Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Осельтамивир

Латинское название: Oseltamivir

Код ATX: J05AH02

Действующее вещество: осельтамивир (Oseltamivir)

Производитель: Изварино Фарма, ООО (Россия); Озон Фарм, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2019

Цены в аптеках: от 594 руб.

Капсулы Осельтамивир

Осельтамивир – противовирусное средство для перорального приема.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капсул: твердые желатиновые, непрозрачные; в зависимости от производителя – размер №4 (дозировка 30 мг), №3 (дозировка 45 мг) и №1 (дозировка 75 мг), корпус и крышечка – от почти белого или белого до белого с желтым оттенком цвета; содержимое капсул – уплотненная порошковая масса или порошок от почти белого или белого до белого с желтым оттенком цвета; либо размер №2 (дозировка 30 и 45 мг), корпус и крышечка – желтого (дозировка 30 мг) или темно-серого (дозировка 45 мг) цвета, или №0 (дозировка 75 мг), корпус бледно-серого и крышечка желтого цвета; содержимое капсул – смесь гранул и порошка белого или белого с желтым оттенком цвета с возможным уплотнением в комки по форме капсулы, легко рассыпающимися при надавливании (в зависимости от производителя: 5, 7, 10, 14 или 15 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 6 или 9 упаковок по 10 шт., либо 1, 2, 4 или 6 упаковок по 15 шт., либо 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок по 5, 7, 10 или 14 шт.; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в банке из полиэтилентерефталата, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Осельтамивира).

Состав на 1 капсулу:

  • активное вещество: осельтамивира фосфат – 39,41; 59,12 или 98,53 мг, что эквивалентно осельтамивиру в количестве 30, 45 и 75 мг соответственно;
  • дополнительные компоненты (в зависимости от производителя): крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К25 или К30, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат, тальк;
  • капсульная оболочка: титана диоксид, желатин; дополнительно в зависимости от производителя – краситель хинолиновый желтый и краситель солнечный закат желтый (№2 дозировка 30 мг и №0 дозировка 75 мг), краситель железа оксид черный (№2 дозировка 45 мг и №0 дозировка 75 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Осельтамивир относится к пролекарствам, его активный метаболит, осельтамивира карбоксилат (ОК), является эффективным и селективным ингибитором нейраминидазы вирусов гриппа типов A и В. Нейраминидаза – фермент, катализирующий процесс высвобождения продуцируемых вирусных частиц из инфицированных клеток, их последующего попадания в неинфицированные эпителиальные клетки дыхательных путей и дальнейшего распространения в организме. Средство блокирует рост вируса гриппа in vitro и угнетает репликацию вируса, а также его патогенность in vivo, уменьшая выделение вирусов гриппа A и B в окружающую среду из организма. Содержание ОК, необходимое для подавления 50% нейраминидазы (IC50, или концентрация полумаксимального ингибирования), составляет: для вируса гриппа A – 0,1–1,3 нМ, для вируса гриппа B – 2,6 нМ. Медиана значений IC50 немного выше для вируса гриппа B и равна 8,5 нМ.

В ходе проведенных исследований осельтамивир не демонстрировал влияния на выработку противогриппозных антител, включая образование антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Участники клинических исследований, производимых в период сезонной гриппозной инфекции, начинали получать осельтамивир не позднее 40 ч после возникновения первых признаков заболевания. Вирусом гриппа A были инфицированы 97% пациентов, а вирусом гриппа B – 3%. Препарат на 32 ч сокращал время проявлений инфекции гриппа. У принимавших осельтамивир пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа степень тяжести заболевания, выраженная в виде площади под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше при сравнении с пациентами, принимавшими плацебо. У лиц молодого возраста, не имевших сопутствующих заболеваний, препарат обеспечивал снижение частоты появления осложнений гриппа (синусита, среднего отита, бронхита, пневмонии), требующих назначения антибиотиков, в среднем на 50%. Было установлено, что препарат также приводил к укорочению периода выделения вируса из организма и уменьшению площади под кривой «вирусные титры – время».

