Пенестер

Пенестер – препарат для лечения аденомы простаты.

Форма выпуска и состав

Пенестер выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой: круглой формы, выпуклых с двух сторон, светло-желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке; по 15 шт. в блистерах, по 2 или 6 блистеров в картонной пачке).

В 1 таблетке содержится:

• Действующее вещество: финастерид – 5 мг;
• Неактивные компоненты: лактозы моногидрат (77,45 мг), крахмал кукурузный (40 мг), повидон K30 (3,25 мг), карбоксиметилкрахмал натрия типа А (2,6 мг), магния стеарат (1,3 мг), натрия докузат (0,4 мг);
• Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 (3,15 мг), макрогол 6000 (0,3 мг), тальк (0,3 мг), титана диоксид (0,2 мг), эмульсия симетикона SE4 (0,03 мг), краситель железа оксид желтый (0,02 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим компонентом Пенестера является финастерид. Это синтетическое 4-азастероидное соединение, специфический конкурентный ингибитор 5α-редуктазы II типа – внутриклеточного фермента, превращающего тестостерон в активный андроген – дигидротестостерон (ДГТ).

Увеличение предстательной железы при доброкачественной гиперплазии зависит от превращения тестостерона в ДГТ в простате. Финастерид в значительной степени снижает уровень этого гормона в плазме крови и ткани предстательной железы. Подавление продукции ДГТ приводит к уменьшению предстательной железы в размере, увеличению максимальной скорости мочеиспускания и снижению выраженности симптоматики, связанной с этим заболеванием.

Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.

В клинических исследованиях PLESS принимали участие пациенты с умеренными и выраженными симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и увеличением простаты. Было установлено, что Пенестер снижает частоту возникновения острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 в течение 4 лет и необходимость проведения хирургического вмешательства (простатэктомии или трансуретральной резекции простаты) с 10/100 до 5/100. При этом отмечалось снижение выраженности симптомов заболевания (на 2 пункта по шкале симптомов quasi-AUA), стабильное увеличение скорости тока мочи и устойчивое уменьшение объема предстательной железы примерно на 20%.

В исследованиях Medical Therapy Of Prostate Symptoms продолжительностью 4–6 лет приняло участие 3047 мужчин с симптомами ДГПЖ. Они были случайным образом разделены на 4 группы, получающие: I – плацебо, II – финастерид в суточной дозе 5 мг, III – доксазозин в суточной дозе 4 или 8 мг, IV – комбинацию финастерида в суточной дозе 5 мг и доксазозина в суточной дозе 4 или 8 мг. По результатам было отмечено значимое снижение риска клинического прогрессирования заболевания, составляющее 34% (р = 0,002) в группе финастерида, 39% (р < 0,001) в группе доксазозина и 67% (р < 0,001) в группе комбинированной терапии относительно плацебо. Прогрессирование ДГПЖ в большинстве случаев (274 из 351) проявлялось усугублением симптоматики на ≥ 4 балла по шкале IPSS (International Prostate Symptom Score). При этом риск усугубления симптомов, которые оценивались по балловым показателям, относительно группы плацебо снижался на 30% (95% доверительный интервал – 6–48%) у пациентов, получавших финастерид, на 46% (95% доверительный интервал – 25–60%) у принимавших доксазозин, на 64% (95% доверительный интервал – 48–75%) у получавших комбинированную терапию. Риск возникновения острой задержки мочи относительно группы плацебо был снижен на 67% (р = 0,011) в группе финастерида, на 31% (р = 0,296) в группе доксазозина, на 79% (р = 0,001) в группе комбинированной терапии. Значимые отличия от плацебо наблюдались только у пациентов в группах финастерида и комбинированной терапии.

Фармакокинетика

Максимальная плазменная концентрация препарата достигается примерно через 2 часа после приема Пенестера внутрь. Всасывание финастерида из желудочно-кишечного тракта завершается спустя 6–8 часов после приема таблетки. Биодоступность препарата не зависит от приема пищи, составляет порядка 80% от внутривенной референсной дозы.

Финастерид характеризуется высокой связью с белками плазмы (~ 93%). Кажущийся объем распределения – 76 л, плазменный клиренс ~ 165 мл/мин. При длительном приеме Пенестера финастерид в небольших количествах медленно накапливается. При ежедневном приеме дозы 5 мг его минимальная равновесная концентрация в плазме достигает 8–10 нг/мл и остается стабильной с течением времени.

После 7–10 дней приема препарата финастерид обнаруживается в спинномозговой жидкости и в незначительных количествах – в семенной жидкости.

После однократного приема финастерида, меченного ¹⁴С, через кишечник выводилось порядка 57% принятой дозы, почками в виде метаболитов – 39% дозы. В этом исследовании были установлены два метаболита активного вещества препарата, которые по сравнению с финастеридом обладают незначительным ингибирующим действием в отношении фермента 5α-редуктазы.

Период полувыведения (T_1/2) препарата составляет в среднем 6 часов.

