Метилпреднизолон-ФС

Метилпреднизолон-ФС – препарат с противовоспалительным, иммунодепрессивным и антиаллергическим действием.

Форма выпуска и состав

Метилпреднизолон-ФС выпускают в форме таблеток: белые или почти белые, плоскоцилиндрические, круглые, с насечкой в виде креста (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: метилпреднизолон – 4 или 8 мг;
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный/картофельный крахмал, крахмалгликолят натрия (тип А), стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния.

Показания к применению

• Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность коркового слоя надпочечников (в этом случае препаратами первого ряда являются кортизон либо гидрокортизон; при необходимости синтетические аналоги можно применять одновременно с минералокортикоидами, что особенно важно для лечения детей), негнойный тиреоидит, врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия при злокачественных опухолях;
• Ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии для кратковременного применения при обострении процесса или с целью выведения больного из острого состояния): анкилозирующий спондилит, псориатический и ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), подострый и острый бурсит, острый подагрический артрит, острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит;
• Коллагенозы (во время обострения либо как поддерживающая терапия): системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), острый ревмокардит, ревматическая полимиалгия при гигантоклеточном артериите;
• Кожные болезни: буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, фунгоидный микоз, тяжелые формы псориаза;
• Заболевания глаз (тяжелые острые, хронические воспалительные и аллергические процессы с поражением глаз и придаточного аппарата): воспаление переднего отдела глаза, аллергические краевые язвы роговицы, поражение глаз, вызванное Herpes zoster, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, неврит зрительного нерва, кератит, аллергический конъюнктивит, хориоретинит, иридоциклит и ирит;
• Аллергические заболевания: бронхиальная астма, дерматит (атопический, контактный), медикаментозная аллергия, сывороточная болезнь, круглогодичный или сезонный аллергический ринит (при неэффективности стандартной терапии);
• Заболевания органов дыхания: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера (неподдающийся терапии другими методами), бериллиоз, фульминантный или диссеминированный легочный туберкулез (одновременно с проведением соответствующей противотуберкулезной химиотерапии), аспирационный пневмонит;
• Гематологические заболевания: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
• Заболевания пищеварительной системы: язвенный колит, болезнь Крона (для выведения пациента из критического состояния);
• Болезни нервной системы: рассеянный склероз (при обострении), отек мозга, вызванный опухолью мозга;
• Онкологические заболевания: лимфомы и лейкозы у взрослых, острый лейкоз у детей (как паллиативная терапия);
• Отечный синдром: протеинурия при нефротическом синдроме без уремии, идиопатического типа или связанном с системной красной волчанкой (для индукции диуреза либо терапии);
• Заболевания других органов и систем: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком либо при наличии угрозы развития блока (одновременно с проведением соответствующей противотуберкулезной химиотерапии), трихинеллез с поражением миокарда или нервной системы.

Противопоказания

Абсолютные:

• Острые и хронические бактериальные или вирусные инфекции при недостаточной антибиотико- и химиотерапии;
• Системные грибковые инфекции;
• Период от 6 недель до и 2 недель после профилактических прививок;
• Введение живых или живых аттенуированных вакцин (при назначении иммуносупрессивных доз Метилпреднизолона-ФС);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата в анамнезе.

Относительные (Метилпреднизолон-ФС следует принимать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях):

• Артериальная гипертензия;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Сахарный диабет либо указания на болезнь в семейном анамнезе;
• Панкреатит;
• Заболевания пищеварительного тракта (местный илеит, пептическая язва, язвенный колит или другие воспалительные болезни пищеварительного тракта либо дивертикулит с повышенным риском перфорации и кровотечения);
• Герпес глаз (из-за возможной перфорации роговицы);
• Глаукома;
• Гипотиреоидизм, кортикостероид-индуцированная миопатия в анамнезе;
• Печеночная недостаточность;
• Цирроз печени;
• Почечная недостаточность;
• Кишечные анастомозы, наложенные недавно;
• Абсцесс или другие пиогенные инфекции;
• Инфаркт миокарда, перенесенный недавно;
• Эпилепсия;
• Нарушения свертывания крови;
• Склонность к развитию тромбофлебита;
• Психические расстройства.

Способ применения и дозировка

Начальная доза Метилпреднизолона-ФС для взрослых определяется показаниями. При менее тяжелых болезнях могут быть достаточными низкие дозы, хотя в некоторых случаях может потребоваться назначение и более высоких стартовых доз.

При циркадной терапии Метилпреднизолон-ФС следует принимать после еды, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, предпочтительнее – после завтрака. В некоторых случаях, например, при наличии утренних и ночных приступов у больных с обтурационными заболеваниями легких, возможен прием суточной дозы в 2 приема: 2/3 дозы утром (между 6.00 и 8.00), остальную часть – в вечернее время (в интервале между 18.00 и 20.00).