При лечении препаратом лиц пожилого и старческого возраста, согласно полученным данным, прием средства в дозе 75 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы времени проявлений гриппозной инфекции, соответствующим таковому у пациентов более молодого возраста, но при этом отличия не обладали статистической значимостью.

На фоне другого исследования лица старше 13 лет, больные гриппом, с сопутствующими хроническими поражениями сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем принимали осельтамивир в таком же режиме дозирования или плацебо. Различий в медиане периода до снижения симптомов гриппа в группах осельтамивир и плацебо не отмечалось, однако период повышения температуры на фоне использования препарата сокращался примерно на 1 день, а число пациентов, выделявших на 2 и 4 день вирус, стало значительно меньше.

При лечении гриппа у детей 1–12 лет с температурой тела выше 37,8 °C, а также с кашлем или ринитом в сезон циркуляции инфекции было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Вирусом гриппа A были инфицированы 67% пациентов, гриппа B – 33%. В случае использования Осельтамивира не позднее 48 ч после возникновения первых признаков инфекции продолжительность заболевания, определяемая как время до купирования симптомов поражения и возвращения к обычной активности, по сравнению с плацебо, уменьшалась почти на 2 суток (на 35,8 ч). В группе детей, принимавших препарат, частота возникновения острого среднего отита сократилась на 40%.

В процессе проведения другого исследования у детей 6–12 лет, страдающих бронхиальной астмой, при лечении гриппа осельтамивиром медиана продолжительности заболевания в значительной степени не снижалась. Однако к последнему, шестому, дню приема препарата, объем форсированного выдоха за 1 сек (OФB1) возрастал на 10,8% при сравнении с 4,7% у детей, получавших плацебо.

Эффективность Осельтамивира при его использовании для профилактики гриппа у взрослых и подростков на фоне естественной гриппозной инфекции была установлена в 3 отдельных исследованиях III фазы. В период приема лекарственного средства гриппом заболели около 1% пациентов, также была значительно снижена частота выделения вируса и предотвращалась передача вируса от одного члена семьи к другому. У пациентов, имевших контакт с больным членом семьи, которые начинали получать препарат в течение 2 дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали прием на протяжении 7 дней, частота случаев гриппа снизилась на 92%.

У непривитых и в целом здоровых лиц в возрасте 18–65 лет использование осельтамивира на протяжении 42 дней в период эпидемии гриппа способствовало снижению заболеваемости на 76%.

У пациентов пожилого и старческого возраста, пребывавших в домах для престарелых (количество привитых перед сезоном инфекции составляло 80%), препарат снижал случаи поражения гриппом на 92%, при этом частота осложнений гриппа в виде синусита, бронхита и пневмонии уменьшилась на 86%. Профилактический курс был равен 42 дням.

Профилактический эффект препарата исследовался у детей 1–12 лет, получавших осельтамивира фосфат в форме порошка для приготовления суспензии для перорального приема в дозе 30–75 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 дней. У детей, имевших контакт с заболевшим членом семьи при естественной гриппозной инфекции, частота подтвержденного лабораторно гриппа снизилась до 4% по сравнению с 21% в группе плацебо.

При наличии ослабленного иммунитета на фоне сезонной гриппозной инфекции профилактический прием препарата приводил к снижению частоты развития гриппа с клиническими симптомами до 0,4% по сравнению с 3% в группе плацебо.

При клинических исследованиях резистентности к препарату у всех лиц-носителей OK-резистентного вируса носительство было преходящим, не оказывало влияния на элиминацию вируса и не приводило к ухудшению клинического состояния. В период использования осельтамивира для сезонной профилактики (42 дня), постконтактной профилактики (7 дней) и при контактах с больным в семье (10 дней) при отсутствии у пациентов нарушений функции иммунной системы случаи резистентности к препарату не фиксировались.