Скорость выведения финастерида несколько уменьшается у пациентов пожилого возраста и, как следствие, увеличивается период T_1/2 до 8 часов. Клинической значимости эти изменения не имеют, поэтому коррекция дозы пожилым мужчинам не требуется.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 9–55 мл/мин) степень распределения финастерида, меченного ¹⁴С, после однократного приема Пенестера не отличалась от таковой у здоровых добровольцев. Связывание вещества с белками плазмы при нарушении почечной функции также не отличалось. Часть метаболитов финастерида, которая в норме выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью экскретируется через кишечник, что проявляется снижением количества метаболитов вещества в моче и увеличением их числа в кале. Мужчинам с почечной недостаточностью, не нуждающимся в гемодиализе, нет необходимости корректировать дозу Пенестера.

Показания к применению

Согласно инструкции, Пенестер – препарат, предназначенный для терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Применение финастерида рекомендуется, если необходимо:

• Уменьшение размера предстательной железы;
• Увеличение максимальной скорости оттока мочи;
• Снятие или уменьшение обусловленных гиперплазией симптомов;
• Снижение риска возникновения острой задержки мочи и вероятности проведения хирургической операции.

Противопоказания

Абсолютные:

• Детский возраст;
• Обструкция мочевыводящих путей;
• Рак предстательной железы;
• Гиперчувствительность к любому компоненту Пенестера.

С осторожностью используют лекарственное средство при нарушениях функции печени.

Инструкция по применению Пенестера: способ и дозировка

Пенестер следует принимать внутрь. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Взрослым пациентам назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Продолжительность терапии определяется индивидуально, но должна составлять не менее 6 месяцев. Примерно в 50% случаев клинические симптомы исчезали в течение 12 месяцев лечения.

Побочные действия

• Со стороны половой системы: уменьшение объема эякулята, болезненность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо, импотенция;
• Прочие: аллергические реакции;
• Лабораторные показатели: незначительное (в пределах нормальных величин) повышение концентрации лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона.

Частота нежелательных реакций не превышает 4% и обычно уменьшается в процессе лечения.

Передозировка

Известны случаи однократного приема финастерида в дозах до 400 мг, а также многократного приема препарата в суточных дозах до 80 мг в течение 3 месяцев. Какие-либо нежелательные реакции у пациентов не наблюдались.

Специальное лечение передозировки финастерида не требуется.

Особые указания

До назначения Пенестера пациент должен пройти полное обследование, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могли бы привести к развитию доброкачественной гиперплазии предстательной железы, таких как гипотония мочевого пузыря, простатит инфекционного генеза, стриктура уретры, рак предстательной железы и ряд других изменений со стороны мочевыводящей системы, возникающих при некоторых заболеваниях нервной системы.

Финастерид способствует снижению простат-специфического антигена (на 41% и 48% к 6 и 12 месяцу от начала терапии соответственно), поэтому периодически во время лечения следует проводить обследование пациентов, чтобы исключить у них рак предстательной железы.

Беременным и женщинам детородного возраста следует избегать контакта с таблетками Пенестер в измельченном виде, поскольку финастерид способен подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон, вследствие чего возможно нарушение развития половых органов у плода мужского пола. В данном случае таблетки покрыты пленочной оболочкой, поэтому, если их целостность не нарушена, контакт с активным веществом исключен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сообщения о негативном влиянии Пенестера на когнитивные, психические и моторные функции пациента не поступали.

Применение при беременности и лактации

Пенестер не предназначен к применению у женщин.

Из-за способности финастерида подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон Пенестер, в случае попадания в организм женщины во время беременности, может вызвать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола. Беременным и женщинам репродуктивного возраста рекомендуется избегать контакта с поврежденными таблетками.

Финастерид в небольших количествах был обнаружен в семенной жидкости мужчин, получавших препарат в суточной дозе 5 мг. Клинические данные о его влиянии на плод мужского пола отсутствуют. Тем не менее женщинам, чьи партнеры принимают Пенестер, в качестве меры безопасности рекомендуется использовать надежные методы контрацепции и избегать контакта с семенной жидкостью.

Применение в детском возрасте

Пенестер не применяется в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек коррекция режима дозирования препарата не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью во время применения Пенестера следует соблюдать осторожность.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Пенестер должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие Пенестера с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Аналоги

Аналогами Пенестера являются: Зерлон, Альфинал, Проскар, Урофин, Финаст, Финастерид-OBL, Финастерид-Тева, Простерид, Финпрос.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Специальные условия хранения не требуются.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пенестере

В целом отзывы о Пенестере положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата в отношении симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, но большинство жалуется на развитие побочных эффектов, наиболее частым из которых является разжижение эякулята и уменьшение его объема.

Цена на Пенестер в аптеках

Примерная цена Пенестера (таблеток, покрытых оболочкой, 5 мг) за упаковку 30 шт. составляет 462–538 руб.; за упаковку 90 шт. – 1199–1320 руб.