Как правило, высокие суточные дозы назначают по следующим показаниям:

• Рассеянный склероз: 200 мг;
• Отек мозга: 200-1000 мг;
• Трансплантация органов: до 7 мг/кг.

При отсутствии достаточного терапевтического эффекта следует отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

После окончания терапии Метилпреднизолон-ФС следует отменять постепенно.

При достижении удовлетворительного результата больному нужно индивидуально подобрать поддерживающую дозу. Для этого постепенно, через определенные интервалы времени, снижают начальную дозу, пока не будет найдена наименьшая эффективная доза, позволяющая поддерживать достигнутый эффект.

При изменениях клинического состояния, обусловленных наступлением ремиссии либо обострением болезни, дозу следует корректировать. Также изменение режима дозирования возможно при стрессовых ситуациях, прямо не связанных с основным заболеванием (в некоторых случаях может потребоваться непродолжительное увеличение дозы).

Также возможно назначение альтернирующей терапии – режима дозирования, при котором удвоенную суточную дозу Метилпреднизолона-ФС назначают через день, в утреннее время. Как правило, такой вид терапии показан при продолжительном применении препарата для сведения к минимуму некоторых нежелательных действий, включая угнетение роста у детей, кушингоидное состояние, синдром отмены, угнетение гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные действия

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от принимаемой дозы Метилпреднизолона-ФС и продолжительности терапии. Как правило, нарушения развиваются при длительном приеме препарата.

Во время лечения могут возникать следующие побочные действия:

• Сердечно-сосудистая система: эмболия, артериальная гипер- или гипотензия, сердечная недостаточность у кардиологических пациентов, разрыв миокарда в зоне перенесенного инфаркта миокарда;
• Пищеварительная система: панкреатит, диспепсия, тошнота, желудочное кровотечение, боль в животе, вздутие живота, диарея, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, эзофагит, язвенный эзофагит, язвенный колит с возможной перфорацией кишки, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы (как правило, значимым не является и носит обратимый характер);
• Эндокринная система и метаболизм: повышение уровня кальция в моче, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, задержка роста у детей, нарушение менструального цикла, увеличение массы тела, кушингоидный синдром, повышение аппетита, гирсутизм, уменьшение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих препаратах у больных сахарным диабетом, негативный баланс азота и кальция, нарушение электролитного баланса и минерального обмена, эпидуральный липоматоз, гипокалиемия и гипокалиемический алкалоз, метаболический ацидоз, задержка жидкости и натрия в организме;
• Нервная система: псевдоопухоль мозга, увеличение внутричерепного давления (с отеком диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия)), судорожные приступы, амнезия, головная боль, головокружение;
• Иммунная системы: гиперчувствительность к компонентам препарата (включая анафилактоидные и анафилактические реакции), изменение реакций на кожные пробы;
• Опорно-двигательный аппарат: остеопороз, стероидная миопатия, патологические переломы, разрыв сухожилий (особенно ахилового сухожилия), артралгия, мышечная слабость, нейропатическая артропатия, остеонекроз, миалгия, мышечная атрофия, компрессионные переломы позвоночника;
• Кожа: атрофия кожи, замедление регенерации, сухость и истончение кожи, эритема, появление гематом и атрофических полосок кожи (стрии), зуд, ангионевротический отек, высыпания, крапивница, телеангиэктазия, гипергидроз, угревая сыпь, экхимозы, петехии, саркома Капоши;
• Кровь и лимфатическая система: повышение общего количества лейкоцитов при уменьшении числа эозинофилов, лимфоцитов и моноцитов, повышение свертываемости крови;
• Орган слуха и равновесие: вертиго;
• Орган зрения: повышение внутриглазного давления, утончение склеры и роговицы, задняя субкапсулярная катаракта, глаукома, экзофтальм, центральная серозная хориоретинопатия;
• Инфекции и инвазии: повышение восприимчивости к вирусным, бактериальным и грибковым инфекциям и их тяжести с маскированием признаков, рецидив латентного туберкулеза, активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции;
• Психиатрические нарушения: изменения личности, депрессия, раздражительность, эйфория, склонность к суициду, лабильность настроения, бессонница, психозы, психологическая зависимость, психотические расстройства и поведение, деменция, нарушения сна, патологическое поведение, тревожность, когнитивная дисфункция (включая спутанность сознания и амнезию);
• Общие: нарушение процесса выздоровления, недомогание, повышенная утомляемость, стойкая икота при применении Метилпреднизолона-ФС в высоких дозах, гипогликемия, синдром отмены (при резкой отмене).