У лиц, не принимавших осельтамивир, были выявлены появляющиеся в природных условиях мутации вирусов гриппа A и B, которые имели сниженную чувствительность к препарату. Мутация по типу замены H275Y, вызывающая резистентность, была определена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. В большинстве случаев возбудитель гриппа 2009 H1N1 (свиной грипп) проявлял чувствительность к осельтамивиру. Резистентные к препарату штаммы были выявлены у лиц с нормальной и ослабленной функцией иммунной системы, получавших препарат. Частота встречаемости таких вирусов и степень снижения восприимчивости к осельтамивиру могут варьировать в зависимости от региона и сезона. Резистентность к препарату обнаружена у больных с пандемическим гриппом H1N1, использовавших лекарственное средство как для терапии, так и для профилактики.

Частота обнаружения устойчивости может быть выше у более молодых пациентов и лиц с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и возбудители гриппа от больных, получавших терапию препаратом, несут мутации фермента нейраминидазы N1 и N2. Вызывающие резистентность мутации часто относятся к специфическим для подтипа нейраминидазы.

Для принятия решения об использовании осельтамивира требуется учитывать сезонную чувствительность вируса к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).

Фармакокинетика

Действующее вещество препарата достаточно легко абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) под действием кишечных и печеночных эстераз и экстенсивно преобразуется в активный метаболит (ОК). Плазменные уровни ОК определяются в течение 30 мин и более чем в 20 раз превосходят концентрации пролекарства. Период достижения максимальной концентрации (Cmax) ОК составляет 2–3 ч. В системный кровоток попадает не менее 75% введенной перорально дозы в форме активного метаболита и менее 5% – в форме осельтамивира фосфата.

Концентрации в плазме крови, как исходного препарата, так и ОК, пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи. Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составляет 23 л (для ОК).

По результатам доклинических исследований на животных, после перорального приема препарата его активный метаболит в концентрациях, обеспечивающих противовирусное действие, выявлялся во всех основных очагах инфекции – слизистой полости носа, среднем ухе, трахее, промывных водах бронхов и легких.

Связь с белками плазмы ОК – 3%, а пролекарства – 42%, что недостаточно для существенных лекарственных взаимодействий.

Осельтамивира фосфат трансформируется в активный метаболит при участии эстераз, преимущественно находящихся в печени. Ни исходное средство, ни ОК не являются ингибиторами или субстратами изоферментов системы цитохрома Р450.

Более 90% препарата в форме активного метаболита экскретируется преимущественно почками. Дальнейшему преобразованию ОК не подвергается и почти полностью (> 99%) элиминируется почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Скорость клубочковой фильтрации равна 7,5 л/ч, а почечный клиренс составляет 18,8 л/ч, что свидетельствует о выведении препарата еще и путем канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) активного метаболита – 6–10 ч. Менее 20% принятого перорально препарата экскретируется с фекалиями.

По данным фармакокинетических исследований у детей от 1 года до 16 лет, скорость элиминации осельтамивира карбоксилата с поправкой на вес тела у детей младшего возраста была выше, чем у взрослых, что обеспечивало более низкие значения площади под кривой «концентрация – время» (AUC) вещества по отношению к конкретной дозе.

Применение средства в дозе 2 мг/кг либо прием однократных доз 30 или 45 мг в соответствии с указанными в разделе «Способ применения и дозировка» рекомендациями по дозированию у детей приводит к аналогичному значению AUC ОК, фиксируемому у взрослых после однократного использования капсулы 75 мг (что эквивалентно в среднем 1 мг/кг). У подростков старше 12 лет фармакокинетические параметры противовирусного средства такие же, как и у взрослых.

У больных с различной степенью почечной дисфункции при использовании препарата на протяжении 5 дней в дозе 100 мг 2 раза в сутки величина AUC активного метаболита обратно пропорциональна снижению функции почек. У лиц с терминальной стадией почечной недостаточности (при значении КК 10 мл/мин и ниже), не проходящих процедуру диализа, фармакокинетика осельтамивира не изучалась, вследствие этого пациентам из данной группы риска прием препарата противопоказан.

Согласно результатам доклинических и клинических исследований, при функциональном нарушении печени легкой/умеренной степени тяжести значительное повышение AUC осельтамивира не было обнаружено. У больных с тяжелыми нарушениями деятельности печени фармакокинетика и безопасность препарата не изучались.

