки: плоскоцилиндрической круглой формы, белые с желтоватым оттенком, с фаской (в картонной пачке 1–3 контурных ячейковых упаковки по 10, 15 или 20 таблеток в каждой).
Состав 1 таблетки:
Ловастатин – ингибитор эндогенного синтеза холестерина в печени. Вещество в организме в виде неактивного лактона непосредственно гидролизуется до соответствующей терапевтически активной формы, которая действует как конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим-А редуктазы (ГМГ-КоА редуктаза). Это фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, который является начальной ступенью биосинтеза холестерина.
Основные эффекты ловастатина:
Выраженный терапевтический эффект ловастатина проявляется в течение 14 дней, а максимальный – спустя 1–1,5 месяцев систематического приема. На протяжении такого же периода после отмены терапии эффект сохраняется. При длительном применении (до 5 лет) эффективность ловастатина не уменьшается.
Ловастатин всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте) медленно и не полностью – примерно 30% дозы. При приеме натощак абсорбция снижается на 1/3 в сравнении с применением вместе с едой.
Тmax (время достижения максимальной концентрации) находится в пределах от 2 до 4 часов, Сmax (максимальная концентрация) составляет 7,8 и 11,9 нг/мл (для ловастатина и бета-гидроксикислоты), затем концентрация в плазме быстро уменьшается. Через 24 часа она составляет 10% от максимальной. Связь с белками плазмы крови – 95%. При однократном приеме на ночь достижение клиренса ловастатина и его активных метаболитов происходит через 48–72 часа.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Ловастатин при первом прохождении через печень подвергается интенсивному метаболизму, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и прочих метаболитов, часть из них проявляет фармакологическую активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). В метаболизме ловастатина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A7 и CYP3A5.
Т1/2 (период полувыведения) составляет 3 часа. 83% дозы выводится через кишечник, 10% – почками.
Абсолютные:
Относительные (Ловастатин назначается под врачебным контролем):
Ловастатин принимают внутрь, предпочтительнее – во время еды.
Перед назначением терапии, а также во время применения препарата пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету.
Рекомендуемая доза суточная доза Ловастатина – 10–80 мг один раз в день.
У больных с умеренной гиперхолестеринемией начальная доза обычно составляет 20 мг один раз в день вечером, при выраженном течении болезни (плазменное содержание общего холестерина в крови – от 7,8 ммоль/л) – 40 мг. Для достижения целевых показателей уровня холестерина доза может быть увеличена до 80 мг (максимально) в один или несколько приемов (утром и вечером).
Изменять дозу нужно с перерывами не меньше 4 недель. Если уровень концентрации общего холестерина в плазме крови снизился до 140 мг/100 мл или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл, дозу Ловастатина можно уменьшить. При комбинированном применении с циклоспорином, фибратами или никотиновой кислотой (от 1000 мг в день) доза препарата не должна превышать 20 мг в день. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин препарат назначается под врачебным контролем (максимальная доза – 20 мг в день).
Ловастатин назначается по 20–80 мг в день в 1–2 приема. Длительность терапии определяется врачом индивидуально.
Как правило, Ловастатин пациентами переносится хорошо.
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):
Специфические симптомы передозировки Ловастатина отсутствуют.
Терапия: отмена препарата, общие мероприятия, направленные на поддержание и контроль жизненных функций, функции печени и активности КФК, предотвращение дальнейшего всасывания препарата (прием слабительных средств/активированного угля, промывание желудка).
Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.
Контроль уровня ферментов следует осуществлять до начала терапии и через равные интервалы времени во время курса лечения (на протяжении 12 месяцев, затем не реже 1 раза в 6 месяцев).
Ловастатин должен быть отменен в случаях, если отмечается повышение активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно ВГН (верхней границы нормы). Также терапию прекращают при стойком повышении активности КФК (нужно учитывать при проведении дифференциальной диагностики болей за грудиной).
Прием Ловастатина может приводить к появлению миопатии, что в свою очередь может стать причиной развития рабдомиолиза и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии выше на фоне комбинированного применения с одним или несколькими из следующих препаратов: нефазодон, циклоспорин, фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), макролиды (эритромицин, кларитромицин), средства с противогрибковым действием из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Вероятность развития миопатии увеличивается также при тяжелой почечной недостаточности.
При появлении необъяснимой болезненности в мышцах нужно проинформировать врача, особенно если она сопровождается лихорадкой или недомоганием.
У пациентов с редкой гомозиготной семейной гиперхолестеринемией Ловастатин менее эффективен, что может быть связано с отсутствием у этой группы больных функционирующих рецепторов ЛПНП. Также есть предположение, что у них активность печеночных трансаминаз повышается быстрее.
Ловастатин не показан в случаях, если основной патологией является гипертриглицеридемия (т. е. по Фредриксону гиперлипидемия I, IV и V типов), поскольку в отношении снижения уровня триглицеридов препарат оказывает лишь умеренное действие.
Согласно инструкции, Ловастатин женщинам в период беременности/лактации не назначается.
Женщины репродуктивного возраста во время приема препарата должны использовать надежные средства контрацепции.
Пациентам младше 18 лет проводить терапию противопоказано.
При ХПН Ловастатин назначается с осторожностью.
Аналогами Ловастатина являются: Холетар, Медостатин, Кардиостатин и др.
Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Согласно отзывам, Ловастатин является безопасным и эффективным препаратом, применяемым при комплексном лечении, и для профилактики атеросклероза и его осложнений. Обычно он хорошо переносится даже при проведении длительного курса. О развитии побочных эффектов (метеоризма, диареи/запоров, болей в животе, бессонницы, мышечных болей) сообщают редко.
Цена на Ловастатин неизвестна, поскольку в аптеках он отсутствует. Примерная цена на аналоги: Кардиостатин (30 таблеток по 20 мг) – 121–280 рублей, Холетар (20 таблеток по 20 мг) – 258–342 рублей.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.