Особые указания

Во время терапии необходимо учитывать возможность влияния Метилпреднизолона-ФС на различные системы организма:

• Сердечно-сосудистая система: при наличии факторов риска длительное применение препарата в высоких дозах может вызвать развитие дополнительных осложнений (необходим тщательный мониторинг состояния больного);
• Желудочно-кишечный тракт: уменьшение болевого синдрома может затруднять проведение диагностики осложнений пищеварительного тракта; также терапия ГКС может маскировать латентный период гиперпаратиреоидизма, симптомы пептической язвы, кровотечения или перфорации без выраженного болевого синдрома;
• Иммунная система: из-за возможности развития аллергических реакций перед началом терапии следует принять необходимые меры, в особенности при наличии аллергии на лекарственные средства в анамнезе;
• Повышенная восприимчивость к инфекциям/иммуносупрессивные эффекты: из-за снижения резистентности к инфекциям существует риск развития вторичных инфекций, вызванных бактериями, вирусами и грибками, простейшими либо гельминтами любой локализации в организме; частота возникновения инфекционных осложнений возрастает при увеличении дозы;
• Психические расстройства: на фоне приема Метилпреднизолона-ФС может усиливаться уже существующая склонность к психотическим реакциям и эмоциональная нестабильность. Симптомы потенциально тяжелых психических расстройств обычно появляются на протяжении нескольких дней или недель с момента начала лечения. Как правило, они проходят после снижения дозы либо отмены терапии, хотя иногда может потребоваться назначение специального лечения;
• Орган зрения: при продолжительной терапии может развиться задняя субкапсулярная катаракта и ядерная катаракта (в особенности у детей), повышение внутриглазного давления либо экзофтальм, что может привести к возникновению глаукомы с возможным поражением зрительного нерва. Также увеличивается риск развития вызванных грибами и вирусами вторичных инфекций глаза;
• Опорно-двигательный аппарат: острая миопатия (чаще всего развивается при наличии расстройств нейромышечной передачи либо у больных, одновременно применявших антихолинергические средства); при длительной терапии во многих случаях отмечалось развитие остеопороза (к факторам его возникновения относятся: возраст от 65 лет, частые переломы в семейном анамнезе или анамнезе пациента, пременопаузальная аменорея, ранняя менопауза (до 45 лет), небольшая масса тела);
• Эндокринная система: при сахарном диабете длительное применение Метилпреднизолона-ФС может привести к увеличению содержания глюкозы в крови и ухудшению состояния больных. При резкой отмене терапии возможно развитие острой недостаточности надпочечных желез, что может привести к летальному исходу, поэтому препарат следует отменять постепенно, на протяжении нескольких недель;
• Другие: из-за риска увеличения артериального давления, задержки воды и солей и увеличения секреции калия при продолжительной терапии рекомендуется регулярно определять уровень глюкозы в моче и в крови, контролировать артериальное давление, проводить анализ кала на скрытую кровь, рентгенологический контроль позвоночника, определение показателей оседания эритроцитов. При комбинированном применении с диуретиками следует тщательно контролировать электролитный баланс. При применении Метилпреднизолона-ФС для профилактики гипокалиемии нужно придерживаться соответствующей диеты с ограниченным употреблением соли и приема калиевых пищевых добавок.

Во время применения Метилпреднизолона-ФС существует риск развития таких побочных реакций, как вертиго, головокружение, усталость, нарушения со стороны зрения, нарушение настроения. В этих случаях управлять автотранспортом или работать с другими механизмами больным не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метилпреднизолона-ФС с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Рифампин, фенитоин, пирамидон, фенобарбитал: снижение эффекта метилпреднизолона (может потребоваться увеличение дозы);
• Изониазид, грейпфрутовый сок, макролидные антибиотики (тролеандомицин): увеличение уровня метилпреднизолона в плазме крови, что может привести к усилению терапевтического и побочного действий;
• Циклофосфамид, такролимус: индукция печеночного клиренса метилпреднизолона, увеличение риска развития побочных действий;
• Пероральные контрацептивные средства: увеличение риска развития атипичного иммуносупрессивного эффекта;
• Циклоспорин: вероятность развития судорог;
• Ритонавир, индинавир: увеличение концентрации Метилпреднизолона-ФС в плазме крови;
• Ингибиторы ВИЧ-протеазы: индуцирование их метаболизма, из-за чего снижается их концентрация в плазме крови;
• Аминоглутетимид: обострение эндокринных изменений, вызванных длительной терапией Метилпреднизолоном-ФС;
• Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: увеличение вероятности язвенного поражения слизистой оболочки желудка и риска развития желудочно-кишечных кровотечений;
• Антихолинергические средства: увеличение вероятности развития острой миопатии;
• Антикоагулянты: усиление или уменьшение их действия (необходимо контролировать протромбиновое время);
• Гипогликемические препараты: снижение их эффективности;
• Фторхинолоны: повреждение сухожилий;
• Иммунизация: увеличение риска развития вирусных заболеваний;
• Соматотропин: снижение его эффекта;
• Сердечные гликозиды: усиление их действия;
• Хлороквин, гидроксихлороквин: увеличение риска развития кардиомиопатии и миопатии;
• Празиквантел: снижение его концентрации в крови;
• Диуретики, амфотерицин: увеличение вероятности возникновения гипокалиемии.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.