У пациентов в возрасте 65–78 лет AUC активного метаболита препарата в равновесном состоянии была на 25–35% выше, чем у лиц более молодого возраста при использовании аналогичных доз осельтамивира. У пожилых пациентов значения Т1/2 препарата существенно не отличались от таковых у молодых взрослых пациентов.

Показания к применению

  • лечение гриппа у детей старше 1 года, подростков и взрослых;
  • профилактика гриппа у детей старше 1 года;
  • профилактика гриппа у подростков старше 12 лет и взрослых, входящих в группы повышенного риска инфицирования вирусом (в т. ч. у ослабленных больных, в больших производственных коллективах и воинских частях).

Противопоказания

Абсолютные:

  • возраст до 1 года;
  • почечная недостаточность в терминальной стадии [при клиренсе креатинина (КК) 10 мл/мин и ниже];
  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

С особой осторожностью требуется принимать Осельтамивир в период беременности и кормления грудью.

Осельтамивир, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Осельтамивир принимают перорально, независимо от еды либо во время еды (принимая противовирусное средство вместе с пищей, можно улучшить его переносимость).

Если у пациента любого возраста имеются проблемы с проглатыванием целой капсулы, одну или несколько капсул, необходимых на 1 прием, можно вскрыть и содержимое аккуратно высыпать в маленькую емкость, а затем развести в небольшом количестве (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта для скрытия горького вкуса. Для этих целей может подойти мед, столовый или светло-коричневый сахар, растворенный в воде, сгущенное молоко с сахаром, сладкий десерт, йогурт или яблочное пюре, шоколадный сироп с сахаром или без него. Полученную смесь требуется тщательно перемещать и затем употребить целиком. Суспензию необходимо принять сразу же после приготовления. Если немного смеси осталось в емкости, то последнюю следует ополоснуть небольшим количеством воды и выпить остатки средства. Данную процедуру требуется производить перед каждым приемом Осельтамивира. До приготовления суспензии необходимо убедиться в использовании правильной дозы, в соответствии с нижеприведенными рекомендациями.

Терапия

Приступать к приему Осельтамивира требуется не позднее 2 суток с момента появления симптомов инфекции, курс лечения – 5 дней.

Рекомендуемые разовые дозы препарата в зависимости от возраста пациента, кратность приема – 2 раза в сутки:

  • дети от 8 лет и старше или с весом тела более 40 кг (при отсутствии сложностей с проглатыванием капсулы), подростки и взрослые: по 75 мг (1 капсула 75 мг или 1 капсула 30 мг + 1 капсула 45 мг); повышение суточной дозы более 150 мг не обеспечивает усиление эффекта;
  • дети от 1 до 8 лет: следует использовать капсулы 30 и 45 мг или приготовленную экстемпорально суспензию: при весе более 40 кг – 75 мг; от 23 до 40 кг – 60 мг; от 15 до 23 кг – 45 мг; 15 кг и менее – 30 мг.

Профилактика

Начинать прием Осельтамивира требуется не позднее 2 суток после контакта с больным.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • подростки от 12 лет и взрослые: 1 раз в сутки по 75 мг (1 капсула 75 мг или 1 капсула 30 мг + 1 капсула 45 мг) на протяжении 10 дней после произошедшего контакта с больным; в период сезонной эпидемии гриппа – 1 раз в сутки по 75 мг на протяжении 42 дней; профилактический эффект отмечается в течение всего периода приема препарата;
  • дети от 8 до 12 лет или с весом тела более 40 кг (при отсутствии проблем с глотанием капсулы): 1 раз в сутки по 75 мг (1 капсула 75 мг или 1 капсула 30 мг + 1 капсула 45 мг), курс – 10 дней;
  • дети от 1 до 8 лет: следует использовать капсулы по 30 и 45 мг или приготовленную экстемпорально суспензию; при весе более 40 кг – 75 мг; от 23 до 40 кг – 60 мг; от 15 до 23 кг – 45 мг; 15 кг и менее – 30 мг; в зависимости от производителя – кратность приема 2 раза в сутки в течение 5 дней или 1 раз в сутки в течение 10 дней.

У лиц с ослабленным иммунитетом в возрасте старше 1 года для сезонной профилактики гриппа Осельтамивир рекомендуется принимать на протяжении 12 недель, изменения дозы не требуется.

Побочные действия

В процессе исследований по лечению и профилактике гриппа у подростков и взрослых наиболее часто наблюдаемыми нежелательными эффектами препарата были головная боль, тошнота, рвота, дополнительно для профилактики – боль (различие с плацебо составляло ≥ 1%). Как правило, эти нарушения при терапии развивались в первый/второй день курса и проходили в течение 2 дней самостоятельно. У детей наиболее часто отмечалось появление рвоты. В большинстве случаев данные реакции не требовали прекращения приема Осельтамивира.

Побочные явления, фиксируемые в ходе исследований у подростков и взрослых с частотой ≥ 1%, при использовании препарата для профилактики и терапии гриппозной инфекции:

  • ЖКТ: лечение – боль в животе, диарея; профилактика – диспепсия, боль в верхней части живота, диарея;
  • инфекции и инвазии: лечение – синусит, простой герпес, бронхит; профилактика – инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, гриппозная инфекция;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: лечение – заложенность носа, кашель; профилактика – заложенность носа, ринорея, кашель, ангина;
  • нервная система: лечение/профилактика – бессонница;
  • половые органы и молочная железа: профилактика – дисменорея;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: профилактика – миалгия, артралгия, боль в спине;
  • общие расстройства: лечение – головокружение, в т. ч. вертиго; профилактика – пирексия, усталость, головокружение, гриппоподобное заболевание, боль в конечности.

У пожилых пациентов при лечении/профилактике гриппа профиль безопасности клинически не разнился от такового у более молодых пациентов. У лиц с ослабленным иммунитетом профиль безопасности соответствовал вышеописанному в исследованиях препарата для профилактики гриппа.

Нежелательные эффекты, наблюдаемые в процессе исследований применения осельтамивира у детей, с частотой ≥ 1% при лечении гриппа (n = 858) или с частотой ≥ 5% при профилактике гриппозной инфекции (n = 148):

  • ЖКТ: лечение – тошнота, боль в животе (в т. ч. боль в его верхней части), диарея;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: лечение – носовое кровотечение, астма (включая период обострения); профилактика – заложенность носа, кашель;
  • инфекции и инвазии: лечение – синусит, средний отит, бронхит, пневмония;
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: лечение – боль в ухе, повреждение барабанной перепонки;
  • кожа и подкожные ткани: лечение – дерматит, в т. ч. аллергический и атопический;
  • орган зрения: лечение – конъюнктивит, включая боль в глазах, выделения из глаза, покраснение глаз;
  • кровь и лимфатическая система: лечение – лимфаденопатия.

Побочные реакции, отмечаемые на фоне приема препарата во время постмаркетингового наблюдения (частота нежелательных эффектов и причинно-следственная связь с использованием осельтамивира не установлены, поскольку истинная численность популяции неизвестна из-за добровольного характера фиксируемых сообщений):

  • печень и желчевыводящие пути: усиление активности печеночных ферментов у лиц с гриппоподобными симптомами, принимающими препарат, желтуха, гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит (включая летальный исход);
  • ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, возникающие после приема препарата (нельзя полностью исключить связь между появлением геморрагического колита и применением осельтамивира, т. к. данные явления проходили как после отмены препарата, так и после выздоровления пациента);
  • кожа и подкожные ткани: реакции гиперчувствительности, в т. ч. кожная сыпь, дерматит, крапивница, экзема, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, аллергия, отек Квинке, анафилактические и анафилактоидные реакции;
  • сердечно-сосудистая система: аритмия;
  • орган зрения: нарушение зрения;
  • нервно-психическая сфера: анормальное поведение, галлюцинации, бред и другие неврологические симптомы и изменения поведения, ассоциируемые с гриппозной инфекцией, в отдельных случаях с летальным исходом; данные эффекты могут развиваться как при возникновении энцефалита или энцефалопатии, так и без появления этих осложнений; при лечении гриппа препаратом, главным образом у детей и подростков, регистрировались судороги и делирий, в т. ч. ночные кошмары, возбуждение, тревога, бред, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, нарушение сознания, редко протекающие с опасной для жизни активностью; при развитии данных явлений роль осельтамивира не определена, т. к. подобные нарушения психоневрологического характера фиксировались также у больных с гриппом, не принимавших осельтамивир.

Передозировка

Как правило, в процессе клинических исследований и в период постмаркетингового применения передозировка противовирусного средства не вызывала каких-либо нежелательных реакций. В других случаях признаки передозировки соответствовали вышеуказанным побочным явлениям.

Особые указания

Угроза возникновения психоневрологических нарушений у лиц, принимающих осельтамивир, не превышает таковую у пациентов с гриппом, не использующих противовирусные средства. Необходим тщательный мониторинг состояния и поведения больных, в особенности детей и подростков, для выявления признаков анормального поведения и своевременной оценки риска дальнейшего использования препарата на фоне развития данных нарушений.

Эффективность препарата при любых поражениях, обусловленных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа A и B, не установлена.

Противовирусное средство Осельтамивир не может являться заменой вакцинации.

Осельтамивир по возможности требуется утилизировать, используя специальные системы, предназначенные для переработки лекарственных средств. Утилизировать препарат вместе с бытовыми отходами или при помощи сточных вод не следует.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние препарата на способность к вождению автомобиля и управлению другой сложной техникой не изучалось. Однако, учитывая его профиль безопасности, подобное влияние представляется маловероятным.

Применение при беременности и лактации

Строго контролируемые и адекватные исследования применения Осельтамивира в период беременности не проводились. Однако по результатам наблюдательных и постмаркетинговых исследований отмечена польза рекомендуемого стандартного режима дозирования для беременных женщин. Данные фармакокинетического анализа продемонстрировали более низкую экспозицию (примерно на 30% на протяжении всех триместров беременности) активного метаболита у данной группы пациентов. Но при этом величина расчетной экспозиции была выше ингибирующих уровней (значение IC95) и терапевтических значений для целого ряда штаммов вируса гриппа. Изменять режим дозирования у беременных женщин в процессе проведения профилактики или лечения препаратом не рекомендуется.

Прямого либо опосредованного негативного воздействия препарата на беременность, эмбриофетальное или постнатальное развитие в ходе доклинических исследований обнаружено не было. При назначении Осельтамивира в период беременности необходимо учитывать течение беременности, данные по безопасности, а также патогенность штамма вируса гриппа, циркулирующего в данном сезоне.

При проведении доклинических исследований было установлено, что осельтамивир и его активный метаболит экскретировались с молоком лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным, препарат также выделяется с материнским молоком у человека и обнаруживается в крови грудного ребенка в субтерапевтических концентрациях.

Во время беременности и в период лактации противовирусное средство Осельтамивир следует применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит возможную угрозу для плода и ребенка.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте до 1 года прием Осельтамивира противопоказан.

При нарушениях функции почек

Пациентам с КК выше 60 мл/мин изменения дозы Осельтамивира не требуется. При КК 30–60 мл/мин дозу препарата следует уменьшить до 30 мг, кратность применения с целью терапии – 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, с целью профилактики – 1 раз в сутки.

У пациентов с КК 10–30 мл/мин препарат принимают в дозе 30 мг, кратность применения с целью терапии – 1 раз в сутки на протяжении 5 дней, с целью профилактики – 1 раз в сутки через день.

Лицам, находящимся на постоянном гемодиализе, разрешается принимать препарат в первоначальной дозе 30 мг до начала диализа (с целью терапии – если признаки гриппа возникли в течение 48 ч между сеансами диализа). В целях поддержания в плазме концентрации осельтамивира на терапевтическом уровне средство следует использовать в дозе 30 мг, для терапии – после каждого сеанса диализа, для профилактики – после каждого нечетного сеанса.

Лицам, находящимся на перитонеальном диализе, Осельтамивир следует использовать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг, для терапии – каждые 5 дней, для профилактики – каждые 7 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью в терминальной стадии [при клиренсе креатинина (КК) 10 мл/мин и ниже] прием препарата противопоказан.

При нарушениях функции печени

Пациентам с дисфункцией печени легкой/умеренной степени коррекция дозы Осельтамивира не требуется.

Больным с тяжелыми нарушениями деятельности печени прием препарата противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

Учитывая данные по экспозиции лекарственного средства и его переносимости, при лечении и профилактике гриппа лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

На основании данных, полученных при фармакологических и фармакокинетических исследованиях препарата, клинически значимые лекарственные взаимодействия являются маловероятными. Взаимодействия осельтамивира с лекарственными веществами/средствами, ассоциированные с конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, при участии которых осельтамивира фосфат метаболизируется в ОК, в литературных источниках подробно не освещаются.

Ввиду низкой степени связывания пролекарства и его активного производного с белками плазмы нельзя предположить, что возможно взаимодействие, вызванное вытеснением лекарственных препаратов из связи с белками.

Возможные взаимодействия лекарственного средства с прочими веществами/препаратами:

  • пробенецид: наблюдается возрастание AUC активного метаболита в среднем в 2 раза в результате снижения в почках активной канальцевой секреции; изменения дозы не требуется;
  • циметидин (неспецифический блокатор изоферментов системы цитохрома Р450): данное вещество в процессе канальцевой секреции является конкурентом средств щелочного типа и катионов, не оказывает влияния на плазменные концентрации осельтамивира и ОК;
  • парацетамол: плазменные концентрации данного вещества, осельтамивира и его метаболита не подвергаются какому-либо воздействию;
  • амоксициллин: не обнаружено влияния на содержание осельтамивира и его компонентов в плазме, т. к. наблюдается слабая конкуренция за выведение посредством анионной канальцевой секреции;
  • метотрексат, хлорпропамид, бутадион (препараты, обладающие узкой широтой терапевтического действия): данные комбинации требуют особой осторожности;
  • циметидин, ацетилсалициловая кислота, парацетамол, антацидные средства (кальция карбонат, алюминия и магния гидроксид), римантадин, амантадин, варфарин: при сочетанном использовании не выявляется фармакокинетического взаимодействия с осельтамивиром или ОК;
  • симпатомиметики (псевдоэфедрин), β-адреноблокаторы (пропранолол), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин), антибиотики (доксициклин, азитромицин, пенициллин, эритромицин, цефалоспорины), ксантины (теофиллин), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), опиаты (кодеин), ненаркотические анальгетики (ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, парацетамол), ингаляционные бронхолитики, глюкокортикостероиды: не фиксируется изменений частоты или выраженности нежелательных эффектов;
  • пероральные контрацептивы: отсутствуют основания для взаимодействия.

Аналоги

Аналогами Осельтамивира являются Номидес, Осельтамивир-Акрихин, Инфлюцеин, Сельтавир, Осельтамивир Авексима, Тамифлю, Осельтамивир-натив, Флустоп и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Осельтамивире

В настоящее время на медицинских сайтах нет отзывов об Осельтамивире, оставленных специалистами или пациентами, по которым можно было бы реально оценить его эффективность и недостатки.

Цена на Осельтамивир в аптеках

Достоверных данных о цене Осельтамивира не имеется, поскольку на данный момент препарат отсутствует в аптечной сети. Стоимость аналога препарата – Осельтамивира Канон – может составлять 600–700 руб. за упаковку, содержащую 10 капсул по 75 мг.

Осельтамивир: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Осельтамивир Авексима капсулы 75мг 10 шт.

594 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Осельтамивир капс. 75 мг 10 шт.

668 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Осельтамивир капс. 75 мг 30 шт.

2116 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.84 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (25 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Таблетки от гипертонии без побочных эффектов Таблетки от гипертонии без побочных эффектов

Согласно статистике, практически у каждого третьего человека наблюдаются проблемы с артериальным давлением.  Отсутствие лечения гипертонии чревато опасными осло...

Читайте также